Nieuwe orale anticoagulantia

Binnen- en buitenlandse cardiologen zijn van mening dat het zonder een adequate antistollingstherapie bij patiënten met atriale fibrillatie (AF) onmogelijk is om de incidentie van een dergelijke ernstige en mogelijk fatale complicatie als een cardio-embolische beroerte te verminderen. Ongeacht de vorm van AF (paroxysmaal, persistent, persistent), als er 1 of meer risicofactoren zijn opgenomen in de CHA2DS2-VASc-schaal, hebben patiënten met AF vaag langdurige therapie nodig met ofwel vitamine K-antagonisten of nieuwe orale anticoagulantia (NPA). Alleen in het geval van de categorische onwil van patiënten om de bovengenoemde geneesmiddelen te nemen, is het mogelijk om de benoeming van een combinatie van aspirine + clopidgrel of, veel minder effectief, met betrekking tot aspirine als monotherapie te overwegen.

Heel wat publicaties zijn recent gewijd aan de effectiviteit van de behandeling van NLA. Dabigatran, een directe trombineremmer (factor IIa), en rivaroxaban en apixaban, orale factor Xa-remmers, zijn nu geregistreerd en aanbevolen voor de preventie van beroerte en systemische embolie bij patiënten met niet-valvulaire AF-effec- die zowel het externe als het interne stollingspad afsluit.

Een van hun belangrijkste voordelen moet op zijn minst niet minder worden toegeschreven, en voor sommige geneesmiddelen en grotere efficiëntie met vergelijkbare of betere veiligheid in vergelijking met standaardtherapie met warfarine. Dit aspect is vooral belangrijk omdat, volgens de literatuur, ongeveer 40-60% van de patiënten geen antistollingstherapie ontvingen vanwege de angst voor het ontwikkelen van ernstige hemorragische complicaties tijdens het ontvangen van warfarine - hetzij patiënten hetzij hun behandelende artsen.

Dabigatran is een directe remmer van trombine, de eerste van de nieuwe orale anticoagulantia die op de farmaceutische markt verscheen. Door competitief trombine te remmen, voorkomt dabigatran de omzetting van fibrinogeen in fibrine, waardoor de vorming van een bloedstolsel wordt voorkomen. Het remt zowel vrij en trombine bevattend trombine, als trombine-geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie. Wanneer het wordt ingenomen, wordt het snel en volledig geabsorbeerd, hydrolyserend in de actieve vorm. De maximale concentratie in het bloedplasma (Сmax) wordt 0,5-2 uur na inname bereikt, maar inname met voedsel vertraagt de piekconcentratie. De biologische beschikbaarheid van het medicijn - 3 - 7%, het is 35% gebonden aan plasma-eiwitten. Het grootste deel van Dabigatran (

85%) onveranderd in de urine uitgescheiden; eliminatiehalfwaardetijd maakt 12 - 17 uur.

Rivaroxaban is een orale remmer van de Xa-factor, gekenmerkt door een snel begin van de werking, een hoge orale biologische beschikbaarheid en voorspelbare farmacokinetiek. Het werkingsmechanisme is een direct specifieke, zeer selectieve remmer van de Xa-factor, een enzym dat als een sleutelpunt fungeert in de coagulatiecascade. Farmacokinetische eigenschappen: snel geabsorbeerd, wat zorgt voor een snel begin van de werking, met een maximale concentratie in plasma (Cmax) in 2 tot 4 uur na orale toediening. Het heeft een hoge absolute biologische beschikbaarheid wanneer het wordt ingenomen in een dosis van 10 mg (80 - 100%). De halfwaardetijd is gemiddeld 7 - 11 uur, het medicijn wordt 1 keer per dag ingenomen.

Apixaban is een krachtige directe remmer van de Xa-factor, die het actieve centrum van het enzym omkeerbaar en selectief blokkeert. Om het antitrombotische effect van apixaban te implementeren, is antithrombine III niet vereist. Apixaban remt de vrije en gebonden factor Xa, evenals de protrombinase-activiteit. Apixaban heeft geen directe invloed op de bloedplaatjesaggregatie, maar remt indirect de trombine-geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie. Door remming van de activiteit van factor Xa, voorkomt apixaban de vorming van trombine en bloedstolsels. Opgemerkt moet worden dat remming van de Xa-factor het mogelijk maakt om ongeveer 10 trombinemoleculen te "neutraliseren". Absolute biologische beschikbaarheid van apixaban bereikt 50% bij gebruik in doses tot 10 mg. Apixaban wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, Cmax wordt bereikt binnen 3-4 uur na orale toediening. Het eten heeft geen invloed op de absorptie van het medicijn. De binding aan menselijke plasma-eiwitten is ongeveer 87%. Ongeveer 25% van de aanvaarde dosis wordt uitgescheiden in de vorm van metabolieten, meestal via de darmen. De renale excretie van apixaban is ongeveer 27% van de totale klaring. T1 / 2 - ongeveer 12 uur Verminderde nierfunctie heeft geen invloed op de Cmax van apixaban.

Bij het kiezen van antistollingstherapie moet men rekening houden met de overeengekomen mening van deskundigen, gepresenteerd in de teksten van de huidige Europese en Russische aanbevelingen voor de behandeling van AF. Op basis van de resultaten van grote gerandomiseerde klinische onderzoeken kan worden gesteld dat nieuwe anticoagulantia de voorkeur hebben boven warfarine voor de overgrote meerderheid van patiënten met niet-valvulaire AF, omdat deze een betere werkzaamheid, veiligheid en behandelgemak bieden.

Opgemerkt moet worden dat dabigatran onder de nieuwe orale anticoagulantia de beste bewijsbasis heeft. Er werd aangetoond dat dabigatran met succes warfarine vervangt tijdens cardioversie van AF, evenals de katheterablatieprocedure van deze aritmie (de laatste indicatie is nog niet geregistreerd). Dabigatran is geregistreerd in Rusland, Canada en Europa voor de preventie van veneuze trombo-embolie bij orthopedische chirurgie. In grote klinische studies is aangetoond dat de werkzaamheid en veiligheid van dabigatran trombo-embolische complicaties bij heup- en kniearthroplastiek en AF voorkomen. Tegelijkertijd kunnen volgens de resultaten van de RE-ALIGN (2012) -studie nieuwe anticoagulantia niet concurreren met warfarine voor patiënten met mechanische hartkleppen.

Alleen dabigatran in een dosis van 150 mg 2 maal daags verminderde significant het risico op zowel hemorragische als ischemische beroerte in vergelijking met warfarine. Ondertussen verminderde rivaroxaban en apixaban, in vergelijking met warfarine, de frequentie van hemorragische beroerte alleen. Daarom moet de meerderheid van de patiënten met AF dabigatran worden voorgeschreven in een dosis van 150 mg 2 keer per dag, hetgeen wordt weerspiegeld in de huidige norm van het Russische ministerie van Volksgezondheid. De dosis van het medicijn 110 mg 2 maal daags is bedoeld voor patiënten van 80 jaar en ouder, en ter beoordeling van de arts kan worden overwogen voor patiënten met een hoog risico op bloedingen volgens HAS-BLED, met matige nierinsufficiëntie (creatinineklaring - 30 - 49 ml / min. ).

