Image

Xarelto: gebruiksaanwijzingen, analogen en beoordelingen

Xarelto is een direct werkend anticoagulans. Zeer selectieve directe remmer van factor Xa, met hoge biologische beschikbaarheid na toediening. Actief bestanddeel - rivaroxaban.

Het medicijn heeft een zeer hoog rendement, omdat de belangrijkste rol in de coagulatiecascade wordt gespeeld door de activering van factor X door de externe en interne stollingsroutes met de vorming van factor Xa.

Rivaroxaban wordt zeer snel geabsorbeerd. Binnen 2 tot 4 uur na inname van het geneesmiddel wordt de maximale concentratie van de werkzame stof in het bloed bereikt. Het grootste deel van de werkzame stof van het geneesmiddel, en dit is tot 95%, is gebonden aan plasma-eiwitten. Ongeveer 2/3 van de werkzame stof wordt gemetaboliseerd en uitgescheiden in de feces en urine in ongeveer gelijke verhoudingen. Nog een 1/3 van het medicijn wordt door de nieren in onveranderde vorm uitgescheiden.

Xarelto heeft een dosisafhankelijk effect op de protrombinetijd en correleert nauw met de plasmaconcentraties (r = 0,98) als de Neoplastine-kit voor analyse wordt gebruikt. Ook de geactiveerde partiële tromboplastinetijd (APTT) en het resultaat van Heptest nemen dosisafhankelijk toe, maar deze parameters worden niet aanbevolen voor het evalueren van farmacodynamische effecten.

Indicaties voor gebruik

Wat helpt Xarelto? Volgens de instructies wordt het medicijn voorgeschreven in de volgende gevallen:

  • Voor de preventie van veneuze trombo-embolie bij mensen die een grote orthopedische operatie hebben ondergaan aan de onderste ledematen.
  • Voor de preventie van systemische trombo-embolie en beroerte bij mensen met atriale fibrillatie van niet-valvulaire oorsprong.
  • Voor de behandeling van longembolie en diepe veneuze trombose, ter voorkoming van recidiverende longembolie en DVT.

Gebruiksaanwijzing Xarelto, dosering

10 mg tabletten worden ingenomen, ongeacht de maaltijden, en 15 en 20 mg - tijdens de maaltijd.

De standaard dosering volgens de instructies - 1 tablet Xarelto 20 mg 1 keer per dag.

In geval van een gestoorde nierfunctie is de aanbevolen dosis 15 mg 1 keer per dag.

  • De maximale dagelijkse dosis is 20 mg.

Het verloop van de behandeling moet gedurende lange tijd worden uitgevoerd, totdat de voordelen van de behandeling opwegen tegen het risico van mogelijke complicaties.

In het geval van het overslaan van de volgende dosis, moet u onmiddellijk een pil nemen. Neem de volgende dag het medicijn regelmatig in overeenstemming met het aanbevolen schema.

De aanbevolen startdosis bij de behandeling van acute DVT of longembolie - 15 mg / 2 maal daags gedurende de eerste 3 weken, daarna 20 mg 1 keer daags.

De maximale dagelijkse dosis is 30 mg tijdens de eerste 3 weken van de behandeling en 20 mg bij verdere behandeling.

Voor degenen die parenterale anticoagulantia gebruiken, moet Xarelto worden gestart 0-2 uur vóór de volgende geplande parenterale toediening van het geneesmiddel (bijvoorbeeld heparine met laag molecuulgewicht) of op het moment van stopzetting van de continue parenterale toediening van het geneesmiddel (bijvoorbeeld intraveneuze toediening van niet-gefractioneerde heparine).

Bijwerkingen

De instructie waarschuwt voor de mogelijkheid van de ontwikkeling van de volgende bijwerkingen bij het voorschrijven van Xarelto:

  • Gezien het werkingsmechanisme kan het gebruik van het geneesmiddel gepaard gaan met een verhoogd risico van latente of zichtbare bloeding van organen en weefsels, wat kan leiden tot posthememorrhagische anemie.

Vaak zijn er: bloedarmoede, tachycardie, bloeding in het oog gastro-intestinale bloeding (inclusief bloedend tandvlees en rectale bloedingen), pijn in het maagdarmkanaal, dyspepsie, misselijkheid, constipatie, diarree, braken, koorts, perifeer oedeem, verslechtering van het algemene welzijn ( inclusief zwakte, asthenie), bloedingen na de ingreep (waaronder postoperatieve anemie en bloed uit de wond), overmatig hematoom met blauwe plekken, verhoogde transaminase-activiteit, pijn in de ledematen, duizeligheid, hoofdpijn, kortdurende syncope, bloeding uit het urogenitale kanaal (inclusief hematurie en menorragie), epistaxis, jeuk (inclusief zeldzame gevallen van gegeneraliseerde jeuk), huiduitslag, ecchymose, hypotensie, hematoom.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om Xarelto voor te schrijven in de volgende gevallen:

  • overgevoeligheid voor rivaroxaban of enig bestanddeel van het geneesmiddel;
  • klinisch significante actieve bloeding (bijvoorbeeld intracranieel, gastro-intestinaal);
  • leverziekte vergezeld door coagulopathie, die het klinisch relevante risico op bloeding verhoogt;
  • draagtijd.

overdosis

Zeldzame gevallen van overdosering zijn gemeld bij inname tot 600 mg zonder bloeding of andere bijwerkingen. Vanwege beperkte absorptie wordt een verzadigingseffect verwacht zonder dat het gemiddelde rivaroxaban-plasmaniveau bij hypertherapeutische doses van 50 mg of hoger verder wordt verhoogd.

Het specifieke antidotum is onbekend. In geval van overdosering kan actieve kool worden gebruikt om de absorptie te verminderen. Gezien de intense binding aan plasmaproteïnen, wordt niet verwacht dat rivaroxaban wordt geëlimineerd tijdens dialyse.

wisselwerking

Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van het geneesmiddel met dronedarone vanwege de beperkte klinische gegevens over het gezamenlijke gebruik.

Vanwege het verhoogde risico op bloedingen, is voorzichtigheid geboden bij gelijktijdig gebruik met andere anticoagulantia.

Speciale instructies

Het wordt niet aanbevolen om Xarelto te gebruiken met gelijktijdige systemische therapie met antischimmelmiddelen van de azoles-groep (bijvoorbeeld ketoconazol) of HIV-proteaseremmers (bijvoorbeeld ritonavir). Deze geneesmiddelen kunnen de concentratie van rivaroxaban in het bloedplasma verhogen tot klinisch significante waarden (een gemiddelde van 2,6 keer), wat kan leiden tot een verhoogd risico op bloedingen.

Voorzichtigheid is geboden bij ziekten en aandoeningen die gepaard gaan met een verhoogd risico op bloedingen.

Tijdens de therapie zijn flauwvallen en duizeligheid mogelijk, daarom wordt autorijden of andere mechanismen die aandacht behoeven afgeraden.

Analogs Xarelto, prijs in de apotheek

Indien nodig kan Xarelto worden vervangen door een analoog voor de werkzame stof - dit zijn geneesmiddelen:

Gelijkaardig in actie:

Bij het kiezen van analogen is het belangrijk om te begrijpen dat de instructies voor het gebruik van Xarelto, de prijs en beoordelingen van geneesmiddelen met soortgelijke actie niet van toepassing zijn. Het is belangrijk om een ​​arts te raadplegen en geen onafhankelijke vervanging van het medicijn te maken.

De prijs in Russische apotheken: tabletten Xarelto 20 mg 14 st. - van 1490 tot 1573 roebel, 15 mg 14 stuks. - van 1479 tot 1580 roebel, volgens 593 apotheken.

Verkocht op recept. Tabletten moeten uit de buurt van kinderen worden bewaard bij een temperatuur niet hoger dan 30 graden. De houdbaarheid is 3 jaar vanaf de productiedatum die op de verpakking staat vermeld. Gebruik het medicijn niet na de vervaldatum.

Wat zeggen de beoordelingen?

