Heparine-natrium (Heparine-natrium)

Oplossing voor in / in en p / tot de introductie van kleurloos of lichtgeel.

Hulpstoffen: benzylalcohol - 9 mg, natriumchloride - 3,4 mg, water d / en maximaal 1 ml.

5 ml - ampullen (5) - verpakt karton.
5 ml - flessen (5) - verpakt karton.
5 ml - ampullen (10) - verpakt karton.
5 ml - flessen (10) - verpakt karton.
5 ml - ampullen (50) - kartonnen dozen (voor ziekenhuizen).
5 ml - flessen (50) - kartonnen dozen (voor ziekenhuizen).
5 ml - ampullen (100) - kartonnen dozen (voor ziekenhuizen).
5 ml - flessen (100) - kartonnen dozen (voor ziekenhuizen).

Oplossing voor iv en p / tot de introductie van een heldere, kleurloze of lichtgele oplossing.

Hulpstoffen: benzylalcohol 9 mg, natriumchloride 3,4 mg, water d / en tot 1 ml.

5 ml - glazen flessen (1) - verpakt karton.
5 ml - glazen flessen (5) - kunststof planimetrische verpakkingen (1) - kartonnen verpakkingen.
5 ml - glazen flessen (5) - kunststof planimetrische verpakkingen (2) - kartonnen verpakkingen.
5 ml - glazen flessen (5) - contourcelverpakkingen (1) - kartonnen verpakkingen.
5 ml - glazen flessen (5) - contourcelverpakkingen (2) - kartonnen verpakkingen.
5 ml - glazen ampullen (5) - kunststof planimetrische verpakkingen (1) - kartonnen verpakkingen.
5 ml - glazen ampullen (5) - kunststof planimetrische verpakkingen (2) - kartonnen verpakkingen.
5 ml - glazen ampullen (5) - contourcelverpakkingen (1) - kartonnen verpakkingen.
5 ml - glazen ampullen (5) - contourcelverpakkingen (2) - kartonnen verpakkingen.
5 ml - glazen flessen (5) - verpakt karton met een scheidingsvel.
5 ml - glazen flessen (10) - verpakt karton met een scheidingsvel.
5 ml - glazen ampullen (5) - kartonnen verpakkingen met scheidingsvel.
5 ml - glazen ampullen (10) - kartonnen verpakkingen met scheidingselement.
5 ml - glazen flessen (5) - kunststof planimetrische verpakkingen (10) - kartonnen dozen (voor ziekenhuizen).
5 ml - glazen flessen (5) - kunststof planimetrische pakkingen (20) - kartonnen dozen (voor ziekenhuizen).
5 ml - glazen ampullen (5) - kunststof planimetrische verpakkingen (10) - kartonnen dozen (voor ziekenhuizen).
5 ml - glazen ampullen (5) - kunststof planimetrische pakkingen (20) - kartonnen dozen (voor ziekenhuizen).

Het werkingsmechanisme van heparine-natrium is voornamelijk gebaseerd op de binding ervan aan antitrombine III, dat een natuurlijke remmer is van geactiveerde bloedstollingsfactoren IIa (trombine), IXa, Xa, XIa en XIIa. Natriumheparine wordt gebonden door antitrombine III en veroorzaakt conformatieveranderingen in zijn molecuul. Dientengevolge versnelde binding van antitrombine III met bloedstollingsfactor IIa (trombine), IXa, Xa, XIa en XIIa en blokkeerde de enzymatische activiteit. Binding van natriumheparine aan antitrombine III elektrostatisch van aard en hangt grotendeels af van de lengte en samenstelling van moleculen (natriumheparine voor binding met antitrombine III vereiste penta- saccharide sequentie die 3-O-gesulfateerde glucosamine).

Het vermogen van natriumheparine in combinatie met antitrombine III om stollingsfactoren IIa (trombine) en Xa te remmen is van het grootste belang. De verhouding van de activiteit van heparine natrium ten opzichte van factor Xa tot zijn activiteit in relatie tot factor IIa is 0,9-1,1. Natriumheparine verlaagt de viscositeit van het bloed, vermindert de vasculaire permeabiliteit, gestimuleerd door bradykinine, histamine en andere endogene factoren, en voorkomt zo de ontwikkeling van stasis. Natriumheparine kan sorberen op het oppervlak van de endotheliummembranen en bloedcellen, waardoor hun negatieve lading toeneemt, wat adhesie en aggregatie van bloedplaatjes voorkomt. Natriumheparine vertraagt ​​hyperplasie van gladde spieren, activeert lipoproteïnelipase en heeft dus een lipideverlagend effect en voorkomt de ontwikkeling van atherosclerose.

Natriumheparine bindt enkele componenten van het complementsysteem, vermindert de activiteit ervan, verhindert de samenwerking van lymfocyten en de vorming van immunoglobulinen, bindt histamine, serotonine (dat wil zeggen, het heeft een anti-allergisch effect). Sodium Heparine verhoogt de renale bloedstroom, cerebrale bloedvaten verhoogt de weerstand verlaagt cerebrale hyaluronidaseactiviteit, vermindert de activiteit van de oppervlakteactieve stof in de longen, onderdrukt overmatige synthese van aldosteron uit de adrenale cortex, bindt epinefrine ovariële reactie op hormonale stimuli moduleren, verhoogt de activiteit van PTH. Als gevolg van interactie met enzymen kan natriumheparine de activiteit van hersentyrosinehydroxylase, pepsinogeen, DNA-polymerase verhogen en de activiteit van myosine-ATPase, pyruvaatkinase, PNK-polymerase, pepsine verminderen. De klinische betekenis van deze effecten van natriumheparine blijft onzeker en wordt niet goed begrepen.

Bij acuut coronair syndroom zonder persistent subthema van het ST-segment op ECG (onstabiele angina, myocardiaal infarct zonder subthema van het ST-segment), vermindert natriumheparine in combinatie met acetylsalicylzuur het risico op myocardiaal infarct en mortaliteit. Myocardinfarct met ST-segment elevatie, natriumheparine effectief bij primaire chreskozhioy coronaire revascularisatie in combinatie met remmers van glycoproteïne IIb / IIIa receptor en streptokinase bij trombolytische therapie (vaker revascularisatie).

In hoge doses is natriumheparine effectief bij pulmonale trombo-embolie en veneuze trombose, in kleine doses is het effectief bij het voorkomen van veneuze trombo-embolie, inclusief na chirurgische ingrepen.

Na intraveneuze toediening komt het effect van het medicijn bijna onmiddellijk, niet later dan 10-15 minuten en duurt het kort - 3-6 uur Na subcutane toediening begint het effect van het medicijn langzaam - na 40-60 minuten, maar duurt 8 uur Tekort van antitrombine III in het bloedplasma of in de plaats van trombose kan het aikoagulyantny effect van heparine natrium verminderen.