Een belangrijk obstakel voor de uitbreiding van de benoeming van NLA tot patiënten met AF in ons land is hun prijs. De aanwezigheid van verschillende geneesmiddelen van deze groep op de farmaceutische markt schept voorwaarden voor prijsconcurrentie. Op dit moment zijn antidoten die snel het antistollingseffect van NPA elimineren, niet beschikbaar. Intensief onderzoek naar hun ontwikkeling is echter bijna voltooid. Bij de behandeling van NLA van de patiënt is een strikte therapietrouw vereist, omdat deze geneesmiddelen een relatief korte halfwaardetijd hebben. PPA dat goed wordt verdragen, een van de bijwerkingen die niet geassocieerd zijn met anticoagulantia, is dyspepsie, die voorkomt bij ongeveer 10% van de patiënten die dabigatran krijgen, maar meestal wordt geëlimineerd wanneer het geneesmiddel tijdens een maaltijd wordt ingenomen.

Wat is het verschil tussen anticoagulantia van een nieuwe generatie en hun voorgangers?

Preparaten die in staat zijn het werk van het menselijke bloedstollingssysteem te vertragen, worden anticoagulantia genoemd.

Hun werking is te wijten aan de remming van het metabolisme van die stoffen die verantwoordelijk zijn voor de productie van trombine en andere componenten die in staat zijn om een bloedstolsel in het bloedvat te vormen.

Ze worden bij veel ziektes gebruikt, waarbij het risico op een bloedstolsel in het veneuze systeem van de onderste extremiteiten, het vasculaire systeem van het hart en de longen toeneemt.

Ontdekkingsgeschiedenis

De geschiedenis van anticoagulantia begon in het begin van de twintigste eeuw. In de jaren vijftig van de vorige eeuw was een geneesmiddel dat in staat was het bloed te verdunnen, met de werkzame stof cumarine, al in de medische wereld terechtgekomen.

Warfarine (WARFARIN) was het eerste gepatenteerde anticoagulans en het was uitsluitend bedoeld voor het ratten van ratten, omdat het medicijn als uiterst giftig voor mensen werd beschouwd.

Dus in 1955 begon warfarine te worden voorgeschreven aan patiënten na een hartinfarct. Tot op de dag van vandaag staat Warfarin op nummer 11 van de meest populaire anticoagulantia van onze tijd.

Directe en indirecte anticoagulantia

Anticoagulantia van directe en indirecte werking - essentiële medicijnen in de geneeskunde

Anticoagulantia zijn chemicaliën die de viscositeit van het bloed kunnen veranderen, met name het remmen van stollingsprocessen. Afhankelijk van.

Anticoagulantia nieuwe generatie

Maar de farmaceutische vooruitgang staat niet stil. Het beste en effectieve anticoagulans is en wordt nog steeds ontwikkeld, met een minimumaantal contra-indicaties en bijwerkingen, zonder dat de bewaking van de INR en anderen in stand hoeft te worden gehouden.

In de afgelopen twintig jaar zijn anticoagulantia van de nieuwe generatie verschenen.

Overweeg hun werkingsmechanisme en de belangrijkste verschillen in vergelijking met hun voorgangers.

Ten eerste proberen wetenschappers in de synthese van nieuwe medicijnen de volgende verbeteringen te bereiken:

veelzijdigheid, dat wil zeggen, het vermogen om één medicijn voor verschillende ziekten te nemen;
orale vorm;
het vergroten van de controleerbaarheid van hypocoagulatie, het minimaliseren van extra controle;
geen noodzaak voor dosisaanpassing;
uitbreiding van het bereik van potentiële patiënten voor wie het gebruik van dit medicijn noodzakelijk is, maar dat gecontraïndiceerd was;
de mogelijkheid om een anticoagulans door kinderen te ontvangen.

Sommige nieuwe orale anticoagulantia hebben een volledig uniek effect op het bloedstollingssysteem.

En ook van invloed op andere stollingsfactoren, in tegenstelling tot andere geneesmiddelen.

Bijvoorbeeld, nieuw gesynthetiseerde stoffen reageren op de P2Y12 ADP-plaatjesreceptor, remmingsfactor FXa, Xa, zijn IgG-klasse immunoglobulinen, enzovoort.

Voors en tegens van nieuwe generatie drugs

NOA (nieuwe orale anticoagulantia) hebben verschillende voordelen ten opzichte van hun voorgangers. Afhankelijk van het medicijn en zijn groep, bestaan de volgende positieve innovaties:

verminderde kans op intracraniale en fatale bloedingen;
de incidentie van embolie is niet hoger in voorlopers, en soms zelfs lager;
de mogelijkheid van een relatief veilige ontvangst van NOA indien de ontvangst van warfarine verboden is;
snel begin en beëindiging (ongeveer twee uur);
omkeerbare remming van de vrije trombine-gerelateerde factor en trombine zelf;
gebrek aan interactie met oteocalcine en GLA-eiwit;
lage impact van voedsel en andere gebruikte drugs;
korte halfwaardetijd (ongeveer 5-16 uur).

Er zijn echter een aantal nadelen van moderne anticoagulantia, zoals:

De behoefte aan regelmatige inname van een aantal NOA. Sommige oude anticoagulantia lieten toe dat verschillende technieken werden gemist, omdat ze een langdurig effect hadden, wat niet leidde tot een abrupte verandering in het aantal bloedcellen.
Gebrek aan gevalideerde tests voor het stoppen van een behandeling met een antistollingstherapie of voor het controleren van de therapietrouw.
De aanwezigheid van een groot aantal tests voor elk van de nieuwe anticoagulantia.
Intolerantie voor sommige nieuwe geneesmiddelen bij patiënten die, zonder de bijwerkingen, soortgelijke anticoagulantia van de oudere generatie hebben gebruikt.
Er is mogelijk een verhoogd risico op gastro-intestinale bloedingen.
Hoge kosten

Hoe medisch Varifort het meest effectief en veilig kan worden toegepast. Tips en instructies, beoordelingen en analyses, en nog veel meer in ons materiaal.

NOA indirecte actie

Nieuwe indirecte anticoagulantia beïnvloeden op de een of andere manier het metabolisme van vitamine K.

Alle anticoagulantia van dit type zijn verdeeld in twee groepen: monocoumarins en dicoumarins.

Op een bepaald moment werden geneesmiddelen zoals Warfarin, Sincumar, Dicoumarin, Neodicoumarin en anderen ontwikkeld en vrijgegeven.

Sindsdien zijn er geen fundamenteel nieuwe stoffen ontwikkeld die het niveau van vitamine K beïnvloeden.