De meeste beoordelingen van artsen over Xarelto bevatten discussies over het risico van actieve of latente bloedingen die elk weefsel of orgaan beïnvloeden, wat vaak leidt tot posthememorrhagische anemie. In dit geval bevatten beoordelingen van patiënten die het medicijn namen informatie over de frequente hemorragische complicaties in de vorm van: zwakte, duizeligheid, bleekheid, kortademigheid, zwelling enzovoort.

Wanneer Xarelto wordt voorgeschreven: instructies en analogen van het geneesmiddel

Xarelto is een direct werkend anticoagulans.

Deze groep geneesmiddelen draagt ​​bij aan de onderdrukking van de bloedstolling en voorkomt bloedstolsels als gevolg van de verminderde vorming van fibrine.

Ze beïnvloeden de biosynthese van bepaalde elementen van het lichaam, waardoor je de viscositeit van het bloed kunt veranderen, wat leidt tot remming van het stollingsproces. Anticoagulantia Xarelto mag worden gebruikt met zowel therapeutische als profylactische doeleinden.

Clinico-farmacologische groep

Anticoagulant directe actie.

Verkoopvoorwaarden voor apotheken

Het wordt vrijgegeven op recept.

Hoeveel kost Xarelto? De gemiddelde prijs in apotheken is 1.500 roebel.

Vorm en samenstelling vrijgeven

"Xarelto" is verkrijgbaar in de vorm van tabletten die zijn gecoat met een speciale oplosbare filmcoating met een rozebruine of roodbruine coating. Ze zijn rond en hebben biconvexe zijden gegraveerd. Tijdens hun pauze is een uniforme witte massa zichtbaar, die wordt omgeven door een in kleur oplosbare schaal.

  1. De tablet bevat: rivaroxaban gemicroniseerd in een hoeveelheid van 10, 15 of 20 mg, en hulpcomponenten: microkristallijne cellulose, croscarmellosenatrium, hypromellose 5cP, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat en natriumlaurylsulfaat.
  2. De filmbekleding van de tabletomhulling bestaat uit: ijzerkleurstof rood oxide, hypromellose 15cP, titaandioxide en macrogol 3350.

Pakketten van 5 tot 100 stuks zijn te koop.

Farmacologisch effect

Voor de werkzame stof van dit geneesmiddel - rivaroxaban, gekenmerkt door snelle blootstelling, voorspelbare dosisafhankelijke respons en hoge biologische beschikbaarheid. Tegelijkertijd is monitoring van stollingsparameters niet vereist, er is praktisch geen risico van onverenigbaarheid met andere voedingsmiddelen of geneesmiddelen.

Xarelto wordt gebruikt als een profylactisch middel tegen een beroerte bij patiënten met atriale fibrillatie, terwijl het een goede werkzaamheid en verdraagbaarheid vertoont. Dit anticoagulans kan eenmaal daags worden ingenomen, waarbij een vaste dosis wordt waargenomen.

Rivaroxaban heeft een hoge absolute biologische beschikbaarheid van 80-100%. De hoofdcomponent wordt snel geabsorbeerd met het begin van maximale concentratie na 2-4 uur. Eenmaal in het lichaam is er een significante verbinding van het grootste deel van rivaroxaban met plasmaproteïnen, namelijk plasma-albumine. Verwijdering van het geneesmiddel vindt voornamelijk plaats in de vorm van metabolieten.

Indicaties voor gebruik

Profylactisch middel voor veneuze trombo-embolie bij mensen die een significante operatie aan de onderste ledematen hebben ondergaan. Voor orthopedische interventies worden 10 mg-tabletten aanbevolen.

  • Xarelto 15 en 20 mg wordt gebruikt als een profylactisch middel voor atriale fibrillatie van niet-valvulaire oorsprong. In dit geval helpt het medicijn systemische trombo-embolie en beroerte te voorkomen.

Het medicijn wordt gebruikt voor de behandeling van diepe veneuze trombose en pulmonale trombo-embolie en als profylactisch middel om het opnieuw optreden van longembolie en DVT te voorkomen.

Contra

Algemene contra-indicaties voor tabletten Xarelto:

  • Kinderen en adolescenten tot 18 jaar;
  • zwangerschap;
  • Borstvoedingsperiode;
  • Overgevoeligheid voor het medicijn;
  • Leverziekten met coagulopathie, waardoor een klinisch significant risico van bloeding ontstaat;
  • Ernstig nierfalen (creatinineklaring minder dan 15 ml / min);
  • Klinisch significante actieve bloeding (bijvoorbeeld intracranieel en gastro-intestinaal);
  • Congenitale lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptie, lactose-intolerantie;
  • Gelijktijdige behandeling met andere anticoagulantia, bijvoorbeeld orale anticoagulantia (dabigatran, warfarine, apixaban), heparines met laag molecuulgewicht (dalteparine, enoxaparine), ongefractioneerde heparine (UFH), heparinederivaten (fondaparinux); uitzonderingen zijn gevallen waarin een patiënt wordt overgezet van therapie of naar Xarelto-therapie, of wanneer UFH wordt voorgeschreven in lage doses om de doorgankelijkheid van de centrale veneuze of arteriële katheter te behouden.

Contra-indicaties voor het gebruik van tabletten, afhankelijk van de hoeveelheid actief ingrediënt in de tablet:

  • "2,5": behandeling van acuut coronair syndroom met bloedplaatjesaggregatieremmers bij patiënten die transiënte ischemische aanval of beroerte ondergaan;
  • "10", "15" en "20": schade of aandoening waarbij het risico van grote bloedingen verhoogd is (bijvoorbeeld aneurysma of vaatziekte van het ruggenmerg of hersenen, oog-, hersenen- of ruggenmergoperaties, arterioveneuze misvormingen, recente hoofdletsel of ruggenmerg, intracraniële bloeding, vermoedelijke of gediagnosticeerde oesofageale varices, de aanwezigheid van kwaadaardige tumoren met een hoog risico op bloeding, recent overgedragen of bestaande gastro-intestinale ulcus);
  • "10": gevallen waarbij chirurgie geïndiceerd is voor een femurfractuur.

Voorwaarden / aandoeningen waarvoor Xarelto-tabletten met voorzichtigheid worden voorgeschreven:

  1. Gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die de hemostase beïnvloeden;
  2. Ernstig nierfalen (creatinineklaring 15-29 ml / min), vanwege de mogelijkheid om de concentratie van rivaroxaban in het bloedplasma te verhogen;
  3. Systemische therapie met antischimmelmiddelen van de azoolgroep of proteaseremmers van het humaan immunodeficiëntievirus, met uitzondering van fluconazol;
  4. Nierfalen met matige ernst (creatinineklaring 30-49 ml / min), waarbij patiënten geneesmiddelen ontvangen die de concentratie van rivaroxaban in het bloedplasma verhogen;
  5. Verhoogd risico op bloedingen: inclusief een voorgeschiedenis van bronchiëctasie of pulmonaire bloeding, aangeboren of verworven angst, maagzweer en darmzweer in de acute fase, onlangs geleden aan een acute maagzweer en darmzweer, vasculaire retinopathie, retropie, anesthesie en een anastrope maagzweer. spinale of hersenvaten, recente intracerebrale of intracraniale bloeding, na recente operatie op ogen, hersenen of ruggenmerg).

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Studies met betrekking tot de veiligheid en werkzaamheid van het medicijn Xarelto tijdens de zwangerschap werden op dieren uitgevoerd. Als gevolg hiervan werd het toxische effect van rivaroxaban op het organisme van de toekomstige moeder en het kind onthuld. Het geneesmiddel is gecontraïndiceerd tijdens de zwangerschap vanwege het hoge risico van penetratie van de werkzame stof door de placenta en de mogelijkheid van bloeding. Voor vrouwen in de vruchtbare leeftijd is het medicijn alleen toegestaan ​​als anticonceptie wordt gebruikt.

De resultaten van onderzoeken naar de mogelijkheid om Xarelto te krijgen tijdens borstvoeding bij dieren hebben aangetoond dat de werkzame stof wordt uitgescheiden in de melk. Experimenten hebben aangetoond dat bij het voeden van giftige stoffen in het lichaam van een kind terecht kan komen. Starten met Xarelto is alleen toegestaan ​​na het einde van de lactatieperiode.

