Bij medicamenteuze therapie worden anticoagulantia gebruikt als middel om bloedstolling te voorkomen. In gevallen van ziekten die direct of indirect verband houden met trombose, kunnen ze als vitaal worden beschouwd. De lijst met anticoagulantia omvat geneesmiddelen met directe en indirecte werking.
Toewijzen in de behandeling van:
Welke medicijnen horen bij anticoagulantia? Deze medicijnen hebben het vermogen om het bloed te verdunnen, ze worden ook anticoagulantia genoemd. Verdeeld in twee groepen: directe en indirecte actie.
Deze groep omvat antithrombolische geneesmiddelen die de stollingsfactor (trombine) in het bloed verlagen.
1. Heparines voor lokaal gebruik (extern).
Deze geneesmiddelen zijn gerelateerd aan anticoagulantia die zijn voorgeschreven voor inwendige ontsteking van de aderen met de vorming in hun bloedstolsel in de holte.
Stop het ontstekingsproces. De vorming van thromocytenaggregaat en de activiteit van trombine worden verminderd. Wallen verwijderen. Activeer de ademhaling van het weefsel. Bijdragen tot de ontbinding van bloedstolsels herstelt geleidelijk het lumen van de aderen. Verzwakte pijnlijke gevoelens.
De lijst bevat directe anticoagulantia van de Russische productie:
1. Heparine zalf 25 g - 50 roebel.
2. Heparine-Akrikhin 1000 gel 30 g - 224 roebel.
3. Trombless gel 30 g - 249 roebel.
4. Venolife 40 gram - 330 p.
5. Laventum 50 g - 290 roebel.
Voor subcutane en intraveneuze toediening
Geneesmiddelen anticoagulantia pr worden genoemd in de behandeling van diepe veneuze trombose, pulmonale trombolisme, angina pectoris. Het zijn trombineblokkers. Ze voorkomen de vorming van niet-bolvormig fibrine-eiwit en het lijmen van bloedplaatjes.
Als therapeutische therapie schrijft de arts:
1. Clexane (Frankrijk). Het belangrijkste actieve bestanddeel van natrium enoxaparine voorkomt verstopping van bloedvaten en de vorming van bloedstolsels.
2. Fraciparin (Frankrijk). Het werkzame bestanddeel nadroparinecalcium heeft een hoge X-factor activiteit. Het wordt gebruikt om het bloed te verdunnen als er een bloedstolsel dreigt.
3. Fragmin (Verenigde Staten). Het wordt voorgeschreven aan patiënten die hemodialyse of hemofiltratie ondergaan. Een effectief bloedstollingremmend medicijn. De werkzame stof van de oplossing alteparine-natrium heeft een anticoagulerend effect. Verlaagt de snelheid van chemische reacties van stollingsfactor en trombine.
De werkzame stoffen van geneesmiddelen die tot deze groep behoren, schenden de synthese van protrombine in de lever en vertragen het proces van bloedcoagulatie. Prothrombine is een voorloper van het enzym trombine. Verwijst naar complexe plasma-eiwitten. Neemt deel aan bloedstolling met deelname van vitamine K.
Een lijst met anticoagulantia voor tabletten
1. Vapfapin (Rusland). Het populairste medicijn uit de lijst van indirecte anticoagulantia voor de behandeling van trombose in het aderenstelsel. Vermindert de kans op trombo-embolische complicaties.
Met een dieet, de constante monitoring van bloed bij de INR en dosering, leidt de therapie tot positieve resultaten. Betaalbare prijs is een ander significant plus medicijn.
2. Fenilin (Rusland). Een ander indirect anticoagulans dat effectief is in tabletvorm. Het werkzame bestanddeel Fenindion heeft anticoagulerende eigenschappen.
Benoemd bij het blokkeren van de wanden van de aderen, bloedvaten van de onderste ledematen en de hersenen. Het wordt gebruikt als een preventieve maatregel na chirurgische ingrepen.
3. Sincumar (Rusland). De tool is opgenomen in de lijst met coumarinepreparaten van anticoagulantia. Het voorkomt de synthese van vitamine K in zijn actieve vorm, waardoor het coagulatieproces (vorming van bloedstolsels) wordt verstoord. Onderdrukt de synthese van bloedstollingsfactoren.
Een kenmerk van geneesmiddelen is het vermogen om geen continue monitoring van de bloedstollingsindex (INR) te produceren. Te oordelen naar deze eigenschap, zijn de nieuwe medicijnen superieur aan Warfarin voor gebruiksgemak. Echter, de hoge prijs van geneesmiddelen beperkt hun beschikbaarheid, wat een belangrijk nadeel is.
De lijst met geneesmiddelen voor anticoagulantia, de nieuwe generatie, omvat:
1. Xarelto (Duitsland). Het werkzame bestanddeel in medicatie is rivaroxaban. Klinische studies hebben een hoge effectiviteit van deze tool bewezen. Eenvoudig in gebruik. Bindt patiënten niet aan continue testen.
2. Eliquis (VS). Het belangrijkste actieve bestanddeel apixaban herstelt de doorgankelijkheid van de ader. Het wordt gebruikt om cardio-embolische beroerte te voorkomen. Vereist geen systematische controle van de hemostase.
3. Pradaksa (Oostenrijk). Het hoofdbestanddeel van het medicijn is dabigatran etexilaat. Het is voorgeschreven voor veneuze en systemische trombo-embolie, inclusief laesie van de longslagader na ernstig letsel en complexe operaties.
Goed verdragen. Tijdens medicamenteuze behandeling merken artsen een laag risico op bloedingen.