Maximale concentratie (C_max) na intraveneuze toediening wordt bijna onmiddellijk bereikt, na subcutane toediening - binnen 2-4 uur.

Communicatie met plasma-eiwitten - tot 95%, het distributievolume is erg klein - 0,06 l / kg (verlaat het vaatbed niet vanwege sterke binding aan plasmaproteïnen). Dringt niet door de placentabarrière en in de moedermelk.

Intensief gevangen door endotheelcellen en cellen van het mononucleaire macrofaagsysteem (cellen van het reticulo-endotheliale systeem), is geconcentreerd in de lever en de milt.

Gemetaboliseerd in de lever met deelname van N-desulfamidase en bloedplaatjesheparinase, die betrokken is bij het metabolisme van heparine in de latere stadia. De betrokkenheid bij het metabolisme van plaatjesfactor IV (antiheparinefactor), evenals de binding van natriumheparine aan het macrofaagsysteem, verklaart de snelle biologische inactivatie en korte duur van de actie. Gedesulfeerde moleculen onder invloed van endoglycosidase van de nieren worden omgezet in fragmenten met een laag molecuulgewicht. TT_1/2 duurt 1-6 uur (gemiddeld 1,5 uur); neemt toe met obesitas, lever- en / of nierfalen; vermindert met pulmonaire trombo-embolie, infecties, kwaadaardige tumoren.

Uitscheiden door de nieren, voornamelijk in de vorm van inactieve metabolieten, en alleen met de introductie van hoge doses kan excretie (tot 50%) in onveranderde vorm optreden. Het wordt niet weergegeven via hemodialyse.

- preventie en behandeling van veneuze trombose (waaronder trombose van de oppervlakkige en diepe aderen van de onderste ledematen, trombose van de nerven) en longembolie;

- preventie en behandeling van trombo-embolische complicaties geassocieerd met atriale fibrillatie;

- preventie en behandeling van perifeer arterieel embolie (inclusief die geassocieerd met mitralis hartziekte);

- behandeling van acute en chronische consumptie-coagulopathieën (inclusief stadium I van DIC);

- acuut coronair syndroom zonder aanhoudende verhoging van het ST-segment op het ECG (onstabiele angina, myocardinfarct zonder verhoging van het ST-segment op het ECG);

- myocardiaal infarct met ST-segment elevatie: met trombolytische therapie, met primaire percutane coronaire revascularisatie (ballonangioplastiek met of zonder stentvorming), en met een hoog risico op arteriële of veneuze trombose en trombo-embolie;

- preventie en behandeling van aandoeningen van de microthrombose en microcirculatie, incl. met hemolytisch dwangsyndroom, glomerulonefritis (inclusief lupus nefritis) en met geforceerde diurese;

- preventie van bloedstolling tijdens bloedtransfusie, in extracorporale circulatiesystemen (extracorporale circulatie tijdens hartoperatie, hemosorbtie, cytaferese) en hemodialyse;

- verwerking van perifere veneuze katheters.

- overgevoeligheid voor heparine-natrium en andere bestanddelen van het geneesmiddel;

- een voorgeschiedenis van door heparine geïnduceerde trombocytopenie (met of zonder trombose), of op dit moment;

- bloeden (behalve wanneer de voordelen van heparinesatrium opwegen tegen het potentiële risico);

- zwangerschap en borstvoedingsperiode.

Patiënten met polyvalente allergieën (inclusief bronchiale astma).

Bij pathologische aandoeningen geassocieerd met een verhoogd risico op bloedingen, zoals:

- aandoeningen van het cardiovasculaire systeem: acute en subacute infectieuze endocarditis, ernstige ongecontroleerde hypertensie, aortadissectie, cerebrale aneurysma;

- erosieve en ulceratieve laesies van de spijsverteringskanaalorganen, spataderen van de slokdarm met levercirrose en andere ziekten, langdurig gebruik van maag- en darmafvoer, colitis ulcerosa, aambeien;

- ziekten van de bloedvormende organen en het lymfestelsel: leukemie, hemofilie, trombocytopenie, hemorrhagische diathese;

- CZS-ziekten: hemorragische beroerte, traumatisch hersenletsel;

- aangeboren tekort aan antitrombine III en substitutietherapie met antitrombine III-geneesmiddelen (om het risico op bloeding te verminderen, moeten kleinere doses heparine worden gebruikt).

Andere fysiologische en pathologische omstandigheden: de menstruatie, dreigende abortus, vroege postpartum periode, een ernstige leverziekte met een verminderde eiwit-sintetpcheskoy functie, chronisch nierfalen, is onlangs een chirurgische ingreep op de ogen, hersenen of het ruggenmerg, recente wervelkolom (lumbale) punctie of epidurale anesthesie, proliferatieve diabetische retinopathie, vasculitis, kinderen jonger dan 3 jaar (de benzylalcohol die het bevat kan klassiek en anafylactische reacties), gevorderde leeftijd (ouder dan 60 jaar, met name de vrouwen).

Heparine wordt subcutaan, intraveneus, bolus of infuus toegediend.

Heparine wordt voorgeschreven als een continue intraveneuze infusie of als een regelmatige intraveneuze injectie, evenals subcutaan (in de buik). Heparine mag niet intramusculair worden toegediend.

De gebruikelijke plaats voor subcutane injecties is de anterior-laterale wand van de buik (in uitzonderlijke gevallen wordt het ingebracht in de bovenste schouder of de dij), met behulp van een dunne naald die diep moet worden ingebracht, loodrecht op de huidplooi tussen duim en wijsvinger tot het einde van de injectie. oplossing. Het is noodzakelijk om de injectieplaatsen elke keer te wisselen (om hematoomvorming te voorkomen). De eerste injectie moet 1-2 uur vóór de start van de operatie worden uitgevoerd; in de postoperatieve periode - om binnen 7-10 dagen, en indien nodig - een langere tijd in te voeren. De initiële dosis heparine, toegediend voor therapeutische doeleinden, is gewoonlijk 5000 IE en wordt intraveneus toegediend, waarna de behandeling wordt voortgezet, met behulp van subcutane injecties of intraveneuze infusies.

Onderhoudsdoses worden bepaald afhankelijk van de wijze van gebruik:

- met continue intraveneuze infusie, 1000-2000 IE / uur elk (24000-48000 MG / dag) worden toegediend, verdunning van Heparine met een 0,9% natriumchloride-oplossing:

- bij regelmatige intraveneuze injecties wordt elke 4-6 uur 5000 tot 10.000 IE heparine voorgeschreven:

- na subcutane toediening worden ze elke 12 uur toegediend aan 15.000 - 200.000 IE, of elke 8 uur aan 8.000 - 100.000 IE.

Vóór elke dosis is het noodzakelijk om een ​​onderzoek uit te voeren naar de stollingstijd van het bloed en / of de geactiveerde partiële tromboplastinetijd (LPTT) om de volgende dosis te corrigeren.

