Het werkingsmechanisme van trombolytica, indicaties, bijwerkingen

Uit dit artikel leer je: hoe trombolytica werken, aan wie en voor wat ze zijn voorgeschreven. Soorten drugs. Bijwerkingen, interacties met andere medicijnen, contra-indicaties.

Auteur van het artikel: Victoria Stoyanova, arts van de 2de categorie, hoofd van het laboratorium bij het diagnostisch en behandelcentrum (2015-2016).

Trombolytica (fibrinolytica) zijn geneesmiddelen die zijn gericht op de vernietiging van bloedstolsels. Anders dan plaatjesaggregatieremmers en anticoagulantia, die de viscositeit van het bloed verlagen en trombose voorkomen, kunnen trombolytica reeds gevormde trombi oplossen. Daarom zijn antibloedplaatjesagentia en anticoagulantia de preventie van bloedstolsels en is trombolytica hun behandeling.

Introduceert het medicijn in deze groep alleen een ervaren resuscitator of cardioloog in het ziekenhuis.

Werkingsmechanisme

Want de "viscositeit" van het bloed ontmoet een speciaal eiwit - fibrine. Wanneer het niet genoeg is in het bloed - er is een neiging tot bloeden en vertraagt ​​het proces van stolling met weefselbeschadiging. Maar wanneer zijn niveau verhoogd is - er worden bloedstolsels gevormd.

Het speciale enzym - plasmine splitst een overmatige hoeveelheid fibrine. Het splitsen wordt fibrinolyse genoemd. In het bloed is dit enzym in grote hoeveelheden aanwezig in een inactieve vorm - in de vorm van plasminogeen. En alleen als het nodig is, wordt het piasmine.

Het mechanisme van fysiologische fibrinolyse

Bij gezonde mensen is de hoeveelheid fibrine en plasmine in het bloed in evenwicht, maar met een neiging tot trombose wordt het niveau van plasmine verlaagd.

Trombolytische geneesmiddelen (een andere naam - fibrinolitikov) activeren de absorptie van bloedstolsels, waardoor plasminogeen in plasmine verandert, dat fibrine kan afbreken - een eiwit dat bloedstolsels vormt.

getuigenis

Fibrinolytica voorgeschreven voor dergelijke pathologieën:

• Myocardiaal infarct veroorzaakt door trombus.
• Ischemische beroerte.
• Longembolieën.
• Trombose van grote slagaders of aderen.
• Intracardiale trombus.

Geneesmiddelbehandeling van trombose is raadzaam uiterlijk 3 dagen na de vorming van een bloedstolsel. En het is het meest effectief in de eerste 6 uur.

Trombolytische variëteiten

Volgens de nieuwheid en effectiviteit van deze groep geneesmiddelen zijn onderverdeeld in 3 generaties.

Het eerste medicijn dat trombolytische activiteit heeft, is streptokinase. Dit enzym wordt geproduceerd door bacteriën - beta-hemolytische streptokokken. Het fibrinolytische effect van deze stof werd voor het eerst beschreven in 1940.

Ondanks de effectiviteit van het hulpmiddel, veroorzaakt het vaak allergische reacties.

Bovendien provoceren zowel Streptokinase als Urokinase niet alleen het gevaarlijke fibrine dat de trombus vormde, maar ook het fibrinogeen, protrombine, stollingsfactor 5 en stollingsfactor 8. Het is erg beladen met bloeden.

Deze tekortkomingen van de eerste trombolitikov en ertoe aangezet wetenschappers om nieuw te ontwikkelen, veiliger voor het lichaam fibrinolytische middelen.

Trombolytica 2 en 3 generaties selectiever. Ze handelen doelgerichter op de trombus en verdunnen het bloed niet zo veel. Dit minimaliseert bloedingen als een bijwerking van trombolytische therapie. Het risico op bloedingen blijft echter bestaan, vooral als er predisponerende factoren zijn (indien beschikbaar is het gebruik van geneesmiddelen gecontra-indiceerd).