Anticoagulantia zijn een van de groepen geneesmiddelen die het bloedstollingssysteem beïnvloeden en de vorming van bloedstolsels in bloedvaten voorkomen. Afhankelijk van het werkingsmechanisme worden deze geneesmiddelen gewoonlijk verdeeld in 2 subgroepen: directe en indirecte anticoagulantia. Hieronder praten we over de eerste groep anticoagulantia - directe actie.
Bloedstolling is een combinatie van fysiologische en biochemische processen gericht op het stoppen van de bloeding die eerder is begonnen. Dit is een beschermende reactie van het lichaam, die massaal bloedverlies voorkomt.
Bloedstolling verloopt in 2 fasen:
Drie structuren zijn betrokken bij dit complexe fysiologische proces: de vaatwand, het centrale zenuwstelsel en de bloedplaatjes. Wanneer de bloedvatwand is beschadigd en het bloeden begint, worden de gladde spieren die zich daarin bevinden rond de perforatieplaats samengedrukt en de bloedvaten spasmen. De aard van deze gebeurtenis is reflex, dat wil zeggen, het gebeurt onvrijwillig, na een passend signaal van het zenuwstelsel.
De volgende stap is de adhesie (kleven) van bloedplaatjes aan de plaats van beschadiging van de vaatwand en aggregatie (binding) daartussen. Na 2-3 minuten stopt het bloeden, omdat de plaats van de verwonding verstopt is met een bloedstolsel. Deze trombus is echter nog steeds los en het bloedplasma in de plaats van de verwonding is nog steeds vloeibaar, dus onder bepaalde omstandigheden kan een bloeding zich ontwikkelen met een nieuwe kracht. De essentie van de volgende fase van primaire hemostase is dat bloedplaatjes een reeks metamorfosen ondergaan, waardoor er 3 stollingsfactoren worden vrijgegeven: hun interactie leidt tot het verschijnen van trombine en start een reeks chemische reacties - enzymatische stolling.
Wanneer sporen van trombine verschijnen in het gebied van schade aan de vaatwand, begint een cascade van reacties van interactie van weefselstollingsfactoren met bloedtriggers, een andere factor lijkt - tromboplastine, die een interactie aangaat met een speciale stof protrombine om actief trombine te vormen. Deze reactie vindt ook plaats met de deelname van calciumzouten. Thrombine interageert met fibrinogeen en er wordt fibrine gevormd, wat een onoplosbare stof is - de filamenten precipiteren.
Het volgende stadium is compressie of terugtrekking van een bloedstolsel, dat wordt bereikt door het samen te persen, samen te persen, wat resulteert in de scheiding van een transparant vloeibaar serum.
En de laatste fase is de ontbinding, of lysis, van een eerder gevormde trombus. Tijdens dit proces werken veel stoffen met elkaar in wisselwerking, en het resultaat is het verschijnen in het bloed van het enzym fibrinolysine, waarbij het fibrine-gloeidraad wordt vernietigd en omgezet in fibrinogeen.
Opgemerkt moet worden dat een deel van de stoffen die betrokken zijn bij de processen van coagulatie, wordt gevormd in de lever met de directe deelname van vitamine K: een tekort aan deze vitamine leidt tot verstoring van de processen van coagulatie.
Gebruik medicijnen van deze groep in de volgende situaties:
Elk van de direct werkende anticoagulantia heeft zijn eigen contra-indicaties voor gebruik, voornamelijk:
Het wordt aanbevolen om voorzichtig te zijn bij het voorschrijven van deze medicijnen aan patiënten met een uitgeputte patiënt, tijdens de zwangerschap, gedurende de eerste 3-8 dagen na de bevalling of operatie, in geval van hoge bloeddruk.
Afhankelijk van de kenmerken van de structuur en het werkingsmechanisme, zijn geneesmiddelen van deze groep onderverdeeld in 3 subgroepen:
De belangrijkste vertegenwoordiger van deze klasse geneesmiddelen is heparine zelf.
Het antithrombotische effect van dit medicijn ligt in het vermogen van zijn ketens om het belangrijkste bloedcoagulatie-enzym, trombine, te remmen. Heparine bindt aan co-enzym - antitrombine III, waardoor de laatste actiever aan een groep plasma-coagulatiefactoren bindt, waardoor hun activiteit vermindert. Met de introductie van heparine in een grote dosering remt het ook de omzetting van fibrinogeen in fibrine.
Naast het bovenstaande heeft deze stof nog een aantal andere effecten:
Heparine wordt geproduceerd in de vorm van een injectie-oplossing (1 ml van de oplossing bevat 5.000 U van het actieve ingrediënt), evenals in de vorm van gels en zalven, voor uitwendig gebruik.
Heparine wordt subcutaan, intramusculair en intraveneus toegediend.
Het medicijn werkt snel, maar helaas, relatief kort - met een enkele intraveneuze injectie begint het bijna onmiddellijk te werken en duurt het effect 4-5 uur. Wanneer het in de spier wordt ingebracht, ontwikkelt het effect zich na een half uur en duurt het tot 6 uur, met subcutane, respectievelijk 45-60 minuten en maximaal 8 uur.
Heparine wordt vaak niet alleen voorgeschreven, maar in combinatie met fibrinolytica en antibloedplaatjesmiddelen.
Doseringen zijn individueel en afhankelijk van de aard en de ernst van de ziekte, evenals van de klinische manifestaties en laboratoriumparameters.
De werking van heparine moet worden gemonitord door de APTT-geactiveerde partiële tromboplastinetijd te bepalen - ten minste één keer om de twee dagen tijdens de eerste behandelingsweek, en dan minder vaak - eenmaal per drie dagen.