Iedereen die indirecte anticoagulantia gebruikt, moet:

bereken de dagelijkse inname van vitamine K;
controleer regelmatig de INR;
het niveau van hypocoagulatie met intercurrente ziekten kunnen veranderen;
controleer de mogelijke scherpe aanvang van symptomen van interne bloedingen, waarbij u in de nabije toekomst onmiddellijk contact kunt opnemen met een arts en kunt overschakelen naar een andere groep anticoagulantia.

Maar anticoagulantia zijn niet strikt onderverdeeld in geneesmiddelen van directe en niet directe actie. Er zijn verschillende groepen stoffen die de eigenschappen hebben van dunner worden, op een of andere manier, van bloed. Bijvoorbeeld enzymatische anticoagulantia, bloedplaatjesaggregatieremmers en andere.

Aldus verscheen het antibloedplaatje van de nieuwe Brine op de markt. De werkzame stof is ticagrelor. Een vertegenwoordiger van de klasse cyclopentyl-triazolopyrimidinen is een omkeerbare antagonist van de P2U-receptor.

NOA directe actie

De volgende geneesmiddelen worden geclassificeerd als indirecte anticoagulantia.

dabigatran

Een nieuwe anticoagulant directe remmer van trombine. Dabigatran etexilaat is een voorloper van laag moleculair gewicht van de actieve vorm van dabigatran. De stof remt vrij trombine, fibrine-bindend trombine en aggregatie van bloedplaatjes.

Meestal gebruikt voor de preventie van veneuze trombo-embolie, in het bijzonder na artroplastiek.

In de apotheek kunt u een geneesmiddel vinden met de werkzame stof dabigatran - Pradaksa. Verkrijgbaar in capsulevorm, met 150 mg dabigatran etexilaat per capsule.

rivaroxaban

Zeer selectieve remmer van factor Xa. Rivaroxaban kan dosisafhankelijke APTT en het resultaat van HepTest verhogen. De biologische beschikbaarheid van het medicijn is ongeveer 100%. Vereist geen monitoring van bloedparameters. De variatiecoëfficiënt van individuele variabiliteit is 30-40%.

Een van de helderste vertegenwoordigers van het geneesmiddel dat rivaroxaban bevat, is Xarelto. Verkrijgbaar in tabletten van 10 mg van de werkzame stof in elk.

apixaban

Het geneesmiddel kan worden voorgeschreven aan patiënten die gecontraïndiceerd zijn in de inname van vitamine K-antagonisten.

In vergelijking met acetylsalicylzuur heeft het een lage kans op embolie. Apixaban remt selectief de stollingsfactor FXa. Het wordt hoofdzakelijk voorgeschreven na geplande endoprothese van het knie- of heupgewricht.

Beschikbaar onder de naam Eliquis. Heeft een orale vorm.

Edoksaban

Het medicijn behoort tot de nieuwste klasse van snelwerkende remmers van factor Xa. Als resultaat van klinische studies werd onthuld dat Edoxaban dezelfde mogelijkheid heeft om de vorming van bloedstolsels met warfarine te voorkomen.

En tegelijkertijd heeft het een beduidend lagere kans op bloedingen.

Kenmerk van het nemen van deze medicijnen

Het moet zorgvuldig worden voorgeschreven aan oudere patiënten, met een aanzienlijke afwijking van het gewicht van de norm, met een gestoorde nierfunctie, ziekten die samenhangen met een onjuiste functie van de bloedsomloop.

Een van de kenmerken van veel nieuwe anticoagulantia is hun snelheid en snelle halfwaardetijd. Dit suggereert dat het uiterst voorzichtig moet zijn om het pilregime na te leven. Omdat zelfs het overslaan van één pil kan leiden tot complicaties.

Voor bloedingen die zijn opgetreden, als gevolg van een behandeling met bepaalde anticoagulantia, is er een specifieke behandeling.

Bijvoorbeeld, bij bloeden als gevolg van Rivaroxaban, wordt aan een patiënt protrombineconcentraat of vers bevroren plasma voorgeschreven. Wanneer bloed verloren gaat door Dabigatran, wordt hemodialyse uitgevoerd, recombinant FVIIa.

bevindingen

De ontwikkeling van nieuwe anticoagulantia gaat nog steeds door. Nog steeds niet opgeloste problemen met bijwerkingen in de vorm van bloeden.

Zelfs sommige nieuwe medicijnen hebben controle nodig.

Het aantal contra-indicaties, hoewel verminderd, maar niet volledig geëlimineerd. Sommige medicijnen hebben nog steeds een licht verhoogde toxiciteit.

Daarom blijven wetenschappers zoeken naar een universele remedie met hoge biologische beschikbaarheid, gebrek aan tolerantie, absolute veiligheid en intellectuele regulatie van het protrombinegehalte in het bloed, afhankelijk van andere factoren die het beïnvloeden.

Een belangrijk aspect is de aanwezigheid van een geneesmiddel tegengif, indien nodig, een onmiddellijke operatie.

Niettemin hebben de nieuwe drugs, in vergelijking met de drugs van de vorige eeuw, zeer merkbare positieve verschillen, die spreekt van het titanenwerk van wetenschappers.

Wat is anticoagulantia. Lijst, medicijnnamen, bijwerkingen, classificatie

Problemen met hartactiviteit en het vasculaire systeem komen vaak voor bij mensen. Voor de preventie, de behandeling van deze pathologieën produceren medicijnen - anticoagulantia. Wat het is, hoe en hoeveel ze te gebruiken, wordt verder onthuld.

Wat is anticoagulantia, het werkingsprincipe

Anticoagulantia worden geneesmiddelen genoemd die de functie van plasma-liquefactie vervullen. Ze helpen de vorming van trombotische klieren voorkomen, minimaliseren het optreden van een hartaanval, beroerte, evenals de vorming van veneuze en arteriële blokkades.

Opgemerkt moet worden dat de eerder gevormde bloedstolsels niet worden geresorbeerd met behulp van dergelijke geneesmiddelen.

Geneesmiddelen worden goed verdragen, ondersteunen de gezondheid van mensen met kunstmatige hartkleppen of ongelijke hartslag. Als de patiënt een hartaanval heeft gehad of een andere hartziekte heeft (cardiomyopathie), wordt hem ook anticoagulantia voorgeschreven.

De actie van dergelijke fondsen is gericht op het verminderen van het vermogen van het bloed om te coaguleren (coaguleerbaarheid), namelijk, onder invloed daarvan, vermindert de kans op stolsels die de doorgang van vasculaire gewrichten kunnen blokkeren. Als gevolg van de behandeling wordt het risico op een hartaanval of beroerte geminimaliseerd.

Anticoagulantia (wat het is, de eigenaardigheid van hun gebruik worden hieronder beschreven) zijn verdeeld in groepen:

fysiologisch - constant geproduceerd door het lichaam en de bloedsomloop binnen;
pathologisch - wanneer ze worden gedetecteerd in plasma, kunnen ze de aanwezigheid van enige pathologie aantonen.