In de moderne medische praktijk worden trombolytica van de 2e generatie overwegend gebruikt, omdat ze veiliger zijn dan geneesmiddelen van de 1e generatie.

Contra

Voer in dergelijke gevallen geen trombolytische therapie uit:

• Overvloedige interne bloedingen in de afgelopen zes maanden.
• Chirurgie op het ruggenmerg of hersenen in de geschiedenis.
• Hemorrhagische diathese.
• Inflammatoire vaatziekte.
• Vermoedelijke hemorragische beroerte
• Ernstige arteriële hypertensie, die niet vatbaar is voor geneesmiddelcontrole (systolische bloeddruk boven 185 mm Hg of diastolische bloeddruk boven 110 mm Hg.).
• Recent traumatisch hersenletsel.
• Overgebracht 10 dagen en later ernstig letsel of een operatie.
• Bevalling (10 dagen geleden en later).
• De punctie van een subclaviale of halsader en andere bloedvaten die minder dan 10 dagen geleden niet geperst kunnen worden.
• Cardiopulmonale reanimatie, die meer dan 2 minuten duurde, evenals degene die verwondingen veroorzaakte.
• Leverfalen, ernstige leverziekte (cirrose, hepatitis, enz.).
• Spataderen van de slokdarm.
• Hemorragische retinopathie (een neiging tot retinale bloedingen, vaak aangetroffen bij diabetes).
• Verergering van maagzweer in de laatste 3 maanden.
• Pancreatitis in acute vorm.
• Endocarditis van bacteriële aard.
• Aneurysmata en andere afwijkingen van grote bloedvaten of aderen.
• Tumoren met een verhoogd risico op bloedingen, vooral in het maagdarmkanaal, in de longen, de hersenen.
• Hemorragische beroerte in de geschiedenis.
• Intracraniële bloeding in de anamnese.
• Ernstige ischemische beroerte, met convulsies tussen de symptomen.
• Tuberculose met bloedspuwing.
• Individuele intolerantie voor het medicijn.

Er zijn ook contra-indicaties met betrekking tot de huidige staat van het bloed. Trombolytica zijn gecontra-indiceerd als de bloedtest de volgende afwijkingen vertoont:

• Suikergehaltes boven 400 milligram per deciliter of minder dan 50 mg / dl.
• Het aantal bloedplaatjes is minder dan 100.000 per mm3.

Als het medicijn wordt gebruikt voor een beroerte, dan is er een leeftijdslimiet. Fibrinolytica worden meestal niet toegediend voor een beroerte bij patiënten jonger dan 18 en ouder dan 80 jaar.

Interactie met andere drugs

De voorbereidingen voor trombolytische therapie worden niet toegediend terwijl patiënten anticoagulantia krijgen (zoals warfarine).

Bij gelijktijdig gebruik met middelen die het niveau van bloedplaatjes beïnvloeden (antibiotica van de cefalosporinen-groep, niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen, corticosteroïden), neemt het risico op bloedingen toe.

Patiënten die doorlopend antibloedplaatjesgeneesmiddelen hebben gebruikt, verhogen ook het risico op bloedingen. De arts moet hiermee rekening houden bij het berekenen van de dosering van trombolytica.

Als de patiënt, kort voor de introductie van fibrinolytica, ACE-remmers gebruikte, neemt het risico op een allergische reactie toe.

Bijwerkingen

De belangrijkste bijwerking van alle trombolytica is bloeding:

1. Exterieur. Van recentelijk beschadigde vaten, bijvoorbeeld, waaruit bloed werd genomen voor analyse. Van het tandvlees, neus.
2. Bloedingen in de huid. In de vorm van petechia (punten), blauwe plekken, petechiale bloedingen.
3. Internal. Van de slijmvliezen van het maagdarmkanaal, organen van het urogenitale systeem. Bloedingen in de retroperitoneale ruimte. In de hersenen (gemanifesteerd door neurologische symptomen: convulsies, spraakstoornissen, lethargie). Meer zelden - bloeding uit parenchymale organen (lever, bijnieren, milt, pancreas, schildklier en andere klieren, longen).