Aangezien de ontwikkeling van het hemorragische syndroom mogelijk is tegen de achtergrond van de introductie van dit medicijn, dient het alleen in de ziekenhuisomgeving te worden toegediend onder constant toezicht van medisch personeel.
Naast hemorragieën kan heparine de ontwikkeling van alopecia, trombocytopenie, hyperaldosteronisme, hyperkaliëmie en osteoporose veroorzaken.
Heparinepreparaten voor lokaal gebruik zijn Lioton, Linoven, Thrombophob en anderen. Ze worden gebruikt voor profylaxe en voor de complexe behandeling van chronische veneuze insufficiëntie: ze voorkomen de vorming van bloedstolsels in de vena saphena van de onderste ledematen en verminderen ook de zwelling van de ledematen, elimineren de ernst ervan en verminderen de ernst van het pijnsyndroom.
Dit is een nieuwe generatie medicijnen met de eigenschappen van heparine, maar met een aantal gunstige eigenschappen. Door factor Xa te inactiveren, is de kans groter dat ze het risico op bloedstolsels verminderen, terwijl hun anticoagulantia activiteit minder uitgesproken is, wat betekent dat er minder kans is op bloeding. Bovendien worden heparines met een laag molecuulgewicht beter geabsorbeerd en gaan langer mee, dat wil zeggen dat, om het effect te bereiken, een kleinere dosis van het geneesmiddel nodig is en er een kleiner aantal injecties nodig is. Bovendien veroorzaken ze osteoporose en trombocytopenie alleen in uitzonderlijke gevallen, uiterst zelden.
De belangrijkste vertegenwoordigers van heparines met laag molecuulgewicht zijn Dalteparine, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Overweeg elk van hen in meer detail.
Bloedstolling vertraagt enigszins. Onderdrukt aggregatie, praktisch heeft geen invloed op de hechting. Bovendien heeft het tot op zekere hoogte immunosuppressieve en ontstekingsremmende eigenschappen.
Verkrijgbaar in de vorm van een oplossing voor injectie.
Het medicijn wordt geïnjecteerd in een ader of subcutaan. Intramusculaire injectie is verboden. Gedoseerd volgens het schema, afhankelijk van de ziekte en de ernst van de patiënt. Het gebruik van dalteparine kan resulteren in een verlaging van het aantal bloedplaatjes in het bloed, de ontwikkeling van bloedingen, evenals lokale en algemene allergische reacties.
Contra-indicaties zijn vergelijkbaar met die van andere geneesmiddelen uit de groep van direct werkende anticoagulantia (hierboven vermeld).
Snel en volledig geabsorbeerd in het bloed na subcutane toediening. De maximale concentratie wordt binnen 3-5 uur genoteerd. De halfwaardetijd is gelijk aan meer dan 2 dagen. Uitgescheiden in de urine.
Verkrijgbaar in de vorm van een oplossing voor injectie. Het wordt in de regel subcutaan ingespoten in het gebied van de buikwand. De toegediende dosis is afhankelijk van de ziekte.
Bijwerkingen zijn standaard.
Gebruik dit medicijn niet bij patiënten die vatbaar zijn voor bronchospasmen.
Naast directe anticoagulante werking heeft het ook immunosuppressieve en ontstekingsremmende eigenschappen. Bovendien vermindert het het niveau van β-lipoproteïnen en cholesterol in het bloed.
Na subcutane toediening wordt het vrijwel volledig geabsorbeerd, de maximale concentratie van het geneesmiddel in het bloed wordt na 4-6 uur genoteerd, de halfwaardetijd is 3,5 uur bij de primaire en 8-10 uur bij herhaalde toediening van nadroparin.
In de regel wordt het subcutaan in de buikvezel geïnjecteerd. De frequentie van toediening is 1-2 keer per dag. In sommige gevallen wordt de intraveneuze toedieningsweg gebruikt, onder controle van bloedstollingsparameters.
Dosering voorgeschreven, afhankelijk van de pathologie.
Bijwerkingen en contra-indicaties zijn vergelijkbaar met die van andere geneesmiddelen in deze groep.
Het heeft een uitgesproken anticoagulerend en matig hemorrhagisch effect.
Na subcutane toediening wordt het medicijn snel en volledig in het bloed opgenomen, waar de maximale concentratie na 2-3 uur wordt genoteerd. De halfwaardetijd van het geneesmiddel is 5-6 uur. Met betrekking tot de fokmethode van vandaag is er geen informatie.
Vormloslating - oplossing voor injectie. De toedieningsroute is subcutaan.
Doseringen en duur van de therapie zijn afhankelijk van de ernst van de ziekte.
Bijwerkingen en contra-indicaties staan hierboven vermeld.
Het wordt niet aanbevolen om het medicijn tegelijkertijd te gebruiken met andere anticoagulantia, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, systemische glucocorticoïden en dextran: al deze geneesmiddelen versterken het effect van bemiparine, wat bloedingen kan veroorzaken.
Dit is een groep mucopolysacchariden van semisynthetische oorsprong, die de eigenschappen van heparine bezitten.
Geneesmiddelen van deze klasse werken uitsluitend op factor Xa, ongeacht angiotensine III. Ze hebben een anticoagulans, fibrinolytisch en lipidenverlagend effect.