Bij intraveneuze toediening worden doses heparine geselecteerd, zodat de APTT 1,5 - 2,5 keer de controle is. Het anticoagulerende effect van heparine wordt als optimaal beschouwd als de bloedstollingstijd met een factor 2-3 wordt verlengd in vergelijking met de normale waarde. APTT en trombinetijd nemen 2 maal toe (met de mogelijkheid van continue controle van APTT).

Met de subcutane toediening van kleine doses (5000 IE 2-3 keer per dag), is het niet nodig om de APTT regelmatig te controleren voor de preventie van trombusvorming, omdat deze iets toeneemt.

Continue intraveneuze infusie is de meest effectieve manier om Heparine te gebruiken, beter dan reguliere (periodieke) injecties, omdat het zorgt voor een stabielere hypocoagulatie en minder vaak leidt tot bloeden.

Gebruik van heparine-natrium in speciale klinische situaties.

Primaire percutane coronaire angioplastiek bij acuut coronair syndroom zonder ST-segmentstijging en bij myocardinfarct met ST-segmentstijging: natriumheparine wordt intraveneus toegediend in een bolusdosis van 70-100 IE / kg (tenzij glycoproteïne IIb / IIla-remmers gepland zijn om te worden gebruikt) of dosis 50 -60 MG / kg (indien gebruikt samen met remmers van glycoproteïne llb / IIla-receptoren).

Trombolytische therapie voor myocardinfarct met verhoging van het ST-segment: natriumheparine wordt intraveneus toegediend met een bolusdosis van 60 IE / kt (maximale dosis van 4000 ME), gevolgd door een intraveneuze infusie met een dosis van 12 IE / kg (niet meer dan 1000 IU / uur) voor 24 48 uur Het doel-APTT-niveau is 50-70 seconden, wat 1,5 - 2,0 keer hoger is dan de norm; APTT-controle - na 3. 6. 12 en 24 uur na aanvang van de therapie.

Preventie van trombo-embolische complicaties na chirurgische ingrepen met lage doses heparine-natrium: natriumheparine wordt subcutaan ingespoten, diep in de plooi van de buikhuid. De startdosis is 5000 mg 2 uur vóór het begin van de operatie. In de postoperatieve periode - 5000 ME elke 8-12 uur gedurende 7 dagen of totdat de mobiliteit van de patiënt volledig is hersteld (afhankelijk van wat eerst komt). Bij gebruik van lage doses heparine-natrium voor de preventie van trombo-embolische complicaties, is het niet nodig om aPTT te controleren.

Gebruik bij cardiovasculaire chirurgie tijdens operaties waarbij de extracorporale circulatie wordt gebruikt: de begindosis natriumheparine is ten minste 150 IE / kg. Vervolgens wordt natriumheparine geïnjecteerd door continue intraveneuze ipfusie met een snelheid van 15-25 druppels / min bij 30.000 IU per 1 liter infuusoplossing. De totale dosis is gewoonlijk 300 IE / kg (als de verwachte duur van de operatie minder dan 60 minuten is) of 400 IE / kg (als de verwachte duur van de operatie 60 minuten of meer is).

Toepassing voor hemodialyse: de begindosis natriumheparine is 25-30 IU / kg (of 10.000 IU) intraveneuze bolus, vervolgens continue infusie van natriumheparine 20.000 IU / 100 ml 0,9% natriumchlorideoplossing met een snelheid van 1500-2000 IU / uur (tenzij anders aangegeven in de handleiding voor hemodialysesystemen).

Het gebruik van heparine-natrium in de pediatrie: er is geen afdoende gecontroleerde studie uitgevoerd van het gebruik van heparine-natrium bij kinderen. De gepresenteerde aanbevelingen zijn gebaseerd op klinische ervaring: de initiële dosis is 75-100 IE / kg intraveneuze bolus gedurende 10 minuten, de onderhoudsdosis: kinderen van 1-3 maanden - 25-30 IU / kg / uur (800 ME / kg / dag) kinderen van 4-12 maanden - 25-30 IE / kg / uur (700 IE / kg / dag), kinderen ouder dan 1 jaar -18-20 ME / kg / uur (500 IE / kg / dag) intraveneus.

De dosis natriumheparine moet worden gekozen met inachtneming van bloedstollingsindicatoren (doel-APTT-niveau 60-85 sec.).

De duur van de behandeling hangt af van de indicaties en de wijze van toediening. Voor intraveneus gebruik is de optimale duur van de behandeling 7-10 dagen, waarna de behandeling wordt voortgezet met orale anticoagulantia (het wordt aanbevolen om orale anticoagulantia toe te dienen vanaf dag 1 van de behandeling met heparine natrium of van 5 tot 7 dagen, en het gebruik van heparine-natrium moet gedurende 4-5 dagen gecombineerd worden gestopt therapie). Bij uitgebreide trombose van de ilio-femorale aderen is het raadzaam langere behandelingskuren met heparine uit te voeren.

Allergische reacties: hyperemie van de huid, drugskoorts, urticaria, rhinitis, jeuk en gevoel van warmte in de zolen, biorospasme, collaps, anafylactische shock.

Bloeden: typisch - van het maagdarmkanaal en de urinewegen, op de injectieplaats, in gebieden onder druk, van chirurgische wonden; bloedingen in verschillende organen (waaronder bijnieren, corpus luteum, retroperitopeale ruimte).

Lokale reacties: pijn, hyperemie, hematoom en ulceratie op de injectieplaats, bloeding.

Andere mogelijke bijwerkingen zijn duizeligheid, hoofdpijn, misselijkheid, braken, verlies van eetlust, diarree, gewrichtspijn, verhoogde bloeddruk en eosinofilie.

Aan het begin van de behandeling met Heparine kan soms voorbijgaande trombocytopenie met trombocytenaantal in het bereik van 80 × 10 9 / L tot 150 × 10 9 / L worden opgemerkt. Gewoonlijk leidt deze situatie niet tot de ontwikkeling van complicaties en kan de behandeling met heparine worden voortgezet. In zeldzame gevallen kan ernstige trombocytopenie (syndroom van witte trombus) optreden, soms met een fatale afloop. Deze complicatie moet worden aangenomen in het geval van een daling van de bloedplaatjes onder 80 × 10 9 / l, of meer dan 50% van het initiële niveau, de introductie van heparine in dergelijke gevallen wordt dringend gestopt.

Patiënten met ernstige trombocytopenie kunnen consumptiecoagulopathie ontwikkelen (uitputting van fibrinogeenvoorraden).

Op de achtergrond van heparine-geïnduceerde trombocytopenie: huidnecrose, arteriële trombose, gepaard gaand met de ontwikkeling van gangreen, myocardinfarct, beroerte. Bij langdurig gebruik: osteoporose, spontane botbreuken, verkalking van zacht weefsel, hypoaldosteronisme, voorbijgaande alopecia, priapisme.