Dosering en wijze van gebruik

In de gebruiksaanwijzing staat aangegeven: Xarelto tabletten van 10 milligram worden ingenomen, ongeacht maaltijden, 15 en 20 milligram - tijdens de maaltijd.

Na grote operaties aan het kniegewricht is de duur van de behandeling twee weken, na grote operaties aan het heupgewricht, vijf weken. De startdosis wordt zes tot tien uur na de operatie genomen als hemostase wordt bereikt. De therapeutische dosis is één tablet per dag.

Als u de dosis overslaat, moet u onmiddellijk een pil Xarelto nemen en de drug de volgende dag regelmatig blijven nemen, met de aanbevelingen. Om de overgeslagen dosis te compenseren, is het verdubbelen van de ingenomen dosis verboden.

Bijwerkingen

Tijdens de behandeling met geneesmiddelen bij patiënten met overgevoeligheid voor Rivaroxaban, werden de volgende bijwerkingen waargenomen:

  1. hematurie;
  2. Hemoptysis, frequente neusbloedingen;
  3. Perifeer oedeem;
  4. koorts;
  5. Algemene zwakte, malaise;
  6. Hemorragieën in de oogbol zijn mogelijk;
  7. Leverstoornissen, ontwikkeling van geelzucht;
  8. Verhoogd levertransaminase activiteitsniveau
  9. Verhoogde bilirubine concentratie;
  10. Allergische huidreacties - jeuk, urticaria, huiduitslag, bloedingen onder de huid;
  11. Van de kant van het hematopoietische systeem - de ontwikkeling van bloedarmoede door ijzertekort, trombocytopenie;
  12. Hoofdpijn, flauwvallen, duizeligheid, bloedingen in de substantie van de hersenen;
  13. Aan de kant van het hart en de bloedvaten - verlaging van de bloeddruk, de vorming van kneuzingen en hematomen onder de huid, in zeldzame gevallen, tachycardie;
  14. Aan de kant van het spijsverteringskanaal - dyspeptische symptomen, flatulentie, misselijkheid, droge mond, bloedend tandvlees, verergering van chronische ziekten van het spijsverteringskanaal, het risico op gastro-intestinale bloedingen.

overdosis

Bij een overdosis van het geneesmiddel zijn geen bloedingen of andere bijwerkingen gemeld. Met een overmatige dosis (vanaf 50 mg en hoger) is een beperkte absorptie van het geneesmiddel mogelijk, wat leidt tot de vorming van een plateau van concentratie zonder de gemiddelde concentratie van rivaroxaban in het plasma verder te verhogen.

Om de symptomen van een overdosis te elimineren, wordt het aanbevolen om actieve kool in te nemen (hemodialyse is niet effectief). Verder, indien nodig, dient symptomatische behandeling te zijn. Er is geen specifiek antidotum.

Als er bloedverlies optreedt, moet de volgende dosis van het geneesmiddel worden uitgesteld of moet de behandeling 5 tot 13 uur worden geannuleerd De behandeling wordt individueel aangepast, afhankelijk van de ernst en de locatie van de bloeding. Als de bloeding niet kan worden geëlimineerd, kunnen specifieke pro-coagulantia met omgekeerde werking (protrombinecomplexconcentraat, geactiveerd protrombinecomplexconcentraat of recombinante factor Vila) worden gebruikt.

Speciale instructies

Tijdens het gebruik van het medicijn, is het belangrijk om regelmatig bloedstollingsparameters te controleren.

Over het algemeen heeft Xarelto geen invloed op het vermogen om voertuigen te besturen. In uiterst zeldzame gevallen zijn er ongewenste reacties in de vorm van verminderde aandacht en algemene malaise, die voorzichtigheid vereist.

Oudere patiënten hebben meer kans op bloeding met Xarelto. Daarom is zorgvuldige dosiskeuze vereist.

Voordat u chirurgische ingrepen uitvoert, is het belangrijk om het gebruik van het medicijn uiterlijk één dag voordat ze beginnen te annuleren.

Geneesmiddelinteractie

Men dient af te zien van het gecombineerde gebruik van rivaroxaban en dronedarone, omdat er geen klinische gegevens over een dergelijke combinatie zijn.

Er is vastgesteld dat Claritromycine, Erytromycine en Fluconazol kunnen leiden tot verschillende veranderingen in de concentratie van rivaroxaban, maar dit wordt beschouwd als de orde van normale variabiliteit en is klinisch niet significant.

Het gelijktijdig gebruik van Xarelto met de sterkste remmers van het iso-enzym CYP3A4 en P-gp kan een vermindering van de renale en hepatische klaring veroorzaken, wat leidt tot een significante toename van de systemische blootstelling en de farmacodynamische werking van het geneesmiddel.

Inname van Xarelto en rifampicine, een sterke inductor van CYP3A4 en P-gp, leidt tot een afname van de farmacodynamische effecten van het geneesmiddel. Daarom moet de behandeling met dit medicijn met andere sterke spoelen voorzichtig worden uitgevoerd.

beoordelingen

We hebben een aantal reviews verzameld van mensen die Xarelto gebruiken:

  1. Andrew. Ik gebruik het medicijn iets meer dan 2 jaar, een dosering van 20 mg per dag. De diagnose van atriale fibrillatie en flutter. Ik kan praten over de werkzaamheid van het medicijn, er waren geen complicaties.
  2. Albina. Xarelto is een effectief medicijn en is absoluut veiliger dan bijvoorbeeld Warfarine. Werkt goed bij het voorkomen van trombose, evenals atriale fibrillatie. Het medicijn is uitstekend, slechts één min is een hoge prijs.
  3. Inna. Na een operatie aan de benen (pijnlijke hechting) maakte de arts de afspraak: Xarelto, Reopolyglukin (vóór de lunch en 's avonds, na de lunch) en andere middelen in verschillende vormen van afgifte (druppelaar, pillen). Ik merk op dat Xarelto goed de vorming van bloedstolsels in de bloedvaten helpt voorkomen, vooral na chirurgische ingrepen. Dankzij het innemen van het medicijn verliep de postoperatieve periode snel en zonder complicaties.
  4. Katerina. Ik kreeg de diagnose van een ernstige diagnose van trombose van de IVC, ileale en diepe aderen van de onderste ledematen. Xarelto werd voorgeschreven als een anticoagulans (bloedverdunnende medicijn) en werd gedurende 3,5 maand ingenomen. Gedurende deze tijd werden geen bijwerkingen gevonden. Echter, om te weigeren om dit medicijn te nemen maakte hem prijs en mijn verlangen om borstvoeding te geven. Voors: geen bijwerkingen, gemak van ontvangst, geen noodzaak om een ​​constante bewaking van de bloedstolling te handhaven. Nadelen: prijs, gecontra-indiceerd bij borstvoeding.

analogen

Xarelto is een origineel medicijn dat geen analogen heeft in Rusland en geen buitenlandse samenstelling heeft. Als de arts dit medicijn heeft voorgeschreven, wordt het niet aanbevolen om het te vervangen, omdat het bijna onmogelijk is om een ​​equivalente vervangingsoptie te selecteren.

Russische of geïmporteerde analogen van Xarelto zijn dergelijke medicijnen:

  • Elikvis;
  • warfarine;
  • fraxiparine;
  • heparine;
  • Tsibor;
  • Atenativ;
  • Pradaksa;
  • Enoksarin;
  • Sinkumar;
  • Aspekard - veel goedkoper;
  • aspirine;
  • Deplatt;
  • cardiomagnil;
  • clopidogrel;
  • klokkenspel;
  • Plavix;
  • Acetylsalicylzuur (analoog goedkoop);
  • Polokard;
  • Trombonet;
  • Tiklid.

Raadpleeg uw arts voordat u analogen gebruikt.

Opslagcondities en houdbaarheid

Tabletten moeten uit de buurt van kinderen worden bewaard bij een temperatuur niet hoger dan 30 graden. De houdbaarheid is 3 jaar vanaf de productiedatum die op de verpakking staat vermeld. Gebruik het medicijn niet na de vervaldatum.