Interne bloedingen bij patiënten zonder contra-indicaties zijn vrij zeldzaam.

Aritmieën (waarvoor het gebruik van anti-aritmica nodig is), lage bloeddruk, misselijkheid, braken, koorts kunnen ook voorkomen.

Een allergische reactie op het medicijn veroorzaakt huiduitslag, bronchospasmen, oedeem, drukverlaging. Medicijnenallergie kan leiden tot dodelijke anafylactische shock. Daarom is het belangrijk om anti-allergische geneesmiddelen toe te passen in de tijd wanneer de eerste symptomen verschijnen.

Bijwerkingen zijn het meest uitgesproken bij geneesmiddelen van de 1e generatie. Bij het gebruik van fibrinolytica 2 en 3 generaties komen ze minder vaak voor en stromen ze niet zo hard.

Met het gebruik van trombolyse kan 1 generatie zo zwaar bloeden dat u een bloedtransfusie nodig heeft.

Verdere behandeling

De reactie van het lichaam op een scherpe bloedverdunning wordt een verhoogde productie van trombine - een stof die de bloedstolsels verhoogt. Dit kan leiden tot een recidief van trombose. Voor profylaxe kunnen ze trombolyse van de 2e of 3e generatie opnieuw toedienen (maar niet de 1e vanwege hogere bloeding na gebruik).

In plaats van het opnieuw inbrengen van fibrinolyticum, voor de preventie van re-formatie van bloedstolsels, kunnen anticoagulantia (heparine) of anti-regulatie (acetylsalicylzuur) worden gebruikt.

overdosis

Omdat het medicijn snel wordt uitgescheiden uit het lichaam, is een overdosis zeldzaam. Het is echter zeer gevaarlijk omdat het hevige bloedingen veroorzaakt, waarna een bloedtransfusie nodig is.

Om de overdosis te elimineren, stopt u de toediening van het geneesmiddel. Antifibrinolytica kunnen ook worden toegediend (fibrinolyse-remmers) - geneesmiddelen met het tegenovergestelde effect, die de bloedstolling herstellen en stoppen met bloeden. Het meest voorkomende medicijn van deze groep is aminocapronzuur.

Auteur van het artikel: Victoria Stoyanova, arts van de 2de categorie, hoofd van het laboratorium bij het diagnostisch en behandelcentrum (2015-2016).

trombolytica

In het menselijk lichaam, zoals bekend, vinden tegenovergestelde processen tegelijkertijd plaats: energieverbruik en consumptie, opslag en gebruik van vet, constructie en celvernietiging. Bloed is een uniek vloeibaar weefsel en soortgelijke processen zijn ook kenmerkend: trombusvorming en fibrinolyse (oplossen van de gevormde stolsels). Wat is trombolyse? Dit zijn medicijnen die worden gebruikt in gevallen waarin trombusvorming excessief wordt voor het lichaam.

Het is belangrijk om trombolytische geneesmiddelen niet te verwarren met bloedplaatjesaggregatieremmers en anticoagulantia. De verschillen tussen hen zijn als volgt:

• alle trombolytica vernietigen een reeds gevormde trombus en alle anticoagulantia en desaggreganten voorkomen de vorming ervan. Ze kunnen een bloedstolsel niet vernietigen;
• Trombolytica zijn een noodhulpmiddel, omdat de trombus zo snel mogelijk moet worden opgelost. Anticoagulantia kunnen gedurende maanden en jaren als profylaxe worden gebruikt;
• Trombolytica zijn enzymen die intravasculair in vloeibare vorm worden toegediend. Anticoagulantia en disaggreganten worden vaak zowel voor intramusculaire als intraveneuze toediening en in pilvorm geproduceerd.

Voorbeelden van antibloedplaatjesagentia en anticoagulantia omvatten aspirine, klokkenspel, dipyridamol, trental, warfarine, heparine en de dextranen, clopidogrel en de behandeling van bloedzuigers met een laag molecuulgewicht. Er is een gedetailleerde classificatie van antibloedplaatjesagentia en anticoagulantia (en niet één), maar deze vragen zijn niet opgenomen in het onderwerp van dit artikel.