Veranderingen in biochemische bloedparameters kunnen worden waargenomen tijdens de behandeling met heparine (verhoogde activiteit van levertransaminasen, vrije vetzuren en thyroxine in het bloedplasma; hyperkaliëmie; terugkerende hyerlipidemie door stopzetting van heparine: een valse toename van de bloedglucoseconcentratie en een vals positief resultaat van de bromsulfaleïne-test).

Symptomen: tekenen van bloeding.

Behandeling: bij kleine bloedingen veroorzaakt door een overdosis heparine is het voldoende om het gebruik ervan te stoppen. In geval van uitgebreide bloeding, wordt de overmaat geneutraliseerd met protaminesulfaat (1 mg protaminesulfaat per 100 IU heparine-natrium). 1% (10 mg / ml) protaminesulfaatoplossing wordt zeer langzaam intraveneus geïnjecteerd. Elke 10 minuten kunt u niet meer dan 50 mg (5 ml) protaminesulfaat binnengaan. Gezien het snelle metabolisme van heparine-natrium neemt de vereiste dosis protaminesulfaat na verloop van tijd af. Om de vereiste dosis protaminesulfaat te berekenen, kunnen we aannemen dat T_1/2 Heparine-natrium is 30 minuten. Bij gebruik van protaminesulfaat werden ernstige anafylactische reacties met een fatale afloop waargenomen, en daarom dient het medicijn alleen te worden toegediend onder omstandigheden van scheiding, uitgerust om medische noodhulp te bieden voor anafylactische shock. Hemodialyse is niet effectief.

Farmaceutische interactie: Heparine-natriumoplossing is alleen compatibel met 0,9% natriumchloride-oplossing.

Heparine-oplossing is niet compatibel met het volgende kanamycine, methicilline-natrium, netilmicine, opioïden, oxytetracycline, polymyxine B, promazine, promethazine, streptomycine, sulfafurazol, diethanolamine, tetracycline, tobramycine, efalotina, tsefaloridinom, vancomycine, vinblastine, nicardipine, vetemulsies.

Farmacokinetische interactie: natriumheparine verplaatst fenytoïne-, kinidine-, propranolol- en benzodiazepinederivaten van hun bindingsplaatsen naar plasmaproteïnen, wat kan leiden tot een verhoging van de farmacologische werking van deze geneesmiddelen. Natriumheparine wordt gebonden en geïnactiveerd door protaminesulfaat, polypeptiden met een alkalische reactie, evenals tricyclische antidepressiva.

Farmacodynamische interactie: het anticoagulerende effect van natriumheparine wordt versterkt terwijl het wordt gebruikt in combinatie met andere geneesmiddelen die de hemostase beïnvloeden, inclusief met antibloedplaatjes medicijnen (aas) diclofenac), glucocorticosteroïden en dextran, wat resulteert in een verhoogd risico op bloedingen. Bovendien kan het anticoagulerende effect van heparine-natrium worden versterkt in combinatie met hydroxychloroquine, ethacrynzuur, cytotoxische geneesmiddelen, cefamundol, valproïnezuur, propylthiouracil.

Het anticoagulerende effect van heparine-natrium wordt verminderd bij gelijktijdig gebruik met ACTH, antihistaminica, ascorbinezuur, ergot-alkaloïden, nicotine, nitroglycerine, hartglycosiden, thyroxine, tetracycline en kinine.

Heparine-natrium kan de farmacologische werking van adrenocorticotroop hormoon, glucocorticosteroïden en insuline verminderen.

Behandeling met hoge doses wordt aanbevolen in het ziekenhuis.

Controle van het aantal bloedplaatjes moet worden uitgevoerd vóór het begin van de behandeling, op de eerste dag van de behandeling en met korte tussenpozen gedurende de gehele periode van toediening van heparine-natrium, met name tussen 6 en 14 dagen na het begin van de behandeling. Het moet de behandeling onmiddellijk stoppen met een scherpe daling van het aantal bloedplaatjes.

Een sterke afname van het aantal bloedplaatjes vereist verder onderzoek om heparine-geïnduceerde immune trombocytopenie te identificeren. Als er één is, moet de patiënt worden geïnformeerd dat hij in de toekomst geen Heparine mag krijgen (zelfs heparine met laag moleculair gewicht). Als er een hoge kans is op door heparine geïnduceerde immune trombocytopenie. Heparine moet onmiddellijk worden teruggetrokken. Bij de ontwikkeling van geiarine-geïnduceerde immune trombocytopenie bij patiënten die heparine krijgen voor trombo-embolische aandoeningen of bij trombo-embolische complicaties, moeten andere anticoagulantia worden gebruikt.

Patiënten met door heparine geïnduceerde immune trombocytopenie (syndroom van witte trombus) mogen geen hemodialyse ondergaan met heparinisatie. Indien nodig moeten ze alternatieve methoden voor de behandeling van nierfalen gebruiken. Om overdosering te voorkomen, is het noodzakelijk om voortdurend de klinische symptomen te controleren die duiden op mogelijk bloeden (slijmvliesbloeding, hematurie, enz.). Bij patiënten zonder respons op heparine of hoge doses heparine, is het noodzakelijk om het antitrombine III-gehalte te regelen. Het gebruik van geneesmiddelen die benzylalcohol als conserveermiddel bij pasgeborenen bevatten (vooral bij te vroeg geboren baby's en kinderen met een verminderd lichaamsgewicht) kan leiden tot ernstige ongewenste voorvallen (depressie van het CZS, metabole acidose, ademhalingsademhaling) en overlijden. Gebruik daarom bij baby's en kinderen jonger dan 1 jaar oud heparine-natriumpreparaten die geen conserveermiddelen bevatten.

Resistentie tegen natrium heparine wordt vaak waargenomen bij koorts, trombose, tromboflebitis, infectieziekten, hartinfarcten, maligne neoplasmata, evenals na chirurgische ingrepen en met een tekort aan antitrombine III. In dergelijke situaties is zorgvuldiger laboratoriumbewaking vereist (APTT-controle). Bij vrouwen ouder dan 60 jaar kan heparine het bloeden verhogen en daarom moet de dosis natriumheparine bij deze patiënten worden verlaagd.

Bij gebruik van heparine-natrium bij patiënten met arteriële hypertensie, dient de bloeddruk regelmatig te worden gecontroleerd.

Voordat met de behandeling met heparine-natrium wordt begonnen, moet altijd een coagulogram worden onderzocht, met uitzondering van het gebruik van lage doses.

Patiënten die worden overgezet op orale anticoagulantia moeten de toediening van heparine-natrium voortzetten totdat de resultaten van de bloedstollingstijd en de APTT zich in het therapeutische bereik bevinden.