Ksarelto

Beschrijving huidig ​​op 18-06-2014

  • Latijnse naam: Xarelto
  • ATC-code: B01AF01
  • Actief bestanddeel: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
  • Fabrikant: Bayer Pharma AG., Duitsland

structuur

De tablet bevat: rivaroxaban gemicroniseerd in een hoeveelheid van 10, 15 of 20 mg, en hulpcomponenten: microkristallijne cellulose, croscarmellosenatrium, hypromellose 5cP, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat en natriumlaurylsulfaat.

De filmbekleding van de tabletomhulling bestaat uit: ijzerkleurstof rood oxide, hypromellose 15cP, titaandioxide en macrogol 3350.

Formulier vrijgeven

Xarelto is verkrijgbaar in filmomhulde tabletten met een ander gehalte aan werkzame stof. Ze hebben een ronde biconvexe vorm, roze of roodbruine kleur, dubbelzijdige gravure - aan de ene kant - een driehoek en de aanduiding van de dosering, en aan de andere kant een Bayer-kruis. Pakketten van 5 tot 100 stuks zijn te koop.

Farmacologische werking

De geneesmiddelremmende factor XA, direct werkend anticoagulans.

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Voor de werkzame stof van dit geneesmiddel - rivaroxaban, gekenmerkt door snelle blootstelling, voorspelbare dosisafhankelijke respons en hoge biologische beschikbaarheid. Tegelijkertijd is monitoring van stollingsparameters niet vereist, er is praktisch geen risico van onverenigbaarheid met andere voedingsmiddelen of geneesmiddelen.

Het medicijn wordt gebruikt als een profylactisch middel tegen een beroerte bij patiënten die lijden aan atriale fibrillatie, terwijl het een goede werkzaamheid en verdraagbaarheid vertoont. Dit anticoagulans kan eenmaal daags worden ingenomen, waarbij een vaste dosis wordt waargenomen.

Rivaroxaban heeft een hoge absolute biologische beschikbaarheid van 80-100%. De hoofdcomponent wordt snel geabsorbeerd met het begin van maximale concentratie na 2-4 uur. Eenmaal in het lichaam is er een significante verbinding van het grootste deel van rivaroxaban met plasmaproteïnen, namelijk plasma-albumine. Verwijdering van het geneesmiddel vindt voornamelijk plaats in de vorm van metabolieten.

Indicaties voor gebruik van het medicijn Xarelto

De belangrijkste indicaties zijn:

  • preventie van veneuze trombo-embolie na grootschalige orthopedische operaties in de onderste ledematen;
  • preventie van beroerte en systemische trombo-embolie tijdens atriale fibrillatie van niet-valvulaire oorsprong, enzovoort.

Contra

  • actieve bloeding, die bijzonder belangrijke organen aantast, zoals het spijsverteringskanaal, de intracraniale regio, enz.
  • leverziekte vergezeld door coagulopathie, waardoor het risico van bloeden;
  • borstvoeding, zwangerschap;
  • leeftijd van patiënten jonger dan 18 jaar;
  • aangeboren insufficiëntie of lactase-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie;
  • hoge gevoeligheid voor rivaroxaban en andere hulpstoffen.

Bijwerkingen

De behandeling met Xarelto (Xarelto) kan verschillende bijwerkingen veroorzaken die van invloed zijn op bijna alle organen en systemen. Ze lijken echter vaak in gematigde mate.

De meest voorkomende bijwerkingen zijn:

  • bloedarmoede;
  • misselijkheid, transaminasen, verhoogde GGT-activiteit;
  • bloedingen na de ingrepen, waaronder postoperatieve anemie en bloedingen van wonden.

Komt iets minder frequent voor:

  • trombocytose, verhoogd aantal bloedplaatjes;
  • tachycardie, hypotensie;
  • constipatie, diarree, pijn en ongemak in de buik, dyspepsie, droge mond;
  • duizeligheid, hoofdpijn, verlies van bewustzijn op de korte termijn;
  • bloeden uit het spijsverteringskanaal, neus, hematurie, bloeding uit het voortplantingsstelsel;
  • plaatselijke zwelling, verslechtering van algemeen welzijn, koorts, allergische reacties enzovoort.

Instructies over Xarelto (methode en dosering)

Volgens de instructies voor het gebruik van Xarelto krijgen patiënten tijdens de periode van VTE-profylaxe na significante orthopedische operaties een dagelijkse inname van 10 mg van het geneesmiddel voorgeschreven. De duur van de therapie is 2-5 weken, afhankelijk van de schaal en de complexiteit van de interventie.

Dit medicijn mag op elk moment worden ingenomen, ongeacht het gebruik van voedsel. Het is noodzakelijk om de behandeling met Xarelto 6-10 uur na de operatie te starten als de hemostase is bereikt. Als u de dosering overslaat, moet u Xarelto onmiddellijk innemen en de volgende dag moet u de behandeling zoals gewoonlijk voortzetten.

overdosis

Bij overdosering ontwikkelt rivaroxaban gewoonlijk hemorragische complicaties die verband houden met de farmacodynamische kenmerken van het geneesmiddel. Momenteel is rivaroxaban-specifiek antidotum niet ontwikkeld.

Om de absorptie van rivaroxaban te verminderen, wordt aanbevolen om geactiveerde kool gedurende 8 uur te gebruiken.

wisselwerking

Het gelijktijdig gebruik van Xarelto met de sterkste remmers van het iso-enzym CYP3A4 en P-gp kan een vermindering van de renale en hepatische klaring veroorzaken, wat leidt tot een significante toename van de systemische blootstelling en de farmacodynamische werking van het geneesmiddel.

Er is vastgesteld dat Claritromycine, Erytromycine en Fluconazol kunnen leiden tot verschillende veranderingen in de concentratie van rivaroxaban, maar dit wordt beschouwd als de orde van normale variabiliteit en is klinisch niet significant.

Men dient af te zien van het gecombineerde gebruik van rivaroxaban en dronedarone, omdat er geen klinische gegevens over een dergelijke combinatie zijn.

Inname van Xarelto en rifampicine, een sterke inductor van CYP3A4 en P-gp, leidt tot een afname van de farmacodynamische effecten van het geneesmiddel. Daarom moet de behandeling met dit medicijn met andere sterke spoelen voorzichtig worden uitgevoerd.

Verkoopvoorwaarden

Het medicijn wordt alleen op recept verkocht.

Opslagcondities

Tabletten moeten worden bewaard op een plaats die is beschermd tegen kinderen, bij een temperatuur van minder dan 30 ° C.

Houdbaarheid

Als u aan de opslagvoorwaarden voldoet, kan het medicijn 3 jaar worden gebruikt.

Analogons van het medicijn Xarelto

Zoals bekend, worden Xarelto-analogen alleen weergegeven door het actieve bestanddeel of INN Rivaroxaban - een direct werkend anticoagulans. Daarom wordt ervan uitgegaan dat dit de belangrijkste vervanger is. Tegelijkertijd is de prijs van het equivalent voor verpakkingen in 14 stuks 1956-2000 roebel.

Xarelto of Pradaksa - wat is beter?

Deze vraag wordt gesteld door veel patiënten die bezorgd zijn over het probleem van mogelijke trombose. Zoals recente studies hebben aangetoond, hebben Xarelto en Pradax bijna dezelfde effectiviteit bij het voorkomen van de vorming van bloedstolsels en het risico van bloeding bij atriale fibrillatie. Het gebruik van elk van deze geneesmiddelen vereist geen voortdurende controle van de INR. Tegelijkertijd zijn de kosten van deze geneesmiddelen vrij hoog in vergelijking met andere anticoagulantia.

Alcohol en Xarelto

Klinische studies hebben aangetoond dat behandeling met dit medicijn volledig onverenigbaar is met alcoholgebruik, omdat dit kan leiden tot de ontwikkeling van ongewenste gevolgen.

Recensies voor Xarelto

De meeste beoordelingen van Xarelto bevatten een bespreking van het risico van actieve of latente bloedingen die elk weefsel of orgaan beïnvloeden, wat vaak leidt tot posthememorrhagische anemie. Tegelijkertijd bevatten getuigenissen van patiënten over Xarelto, die het medicijn nam, informatie over frequente hemorragische complicaties zoals: zwakte, duizeligheid, bleekheid, kortademigheid, wallen, enzovoort.

Ook beoordelingen op de forums zijn levendige discussies over de hoge kosten, die niet voor alle patiënten beschikbaar is.