De eerste groep is verdeeld in:

primair (hun synthese vindt constant plaats);
secundair (geproduceerd na het splitsen van bloedstromingsfactoren door fibrine erin op te lossen).

Primaire natuurlijke preparaten

Deze groep geneesmiddelen is onderverdeeld in:

remmers die worden gevormd door zelfreplicatie van fibrine;
antitrombine - de belangrijkste factor van plasma-eiwit;
antithromboplastines zijn een factor in het anticoagulatiesysteem voor plasma.

Als de patiënt aanleg heeft om deze stoffen te verminderen, bestaat de kans dat hij trombose ontwikkelt.

Groep natuurlijke primaire medicijnen:

Secundaire fysiologische medicijnen

Groepsgeneesmiddelen bevatten in de formule de volgende werkzame stoffen:

Antitrombine I.
Antitrombine IX.
Metafactoren XIa en Va.
Febrinopeptidy.
Auto 2-antistollingsmiddel.
Antitromboplastiny.
PDF (stoffen die voortkomen uit het oplossen van fibrine).

Pathologische preparaten

Met de ontwikkeling van ernstige ziekten in de bloedbaan worden remmers van het immuunsysteem gevormd, die werken als specifieke antilichamen. Dergelijke lichamen zijn bedoeld om stolling te voorkomen.

Deze omvatten remmers van VII, IX-factor. In de loop van auto-immuunziekten verschijnt een pathologisch type eiwitten in de bloedbaan. Ze hebben antimicrobiële eigenschappen en een overweldigend effect op stollingsfactoren (II, V, Xa).

antiplaatjesmiddelen

Geneesmiddelen verminderen de synthese van tromboxaan en zijn bedoeld voor de preventie van een beroerte en een hartaanval, die kunnen ontstaan door de vorming van gelijmde bloedstolsels.

Aspirine is de meest voorkomende en gunstige anti-regulator. Patiënten die een aanval hebben gehad, worden vaak aspirine voorgeschreven. Het blokkeert de vorming van gecondenseerde bloedformaties in de kransslagaders. Na overleg met een medisch specialist is het mogelijk om dit middel in kleine doseringen te gebruiken (voor profylaxe).

Patiënten die een beroerte en hartklepvervanging hebben ondergaan, worden ADP (adenosinedifosfaatreceptorremmers) voorgeschreven. Dit medicijn wordt in een ader geïnjecteerd en voorkomt de vorming van stolsels die de bloedvaten kunnen verstoppen.

Voorbereidingen voor trombose:

Net als alle andere geneesmiddelen hebben antibloedplaatjesmiddelen een aantal bijwerkingen:

constante vermoeidheid;
frequente manifestatie van brandend maagzuur;
pijn in het hoofd;
misselijkheid;
pijn in de buik;
een dramatische verandering in ontlasting;
de stroom van bloed uit de neus.

Met dergelijke manifestaties moet de patiënt een medisch specialist zien om de medicijnen opnieuw toe te wijzen.

Ook zijn er bijwerkingen waarbij het noodzakelijk is om volledig te stoppen met het nemen van de medicatie:

Allergische reacties (zwelling van het gezicht, strottenhoofd, tong, ledematen, lippen, uitslag).
Braken vooral met de aanwezigheid van bloedstolsels.
De stoel is donker of bebloed.
De aanwezigheid van bloed in de urine.
Moeilijk inademen en uitademen.
Onafhankelijke spraak.
Tekenen van aritmie.
Geelheid, sprekend op de huid en oogproteïnen.
Pijn in de gewrichten.
Hallucinaties.

Sommige patiënten krijgen het antibloedplaatjesmedicijn voor het leven voorgeschreven, dus moeten ze systematisch bloed nemen om te controleren op stolling.

Orale drugs nieuwe generatie

Anticoagulantia (wat het is en het principe van de impact van fondsen op het lichaam beschreven in het artikel) zijn onmisbaar voor vele ziekten. Volgens de statistieken hebben de meesten een aantal beperkingen en bijwerkingen. Maar fabrikanten elimineren alle negatieve aspecten, dankzij deze geven ze nieuwe en verbeterde middelen vrij van de nieuwe generatie.

Alle anticoagulantia hebben zowel positieve als negatieve kanten. Wetenschappers voeren aanvullende laboratoriumonderzoeken uit naar geneesmiddelen om verder universele remedies voor trombose en verwante ziekten te produceren. Dergelijke geneesmiddelen worden ontwikkeld voor jongere patiënten (kinderen) en voor degenen die contra-indicaties hebben voor het gebruik ervan.

Voordelen van moderne medicijnen:

minimaal risico op spontane doorbloeding;
drugs werken in 1,5 uur;
de meeste mensen met beperkte aanwijzingen voor warfin kunnen al nieuwere producten nemen;
gegeten voedsel en andere medicijnen hebben geen invloed op de effectiviteit van PNP.

Nadelen PNP:

continu testen van fondsen;
dergelijke middelen moeten constant worden gedronken, zonder hiaten, omdat ze een korte periode van actie hebben;
zelden, maar er zijn ongewenste effecten geassocieerd met componentintolerantie.

Er is een klein bedrag in de PUP-lijst, omdat de meeste van hen zich in de testfase bevinden. Een van de nieuwe producten is Dabigatran, een geneesmiddel met laag molecuulgewicht (trombineremmer). Medische professionals schrijven het vaak voor voor veneuze blokkades (voor profylactische doeleinden).

Nog eens 2 PNP's die door patiënten gemakkelijk worden verdragen, zijn Apixaban, Rivaroxaban. Hun voordeel is dat het tijdens de therapeutische therapie niet nodig is om bloed te nemen voor het risico van stollingsstoornissen. Ze reageren niet op andere gebruikte medicijnen, wat hun voordeel is. Beroerte- en aritmie-aanvallen zijn ook goed te voorkomen.

Classificatie van anticoagulantia: directe, indirecte actie

Anticoagulantia (wat het is en het principe van hun actie wordt ter informatie in het artikel besproken, dus zelfbehandeling is door hen verboden) kunnen worden onderverdeeld in 2 hoofdsubgroepen.

Ze zijn:

directe werking (het vermogen hebben om rechtstreeks op trombine in te werken, de activiteit ervan tot een minimum te beperken, waardoor de bloedstroom wordt verdund);
indirecte effecten (beïnvloeden de synthese van enzymen (secundaire oorsprong), die de bloedstolling regelen).

Directe en indirecte anticoagulantia: lijst

Geneesmiddelen worden goed door de wanden van de maag opgenomen en worden uiteindelijk in de urine uitgescheiden.

Heparines (laag moleculair gewicht).
Hirudine.
Natrium-hydrocitraat.
Danaparodid.
Lepirudine.
Heparine.

Indandiona.
Monokumariny.
Bishydroxycumarine.