Intramusculaire injecties zijn gecontra-indiceerd. Indien mogelijk moeten punctiebiopten, infiltratie en epidurale anesthesie en diagnostische lumbale puncties worden vermeden met heparine-natrium.

Als er hevige bloedingen optreden, moet heparine worden stopgezet en moeten de coagulogram-indicatoren worden onderzocht. Als de resultaten van de analyse binnen het normale bereik liggen, is de kans op de ontwikkeling van bloederige dag als gevolg van het gebruik van heparine minimaal.

Veranderingen in het coagulogram hebben de neiging te normaliseren na stopzetting van heparine.

Heparine-oplossing kan een gele tint krijgen, die de activiteit of verdraagbaarheid niet verandert.

Voor verdunning van het medicijn met alleen 0,9% natriumchloride-oplossing!

Beïnvloeding van het vermogen om voertuigen te besturen en andere mechanismen die een hoge concentratie van aandacht vereisen

Onderzoek naar de invloed van heparine op het vermogen om te rijden en mogelijk gevaarlijke activiteiten uit te voeren, is niet uitgevoerd.

Heparine-natrium dringt niet door de placentabarrière. Tot op heden zijn er geen gegevens die wijzen op foetale misvormingen als gevolg van het gebruik van heparine-natrium tijdens de zwangerschap: er zijn ook geen resultaten van experimenten met dieren die zouden wijzen op het embryo- of foetotoxische effect van heparine-natrium. Er zijn echter aanwijzingen voor een verhoogd risico op vroeggeboorte en spontane abortussen geassocieerd met bloedingen. Het is noodzakelijk om rekening te houden met de waarschijnlijkheid van complicaties bij het gebruik van heparine-natrium bij zwangere vrouwen met comorbiditeit, evenals bij zwangere vrouwen die een aanvullende behandeling krijgen.

Dagelijks gebruik van hoge doses natriumheparine gedurende meer dan 3 maanden kan het risico op osteoporose bij zwangere vrouwen verhogen. Daarom mag het continue gebruik van hoge doses heparine-natrium de 3 maanden niet overschrijden.

Epidurale anesthesie dient niet te worden gebruikt bij zwangere vrouwen die een behandeling met anticoagulantia ondergaan. Anticoagulantia-therapie is gecontra-indiceerd als er een risico op bloedingen bestaat, bijvoorbeeld bij een dreigende abortus.

Natriumheparine wordt niet uitgescheiden in de moedermelk.

Dagelijks gebruik van hoge doses heparine-natrium gedurende meer dan 3 maanden kan het risico op osteoporose bij zogende vrouwen vergroten.

Gebruik indien nodig voor deze periodes andere preparaten van natriumheparine, die geen benzylalcohol als hulpstof bevatten.

heparine

Beschrijving vanaf 4 augustus 2016

• Latijnse naam: heparine
• ATC-code: C05BA03
• Werkzaam bestanddeel: Heparine-natrium (Heparine-natrium)
• Fabrikant: Sintez OAO, Murom Instrument-Making Plant, Tatkhimpharmpreparaty, Microgen NPO FSUE, Armavir Biofactory, Slavic Pharmacy FC LLC, Moscow Endocrine Plant (Russia), Belmedpreparaty RUP (Republiek Belarus)

structuur

De oplossing voor injectie bevat heparine-natrium in een concentratie van 5.000 eenheden / ml. Als hulpcomponenten van het medicijn omvatten natriumchloride, benzylalcohol, water d / en.

1 gram gel bevat 1000 eenheden natriumheparine, evenals hulpcomponenten: 96% ethanol, carbomeer, dimethylsulfoxide, propyleenglycol, diethanolamine, methyl- en propylparaben (additieven E 218, E 216), lavendelolie en gezuiverd water.

Formulier vrijgeven

• Gel voor extern gebruik van 1000 eenheden / g (code ATX - C05BA03). Tuba 30 g
• Een oplossing van d / en 5000. Eenheden / ml, 1 en 2 ml in ampullen Nr. 10, 2 en 5 ml in ampullen Nr. 5 en 5 ml in flessen nr. 1 en nr. 5.

Farmacologische werking

Farmacologische groep: anticoagulantia.

De groep van het medicijn Heparine, geproduceerd in de vorm van een gel: betekent voor de behandeling van ziekten van het CAS

De groep van het medicijn Heparine, geproduceerd in injecteerbare vorm: geneesmiddelen die de bloed- en bloedvorming beïnvloeden.

Heparine-natrium in het preparaat heeft een antitrombotisch effect, vertraagt ​​de aggregatie en adhesie van leukocyten, bloedplaatjes en erytrocyten; vermindert spasmen in de wand en vasculaire permeabiliteit; helpt de collaterale circulatie te verbeteren.

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Wat is heparine?

Heparine (INN: Heparine) is een zuur mucopolysaccharide met Mr ongeveer 16 kDa. Direct werkend anticoagulans om de vorming van fibrine te vertragen.

De brutoformule van heparine is C12H19NO20S3.

farmacodynamiek

Het werkingsmechanisme van heparine is voornamelijk gebaseerd op de binding ervan aan AT III (zijn plasmacofactor). Omdat het een fysiologisch anticoagulans is, versterkt het het vermogen van AT III om geactiveerde stollingsfactoren te onderdrukken (in het bijzonder IXa, Xa, XIa, XIIa).

Bij gebruik in hoge concentraties remt heparine ook de trombine-activiteit.

Onderdrukt geactiveerde factor X, die betrokken is bij het interne en externe bloedstollingssysteem.

Het effect manifesteert zich bij het gebruik van aanzienlijk kleinere doses heparine dan nodig is om de activiteit van stollingsfactor II (trombine) te remmen, die de vorming van fibrine uit plasmaproteïnefibrinogeen bevordert.

Dit is de reden voor het gebruik van kleine doses heparine (subcutaan) voor profylactische doeleinden en grote doses voor de behandeling.

Heparine is geen fibrinolytisch (d.w.z. in staat tot het oplossen van bloedstolsels), maar het kan de grootte van een bloedstolsel verminderen en de toename ervan stoppen. Aldus wordt de trombus gedeeltelijk opgelost door de werking van fibrinolytische enzymen van natuurlijke oorsprong.

Onderdrukt de activiteit van het enzym hyaluronidase, helpt de activiteit van surfactant in de longen te verminderen.

Vermindert het risico van een hartinfarct, acute trombose van myocardiale aderen en plotselinge dood. In kleine doses is het effectief voor de preventie van VTE, in hoge doses voor veneuze trombose en longembolie.

AT III-deficiëntie op de plaats van trombose of plasma kan de ernst van het antitrombotische effect van het medicijn verminderen

Bij extern gebruik heeft het middel een lokaal antiexudatief, antitrombotisch en matig ontstekingsremmend effect.