Prijs Xarelto waar te kopen

Dit geneesmiddel wordt aangeboden in omhulde tabletten met een ander gehalte aan de werkzame stof. Je kunt Xarelto in Moskou kopen bij elke apotheek met een doktersrecept. De prijs van Xarelto 10 mg in 10 stuks per verpakking is vanaf 1226 roebel, de kosten van xarelto 20 mg voor 14 stuks is van 1564 roebel, en het medicijn 15 mg voor 28 stuks varieert van 2857 tot 3020 roebel.

Als u deze tabletten in St. Petersburg moet kopen, moet worden opgemerkt dat de prijs van Xarelto 20 mg veel hoger is dan het geneesmiddel met een lagere dosering. Apotheken in Kiev bieden dit medicijn tegen een prijs van 188 UAH.

Ksarelto

Prijzen in online apotheken:

Xarelto is een anticoagulans van directe actie.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Xarelto wordt geproduceerd in de vorm van tabletten - biconvex, filmomhuld met een geëxtrudeerd Bayer-logo (in de vorm van een kruis) aan de ene kant, aan de andere kant - een driehoek en dosisaanduiding:

  • "2,5": rond, lichtgeel, in de dwarsdoorsnede een witte kern (in blisters van 10 of 14 stuks; in een kartonnen verpakking van 10 blisters met 10 tabletten of 1, 2, 4, 7, 12 en 14 blisters, bevattende 14 tabletten);
  • "10": ronde roze, witte homogene massa op een pauze, omgeven door een roze omhulsel (in blisterverpakkingen van aluminiumfolie, polyvinylchloride (PVC) of polyvinylideenchloride (PVCD) 5 of 10 stuks, in een kartonnen doos 1 blisterverpakking met 5 tabletten of 1, 3 en 10 blisters met 10 tabletten);
  • "15": rozebruine ronde, witte, homogene massa op een pauze, omringd door een roze-bruine behuizing (in blisterverpakkingen van aluminiumfolie, PVC of PVC 10 en 14 st., In een doos 10 blisters met 10 tabletten of 1, 2 en 3 blisters met 14 tabletten);
  • "20": ronde roodbruine, witte homogene massa op een pauze, omgeven door een roodbruine behuizing (in blisterverpakkingen van PVC, PVCD of aluminiumfolie 10 en 14 stuks; in een doos 10 blisters met 10 tabletten of 1 en 2 blisters met 14 tabletten).

De samenstelling van één tablet met de aanduiding "2.5" / "10" / "15" / "20" omvat respectievelijk:

  • Werkzaam bestanddeel: rivaroxaban (gemicroniseerd) - 2,5 / 10/15/20 mg;
  • Hulpcomponenten: microkristallijne cellulose - 40/40 / 37,5 / 35 mg, croscarmellosenatrium - 3 mg elk, hypromellose 5cP - 3 mg, lactosemonohydraat - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg, magnesiumstearaat - 0,6 mg elk, natriumlaurylsulfaat - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.

De samenstelling van de filmomhulling van tabletten met de aanduiding:

  • "2,5": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titaniumdioxide - 0,485 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, ijzerkleurstof geel oxide - 0,015 mg;
  • "10": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titaniumdioxide - 0,485 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, ijzerkleurstof rood oxide - 0,015 mg;
  • "15": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titaandioxide - 0,35 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, ijzerkleurstof rood oxide - 0,15 mg;
  • "20": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titaandioxide - 0,15 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, ijzerkleurstof rood oxide - 0,35 mg.

Indicaties voor gebruik

Xarelto-tabletten zijn, afhankelijk van de dosis van de werkzame stof die ze bevatten, geïndiceerd voor gebruik in de volgende gevallen:

  • "2.5": preventie van overlijden als gevolg van cardiovasculaire oorzaken en hartinfarct bij patiënten na acuut coronair syndroom (ACS), die voortgingen met een toename van cardio-specifieke biomarkers (in combinatie met acetylsalicylzuur of met acetylsalicylzuur en thienopyridine - ticlopidine of klopidogrel
  • "10": preventie van veneuze trombo-embolie (VTE) bij patiënten met uitgebreide orthopedische chirurgische ingrepen aan de onderste ledematen;
  • "15" en "20": behandeling en preventie van herhaling van diepe veneuze trombose (DVT) en longembolie (PE); preventie van systemische trombo-embolie en beroerte bij patiënten met atriale fibrillatie van niet-valvulaire oorsprong.

Contra

Algemene contra-indicaties voor tabletten Xarelto:

  • Leverziekten met coagulopathie, waardoor een klinisch significant risico van bloeding ontstaat;
  • Ernstig nierfalen (creatinineklaring minder dan 15 ml / min);
  • Klinisch significante actieve bloeding (bijvoorbeeld intracranieel en gastro-intestinaal);
  • Congenitale lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptie, lactose-intolerantie;
  • Gelijktijdige behandeling met andere anticoagulantia, bijvoorbeeld orale anticoagulantia (dabigatran, warfarine, apixaban), heparines met laag molecuulgewicht (dalteparine, enoxaparine), ongefractioneerde heparine (UFH), heparinederivaten (fondaparinux); uitzonderingen zijn gevallen wanneer de patiënt wordt overgezet van therapie of naar Xarelto-therapie, of wanneer UFH wordt voorgeschreven in lage doses om de doorgankelijkheid van de centraal-veneuze of arteriële katheter te behouden;
  • Kinderen en adolescenten tot 18 jaar;
  • zwangerschap;
  • Borstvoedingsperiode;
  • Overgevoeligheid voor het medicijn.

Contra-indicaties voor het gebruik van tabletten, afhankelijk van de hoeveelheid actief ingrediënt in de tablet:

  • "2,5": behandeling van acuut coronair syndroom met bloedplaatjesaggregatieremmers bij patiënten die transiënte ischemische aanval of beroerte ondergaan;
  • "10", "15" en "20": schade of aandoening waarbij het risico van grote bloedingen verhoogd is (bijvoorbeeld aneurysma of vaatziekte van het ruggenmerg of hersenen, oog-, hersenen- of ruggenmergoperaties, arterioveneuze misvormingen, recente hoofdletsel of ruggenmerg, intracraniële bloeding, vermoedelijke of gediagnosticeerde oesofageale varices, de aanwezigheid van kwaadaardige tumoren met een hoog risico op bloeding, recent overgedragen of bestaande gastro-intestinale ulcus);
  • "10": gevallen waarbij chirurgie geïndiceerd is voor een femurfractuur.

Voorwaarden / aandoeningen waarvoor Xarelto-tabletten met voorzichtigheid worden voorgeschreven:

  • Verhoogd risico op bloedingen: inclusief een voorgeschiedenis van bronchiëctasie of pulmonaire bloeding, aangeboren of verworven angst, maagzweer en darmzweer in de acute fase, onlangs geleden aan een acute maagzweer en darmzweer, vasculaire retinopathie, retropie, anesthesie en een anastrope maagzweer. spinale of hersenvaten, recente intracerebrale of intracraniale bloeding, na recente operatie op ogen, hersenen of ruggenmerg);
  • Nierfalen met matige ernst (creatinineklaring 30-49 ml / min), waarbij patiënten geneesmiddelen ontvangen die de concentratie van rivaroxaban in het bloedplasma verhogen;
  • Ernstig nierfalen (creatinineklaring 15-29 ml / min), vanwege de mogelijkheid om de concentratie van rivaroxaban in het bloedplasma te verhogen;
  • Gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die de hemostase beïnvloeden;
  • Systemische therapie met antischimmelmiddelen van de azoolgroep of proteaseremmers van het humaan immunodeficiëntievirus, met uitzondering van fluconazol.

Dosering en toediening

Xarelto-tabletten met de aanduiding "2,5" worden oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd, 1 st. 2 keer per dag.

Patiënten na een acuut coronair syndroom schrijven 2 maal per dag 1 tablet voor. Ze moeten ook 75-100 mg acetylsalicylzuur (ASA) per dag innemen of 75-100 mg ASA in combinatie met 75 mg clopidogrel of met een standaard dagelijkse dosis ticlopidine.