In de regel worden ze gebruikt voor de behandeling van patiënten met angiopathieën veroorzaakt door verhoogde bloedglucosespiegels: in het geval van diabetes mellitus. Bovendien worden ze gebruikt om trombose te voorkomen tijdens hemodialyse en tijdens operaties. Ze worden ook gebruikt bij acute, subacute en chronische ziekten van atherosclerotische, trombotische en trombo-embolische aard. Het anti-angineuze effect van de behandeling van patiënten met angina versterken (dat wil zeggen, de ernst van pijn verminderen). De belangrijkste vertegenwoordigers van deze groep geneesmiddelen zijn sulodexine en pentosaan polysulfaat.
Verkrijgbaar in de vorm van capsules en oplossing voor injectie. Het wordt aanbevolen om gedurende 2-3 weken intramusculair te worden toegediend en daarna gedurende nog eens 30-40 dagen oraal in te nemen. De loop van de behandeling is 2 keer per jaar en vaker.
Tijdens het gebruik van het medicijn zijn misselijkheid, braken, pijn in de maag, hematomen op de injectieplaats en allergische reacties mogelijk.
Contra-indicaties komen vaak voor bij heparinegeneesmiddelen.
Vormafgifte - omhulde tabletten en oplossing voor injectie.
De wijze van toediening en dosering variëren afhankelijk van de kenmerken van de ziekte.
Wanneer ingestie wordt geabsorbeerd in kleine hoeveelheden: de biologische beschikbaarheid is slechts 10%, in het geval van subcutane of intramusculaire toediening heeft de biologische beschikbaarheid de neiging 100% te zijn. De maximale concentratie in het bloed wordt genoteerd 1-2 uur na inname, de halfwaardetijd is gelijk aan dagen of meer.
De rest van het geneesmiddel is vergelijkbaar met andere geneesmiddelen uit de anticoagulantia-groep.
De substantie die wordt uitgescheiden door de bloedzuigerspierstelselklieren - hirudine - is vergelijkbaar met heparinegeneesmiddelen en heeft antithrombotische eigenschappen. Het werkingsmechanisme is om rechtstreeks aan trombine te binden en het onomkeerbaar te remmen. Het heeft een gedeeltelijk effect op andere bloedstollingsfactoren.
Nog niet zo lang geleden werden preparaten op basis van hirudine - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban ontwikkeld, maar ze werden niet op grote schaal gebruikt, daarom is er nog geen klinische ervaring opgedaan in hun gebruik.
We zouden graag afzonderlijk willen zeggen over twee relatief nieuwe geneesmiddelen met anticoagulantwerking - dit is fondaparinux en rivaroxaban.
Dit medicijn heeft een antitrombotisch effect door factor Xa selectief te remmen. Eenmaal in het lichaam bindt fondaparinux aan antitrombine III en verbetert het de neutralisatie van factor Xa met enkele honderden keren. Als een resultaat wordt het coagulatieproces onderbroken, trombine wordt niet gevormd, daarom kunnen bloedstolsels niet worden gevormd.
Snel en volledig geabsorbeerd na subcutane toediening. Na een enkele injectie van het geneesmiddel wordt de maximale concentratie in het bloed na 2,5 uur genoteerd. In het bloed bindt het aan antitrombine II, dat het effect bepaalt.
Uitscheiden voornamelijk met urine, onveranderd. De halfwaardetijd is van 17 tot 21 uur, afhankelijk van de leeftijd van de patiënt.
Verkrijgbaar in de vorm van een oplossing voor injectie.
De toedieningsroute is subcutaan of intraveneus. Intramusculair is niet van toepassing.
De dosering van het medicijn hangt af van het type pathologie.
Patiënten met een verminderde nierfunctie vereisen aanpassing van de dosering van Arikstry afhankelijk van de creatinineklaring.
Patiënten met een uitgesproken daling van de leverfunctie, het medicijn wordt zeer zorgvuldig gebruikt.
Het mag niet tegelijkertijd worden gebruikt met geneesmiddelen die het risico op bloedingen vergroten.
Dit medicijn heeft een hoge selectiviteit van werking tegen factor Xa, die zijn activiteit remt. Het wordt gekenmerkt door een hoge biologische beschikbaarheid (80-100%) indien oraal in te nemen (dat wil zeggen, het wordt goed door het maagdarmkanaal geabsorbeerd als het oraal wordt ingenomen).
De maximale concentratie van rivaroxaban in het bloed wordt binnen 2-4 uur genoteerd na een enkele inname.
Uitscheiden van het lichaam in de helft met urine, half met fecale massa's. De halfwaardetijd is van 5-9 tot 11-13 uur, afhankelijk van de leeftijd van de patiënt.
Vormrelease - pillen.
Wordt ingenomen, ongeacht de maaltijd. Zoals met andere direct effect anticoagulantia, varieert de dosering van het medicijn afhankelijk van het type ziekte en de ernst ervan.
Het gebruik van rivaroxaban wordt niet aanbevolen voor patiënten die worden behandeld met bepaalde antischimmelmiddelen of HIV-geneesmiddelen, omdat ze de concentratie Xarelto in het bloed kunnen verhogen, wat kan leiden tot bloeding.
Patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis hebben dosisaanpassing van rivaroxaban nodig.
Vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten tijdens de behandelingsperiode met dit medicijn betrouwbaar worden beschermd tegen zwangerschap.
Zoals u kunt zien, biedt de moderne farmacologische industrie een aanzienlijke keuze aan direct werkende anticoagulantia. In geen geval kunt u natuurlijk niet zelfmedicijnen gebruiken, alle geneesmiddelen, hun dosering en duur van het gebruik worden alleen bepaald door de arts, op basis van de ernst van de ziekte, de leeftijd van de patiënt en andere belangrijke factoren.
Directe anticoagulantia worden voorgeschreven door een cardioloog, fleboloog, angioloog of vaatchirurg, evenals een specialist in hemodialyse (nefroloog) en een hematoloog.