Waar zijn we voor

Trombolytica zijn nodig wanneer de natuurlijke bronnen van het trombusoplosmiddelsysteem (fibrinolyse) zijn uitgeput. Als gevolg van multipele trombose kan verstopping van bloedvaten van het meest uiteenlopende kaliber optreden, zowel in de arteriële als de aderlijke kanalen. Er kunnen zelfs gevallen van meervoudige capillaire trombose zijn, met een schending van de capillaire bloedstroom (microcirculatie). Trombose kan verschillende complicaties veroorzaken, waarvan ischemie de grootste is (zuurstofverbranding van weefsels), gevolgd door necrose of necrose. De beroemdste, formidabel en sociaal meest significante ziekten die worden veroorzaakt door trombose zijn trombose van de kransslagaders die de hartspier voeden (hartinfarct) en ischemische beroertes. Lijnen leiden vaak tot blijvende invaliditeit van de patiënt.

Naast dergelijke "grote" ziekten die spoedeisende hulp vereisen, kan trombose optreden in perifere vaatziekten: zoals spataderen, tromboflebitis, uitwissende endarteritis en andere.

In veel gevallen is het gebruik van trombolytica. De taak van deze medicijnen is om een ​​fibrine-trombus op te lossen, die zich op een plaats voor een lange tijd heeft gevormd en gegroeid en een verstopping van het bloedvat heeft veroorzaakt, of afgebroken en uit een ander deel van de bloedbaan is gebracht. Moderne intensieve trombolytische therapie is een onafhankelijke specialiteit, de noodafdeling van de "eerste uren" na de catastrofe die plaatsvond in het hart en de hersenen. Om bloedstolsels op te lossen, worden high-tech manipulaties en medicijnafgifte direct naar de trombosezone gebruikt. Deze acties worden uitgevoerd in neurochirurgische centra en gespecialiseerde cardio-reanimatie-eenheden, met de mogelijkheid om een ​​katheter onder röntgencontrole te houden in een operatiekamerinstelling.

Maar bovenal moet u goed weten wanneer het gebruik van trombolytica verboden is. Contra-indicaties voor het gebruik ervan zijn absoluut, wanneer de techniek strikt verboden is en relatief - wanneer de behandelend arts de beslissing neemt om met de therapie te beginnen. Dit gebeurt alleen als de voordelen van het gebruik van het geneesmiddel opwegen tegen het totale risico van het gebruik van het geneesmiddel. Het risico van het gebruik van trombolytica, ondanks de grote lijst, is teruggebracht tot één ding - het optreden van ongecontroleerde bloeding.

Absolute contra-indicaties

• alle bloedingen, beide bestaande op het moment van de beslissing over de afspraak, en grootverleden, als ze zich in de afgelopen 14 dagen hebben voorgedaan. Meestal verwijzend naar gastro-intestinale bloedingen, bloedingen van de geslachtsorganen en urinewegen, evenals massale bloedneuzen. In dit geval kunnen effectieve medicijnen bloedingen verhogen, tot aan hemorragische shock;
• aanzienlijke verwondingen en kneuzingen van de inwendige organen, abdominale chirurgie, als ze werden uitgevoerd in de laatste 10 dagen;
• als de patiënt werd geopereerd in het neurochirurgisch ziekenhuis aan het ruggenmerg of de hersenen, wordt de "verbod" -periode verlengd tot 2 maanden;
• hoog risico op pericarditis, aneurysma en aortadissectie. In dit geval is het mogelijk bloeden in de pericardholte met de ontwikkeling van acute harttamponnade, aortische breuk;
• onageerbare arteriële hypertensie, het niveau van arteriële druk is meer dan 200 110 mm Hg. v.;
• vroege herstelperiode van hemorragische beroerte (niet eerder dan 6 maanden);
• erfelijke vormen van ziekten, gemanifesteerd door hemorragische diathese en verhoogde bloeding: hemofilie, trombocytopenische purpura, hemorrhagische vasculitis, enz.;
• verdenking van acute ontsteking van de pancreas (om hemorragische pancreasnecrose te voorkomen);
• indicatoren voor volledige bloedbeeld: een afname van het aantal bloedplaatjes van minder dan 100 eenheden;
• intolerantie voor het medicijn.