Herapin-groep

De belangrijkste en meest voorkomende vertegenwoordiger van direct werkende medicijnen is heparine. De samenstelling omvat gesulfateerde glycosaminoglycanen, verschillend in grootte. Het heeft een lage biologische beschikbaarheid.

Het geneesmiddel werkt samen met een groot aantal andere componenten die door het lichaam worden geproduceerd:

Behandeling met dit medicijn biedt geen volledige bescherming tegen trombose. Als er al een bloedstolsel is verschenen dat zich op een atherosclerotische plaque bevindt, kan heparine daar niet op reageren.

Heparinegeneesmiddelen (orale tabletten en zalven voor uitwendig gebruik:

"Venolayf".
"Heparine" (injectie).
"Klevarin".
"Heparine zalf."
"Lioton-gel".
"Trombless".
"Dolabene".
"Ksarelto".

oligopeptiden

Anticoagulantia (wat het is en hoe ze het lichaam beïnvloeden kunnen verder worden gevonden) uit de groep van oligopeptiden beïnvloeden de activiteit van trombine. Dit zijn sterke remmers die de vorming van bloedstolsels voorkomen. De actieve componenten van medische apparaten worden herenigd met bloedcoagulatiefactoren, die de locatie van hun atomen veranderen.

Sommige medicijnen van de groep:

Deze fondsen worden gebruikt voor preventie:

hartaanvallen;
spataderen;
trombo-embolie;
reocclusion na plastische chirurgie van de vaatwanden.

Heparines met laag molecuulgewicht

Heparinen met een laag molecuulgewicht hebben een verhoogde biobeschikbare drempelwaarde en antitrombotische werking. Tijdens het gebruik ervan is het risico op de vorming van hemorroïdale complicaties mogelijk. De componenten van de medicijnen hebben de neiging snel te worden opgenomen en lang te worden uitgescheiden.

Geneesmiddelen in deze subgroep elimineren volledig de factoren die bijdragen aan abnormale bloedstolling.

Ze verhogen de synthese van trombine en hebben geen ernstige invloed op de capaciteit van de vaatwanden. De geneesmiddelen helpen de reologische eigenschappen van de bloedstroom te verbeteren en hebben ook een positief effect op de bloedtoevoer naar alle organen, wat leidt tot een stabiele toestand van hun functie.

Namen van geneesmiddelen met heparines van laag moleculair gewicht:

Thrombine-remmers

De belangrijkste vertegenwoordiger van deze groep is "Grudin". De samenstelling bevat eiwit, dat wordt gewonnen uit bloedzuigerspeeksel (medisch). Het is een remmer van direct effect trombine.

Girudin heeft analogen (Girugen, Girulog). Ze dragen bij aan het behoud van leven voor patiënten die lijden aan hartziekten. Deze geneesmiddelen hebben veel voordelen vergeleken met de heparinegroep. Middelen hebben een langdurig effect.

Fabrikanten beginnen vormen van orale toediening vrij te geven. De beperkingen in het gebruik van deze fondsen kunnen alleen te wijten zijn aan de prijscategorie.

"Lepirudine" (recombinant geneesmiddel) blokkeert trombine en wordt voorgeschreven voor profylactische doeleinden tegen trombose. Het medicijn is een directe remmer van trombine, voert zijn blokkering uit. Het medicijn wordt voorgeschreven om hartinfarcten te voorkomen of hartchirurgie te voorkomen als gevolg van angina.

Hirudin-preparaten

De geneesmiddelen in deze groep hebben enkele overeenkomsten met de heparinegroep, ze hebben ook een antitrombotisch effect. In hun samenstelling is er een stof die wordt geproduceerd in het speeksel van bloedzuigers - hirudine. Het bindt zich aan trombine en elimineert het onomkeerbaar. Ook heeft het medicijn gedeeltelijk invloed op andere factoren die de bloedstolling beïnvloeden.

Fondsen op basis van hirudin:

Alle medicijnen zijn nog niet zo lang geleden te koop, dus de ervaring van het gebruik ervan is klein.

Lijst van indirecte anticoagulantia: namen van geneesmiddelen

Anticoagulantia (wat het hierboven in het artikel is beschreven) van indirecte actie worden in de onderstaande tabel gekenmerkt:

Het hulpmiddel vermindert het vetgehalte in de bloedbaan, waardoor de doorlaatbaarheid van de vaatwanden toeneemt.

Lijst en beoordeling van direct werkende anticoagulantia

Geneesmiddelen (anticoagulantia) directe actie:

"Heparine zalf", is aanwezig in de verkoop in een tube van 25 g, de kosten zijn vanaf 50 roebel., Een Russisch farmaceutisch bedrijf produceert het product.
"Heparine-Akrikhin", wordt geproduceerd in de vorm van een gel voor uitwendige toepassing, de buis heeft een volume van 30 g, de fabrikant is Rusland, en de kosten zijn van 230 roebel.
"Trombless", wordt geproduceerd door een Russisch farmaceutisch bedrijf in de vorm van een gel voor externe toepassing, de buis heeft een volume van 30 g, de kosten van dit medicijn variëren van 250 tot 300 roebel.
"Venolife" - gel voor externe toepassing, wordt geproduceerd in de vorm van een buisje, waarvan het volume 40 g is, de kosten van het medicijn liggen rond de 350 roebel.

Als behandeling en profylaxe, schrijven medisch specialisten medicijnen voor, zoals:

"Clexane" - injectie (geproduceerd door een Frans farmaceutisch bedrijf). Het medicijn blokkeert de blokkering van bloedvaten met trombose-achtige spikes, verandert de samenstelling van enzymen die gericht zijn op bloedstolling. De kosten van het medicijn bedragen 1500 roebel.
Fraxiparin wordt ook geproduceerd door een Frans bedrijf. De werkzame stof bevordert het dunner worden van bloed en vermindert het risico op bloedstolsels. Dit is een injecteerbaar medicijn dat 2200 roebel kost.
"Fragmin" - een injectie van Amerikaanse productie, voorgeschreven aan mensen met een risico op bloedstolsels. De kosten van fondsen - 2000 roebel.

Indicaties voor toelating

Anticoagulantia worden voorgeschreven als er een risico op trombose bestaat en als:

hartfalen is opgetreden;
er zijn kunstmatig geïmplanteerde hartkleppen;
er zijn chronische stadiumaneurysmen;
waargenomen pariëtale trombose in het hart;
er was een uitgebreid hartinfarct.

In sommige gevallen worden geneesmiddelen voorgeschreven als preventie en behandeling:

tromboflebitis van de benen;
spataderen (spataderen);
trombo-embolie ontstaan na de bevalling;
gedwongen positie na operaties.

Contra

Alvorens anticoagulantia te nemen, moet de patiënt een reeks testen doorstaan.