Anticoagulantia zijn chemicaliën die de viscositeit van het bloed kunnen veranderen, met name het remmen van stollingsprocessen.
Afhankelijk van de anticoagulantengroep beïnvloedt het de synthese van bepaalde stoffen in het lichaam die verantwoordelijk zijn voor de viscositeit van het bloed en het vermogen ervan tot trombose.
Er zijn anticoagulantia voor directe en indirecte actie. Anticoagulantia kunnen in de vorm zijn van tabletten, injecties en zalven.
Sommige anticoagulantia kunnen niet alleen in vivo werken, dat wil zeggen, direct in het lichaam, maar ook in vitro - om hun capaciteiten te tonen in een reageerbuis met bloed.
Wat zijn anticoagulantia in de geneeskunde en welke plaatsen bezetten ze?
Anticoagulans als geneesmiddel verscheen na de jaren twintig van de twintigste eeuw, toen dicoumarol, een anticoagulans van indirecte actie, werd ontdekt. Sindsdien zijn er studies gestart met deze stof en andere met een vergelijkbaar effect.
Dientengevolge, na bepaalde klinische studies, begonnen geneesmiddelen op basis van dergelijke stoffen in de geneeskunde te worden gebruikt en werden ze anticoagulantia genoemd.
Het gebruik van anticoagulantia is niet alleen bedoeld om patiënten te behandelen.
Aangezien sommige anticoagulantia het vermogen hebben om hun effect in vitro uit te oefenen, worden ze gebruikt in laboratoriumdiagnostiek om stolling van bloedmonsters te voorkomen. Anticoagulantia worden soms gebruikt bij desinfestatie.
Afhankelijk van de anticoagulantiegroep varieert het effect enigszins.
Het belangrijkste effect van directe anticoagulantia is het remmen van de vorming van trombine. Inactivatie van factoren IXa, Xa, XIa, XIIa, evenals kallekreïne vindt plaats.
De activiteit van hyaluronidase wordt geremd, maar tegelijkertijd neemt de permeabiliteit van de bloedvaten van hersenen en nieren toe.
Ook neemt het niveau van cholesterol, beta-lipoproteïnen af, neemt de activiteit van lipoproteïnelipase toe en wordt de interactie van T- en B-lymfocyten onderdrukt. Veel directe anticoagulantia vereisen monitoring van INR en andere controles van de coagulatie van bloed om interne bloedingen te voorkomen.
Indirecte anticoagulantia hebben de neiging om de synthese van protrombine, proconvertine, kristalfactor en stewart-primaire factor in de lever te remmen.
De synthese van deze factoren hangt af van de concentratie van vitamine K1, die het vermogen heeft om onder invloed van epoxidatieve activiteit in een actieve vorm te veranderen. Anticoagulantia kunnen de productie van dit enzym blokkeren, wat een afname van de productie van de bovengenoemde stollingsfactoren met zich meebrengt.
Anticoagulantia zijn onderverdeeld in twee hoofdsubgroepen:
Hun verschil is dat indirecte anticoagulantia werken op de synthese van nevenenzymen die de bloedstolling reguleren, dergelijke geneesmiddelen zijn alleen effectief in vivo. Directe anticoagulantia kunnen direct op trombine reageren en het bloed in elke drager verdunnen.
Op hun beurt worden directe anticoagulantia onderverdeeld in:
Indirecte anticoagulantia omvatten stoffen zoals:
Ze leiden tot een competitief antagonisme met vitamine K1. Naast het feit dat ze de vitamine K-cyclus schenden en de activiteit van epoxide-reductase remmen, wordt ook aangenomen dat ze de productie van chinon-reductase onderdrukken.
Er zijn ook stoffen zoals anticoagulantia, die andere mechanismen de bloedstolling verminderen. Bijvoorbeeld natriumcitraat, acetylsalicylzuur, natriumsalicylaat.
Indirecte en directe anticoagulantieklasse
Anticoagulantia worden gebruikt in bijna alle gevallen waar er een risico op een bloedstolsel is, bij cardiologische ziekten en vaatziekten van de ledematen.
In de cardiologie worden ze voorgeschreven voor:
In andere gevallen zijn anticoagulantia bedoeld voor de preventie van trombose:
Als u Vazobral heeft gekregen, moeten de gebruiksaanwijzing worden bestudeerd. Alles wat nodig is om te weten over de drug - contra-indicaties, beoordelingen, analogen.
Hij moet een volledige bloedtelling, urinalyse, Nechiporenko-urine-analyse, fecale occulte bloedanalyse, biochemische bloedanalyse, evenals een coagulogram en een echografie van de nieren doorstaan.
Anticoagulantia zijn gecontra-indiceerd bij de volgende ziekten:
De belangrijkste vertegenwoordiger van directe anticoagulantia is heparine. Heparine heeft ketens van gesulfateerde glycosaminoglycanen van verschillende groottes.
De biologische beschikbaarheid van heparine is laag genoeg voor een adequate dosering van het medicijn. Dit hangt voornamelijk af van het feit dat heparine interageert met veel andere stoffen in het lichaam (macrofagen, plasma-eiwitten, endotheel).
Daarom sluit de behandeling met heparine de mogelijkheid van een bloedstolsel niet uit. Men moet ook in gedachten houden dat een bloedstolsel op een atherosclerotische plaque niet gevoelig is voor heparine.
Er zijn ook heparines met laag moleculair gewicht: enoxaparine-natrium, deltaparin-natrium, nadroparine-calcium.