Het bevordert de activering van bloedfibrinolytische eigenschappen, remt de activiteit van hyaluronidase, blokkeert de vorming van trombine. Geparine wordt geleidelijk aan van de gel losgemaakt en gaat door de huid heen, helpt ontstekingen te verminderen en heeft een antithrombotisch effect.

Tegelijkertijd verbetert de patiënt de microcirculatie en activeert het weefselmetabolisme en als gevolg daarvan versnelt het de resorptie van bloedstolsels en hematomen en vermindert het ook de zwelling van weefsels.

farmacokinetiek

Bij uitwendig gebruik is de absorptie verwaarloosbaar.

Na injectie, TCmax - 4-5 uur. Tot 95% van de stof is gebonden aan plasma-eiwitten, Vp - 0,06 l / kg (de stof verlaat het vaatbed niet vanwege de sterke binding aan plasmaproteïnen).

Door de placentabarrière en in de moedermelk dringt niet door.

Gemetaboliseerd in de lever. De stof wordt gekenmerkt door een snelle biologische inactivatie en een korte werkingsduur, wat wordt verklaard door de deelname van de antiheparinefactor aan zijn biotransformatie en de binding van heparine aan het macrofaagsysteem.

T1 / 2 - 30-60 minuten. Uitgescheiden door de nieren. In onveranderde vorm kan maximaal 50% van de stof alleen worden verwijderd als hoge doses worden gebruikt. Via hemodialyse wordt niet weergegeven.

Indicaties voor gebruik

Indicaties voor gebruik van de gel

Heparine gel wordt gebruikt voor de behandeling en preventie van tromboflebitis van oppervlakkige aderen, flebitis (na injectie en postinfuzionnogo), lymphangitis, oppervlakkige periflebita, elephantiasis, gelokaliseerd infiltraten, kneuzingen, zwellingen en verwondingen (inclusief de spieren, gewrichten, pezen), het oppervlak van mastitis, subcutaan hematoom.

Indicaties voor gebruik van de oplossing

Injecties heparine is voorgeschreven voor diepe veneuze trombose, myocard slagaders, renale aderen, longembolie, tromboflebitis, atriale aritmie (met inbegrip van, indien het hartritme stoornissen vergezeld embolisatie), instabiele angina pectoris, DIC-syndroom, acuut myocardinfarct, mitralisklep hart-en vaatziekten (preventie van stolselvorming ), bacteriële endocarditis, hemolyticoremic syndrome, lupus nephritis, glomerulonephritis, voor de preventie en behandeling van aandoeningen van de microthrombose en microcirculatie.

Het geneesmiddel wordt profylactisch toegepast bij chirurgische procedures waarbij de werkwijzen worden gebruikt bij extracorporeale circulatie Cytaferese, peritoneale dialyse, hemodialyse, geforceerde diurese, hemosorption; was veneuze katheters.

Bij toediening van heparine / bloedstolling vertraagt ​​bijna onmiddellijk indien toegediend in de spier - na 15-30 minuten bij toediening subcutaan - na 20-60 minuten inhalatie wijze van toediening is het meest uitgesproken effect in een dag.

Contra

Zalf met heparine (heparine, heparine-Akrigel 1000 cs.) Indiceerd bij overgevoelige componenten daarin, alsook aandoeningen waarbij de zweer necrotische processen en letsels die gepaard gaan met een verminderde integriteit van de huid.

Met voorzichtigheid gel (zalf) Heparine moet worden gebruikt voor trombocytopenie en een verhoogde neiging tot bloeden.

Contra-indicaties voor het gebruik van injecteerbare vorm van het medicijn:

• overgevoeligheid;
• ziekten geassocieerd met verhoogde bloeding (vasculitis, hemofilie, etc.);
• bloeden;
• aortadissectie, intracranieel aneurysma;
• antifosfolipide syndroom;
• traumatisch hersenletsel;
• hemorragische beroerte;
• ongecontroleerde hypertensie;
• cirrose van de lever, vergezeld van pathologische veranderingen in de aderen van de slokdarm;
• bedreigde miskraam;
• menstruatie;
• zwangerschap;
• bevalling (inclusief recent);
• lactatieperiode;
• erosieve en ulceratieve laesies van de maag en het darmkanaal;
• eerdere chirurgische ingrepen op de prostaat, hersenen, ogen, galwegen en lever, evenals de toestand na lumbaalpunctie.

Er moeten voorzorgsmaatregelen worden voorgeschreven aan patiënten met heparine injecties polyvalent allergieën (waaronder astma), diabetes mellitus, hypertensie, actieve tuberculose, endo- en pericarditis, chronisch nierfalen, leverfalen; patiënten die tandheelkundige ingrepen of bestralingstherapie moeten ondergaan; personen ouder dan 60 jaar (vooral vrouwen); vrouwen die het spiraaltje gebruiken.

Bijwerkingen

Bij uitwendig gebruik kan natriumheparine huidspoeling en overgevoeligheidsreacties veroorzaken.

Met de introductie van de oplossing zijn mogelijk:

• Overgevoeligheidsreacties (drugskoorts, huidspoeling, rhinitis, gevoel van warmte in de voetzolen, urticaria, pruritus, collaps, bronchospasmen, anafylactische shock).
• Hoofdpijn, duizeligheid, diarree, gebrek aan eetlust, misselijkheid, braken;
• Trombocytopenie (ongeveer 6% van de patiënten), soms (zelden) - met een dodelijke afloop. Heparine-geïnduceerde trombocytopenie (HIT) gaat gepaard met: arteriële trombose, huidnecrose en gangreen, beroerte, myocardinfarct. In het geval van ernstige HIT (wanneer het aantal bloedplaatjes met de helft wordt verminderd vanaf het initiële aantal of onder de 100 duizend / μl), moet de introductie van heparine onmiddellijk worden gestopt.
• Lokale reacties (hematoom, hyperemie, pijn, ulceratie, irritatie op de injectieplaats, bloeding).
• Bloeden. Typerend zijn - uit de urinewegen en het maagdarmkanaal, in gebieden die onder druk staan, op de injectieplaats, van chirurgische wonden. Hemorragieën in verschillende inwendige organen zijn ook mogelijk: in de retroperitoneale ruimte, corpus luteum, bijnieren, enz.

Tegen de achtergrond van langdurig gebruik van heparine, komen alopecia, osteoporose, hypoaldosteronisme tot ontwikkeling, zachte weefsels zijn verkalkt, spontane botbreuken treden op en levertransaminase-activiteit neemt toe.

Aanwijzingen voor het gebruik van heparine (methode en dosering)

Heparine-injecties, gebruiksaanwijzing, vooral de introductie

Heparine in ampullen wordt voorgeschreven als:

• regelmatige injecties in de ader;
• continue infusie;
• subcutaan (injecties in de maag).

Voor profylactische doeleinden wordt natriumheparine subcutaan geïnjecteerd met 5.000 IE / dag, 8-12 uur tussen injecties gehouden (om trombose te voorkomen, wordt 2 p / dag toegediend aan de patiënt met 1 ml oplossing onder de huid van de buik).