Geneesmiddelen zijn gecontra-indiceerd bij:

aneurysma (intracerebrale);
ziekten van het spijsverteringskanaal (maagzweer);
hypertensie (portaal);
trombocytopenie;
leukemieziekte;
tumoren (kwaadaardig);
nierproblemen met de lever (insufficiëntie);
hoge drukken (meer dan 180/100);
overmatig drinken;

Mogelijke bijwerkingen

Geneesmiddelen kunnen de volgende probleemomstandigheden bij patiënten veroorzaken:

de aanwezigheid van bloedstolsels in de urine;
donkere of zwarte ontlasting;
bloederige vlekken onder de huid;
lange neusbloedingen;
bloedend tandvlees;
het aanzetten tot braken met bloedstroken of bloederige slijm;
bij vrouwen kunnen de aard en hoeveelheid menstruatiebloed (cycluslengte en hoeveelheid kwijting) veranderen.

Heb ik een recept van een arts nodig?

Aangezien anticoagulantia de bloedstolling beïnvloeden, kan een bloeding optreden als de toelatingsregels niet worden gevolgd (vaker zijn dit inwendige bloedingen). Het is verboden om deel te nemen aan zelfbehandeling. Neem daarom contact op met een medisch specialist die gedetailleerde aanbevelingen zal geven. Van apotheken worden dergelijke medicijnen verkocht zonder een medisch specialist.

Artikel ontwerp: Oleg Lozinsky

Video over anticoagulantia

Anticoagulantia: geneesmiddelen, werkingsmechanisme en belangrijkste indicaties:

Waarom orale anticoagulantia nemen?

Wat zijn orale anticoagulantia? Dit is een speciaal type geneesmiddelen waarvan de actie gericht is op het elimineren van de processen van bloedstolsels. In de regel worden deze medicijnen voorgeschreven aan patiënten met een hoog risico op bloedstolsels in de bloedvaten.

Stabiele stand van de bloedsomloop is mogelijk met de rest van de coagulatie- en antistollingscomponent. In dit geval verloopt de uitstroming van het bloed soepel en gelijkmatig en er zijn geen voorwaarden voor de vorming van bloedstolsels. Als een dergelijk evenwicht verstoord is, ontwikkelt zich intravasculaire coagulatie, waarbij het resulterende stolsel plotselinge dood kan veroorzaken. In de medische praktijk zijn er veel factoren die bijdragen aan de verstopping van aderen:

beroerte;
hartinfarct;
verwondingen van schepen en aders van verschillende oorsprong;
shock;
sepsis.

Het behandelingsprotocol voor deze ziekten omvat noodzakelijkerwijs het gebruik van anticoagulantia van een nieuwe generatie. Ze zorgen voor bloedverdunning. Deze geneesmiddelen zijn ontworpen om de vloeibaarheid van bloed door de aderen en vaten te herstellen, om het risico op bloedstolsels te minimaliseren. Anticoagulantia worden voorgeschreven als een preventieve maatregel om hartaandoeningen te voorkomen. Instabiele angina, verstoord hartritme, valvulaire defecten - al deze ziekten kunnen worden voorkomen of tot een minimum worden beperkt als u regelmatig geneesmiddelen gebruikt die behoren tot de groep van orale anticoagulantia.

Er is een andere richting voor het gebruik van anticoagulantia - stabilisatie van het bloed vóór laboratoriumtests of transfusie. Volgens de werking van medicijnen zijn onderverdeeld in 2 soorten: directe anticoagulantia en indirect.

Wat zijn coagulanten van directe actie? Heparines zijn lokale geneesmiddelen die worden gekenmerkt door minimale permeabiliteit en een zwak effect. Preparaten van deze groep worden voorgeschreven voor de behandeling van spataderen, aambeien of voor de snelle resorptie van hematomen. De groep blootstelling aan lokale heparines omvat:

Hun kosten zijn anders, dus iedereen zal de meest acceptabele optie voor zichzelf kunnen kiezen. Er zijn heparines voor injectie. Het werkingsmechanisme van deze geneesmiddelen is gebaseerd op de remming van verschillende bloedstollingsfactoren. De geneesmiddelen in deze groep kunnen subcutaan of intraveneus worden toegediend.

Ze beginnen snel te interageren met bloedcellen, hun activiteit wordt gedurende 24 uur gehandhaafd.

Direct werkende antitrombotische geneesmiddelen worden gebruikt om trombine te elimineren. Deze groep omvat de volgende geneesmiddelen: Desirudine, Lepirudine, Bivalirudine, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Ze hebben een hoge mate van effectiviteit bij de behandeling en preventie van beroertes. Ernstige leverfunctiestoornissen zijn alleen mogelijk bij langdurig gebruik van het medicijn. De werking van natrium hydrocitart is gebaseerd op het behoud van bloedbestanddelen, daarom wordt het medicijn gebruikt als een bloedconserveermiddel in laboratoriumtesten.

De werking van geneesmiddelen in deze groep is gericht op het verminderen van de vorming van eiwitten, ze sluiten het optreden van protrombine in de lever uit. Warfarine is het populairste medicijn van deze groep. Laat het los in tabletten van 2,3,5 mg. Het maximale therapeutische effect wordt bereikt na 5 dagen vanaf het begin van de medicatie. Indicaties voor gebruik zijn trombose en trombo-embolie. Het is belangrijk om een aantal mogelijke bijwerkingen te noteren: misselijkheid, braken, verstoring van het maag-darmkanaal, jeuk, eczeem, mogelijk haarverlies, de ontwikkeling van urolithiasis. Warfarine is ten strengste verboden te gebruiken voor ernstige aandoeningen van de nieren en de lever, acute bloedingen, aanleg voor spataderen van de slokdarm, aambeien, tijdens de zwangerschap.

Het is belangrijk om te weten welke voedingsmiddelen kunnen worden geconsumeerd tijdens het gebruik van warfarine en welke moeten worden uitgesloten van het menu. Knoflook, salie, papaja, ui, kool, komkommer, munt, spinazie, peterselie, erwten, raap, olijfolie, koriander, pistache, alcohol moeten uit de voeding worden verwijderd. Voor degenen die indirecte anticoagulantia gebruiken, zijn de volgende maatregelen belangrijk:

elke dag nauwkeurig de inname van vitamine K berekenen;
controleer de INR;
volg de symptomen van mogelijke inwendige bloedingen op, zodat als dit gebeurt, u zo snel mogelijk een arts kunt raadplegen.

Elk jaar doen specialisten onderzoek om de kwaliteit en effectiviteit van orale anticoagulantia te verbeteren. Moderne geneesmiddelen hebben een minimale lijst met contra-indicaties en bijwerkingen, evenals het gebrek aan noodzaak om de bloedstollingspercentages te controleren.

Het werkingsmechanisme van geneesmiddelen van een nieuwe generatie is enigszins verschillend van de analogen van het oude monster. Beheerd om te bereiken:

het minimaliseren van de controle van de bloedstolling tarieven;
gebrek aan constante dosisaanpassing van het medicijn;
uitbreiding van de lijst van patiënten voor wie eerder anticoagulantia waren gecontra-indiceerd;
het nemen van 1 anticoagulans voor de behandeling van verschillende ziekten;
de mogelijkheden om kinderen met dit type geneesmiddelen te behandelen.