Ze hebben echter een hoog antitrombotisch effect vanwege de hoge biologische beschikbaarheid (99%); dergelijke stoffen hebben een lagere kans op hemorroïdale complicaties. Dit komt omdat de moleculen van heparine met een laag molecuulgewicht geen interactie hebben met de von Willebrand-factor.
Wetenschappers hebben geprobeerd om synthetische hirudine te reconstrueren - een stof die in het speeksel van de bloedzuiger zit en een direct anticoagulerend effect heeft, dat ongeveer twee uur duurt.
Maar de pogingen waren niet succesvol. Er is echter lepirudine, een recombinant derivaat van hirudine, gemaakt.
Danaparoid is een mengsel van glycosaminoglycanen, dat ook een anticoagulerend effect heeft. De stof wordt gesynthetiseerd uit het darmslijmvlies van het varken.
Preparaten die orale anticoagulantia en zalven van directe werking voorstellen:
Indirecte anticoagulantia zijn onderverdeeld in drie hoofdtypen:
Indirecte anticoagulantia van dit type worden gebruikt om de bloedstolling gedurende een lange tijd te verminderen.
Een van de subgroepen van deze geneesmiddelen werkt door een afname van K-afhankelijke factoren in de lever (vitamine K-antagonisten). Dit omvat factoren als: protrombine II, VII, X en IX. Verlaging van het niveau van deze factoren leidt tot een verlaging van het trombinegehalte.
Een andere subgroep van indirecte anticoagulantia heeft de eigenschap om de vorming van eiwitten van het anticoagulanssysteem (eiwitten S en C) te verminderen. De eigenaardigheid van deze methode is dat het effect op eiwit sneller optreedt dan op K-afhankelijke factoren.
En daarom worden deze geneesmiddelen indien nodig gebruikt, met een dringend anticoagulerend effect.
De belangrijkste vertegenwoordigers van anticoagulantia voor indirecte actie:
Dit zijn stoffen die de aggregatie van bloedplaatjes die betrokken zijn bij de vorming van trombus kunnen verminderen. Vaak gebruikt in combinatie met andere medicijnen, waardoor het effect wordt versterkt en aangevuld. Een prominente vertegenwoordiger van plaatjesaggregatieremmer is acetylsalicylzuur (aspirine).
Deze groep omvat ook arthritische en vasodilatormiddelen, antispasmodica en bloedvervanger rheopiglucin.
Basis drugs:
In de medische praktijk worden antibloedplaatjesmiddelen parallel met andere anticoagulantia gebruikt, bijvoorbeeld met heparine.
Om het gewenste effect te verkrijgen, wordt de dosering van het medicijn en het medicijn zelf zodanig gekozen dat het het effect van een ander anticoagulerend medicijn afvlakt of, in tegendeel, versterkt.
Het begin van de werking van antibloedplaatjesagens komt later voor dan dat van eenvoudige anticoagulantia, in het bijzonder van directe actie. Na de afschaffing van dergelijke medicijnen worden ze al enige tijd niet meer uit het lichaam verwijderd en blijven ze doorgaan.
Sinds het midden van de twintigste eeuw zijn er nieuwe substanties in de praktijk van de geneeskunde gaan gebruiken, die het vermogen van bloed om een trombus te vormen kunnen verminderen.
Het begon allemaal toen in een nederzetting koeien stierven door een onbekende ziekte, waarbij elke verwonding van het vee leidde tot zijn dood, als gevolg van niet-stoppen bloeden.
Wetenschappers ontdekten later dat ze de stof consumeerden - dicoumarol. Sindsdien is het tijdperk van anticoagulantia begonnen. Gedurende welke miljoenen mensen werden gered.
Momenteel is er de ontwikkeling van meer veelzijdige tools met een minimum aan bijwerkingen en maximale prestaties.
Verschillende vaatziekten veroorzaken bloedstolsels. Dit leidt tot zeer gevaarlijke gevolgen, omdat er bijvoorbeeld een hartaanval of beroerte kan optreden. Om het bloed te verdunnen, kan de arts geneesmiddelen voorschrijven om de bloedstolling te verminderen. Ze worden anticoagulantia genoemd en worden gebruikt om de vorming van bloedstolsels in het lichaam te voorkomen. Ze helpen de vorming van fibrine te blokkeren. Meestal worden ze gebruikt in situaties waar het lichaam verhoogde bloedstolling heeft.
Het kan optreden als gevolg van problemen zoals:
Om de bloedstolling te verbeteren en anticoagulantia gebruikt. Als aspirine eerder werd gebruikt, zijn de artsen nu van een dergelijke techniek af, omdat er veel effectievere medicijnen zijn.
Anticoagulantia zijn bloedverdunners, maar ze verminderen ook het risico op andere trombose die later kan optreden. Er zijn anticoagulantia voor directe en indirecte actie.
Voor een snelle verlichting van spataderen, raden onze lezers GEZONDE Gel aan. Spataderen - vrouwelijke "plaag van de eenentwintigste eeuw". 57% van de patiënten sterft binnen 10 jaar na trombus en kanker! Levensbedreigende complicaties zijn: THROMBOPHLEBIT (bloedstolsels in de aderen hebben 75-80% spataderen), TROPHIC ULCERS (weefselrot) en natuurlijk ONCOLOGIE! Als u spataderen heeft, moet u dringend handelen. In de meeste gevallen kunt u doen zonder chirurgie en andere zware interventies, met uw eigen hulp.
Er zijn directe en indirecte anticoagulantia. De eerste verdunt snel het bloed en wordt binnen een paar uur uit het lichaam uitgescheiden. Deze laatste stapelen zich geleidelijk op en zorgen voor een therapeutisch effect in een langdurige vorm.