Voor therapeutische doeleinden wordt de oplossing intraveneus toegediend (toedieningsmethode - druppelinfusie). Dosis - 15 IE / kg / uur (dat wil zeggen, een volwassene met een gemiddeld lichaamsgewicht voorgeschreven duizend IU / uur).

Om een ​​snel anticoagulerend effect te bereiken, wordt 1 ml van de oplossing net voor infusie intraveneus in de patiënt geïnjecteerd. Als de introductie in de ader om een ​​of andere reden onmogelijk is, wordt het medicijn 4 d / dag onder de huid ingespoten. op 2 ml.

De hoogste dagelijkse dosis is 60-80 duizend IE. Heparine in een gespecificeerde dosis van meer dan 10 dagen is alleen toegestaan ​​in uitzonderlijke gevallen.

Kinderen injecteerde oplossing in de ader. De dosis wordt gekozen afhankelijk van de leeftijd: op de leeftijd van 1 tot 3 maanden is de dagelijkse dosis 800 IE / kg, van 4 maanden tot een jaar - 700 IE / kg, kinderen ouder dan 6 jaar worden voorgeschreven (onder controle van APTT) 500 IU / kg / d.

Techniek van introductie van Heparine, voorbereiding op manipulatie en de introductie van de oplossing

Subcutane injecties worden in de regel in de anterior-laterale wand van de buik gemaakt (als dit niet mogelijk is, mag het geneesmiddel in het bovenste gedeelte van de dij / schouders worden geïnjecteerd).

Gebruik voor injectie een dunne naald.

De eerste injectie wordt 1-2 uur vóór de start van de operatie gedaan; in de postoperatieve periode blijft het medicijn 7-10 dagen worden toegediend (als daar behoefte aan is - langer).

De behandeling begint met een jetinjectie in de ader van 5000 IE heparine, waarna de oplossing wordt voortgezet met behulp van IV-infusie (0,9% NaCl-oplossing wordt gebruikt om het geneesmiddel te verdunnen).

Onderhoudsdoses worden berekend afhankelijk van de applicatiemethode.

De toediening van heparine is als volgt:

• 15-20 minuten voor de injectie wordt er een verkoudheid op de injectieplaats in de buikstreek aangebracht (dit verkleint de kans op blauwe plekken).
• De procedure wordt uitgevoerd in overeenstemming met de regels van asepsis.
• De naald wordt ingebracht in de basis van de vouw (de vouw wordt tussen duim en wijsvinger gehouden tot het einde van de injectie van het geneesmiddel) onder een hoek van 90 °.
• Het is onmogelijk om de naaldpunt na het inbrengen te verplaatsen of de zuiger terug te trekken. Anders is weefselbeschadiging en hematoomvorming mogelijk.
• De oplossing moet langzaam worden geïnjecteerd (om pijn te verminderen en weefselbeschadiging te voorkomen).
• De naald kan gemakkelijk worden verwijderd, vanuit dezelfde hoek waarin hij werd geplaatst.
• Het is niet nodig om de huid af te vegen, de injectieplaats een beetje in te spuiten en lichtjes in te drukken met een steriele droge tampon (de tampon wordt gedurende 30-60 seconden vastgehouden).
• Het wordt aanbevolen om anatomische plaatsen voor injecties af te wisselen. Plaatsen waar injecties gedurende de week worden toegediend, moeten zich op een afstand van 2,5 cm van elkaar bevinden.

Heparine zalf, gebruiksaanwijzing

De gel wordt gebruikt als een extern middel. Breng het aan op het aangetaste gebied van 1 tot 3 p./ Dag.. Enkele dosis - kolomlengte van 3 tot 10 cm.

Bij trombose van hemorrhoidale aderen wordt het medicijn rectaal gebruikt.

Geïmpregneerd met gel katoenen pads leggen op de ontstoken knopen en gefixeerd met een pleister. Met gel doordrenkte swabs worden in de anus ingebracht. De behandeling duurt meestal 3-4 dagen.

Wanneer een zweer van de onderbeenzalf voorzichtig wordt aangebracht op de ontstoken huid rondom de zweer.

Het veelvoud aan toepassingen - 2-3 p./ Day. De behandeling gaat door tot het verdwijnen van de ontsteking. Meestal duurt de cursus 3 tot 7 dagen. De vraag naar de noodzaak van een langere cursus wordt bepaald door de arts.

Andere heparine-bevattende zalven worden op een vergelijkbare manier aangebracht (de instructies voor Heparine-Akrigel 1000 verschillen bijvoorbeeld praktisch niet van de instructies voor Heparin-gel of Lioton 1000-gel).

Voor de behandeling van aambeien (interne en externe), anus spleten, anus ader tromboflebitis en voor het verwijderen en eliminatie van jeuk eczeem anus buurt als alternatief voor heparine zalf kan aambeien zetpillen (bijvoorbeeld Gepatrombin T).

Aanvullende informatie

Heparine is alleen beschikbaar in de vorm van een oplossing, zalf of gel (gel, in tegenstelling tot zalf, bevat een grotere hoeveelheid actief ingrediënt en wordt beter opgenomen in de huid).

Heparinetabletten worden niet geproduceerd, omdat heparine praktisch niet wordt opgenomen uit het spijsverteringskanaal.

overdosis

Symptomen van overdosering voor parenterale toediening zijn bloedingen van verschillende ernst.

Behandeling: bij kleine bloedingen, veroorzaakt door een overdosis van het medicijn, is het voldoende om het gebruik ervan te stoppen. Als de bloeding groot is, wordt protaminesulfaat (1 mg per 100 IU heparine) gebruikt om de overmaat heparine te neutraliseren.

Houd er rekening mee dat heparine snel wordt weergegeven. Dus als protaminesulfaat 30 minuten na de vorige dosis heparine wordt voorgeschreven, moet het in de helft van de dosis worden gegeven; de hoogste dosis protaminesulfaat is 50 mg.

Via hemodialyse wordt niet weergegeven.

Gevallen van overdosis met extern gebruik van fondsen worden niet beschreven. Vanwege de lage systemische absorptie van het geneesmiddel, wordt een overdosis onwaarschijnlijk geacht. Bij langdurig gebruik op extensieve oppervlakken zijn hemorragische complicaties mogelijk.

Behandeling: verwijdering van het geneesmiddel, indien nodig, het gebruik van een één procent oplossing van protaminesulfaat (heparine-antagonist).

wisselwerking

Geneesmiddelen die tubulaire secretie blokkeren, indirecte anticoagulantia, antibiotica die de vorming van vitamine K, intestinale microflora, NSAID's, dipyridamol, ASA en andere bloedplaatjesaggregatiereducerende middelen verminderen, versterken het effect van heparine.