Ondanks alle prestaties van de ontwikkelaars, zijn de voorbereidingen van de nieuwe generatie niet perfect en hebben ze hun voor- en nadelen. De positieve punten zijn onder meer:

snelle medicamenteuze actie;
minimaal effect van voedingsstoffen en andere geneesmiddelen tijdens gebruik met een anticoagulans;
veiligheid van gebruik.

Negatieve punten zijn onder meer:

in tegenstelling tot de voorbereidingen van het oude monster, moeten de anticoagulantia van de nieuwe generatie strikt volgens het geschilderde schema worden genomen, zonder weglatingen en wijzigingen;
het onvermogen om tests uit te voeren en toezicht te houden op de therapie die wordt uitgevoerd in geval van een noodstopbehandeling;
een aantal bijwerkingen die voorheen afwezig waren in oudere geneesmiddelen;
hoog risico op gastro-intestinale bloedingen;
hoge kosten van medicijnen.

Anticoagulantia - de effectiviteit van geneesmiddelen voor directe en indirecte actie, een nieuwe generatie, indicaties en contra-indicaties

Na 50 jaar worden de bloedvaten minder elastisch en bestaat er een risico op bloedstolsels. Om het risico op overmatige bloedstolsels te voorkomen, schrijven artsen voor dat ze anticoagulantia nemen. Ook worden anticoagulantia voorgeschreven om spataderen te behandelen.

Anticoagulantia zijn een groep geneesmiddelen die de vorming van bloedstolsels in het bloed beïnvloeden. Ze voorkomen het proces van bloedplaatjescoagulatie en beïnvloeden de belangrijkste stadia van de functionele activiteit van bloedstolsels, waardoor de bloedplaatjes bloedplaatjes worden geblokkeerd.

Om het aantal tragische uitkomsten van ziekten van het cardiovasculaire systeem te verminderen, schrijven artsen anticoagulantia voor.

Het belangrijkste werkingsmechanisme van anticoagulantia is het voorkomen van de vorming en toename van bloedstolsels die de slagader kunnen verstoppen, waardoor het risico op een beroerte en een hartinfarct wordt verminderd.

Classificatie van anticoagulantia

Op basis van het werkingsmechanisme van het lichaam, de snelheid waarmee een positief effect wordt bereikt en de duur van de actie, worden anticoagulantia onderverdeeld in direct en indirect. De eerste groep omvat geneesmiddelen die een directe invloed hebben op de bloedstolling en de snelheid ervan stoppen.

Indirecte anticoagulantia hebben geen direct effect, ze worden gesynthetiseerd in de lever, waardoor de belangrijkste bloedstollingsfactoren worden vertraagd. Ze worden geproduceerd in de vorm van tabletten, zalf, oplossing voor injectie.

Direct werkende anticoagulantia

Het zijn geneesmiddelen met een snel effect, met een direct effect op de bloedstolling. Ze nemen deel aan de vorming van bloedstolsels in het bloed en, stoppen de ontwikkeling van reeds gevormde, de vorming van fibrine filamenten op.

Anticoagulantia van directe blootstelling hebben verschillende groepen geneesmiddelen:

Natrium-hydrocitraat.
Heparine.
Heparine met laag molecuulgewicht.
Hirudine.
Danaparoid, lepirudin.

Heparine is algemeen bekend als een direct anticoagulans. Meestal wordt het gebruikt als een zalf of wordt het intraveneus of intramusculair toegediend. De belangrijkste medicijnen voor heparine zijn: reviparine-natrium, adreparine, enoxaparine, nadroparinecalcium, parnaparin-natrium, tinzaparine-natrium.

In de meeste gevallen hebben heparine-zalven, die in de huid doordringen, niet erg hoge efficiëntie. Meestal worden ze voorgeschreven voor de behandeling van aambeien, spataderen van de benen en kneuzingen. Meer populaire zalven op basis van heparine zijn:

Medicijnen op basis van heparine worden altijd individueel geselecteerd, zowel voor intraveneuze als voor subcutane toediening.

Doorgaans beginnen de heparines een paar uur na consumptie een therapeutisch effect te krijgen, en blijven ze de hele dag effecten op het lichaam behouden. Vermindering van de activiteit van plasma- en weefselfactoren, heparines blokkeren trombine en dienen als een barrière tegen de vorming van fibrine-elementairdraadjes, waardoor plakken van bloedplaatjes wordt voorkomen.

Indirecte anticoagulantia

Het verminderen van de productie van protrombine in de lever, het blokkeren van de productie van vitamine K, het vertragen van de vorming van eiwitten S en C, ze beïnvloeden daardoor de bloedstolling.

De groep indirecte anticoagulantia omvat:

Indan-1,3-dionderivaten, die altijd in de vorm van tabletten worden geproduceerd. Het effect van het gebruik van het medicijn treedt op na 8 uur en blijft gedurende de dag behouden.
Coumarine - het belangrijkste actieve bestanddeel van het medicijn zit in de vorm van suikers in een aantal planten: zoete klaver, Zubrovka. Voor de eerste keer werd het medicijn van deze groep uitgevonden in de 20ste eeuw en werd het verwijderd uit de bladeren van klaver. De groep coumarinepreparaten omvat (warfarine, neodicoumarine, acenocoumarol (Sincumar)).

Nieuwe generatie orale anticoagulantia

Tegenwoordig is de moderne groep anticoagulantia onmisbare geneesmiddelen geworden voor de behandeling van ziekten als: aritmie, ischemie, trombose, hartaanvallen, enz. Echter, net als alle andere medische medicijnen, hebben ze een groot aantal bijwerkingen. De farmacologische industrie is niet op zijn plaats en de ontwikkeling van anticoagulantia die geen bijwerkingen hebben op andere organen, blijft tot op de dag van vandaag bestaan.

Bovendien mogen ze niet voor alle soorten ziekten worden gebruikt. Een groep anticoagulantia wordt actief ontwikkeld, die in de toekomst niet gecontra-indiceerd zal zijn voor kinderen, zwangere vrouwen en een aantal patiënten die niet mogen worden behandeld met de huidige anticoagulantia.

Voor- en nadelen

Positieve eigenschappen van anticoagulantia zijn:

Aanzienlijk vermindert het risico op bloeding;
De aanvangstijd van de werking van het medicijn is teruggebracht tot 2 uur en ze worden gemakkelijk uit het lichaam verwijderd
Het bereik van patiënten die anticoagulantia kunnen gebruiken, is uitgebreid, vanwege het verminderde risico op bijwerkingen van het geneesmiddel (lever- en maagdarmziekten, lactase-intolerantie, enz.);
Aanzienlijk verminderde de impact van andere medicijnen en voedsel op het effect van anticoagulantia.