Aangezien deze geneesmiddelen de bloedstolling verminderen, is het onmogelijk om de dosering onafhankelijk te verlagen of te verhogen, evenals de opnametijd te verkorten. Geneesmiddelen worden toegepast volgens het schema voorgeschreven door de arts.
Direct werkende anticoagulantia verminderen de synthese van trombine. Bovendien remmen ze de vorming van fibrine. Anticoagulantia worden gericht op het werk van de lever en remmen de vorming van bloedstolling.
Directe anticoagulantia zijn bij iedereen bekend. Dit zijn actuele heparines voor subcutane of intraveneuze toediening, in een ander artikel vindt u nog meer informatie over heparinezalven.
Bijvoorbeeld lokale actie:
Deze geneesmiddelen worden gebruikt voor trombose van de onderste ledematen voor de behandeling en preventie van de ziekte.
Ze hebben een hogere penetratiegraad, maar hebben minder effect dan intraveneuze middelen.
Heparines voor toediening:
Meestal worden anticoagulantia geselecteerd voor het oplossen van bepaalde taken. Clivarin en Troparin worden bijvoorbeeld gebruikt voor de preventie van embolie en trombose. Clexane en Fragmin - voor angina, hartaanval, veneuze trombose en andere problemen.
Fragmin wordt gebruikt voor hemodialyse. Anticoagulantia worden gebruikt met het risico van bloedstolsels in alle bloedvaten, zowel in slagaders als in aders. De activiteit van het medicijn wordt de hele dag volgehouden.
Anticoagulantia van indirecte werking worden zo genoemd omdat ze de aanmaak van protrombine in de lever beïnvloeden en de stolling zelf niet rechtstreeks beïnvloeden. Dit proces is lang, maar het effect hiervan is langdurig.
Ze zijn verdeeld in 3 groepen:
Meestal schrijven artsen warfarine voor. Deze medicijnen worden in twee gevallen voorgeschreven: bij atriale fibrillatie en kunstmatige hartkleppen.
Vaak vragen patiënten wat het verschil is tussen Aspirine Cardio en Warfarine en is het mogelijk om één medicijn door een ander te vervangen?
Experts antwoorden dat Aspirine Cardio wordt voorgeschreven als het risico op een beroerte niet hoog is.
Warfarine is veel effectiever dan aspirine, maar het is beter om het enkele maanden te nemen, en zelfs gedurende het hele leven.
Aspirine corrodeert het maagslijmvlies en is meer toxisch voor de lever.
Indirecte anticoagulantia verminderen de productie van stoffen die de stolling beïnvloeden, ze verminderen ook de productie van protrombine in de lever en zijn antagonisten van vitamine K.
Indirecte anticoagulantia omvatten vitamine K-antagonisten:
Vitamine K is betrokken bij het proces van bloedstolling en onder de werking van warfarine zijn de functies ervan verstoord. Het helpt de afscheiding van bloedstolsels en blokkering van bloedvaten te voorkomen. Dit medicijn wordt vaak voorgeschreven na een hartinfarct.
Er zijn directe en selectieve trombineremmers:
direct:
selectief:
Alle directe en indirecte anticoagulantia worden alleen voorgeschreven door een arts, anders is er een hoog risico op bloeding. Indirecte anticoagulantia stapelen zich geleidelijk op in het lichaam.
Pas ze alleen mondeling toe. Het is onmogelijk om de behandeling onmiddellijk te stoppen, het is noodzakelijk om de dosis van het geneesmiddel geleidelijk te verlagen. Abrupte terugtrekking van het medicijn kan trombose veroorzaken. In geval van een overdosis van deze groep kan een bloeding beginnen.
Het klinisch gebruik van anticoagulantia wordt aanbevolen voor de volgende ziekten:
Als een preventie kunt u gebruiken wanneer:
Dankzij het proces van bloedcoagulatie zorgde het lichaam zelf ervoor dat het bloedstolsel niet verder reikt dan het aangetaste vat. Eén milliliter bloed kan bijdragen aan de stolling van het volledige fibrinogeen in het lichaam.
Door zijn beweging behoudt het bloed een vloeibare toestand, evenals door natuurlijke stollingsmiddelen. Natuurlijke stollingsmiddelen worden geproduceerd in de weefsels en stromen vervolgens in de bloedbaan, waar ze de activering van bloedstolling voorkomen.
Deze anticoagulantia omvatten:
Anticoagulantia van directe actie worden snel opgenomen en hun duur van de actie is niet meer dan een dag vóór herintroductie of toepassing.
Indirecte anticoagulantia hopen zich op in het bloed en creëren een cumulatief effect.
Ze kunnen niet onmiddellijk worden geannuleerd, omdat dit kan bijdragen aan trombose. Wanneer ze worden ingenomen, verminderen ze geleidelijk de dosering.
Anticoagulantia directe lokale actie:
Anticoagulantia voor intraveneuze of intradermale toediening:
Indirecte anticoagulantia:
Er zijn nogal wat contra-indicaties voor het gebruik van anticoagulantia. Neem daarom contact op met uw arts over de geschiktheid van het nemen van de fondsen.
Kan niet worden gebruikt met:
Met voorzichtigheid tijdens de menstruatie bij vrouwen. Moeders die borstvoeding geven niet aanbevelen.
In geval van een overdosis drugs met een indirect effect, kan een bloeding beginnen.
Bij gelijktijdige toediening van warfarine met aspirine of andere ontstekingsremmende geneesmiddelen uit de niet-steroïde reeks (Simvastine, Heparine, enz.) Wordt het anticoagulerende effect versterkt.