De behandeling moet regelmatig worden beoordeeld op de balans tussen het risico op bloedingen en ischemische gebeurtenissen.

De behandelingsduur is 1 jaar, met een mogelijke verlenging in sommige gevallen tot 2 jaar.

Het wordt aanbevolen om de behandeling met tabletten met de aanduiding "2,5" zo snel mogelijk te beginnen na stabilisatie van de toestand van de patiënt tijdens de huidige ACS, inclusief revascularisatieprocedures. Het medicijn moet niet eerder dan 24 uur na de ziekenhuisopname worden gestart en wanneer de parenterale toediening van anticoagulantia wordt gestopt.

Xarelto-tabletten met de aanduiding "10" worden oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd. Voor de preventie van VTE met grote orthopedische operaties, is de aanbevolen dosis van het medicijn 1 tablet 1 keer per dag.

Duur van de therapie na een grote operatie:

  • Heupgewricht - 5 weken;
  • Kniegewricht - 2 weken.

De aanvangsdosis van het geneesmiddel moet na 6-10 uur na de operatie worden ingenomen, op voorwaarde dat hemostase wordt bereikt.

Wanneer u de dosis van het geneesmiddel overslaat, neemt de patiënt bij de volgende geplande ontvangst 1 tablet in: 2,5 mg of 10 mg, in overeenstemming met het doseringsregime.

Xarelto-tabletten met de aanduiding "15" en "20" worden na een maaltijd oraal ingenomen.

De aanbevolen dosis voor de preventie van systemische trombo-embolie en beroerte bij patiënten met atriale fibrillatie van niet-valvulaire oorsprong is 20 mg 1 keer per dag; in overtreding van de nierfunctie - 15 mg 1 keer per dag. De maximale dagelijkse dosis is 20 mg. Medicamenteuze therapie wordt uitgevoerd zolang de effectiviteit ervan het risico op mogelijke complicaties overschrijdt.

Wanneer u de volgende dosis overslaat, moet de volgende dosis onmiddellijk worden ingenomen en de volgende dag het middel regelmatig blijven gebruiken in overeenstemming met het aanbevolen schema.

De aanbevolen startdosering voor de behandeling van acute DVT of longembolie is 2 maal daags 15 mg gedurende de eerste 3 weken; vervolgens nemen patiënten eenmaal daags 20 mg van het geneesmiddel om herhaling te voorkomen en DVT en PE te behandelen. De maximale dagelijkse dosis: in de eerste 3 weken van de therapie - 30 mg; bij verdere behandeling - 20 mg.

De duur van de behandeling wordt individueel bepaald na evaluatie van de voordelen van de behandeling met het mogelijke risico op bloedingen. De minimale behandelingsduur (minimaal 3 maanden) moet gebaseerd zijn op een beoordeling van reversibele risicofactoren. De beslissing om de therapie voor een langere periode te verlengen, moet gebaseerd zijn op de beoordeling van permanente risicofactoren of de ontwikkeling van idiopathische DVT of PE.

De dosis van het medicijn overslaan:

  • Met een doseringsregime van 15 mg wordt 2 maal daags onmiddellijk ingenomen om een ​​dagelijkse dosis van 30 mg te bereiken: dat wil zeggen, u kunt 2 tabletten van 15 mg per keer innemen;
  • Met een doseringsregime van 20 mg wordt 1 maal per dag onmiddellijk ingenomen.

In beide gevallen, de volgende dag, moet u Xarelto regelmatig blijven gebruiken in overeenstemming met het aanbevolen schema.

Algemene aanbevelingen voor het nemen van het medicijn:

  • Als de patiënt de pil niet in zijn geheel kan doorslikken, kan deze verpletterd worden en onmiddellijk voor het innemen wordt gemengd met water of vloeibare voeding. Na het aanbrengen van de geplette tabletten met de aanduiding "15" of "20" moet worden gevolgd door een onmiddellijke maaltijd;
  • De introductie van de geplette tablet in een kleine hoeveelheid water door een maagsonde is toegestaan. Daarna moet een kleine hoeveelheid water worden geïnjecteerd om de restanten van het medicijn uit de sondewanden te verwijderen. Na het aanbrengen van de geplette tabletten met de aanduiding "15" of "20" moet worden gevolgd door onmiddellijke inname van enterale voeding.

Bijwerkingen

Het gebruik van Xarelto-tabletten kan, afhankelijk van de dosis van de werkzame stof die erin zit, bijwerkingen veroorzaken bij sommige lichaamssystemen.

Tabletten met de aanduiding "2,5", "15" en "20":

  • Bloedsomloop en lymfestelsel: vaak - bloedarmoede; zelden - trombocytose (waaronder een toename van het aantal bloedplaatjes);
  • Cardiovasculair systeem: vaak - opvallende verlaging van de bloeddruk, hematoom; niet vaak - tachycardie;
  • Orgaan van het gezichtsvermogen: vaak - bloeding in het oog (inclusief conjunctiva);
  • Lever- en galwegen: zelden - abnormale leverfunctie; zelden geelzucht;
  • Huid- en onderhuids vetweefsel: vaak - ecchymose, pruritus, uitslag, huid en onderhuidse bloedingen; niet vaak - urticaria;
  • Zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn, duizeligheid; zelden - flauwvallen, intracerebrale en intracraniële bloedingen;
  • Het spijsverteringsstelsel: vaak - dyspepsie, misselijkheid, diarree, braken, gastro-intestinale bloedingen, obstipatie, bloedend tandvlees, buikpijn; zelden - droge mond;
  • Musculoskeletale systeem, bindweefsel en botten: vaak - pijn in de ledematen; zelden - hemarthrosis; zelden - een bloeding in de spier;
  • Immuunsysteem: zelden - allergische dermatitis, allergische reactie;
  • Ademhalingsstelsel: vaak - bloedspuwing, nasale bloeding;
  • Urine en voortplantingssysteem: nierschade, bloeding uit het urogenitale kanaal.

Tabletten met de aanduiding "2,5":

  • Algemene aandoeningen: vaak - een afname van de algehele spierkracht en -tonus, perifeer oedeem, koorts; zelden - de verslechtering van het algemene welzijn; zelden, lokaal oedeem;
  • Vergiftiging, complicaties en verwondingen na manipulaties: vaak - secretie van een wond, kneuzing, bloeding na medische manipulatie; zelden - vasculair pseudo-aneurysma;
  • De resultaten van instrumentele en laboratoriumstudies: vaak - verhoogde activiteit van levertransaminasen; zelden - verhoging van de concentratie van bilirubine, verhoging van de activiteit van alkalische fosfatase, lipase, lactaatdehydrogenase, amylase, gamma-glutamyltransferase; zelden, een toename van de concentratie geconjugeerd bilirubine (met een overeenkomstige toename van de activiteit van alanine-aminotransferase of zonder).

Tabletten met de aanduiding "10":

  • Cardiovasculair systeem: vaak - postprocedurele bloedingen; soms - tachycardie, arteriële hypotensie, bloeding, gastro-intestinale hemorragieën;
  • Het spijsverteringsstelsel: vaak - misselijkheid; zelden - pijn in de buikholte, dyspepsie, obstipatie, braken, ongemak in de maag, diarree, droge mond, abnormale leverfunctie;
  • Ander: soms - zwakte, koorts, gelokaliseerd of perifeer oedeem, asthenie, vermoeidheid;
  • Musculoskeletal systeem: soms - pijn in de ledematen;
  • Laboratoriumstudies: vaak - verhoogde niveaus van lactaatdehydrogenase, aspartaataminotransferase; soms - verhoogde niveaus van amylase, bilirubine, lipase, alkalische fosfatase; zelden verhoogde concentraties geconjugeerd bilirubine (met een gelijktijdige toename van hepatische transaminasen of zonder);
  • Allergische reacties: soms - urticaria; zelden, allergische dermatitis;
  • Urinesysteem: soms - nierfalen;
  • Centraal zenuwstelsel: soms - syncopale aandoeningen, hoofdpijn, duizeligheid;
  • Bloedsomloop en lymfestelsel: vaak - bloedarmoede; zelden - trombocytose (waaronder een toename van het aantal bloedplaatjes);
  • Dermatologische reacties: soms - jeuk, uitslag op de huid.