Relatieve contra-indicaties

• de aanwezigheid van chronische ziekten zoals bacteriële endocarditis, pericarditis, chronisch nier- of leverfalen;
• uitgesproken atherosclerose van cerebrale vaten;
• oude en oude dag;
• zwangerschap;
• aanhoudende arteriële hypertensie, het bereiken van dagelijkse drukcijfers van ongeveer 180 100 mm Hg. artikel;
• complicaties van diabetes in de vorm van een hemorrhagische retinopathie;
• voortgezette lichte bloeding (neus, tandvlees, bloedspuwing, bloed in de urine en andere symptomen);
• verse breuken van lange tubulaire botten;
• verbrandt meer dan 10% van het lichaamsoppervlak;
• aandoeningen die onlangs trombolytische therapie hebben uitgevoerd voor een hartaanval of beroerte, tot 9 maanden. Het maakt niet uit welke medicijnen werden gebruikt - modern of relatief oud.

Over het werkingsmechanisme van fibrinolytische geneesmiddelen

Om het fibrinestolsel op te lossen, hebt u een "natuurlijk oplosmiddel" nodig - het enzym plasmine, dat wordt gevormd uit plasminogeen, dat voortdurend in het bloed circuleert "voor het geval dat." De vorming van actief plasmine en het begin van fibrinolyse (stolsplitsing) worden beïnvloed door weefselfactoren die tijdens occlusie in het vat worden gevormd, evenals de gevormde elementen van het bloed. Het werkingsmechanisme is vrij complex en is een meertraps cascade.

Typen trombolytica

Aan het begin van de 21e eeuw ziet de lijst van trombolytica er behoorlijk compleet uit. Kennis van de geneeskunde met deze medicijnen, die eind jaren veertig begon, en de intensieve, succesvolle zoektocht naar nieuwe producten leidden tot het feit dat deze groep geneesmiddelen verschillende generaties heeft. De classificatie door generaties voor onze tijd is als volgt:

1e generatie

Streptokinase en urokinase, streptodekaza, fibrinolizine

Deze medicijnen zijn enzymen of natuurlijke katalysatoren die in de natuur voorkomen. Ze worden "systemische trombolytica" genoemd. Ze dragen bij aan de activering van een van de cascades van fibrinolyse, waardoor plasminogeen in plasmine verandert. Essentieel voor deze geneesmiddelen is dat al het bloed plasmine wordt geactiveerd, niet alleen op het gebied van een bloedstolsel, dat bloedingen kan veroorzaken. En tenslotte zijn deze medicijnen van natuurlijke oorsprong. Dus streptokinase wordt uitgescheiden door hemolytische streptokokken en kan anafylactische reacties veroorzaken, zoals een vreemd eiwit. Daarom is herhaalde toediening vaak niet mogelijk.

2e generatie

Alteplaza, actilis, recombinante prourokinase

Dit zijn geneesmiddelen die kunstmatig zijn gemaakt door E. coli-bacteriën, waarbij de benodigde genen worden geïntroduceerd met behulp van genetische manipulatie en biotechnologie. De geneesmiddelen worden fibrine-selectieve trombolytica genoemd en zijn recombinante weefselfibrinogeenactivatoren. Dit betekent dat het geneesmiddel alleen het plasminogeen beïnvloedt dat is geassocieerd met de resulterende trombus, zonder een systemisch effect.

3e generatie

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

Verdere verbetering van geneesmiddelen blijft: de halfwaardetijd is verlengd (duur van de actie), selectiviteitsindicatoren zijn verbeterd (selectieve levering aan een trombus).