Draag bij aan de verzwakking van de werking: hartglycosiden, ergot-alkaloïden, fenothiazinen, antihistaminegeneesmiddelen, nicotine, ethacrynic en nicotinezuren, nitroglycerine (w / in de introductie), ACTH, tetracyclines, alkalische aminozuren en polypeptiden, thyroxine, protamine.

U kunt de oplossing in dezelfde spuit niet mengen met andere geneesmiddelen.

Bij topicale toepassing wordt het anticoagulerende effect van het geneesmiddel versterkt bij gebruik van de gel in combinatie met antibloedplaatjesmiddelen, NSAID's, anticoagulantia. Tetracycline, thyroxinen, nicotine en antihistaminica verminderen de effecten van heparine.

Verkoopvoorwaarden

De gel is een manier om zonder recept verkrijgbaar te zijn, een recept is nodig om de oplossing te kopen.

Recept voor heparine in het Latijn (monster):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. In / in 25 000 ED, pre-verdunnen de inhoud van de fles in een isotone oplossing van NaCl.

Opslagcondities

Ampullen met oplossing moeten worden bewaard op een droge, donkere plaats, buiten het bereik van kinderen.

De gel moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard bij een temperatuur beneden 25 ° C. Vervaldatum na opening - 28 dagen.

Houdbaarheid

Speciale instructies

Vanwege het risico op hematomen op de injectieplaats mag de oplossing niet in de spier worden geïnjecteerd.

De oplossing kan een gelige tint krijgen, die de activiteit of verdraagbaarheid niet beïnvloedt.

Bij de benoeming van het medicijn voor medicinale doeleinden, moet de dosering worden gekozen rekening houdend met de waarde van de APTT.

Tijdens de periode van medicamenteuze behandeling mag er geen biopsie van de organen zijn en moeten andere geneesmiddelen in het geneesmiddel worden geïnjecteerd.

Voor verdunning van de oplossing kan slechts 0,9% NaCl-oplossing worden gebruikt.

De gel mag niet worden aangebracht op de slijmvliezen en open wonden. Bovendien wordt het niet gebruikt in de aanwezigheid van etterende processen. Het gebruik van zalf wordt niet aanbevolen voor DVT.

Niet-gefractioneerde heparine

Heparine met een gemiddeld molecuulgewicht van 12-16.000 dalton, dat wordt geïsoleerd uit de long van het rund of het slijmvlies van het darmkanaal van varkens, wordt niet-gefractioneerd genoemd. Het wordt gebruikt bij de vervaardiging van geneesmiddelen met een lokaal en systemisch effect (heparine dat zalven en oplossingen voor parenterale toediening bevat).

Het geneesmiddel remt door interactie met AT III (indirect) het belangrijkste enzym van het bloedcoagulatiesysteem, evenals andere stollingsfactoren, en dit leidt op zijn beurt tot antithrombotische en anticoagulerende effecten.

Endogene heparine in het menselijk lichaam kan worden gevonden in de spieren, intestinale mucosa en longen. Volgens de structuur ervan is het een mengsel van glycosaminoglycanfracties, die bestaan ​​uit de sulfatideresten van D-glucosamine en D-glucuronzuur met een moleculaire massa van 2 tot 50 duizend Dalton.

Gefractioneerde heparine

Gefractioneerde heparines met laag molecuulgewicht worden verkregen door enzymatische of chemische depolymerisatie van niet-gefractioneerde. Een dergelijke heparine bestaat uit polysacchariden met een gemiddeld molecuulgewicht van 4-7 duizend dalton.

NMH worden gekenmerkt als zwak anticoagulans en zeer effectieve antithrombotische middelen van directe werking. Het effect van dergelijke geneesmiddelen is gericht op het compenseren van de processen van hypercoagulatie.

NMG begint onmiddellijk na toediening te werken, terwijl het antitrombotische effect ervan uitgesproken en verlengd is (het medicijn wordt slechts 1 p./dag toegediend).

Classificatie van Heparines met laag molecuulgewicht:

• geneesmiddelen die worden gebruikt voor de preventie van trombose / trombo-embolie (Clivarin, Troparin, enz.);
• geneesmiddelen die worden gebruikt voor het behandelen van onstabiele angina en myocardiaal infarct zonder pathologische Q-golf, trombose en trombo-embolie, acute DVT, longembolie (Fragmin, Clexan, Fraxiparin);
• geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van ernstige veneuze trombose (Fraxiparin Forte);
• geneesmiddelen die worden gebruikt om trombose van coagulatie te voorkomen tijdens hemofiltratie en hemodialyse (Fraxiparin, Fragmin, Clexan).

analogen

Analogons van de gel: Heparine-Akrigel 1000, Lioton 1000, Lavenum, Trombless.

Generieke injecteerbare vorm: Heparine J, Heparine-Fereïne, Heparine-Sandoz.

Geneesmiddelen met een kortwerkingsmechanisme: tabletten - Piyavit, Angioflux, Wessel Due F; oplossing - Angioflux, Hemapaksan, antitrombine III humaan, Wessel Due F, Fluxum, Anfibra, Fraksiparin, Enixum.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Heparine-oplossing is niet gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen. Ondanks het feit dat het actieve bestanddeel van het geneesmiddel niet in de melk binnendringt, leidde het gebruik ervan bij moeders die borstvoeding gaven in sommige gevallen tot een snelle (binnen 2-4 weken) ontwikkeling van osteoporose en schade aan de wervelkolom.

De haalbaarheid van de aanvraag moet individueel worden bepaald, rekening houdend met de verhouding van het risico voor de foetus / uitkering voor de moeder.

Gegevens over het gebruik van de gel tijdens zwangerschap en borstvoeding zijn niet beschikbaar.

beoordelingen

Heparine is een effectief en goed bestudeerd antitrombotisch middel waarvan het werkingsmechanisme de activiteit van trombine, die de biotransformatie van fibrinogeen naar fibrine katalyseert, en een aantal andere reacties in het hemostase-systeem, onderdrukt.

Meestal op internet wordt het externe gebruik van de gel en zalfvormen van het medicijn besproken. Beoordelingen van heparine die zalven en gels bevatten (in het bijzonder beoordelingen van Heparine Akrigel 1000) zijn overweldigend positief: dergelijke medicijnen helpen echt met blauwe plekken, tromboflebitis en aambeien, en verwijderen ook goed gelokaliseerde infiltraten.

Prijs Heparin

De gemiddelde prijs van injecties met heparine in Oekraïense apotheken is van 180 tot 226 UAH (5 ml ampullen, nr. 5). Koop heparine zalf kan een gemiddelde van 35 UAH zijn. De prijs van Heparine Akrigel 1000 in Oekraïne is ongeveer 250 UAH.

In Russische apotheken kan natriumheparine in ampullen worden gekocht voor 360-550 roebel. De prijs van heparinegel is 260-300 roebel.