Tabletten met de aanduiding "15" en "20":

  • Spijsverteringsstelsel: vaak - pijn in het maagdarmkanaal, dyspepsie, bloedend tandvlees, gastro-intestinale bloeding (inclusief rectaal), diarree, misselijkheid, obstipatie, braken; zelden - droge mond;
  • Ander: vaak - overmatig hematoom met blauwe plekken, bloeding na de ingreep; zelden - ontslag uit een wond; zelden - vasculair pseudo-aneurysma;
  • Het lichaam als geheel: vaak - perifeer oedeem, koorts, verslechtering van het algemene welzijn (waaronder zwakte, asthenie); zelden - ongesteldheid (inclusief angst); zelden, lokaal oedeem;
  • Laboratoriumindicatoren: vaak - verhoogde transaminasewaarden; zelden - verhoging van de concentratie van bilirubine, verhoging van de activiteit van alkalische fosfatase, lipase, amylase, lactaatdehydrogenase, gamma-glutamyltransferase; zelden, een toename van de concentratie geconjugeerd bilirubine (met een gelijktijdige toename van de activiteit van alanine-aminotransferase of zonder het).

Speciale instructies

Bij patiënten met hemodynamisch onstabiele longembolie, evenals wanneer trombectomie of trombolyse noodzakelijk is, wordt Xarelto "15" en "20" niet aanbevolen als een alternatief voor UFH, omdat de veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel in dergelijke klinische situaties niet zijn vastgesteld.

Tijdens de therapie dienen patiënten af ​​te zien van het uitvoeren van potentieel gevaarlijke activiteiten waarvoor meer aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereist is, omdat het medicijn flauwvallen en duizeligheid kan veroorzaken.

Geneesmiddelinteractie

Rivaroxaban heeft een hoge farmacologische activiteit, in dit opzicht kan alleen de behandelend arts rekening houden met de medicijninteractie van Xarelto met de gelijktijdig daarmee ingenomen geneesmiddelen.

Algemene voorwaarden voor opslag

Bewaar bij een temperatuur van maximaal 30 ° C binnen het bereik van kinderen, droog en beschermd tegen licht.

Houdbaarheid is 3 jaar.

Heb je een fout in de tekst gevonden? Selecteer het en druk op Ctrl + Enter.

KSARELTO

Tabletten, filmomhulde lichtgele kleur, rond, biconvex; aan de ene kant van de extrusiemethode bevindt zich een driehoek met de dosisaanduiding "2,5", aan de andere kant een Bayer-logo in de vorm van een kruis; in doorsnede is de kern wit.

Hulpstoffen: Microkristallijne cellulose - 40 mg Croscarmellose natrium - 3 mg hypromellose 5CP - 3 mg, lactosemonohydraat - 35,7 mg Magnesiumstearaat - 600 g natriumlaurylsulfaat - 200 microgram.

De samenstelling van de schaal: geel ijzerkleurstofoxide - 15 μg, hypromellose 15cP - 1,5 mg, macrogol 3350 - 500 μg, titaniumdioxide - 485 μg.

10 stks - blisters (10) - verpakt karton.
14 stuks - blisters (1) - verpakt karton.
14 stuks - blisters (2) - verpakt karton.
14 stuks - blisters (4) - verpakt karton.
14 stuks - blisters (7) - verpakt karton.
14 stuks - blisters (12) - verpakt karton.
14 stuks - blisters (14) - verpakt karton.

Rivaroxaban is een zeer selectieve directe remmer van factor Xa, die bij orale inname een hoge biologische beschikbaarheid heeft.

Activering van factor X om factor Xa te vormen door de interne en externe coagulatiepaden speelt een centrale rol in de coagulatiecascade. Factor Xa is een component van het opkomende protrombinasecomplex, waarvan de werking leidt tot de omzetting van protrombine in trombine. Als gevolg hiervan leiden deze reacties tot de vorming van een fibrinetrombus en activering van bloedplaatjes door trombine. Eén molecuul van factor Xa katalyseert de vorming van meer dan 1000 moleculen trombine, wat de "trombineplaxie" wordt genoemd. De reactiesnelheid van de factor Xa gebonden in protrombinase verhoogt 300.000 keer in vergelijking met die van de vrije factor Xa, die zorgt voor een scherpe sprong in het trombine-niveau. Selectieve remmers van factor Xa kunnen de "trombine-explosie" stoppen. Aldus beïnvloedt rivaroxaban de resultaten van enkele specifieke of algemene laboratoriumtests die worden gebruikt om stollingssystemen te beoordelen. Bij de mens is er een dosisafhankelijke remming van de activiteit van factor Xa.

Bij de mens werd een dosisafhankelijke remming van factor Xa waargenomen. Rivaroxaban heeft een dosisafhankelijk effect op de verandering in protrombinetijd, die nauw correleert met de concentratie van rivaroxaban in het bloedplasma (correlatiecoëfficiënt 0,98), indien de Neoplastine-set voor analyse wordt gebruikt. Bij gebruik van andere reagentia zullen de resultaten verschillen. De protrombinetijd moet in seconden worden gemeten, omdat de MHO alleen voor coumarinederivaten is gekalibreerd en gecertificeerd en niet voor andere anticoagulantia kan worden gebruikt. Bij patiënten die grote orthopedische operaties ondergaan, varieert het 5/95 percentiel voor de protrombinetijd (Neoplastine) 2-4 uur na inname van de tablet (dwz bij het maximale effect) van 13 tot 25 seconden.

Ook verhoogt rivaroxaban APTT dosisafhankelijk en het resultaat van HepTest; deze parameters worden echter niet aanbevolen voor het evalueren van de farmacodynamische effecten van rivaroxaban.

Tijdens de behandelingsperiode met Xarelto is monitoring van bloedstollingsparameters niet vereist. Als er echter een klinische reden is voor dit, kan de concentratie rivaroxaban worden gemeten met behulp van een gekalibreerde kwantitatieve anti-factor Xa-test.

Bij gezonde mannen en vrouwen ouder dan 50 jaar werd verlenging van het QT-interval op het ECG onder invloed van rivaroxaban niet waargenomen.

Na inslikken wordt rivaroxaban snel en vrijwel volledig geabsorbeerd. Cmax bereikt 2-4 uur na inname van de pil. De biologische beschikbaarheid van rivaroxaban bij inname van 2,5 mg hoge tabletten (80-100%), ongeacht de maaltijd. Het eten heeft geen invloed op de AUC en Cmax bij gebruik van het geneesmiddel in een dosis van 10 mg. Xarelto-tabletten met een dosering van 2,5 mg kunnen met voedsel of op een lege maag worden ingenomen.

De farmacokinetiek van rivaroxaban wordt gekenmerkt door een gematigde interindividuele variabiliteit, de variabiliteitscoëfficiënt varieert van 30% tot 40%.

Rivaroxaban heeft een hoge mate van binding aan plasmaproteïnen - ongeveer 92-95%, voornamelijk rivaroxaban is geassocieerd met serumalbumine. Het medicijn heeft een gemiddelde Vd - ongeveer 50 l.

Bij inname van ongeveer 2/3 van de ontvangen dosis wordt rivaroxaban gemetaboliseerd en uitgescheiden door de nieren en door de darmen in gelijke verhoudingen. De resterende 1/3 van de ontvangen dosis wordt geëlimineerd via directe renale excretie, onveranderd, voornamelijk als gevolg van actieve renale secretie.

Rivaroxaban wordt gemetaboliseerd door isoenzymen CYP3A4, CYP2J2 en door mechanismen die onafhankelijk zijn van het cytochroomsysteem. De belangrijkste plaatsen van biotransformatie zijn de oxidatie van de morfolinegroep en de hydrolyse van amidebindingen.

Volgens in-vitrogegevens is rivaroxaban een substraat voor P-gp (P-glycoproteïne) en Bcrp (borstkanker resistentie-eiwit) dragereiwitten.

Onveranderd rivaroxaban is de enige werkzame stof in het bloedplasma, er worden geen belangrijke of actieve circulerende metabolieten in het plasma gedetecteerd.