Anticoagulantia van de nieuwe generatie hebben echter hun nadelen:

Het medicijn is regelmatig, in tegenstelling tot de anticoagulantia van de oude generatie, waarvan het gebruik kan worden gemist.
Er is een risico op bloedingen in het maag-darmkanaal.
Tijdens het gebruik ervoeren veel patiënten intolerantie voor anticoagulantia van een nieuwe generatie, bij afwezigheid van bijwerkingen van de ouderwetse geneesmiddelen.

De werkzaamheid van geneesmiddelen is bewezen, ze verminderen het risico op een beroerte of een hartaanval met aritmieën van welk type dan ook.

Wanneer u orale anticoagulantia toewijst, onthoud dan dat er veel bijwerkingen en contra-indicaties zijn. Lees voor gebruik de instructies van het medicijn en raadpleeg uw arts. Vergeet niet dat tijdens het gebruik van anticoagulantia, het noodzakelijk is om een speciaal dieet te volgen, zorg ervoor elke maand te onderzoeken en bepaalde bloedparameters te controleren. In geval van vermoedelijke inwendige bloedingen, dient u onmiddellijk medische hulp in te roepen. In gevallen waar het gebruik van anticoagulantia bloedingen veroorzaakte, moet het medicijn door een ander worden vervangen.

Bloedplaatjesaggregatieremmers en anticoagulantia: het verschil in geneesmiddelen

Antiplatelet-middelen verdunnen het bloed en voorkomen de vorming van bloedstolsels in de bloedvaten. Het werkingsmechanisme op het lichaam verschilt van anticoagulantia. Veelgevraagde antibloedplaatjesagentia zijn:

Aspirine is over de hele wereld het populairst, maar allergielijders hebben vaak een reactie op deze stof;
Dipyridamol - verwijdt bloedvaten;
Ticlopidine - gebruikt voor ischemische hartaandoeningen, hartaanvallen en voor de preventie van trombose;
Tirofiban - voorkomt hechting van bloedplaatjes;
Eptifibatide - heeft een blokkerende werking op de adhesie van bloedplaatjes.

Door de adhesie van bloedplaatjes te stoppen, verminderen ze de bloedstolling. Bovendien zijn het antispasmodica en vaatverwijders.

Het gebruik van nieuwe orale anticoagulantia bij patiënten met atriale fibrillatie. Hoe een medicijn kiezen?

Bij patiënten met atriale fibrillatie is het risico op een beroerte vijf tot zeven keer hoger dan in de algemene bevolking. Lange tijd gebruikten artsen warfarine om beroerte te voorkomen bij patiënten met atriale fibrillatie. Er zijn nieuwe orale anticoagulantia, directe trombineremmers (dabigatran) en factor Xa-remmers (rivaroxaban en apixaban) verschenen, die zijn onderzocht in gerandomiseerde gecontroleerde onderzoeken en in de Verenigde Staten en Europa zijn goedgekeurd voor de preventie van cardio-embolische voorvallen bij patiënten met niet-valvulaire atriale fibrillatie.

Tijdens de wetenschappelijke sessie van de American Heart Association dit najaar werden gegevens van ENGAGE AF-TIMI 48 gepresenteerd, waarin edoxox (een factor Xa-remmer) en warfarine werden vergeleken. Met de komst van nieuwe orale anticoagulantia hebben veel artsen een vraag: "Hoe een medicijn voor een patiënt kiezen?"

Nieuwe orale anticoagulantia zijn effectiever en veiliger dan warfarine. Dus, in de preventie van beroerte en systemische embolie, apixaban in ARISTOTLE en dabigatran in RE-LY waren beter dan warfarine, en rivaroxaban in ROCKET-AF gaf niet toe aan warfarine. Apixaban was het enige nieuwe orale anticoagulans dat superieur was aan warfarine in totale mortaliteit en bloeding, hoewel alle nieuwe orale anticoagulantia een lagere incidentie van hemorragische beroertes en intracraniële bloedingen hadden in vergelijking met warfarine.

De kosten van geneesmiddelen zijn een belangrijke factor die van invloed is op de beschikbaarheid van nieuwe orale anticoagulantia en besluitvorming. De farmacokinetiek en farmacodynamiek van elk anticoagulans hangen af van de patiëntenpopulatie. Klinische onderzoeken met nieuwe orale anticoagulantia werden uitgevoerd met medewerking van verschillende groepen patiënten. Dus bij patiënten met matige nierdisfunctie werd de grootste risicovermindering waargenomen met apixaban in vergelijking met warfarine. Voor patiënten met milde of matige nierinsufficiëntie is het beter om apixaban of rivaroxaban als een anticoagulans te beschouwen, waarbij de nierklaring respectievelijk 27% en 36% is dan dabigatran (renale klaring is 80%). Warfarine blijft het favoriete medicijn voor de behandeling van patiënten met ernstig verminderde nierfunctie.

Bij het kiezen van een nieuw oraal anticoagulans voor patiënten in de oudere leeftijdsgroep, is het belangrijk om het hoge risico op acute nierschade in gedachten te houden. De gemiddelde leeftijd van patiënten in ARISTOTLE, RE-LY en ROCKET-AF was respectievelijk 70, 71,5 en 73 jaar, bij ARISTOTLE en ROCKET-AF was meer dan 25% van alle patiënten ouder dan 75 jaar. Frequentie van ontvangst bij patiënten van de oudere leeftijdsgroep doet er ook toe. Een enkele dosis rivaroxaban is aantrekkelijker dan een dubbele dosis apixaban of dabigatran.

Bij patiënten met een myocardiaal infarct in de geschiedenis blijft het gebruik van dabigatran in het geding, dus is het beter om apixaban of rivaroxaban te gebruiken. In ROCKET-AF was rivaroxaban even werkzaam als warfarine bij patiënten met een hoog risico op beroerte, en in studies met orale orale anticoagulantia gaf rivaroxaban betere resultaten bij patiënten die een beroerte of een transiënte ischemische aanval (TIA) ondergingen, maar het is ook redelijk om het gebruik van apixaban en dabigatran in deze te overwegen patiënten.

Warfarine moet worden gebruikt bij patiënten met valvulaire / mechanische kleppen, rekening houdend met de vroege beëindiging van de RE-ALIGN-studie (vergelijking van warfarine met dabigatran bij patiënten met mechanische kleppen) vanwege de verhoogde incidentie van trombo-embolische en hemorragische complicaties bij patiënten die dabigatran gebruiken. Er zijn beperkte gegevens over het gebruik van nieuwe orale anticoagulantia bij patiënten met leverfalen (actieve leveraandoening of functionele levertesten zijn tweemaal zo hoog als de bovengrens van normaal), extreem laag (120 kg) in gewicht en patiënten die een drievoudige therapie krijgen (anticoagulantia, aspirine en P2Y12-remmers). ). Daarom kan het gebruik van warfarine bij deze patiënten de voorkeur hebben totdat aanvullende gegevens beschikbaar zijn.

Uiteindelijk zijn de waarden en voorkeuren van patiënten, evenals de kosten, sleutelfactoren die moeten worden opgenomen in het beslissingsalgoritme.