En vitamine K, laxeermiddelen of paracetamol verzwakken het effect van warfarine.
Bijwerkingen bij gebruik:
Na 50 jaar worden de bloedvaten minder elastisch en bestaat er een risico op bloedstolsels. Om het risico op overmatige bloedstolsels te voorkomen, schrijven artsen voor dat ze anticoagulantia nemen. Ook worden anticoagulantia voorgeschreven om spataderen te behandelen.
Anticoagulantia zijn een groep geneesmiddelen die de vorming van bloedstolsels in het bloed beïnvloeden. Ze voorkomen het proces van bloedplaatjescoagulatie en beïnvloeden de belangrijkste stadia van de functionele activiteit van bloedstolsels, waardoor de bloedplaatjes bloedplaatjes worden geblokkeerd.
Om het aantal tragische uitkomsten van ziekten van het cardiovasculaire systeem te verminderen, schrijven artsen anticoagulantia voor.
Het belangrijkste werkingsmechanisme van anticoagulantia is het voorkomen van de vorming en toename van bloedstolsels die de slagader kunnen verstoppen, waardoor het risico op een beroerte en een hartinfarct wordt verminderd.
Op basis van het werkingsmechanisme van het lichaam, de snelheid waarmee een positief effect wordt bereikt en de duur van de actie, worden anticoagulantia onderverdeeld in direct en indirect. De eerste groep omvat geneesmiddelen die een directe invloed hebben op de bloedstolling en de snelheid ervan stoppen.
Indirecte anticoagulantia hebben geen direct effect, ze worden gesynthetiseerd in de lever, waardoor de belangrijkste bloedstollingsfactoren worden vertraagd. Ze worden geproduceerd in de vorm van tabletten, zalf, oplossing voor injectie.
Het zijn geneesmiddelen met een snel effect, met een direct effect op de bloedstolling. Ze nemen deel aan de vorming van bloedstolsels in het bloed en, stoppen de ontwikkeling van reeds gevormde, de vorming van fibrine filamenten op.
Anticoagulantia van directe blootstelling hebben verschillende groepen geneesmiddelen:
Heparine is algemeen bekend als een direct anticoagulans. Meestal wordt het gebruikt als een zalf of wordt het intraveneus of intramusculair toegediend. De belangrijkste medicijnen voor heparine zijn: reviparine-natrium, adreparine, enoxaparine, nadroparinecalcium, parnaparin-natrium, tinzaparine-natrium.
In de meeste gevallen hebben heparine-zalven, die in de huid doordringen, niet erg hoge efficiëntie. Meestal worden ze voorgeschreven voor de behandeling van aambeien, spataderen van de benen en kneuzingen. Meer populaire zalven op basis van heparine zijn:
Medicijnen op basis van heparine worden altijd individueel geselecteerd, zowel voor intraveneuze als voor subcutane toediening.
Doorgaans beginnen de heparines een paar uur na consumptie een therapeutisch effect te krijgen, en blijven ze de hele dag effecten op het lichaam behouden. Vermindering van de activiteit van plasma- en weefselfactoren, heparines blokkeren trombine en dienen als een barrière tegen de vorming van fibrine-elementairdraadjes, waardoor plakken van bloedplaatjes wordt voorkomen.
Het verminderen van de productie van protrombine in de lever, het blokkeren van de productie van vitamine K, het vertragen van de vorming van eiwitten S en C, ze beïnvloeden daardoor de bloedstolling.
De groep indirecte anticoagulantia omvat:
Tegenwoordig is de moderne groep anticoagulantia onmisbare geneesmiddelen geworden voor de behandeling van ziekten als: aritmie, ischemie, trombose, hartaanvallen, enz. Echter, net als alle andere medische medicijnen, hebben ze een groot aantal bijwerkingen. De farmacologische industrie is niet op zijn plaats en de ontwikkeling van anticoagulantia die geen bijwerkingen hebben op andere organen, blijft tot op de dag van vandaag bestaan.
Bovendien mogen ze niet voor alle soorten ziekten worden gebruikt. Een groep anticoagulantia wordt actief ontwikkeld, die in de toekomst niet gecontra-indiceerd zal zijn voor kinderen, zwangere vrouwen en een aantal patiënten die niet mogen worden behandeld met de huidige anticoagulantia.
Positieve eigenschappen van anticoagulantia zijn:
Anticoagulantia van de nieuwe generatie hebben echter hun nadelen:
De werkzaamheid van geneesmiddelen is bewezen, ze verminderen het risico op een beroerte of een hartaanval met aritmieën van welk type dan ook.
Wanneer u orale anticoagulantia toewijst, onthoud dan dat er veel bijwerkingen en contra-indicaties zijn. Lees voor gebruik de instructies van het medicijn en raadpleeg uw arts. Vergeet niet dat tijdens het gebruik van anticoagulantia, het noodzakelijk is om een speciaal dieet te volgen, zorg ervoor elke maand te onderzoeken en bepaalde bloedparameters te controleren. In geval van vermoedelijke inwendige bloedingen, dient u onmiddellijk medische hulp in te roepen. In gevallen waar het gebruik van anticoagulantia bloedingen veroorzaakte, moet het medicijn door een ander worden vervangen.
Antiplatelet-middelen verdunnen het bloed en voorkomen de vorming van bloedstolsels in de bloedvaten. Het werkingsmechanisme op het lichaam verschilt van anticoagulantia. Veelgevraagde antibloedplaatjesagentia zijn:
Door de adhesie van bloedplaatjes te stoppen, verminderen ze de bloedstolling. Bovendien zijn het antispasmodica en vaatverwijders.