Rivaroxaban, waarvan de systemische klaring ongeveer 10 l / uur is, kan worden toegeschreven aan geneesmiddelen met een lage klaring. Wanneer rivaroxaban uit het plasma wordt verwijderd, wordt de uiteindelijke T1/2 varieert van 5 uur tot 9 uur bij jonge patiënten.

Farmacokinetiek in speciale klinische situaties

Bij oudere patiënten ouder dan 65 jaar is de plasmaconcentratie van rivaroxaban hoger dan bij jonge patiënten, de gemiddelde AUC is ongeveer 1,5 keer hoger dan de overeenkomstige waarden bij jonge patiënten, voornamelijk als gevolg van de schijnbare afname van de totale en renale klaring. Wanneer rivaroxaban uit het plasma wordt verwijderd, wordt de uiteindelijke T1/2 oudere patiënten variëren van 11 uur tot 13 uur

Bij mannen en vrouwen werden geen klinisch significante verschillen in farmacokinetiek gevonden.

Een te klein of groot lichaamsgewicht (minder dan 50 kg en meer dan 120 kg) heeft slechts een geringe invloed op de concentratie van rivaroxaban in het plasma (het verschil is minder dan 25%).

Gegevens over de farmacokinetiek bij kinderen zijn niet beschikbaar.

Klinisch significante verschillen in farmacokinetiek en farmacodynamiek bij patiënten van Kaukasische, negroid, Aziatische rassen, evenals Latijns-Amerikaanse, Japanse of Chinese etniciteit werden niet waargenomen.

Het effect van leverinsufficiëntie op de farmacokinetiek van rivaroxaban werd bestudeerd bij patiënten ingedeeld in klassen volgens de Child-Pugh-classificatie (volgens standaardprocedures in klinische onderzoeken). Child-Pu's classificatie maakt het mogelijk om de prognose van chronische leverziekten, voornamelijk cirrose, te evalueren. Bij patiënten die een antistollingstherapie moeten ondergaan, is een bijzonder belangrijk kritisch punt in de gestoorde leverfunctie een afname van de synthese van stollingsfactoren in de lever. omdat deze indicator komt overeen met slechts één van de vijf klinische / biochemische criteria waaruit de Child-Pugh-classificatie bestaat: het risico op bloedingen correleert niet duidelijk met deze classificatie. De vraag naar de behandeling van dergelijke patiënten met anticoagulantia moet ongeacht de klasse van de Child-Pugh-classificatie worden opgelost.

Xarelto is gecontraïndiceerd bij patiënten met leverziekte die optreedt met coagulopathie, die een klinisch significant risico van bloeding veroorzaakt.

Bij patiënten met cirrose van de lever met milde leverinsufficiëntie (klasse A volgens Child-Pugh-classificatie), verschilde de farmacokinetiek van rivaroxaban slechts in geringe mate van de overeenkomstige indicatoren in de controlegroep van gezonde vrijwilligers (gemiddeld was de toename van de AUC van rivaroxaban 1,2 maal). Er waren geen significante verschillen in farmacodynamische eigenschappen tussen de groepen.

Bij patiënten met cirrose van de lever en leverfalen met matige ernst (klasse B volgens Child-Pugh-classificatie) was de gemiddelde AUC van rivaroxaban significant verhoogd (met een factor 2,3) vergeleken met gezonde vrijwilligers vanwege de aanzienlijk verminderde klaring van de geneesmiddelstof die duidde op ernstige leverziekte. De suppressie van factor Xa-activiteit was meer uitgesproken (2,6 keer) dan bij gezonde vrijwilligers. De protrombinetijd is ook 2,1 keer hoger dan bij gezonde vrijwilligers. Met behulp van de meting van de protrombinetijd wordt een externe coagulatieroute geschat, waaronder stollingsfactoren VII, X, V, II en I, die in de lever worden gesynthetiseerd. Patiënten met matige leverinsufficiëntie zijn gevoeliger voor rivaroxaban, wat het gevolg is van een nauwere relatie tussen farmacodynamische effecten en farmacokinetische parameters, vooral tussen concentratie en protrombinetijd.

Gegevens over het gebruik van het geneesmiddel bij patiënten met leverfalen klasse C volgens de Child-Pugh-classificatie zijn niet beschikbaar. Daarom is rivaroxaban gecontraïndiceerd bij patiënten met cirrose van de lever en abnormale leverfunctie van klasse B en C volgens de Child-Pugh-classificatie.

Bij patiënten met nierfalen werd een toename van de blootstelling aan rivaroxaban waargenomen, omgekeerd evenredig met de mate van achteruitgang van de nierfunctie, die werd beoordeeld door CC.

Bij patiënten met mild nierfalen (CC 50-80 ml / min), matig (CC 30-49 ml / min) of ernstig (CC 15-29 ml / min) werd een 1,4-, 1,5- en 1,6-voudige toename waargenomen. plasmaconcentraties van rivaroxaban (AUC), in vergelijking met gezonde vrijwilligers. De overeenkomstige toename in farmacodynamische effecten was meer uitgesproken.

Bij patiënten met lichte, matige en ernstige nierinsufficiëntie nam de algehele remming van factor Xa-activiteit toe met 1,5, 1,9 en 2 keer in vergelijking met gezonde vrijwilligers; de protrombinetijd als gevolg van de werking van factor Xa steeg ook met respectievelijk 1,3, 2,2 en 2,4 maal.

Gegevens over het gebruik van het medicijn Xarelto bij patiënten met CC 15-29 ml / min zijn beperkt en daarom dient voorzichtigheid te worden betracht bij het gebruik van het medicijn in deze categorie patiënten. Gegevens over het gebruik van rivaroxaban bij patiënten met QA *.

Omdat het cardiovasculaire systeem: vaak - een uitgesproken daling van de bloeddruk, hematoom; zelden - tachycardie.

Aan de kant van het orgel van het gezichtsvermogen: vaak - bloeding in het oog (inclusief bloeding in het bindvlies).

Aan de kant van het spijsverteringsstelsel: vaak - bloedend tandvlees, gastro-intestinale bloedingen (inclusief rectale bloedingen), pijn in het maagdarmkanaal, dyspepsie, misselijkheid, obstipatie *, diarree, braken *; zelden - droge mond.

Van de zijkant van de lever: zelden - abnormale leverfunctie; zelden geelzucht.

Uit de laboratoriumindicatoren: vaak - verhoogde activiteit van levertransaminasen; zelden - verhoging van de concentratie van bilirubine, verhoging van de activiteit van alkalische fosfatase *, verhoging van de activiteit van LDH *, verhoging van de activiteit van lipase *, verhoging van de activiteit van amylase *, verhoging van de activiteit van GGT *; zelden, een toename van de concentratie geconjugeerd bilirubine (met een gelijktijdige toename van de ALT-activiteit of zonder).

Van het zenuwstelsel: vaak - duizeligheid, hoofdpijn; zelden - intracerebrale en intracraniale bloeding, kortetermijnsyncope.

Van de kant van het urogenitale systeem: vaak - bloeding uit het urogenitale kanaal (inclusief hematurie en menorragie **), nierfalen (waaronder een toename van de creatinineconcentratie, een toename van de ureumconcentratie) *.

Van de kant van het ademhalingssysteem: vaak - bloedneuzen, bloedspuwing.

Aan de kant van de huid en het onderhuidse weefsel: vaak - jeuk (inclusief zeldzame gevallen van gegeneraliseerde jeuk), huiduitslag, ecchymose, huid- en onderhuidse bloedingen; zelden - urticaria.

Van het immuunsysteem: zelden - allergische reacties, allergische dermatitis.

Van het bewegingsapparaat: vaak - pijn in de extremiteiten *; zelden - hemarthrosis; zelden - bloeding in de spieren.

Van het deel van het lichaam als geheel: vaak - koorts *, perifeer oedeem, verslechtering van de algemene spierkracht en -tint (inclusief zwakte, asthenie); zelden - de verslechtering van het algemene welzijn (inclusief malaise); zelden lokale zwelling *.

Overig: vaak - bloeding na de ingreep (inclusief postoperatieve anemie en bloeding uit een wond), overmatig hematoom met blauwe plekken; zelden - ontslag uit een wond *; zelden - vasculair pseudo-aneurysma ***.

* - werden geregistreerd na grote orthopedische operaties.