4e generatie

De gecombineerde voorbereidingen worden gemaakt.

Op dit moment is de "gouden standaard" voor trombolytische therapie echter de 2e generatie medicijnen. Ze zijn goed bestudeerd, hebben geen uitgesproken tekortkomingen, een mechanisme voor hun productie op industriële schaal is ontwikkeld. Daarom is het duidelijk dat de medicijnen van de 4e generatie de beste zijn - tot nu toe zouden ze dat niet moeten doen. Ja, qua snelheid en intensiteit van de bloedstolselafbraak lopen ze voor op de trombolyse van de vorige generatie, maar de complicaties en de strijd tegen hen zijn nog niet zo goed bestudeerd.

Momenteel worden er onderzoeken uitgevoerd in 's werelds toonaangevende laboratoria om de gebruikelijke tabletbereiding te maken, die bij inname de bloedstolsels oplost. Zo'n "magische pil" voor de behandeling van hartaanvallen en beroertes zal ongetwijfeld worden gecreëerd. Misschien moet het succes van nanotechnologie worden vereist om het te creëren. In de tussentijd is het belangrijkste een dringende diagnose in het pre-ziekenhuisstadium en de introductie van trombolytica binnen 3 uur na trombose.

Trombolytica: indicaties, contra-indicaties, medicijnen

Voor het eerst werden trombolytische geneesmiddelen in de klinische praktijk toegepast door S. Sherry en V. Tillet in 1949. Al in 1959 werden gegevens verkregen over het succesvolle gebruik van streptokinase voor de behandeling van patiënten met een hartinfarct, maar trombolytica kregen pas in 1989 universele erkenning.

In tegenstelling tot anticoagulantia en antibloedplaatjesgeneesmiddelen, waarvan het gebruik bijdraagt ​​tot de preventie van bloedstolsels, kunnen trombolytica het fibrinestolsel oplossen dat is verschenen. Dit effect helpt om de normale bloedstroom in de ischemische zone van het aangetaste orgaan te herstellen en de werking ervan te normaliseren.

Dit artikel zal u helpen meer te weten te komen over de indicaties en contra-indicaties voor de benoeming van trombolytische therapie en zal u laten kennismaken met de belangrijkste geneesmiddelen in deze groep. Vergeet niet dat trombolytica alleen door een arts mogen worden voorgeschreven, en dat hun ontvangst gepaard moet gaan met controle van laboratoriumparameters van de bloed- en vaatstatus.

getuigenis

Trombolytica kunnen op verschillende gebieden van de geneeskunde worden gebruikt. De belangrijkste indicaties voor hun benoeming zijn de ziekte, vergezeld door de vorming van fibrinestolsels. Trombose kan arterieel, veneus zijn of worden veroorzaakt door systemische, paradoxale of pulmonale trombo-embolie.

De belangrijkste indicaties voor het gebruik van trombolytica:

• hartinfarct;
• beroerte;
• longembolie;
• perifere en centrale arteriële trombose;
• renale, hepatische en andere adertrombose, uitgezonderd beenaders;
• trombose van een geïmplanteerde tricuspidalisklep;
• trombose van de centrale retinale ader;
• occlusie van aortocoronaire en andere aanvullende shunts;
• perifere slagaderocclusie.

Het doel van deze medicijnen bij hartinfarct wordt getoond in de volgende gevallen:

• typische angioticumaanval van een hartinfarct, die ten minste 30 minuten duurt en niet ontvankelijk is voor eliminatie door nitroglycerine te nemen, vanaf het begin waarvan niet meer dan 11-12 uur zijn verstreken;
• de blokkade van het linkerbeen van de bundel van His, die zich ontwikkelde binnen 12 uur na het begin van de aanval op een hartinfarct;
• bij patiënten met Q-golf, waargenomen op het ECG in de eerste 6 uur na het begin van myocardiale ischemie;
• bij patiënten met een hartinfarct, gepaard gaand met een elevatie van het ST-segment op het ECG in twee of meer leads, die geconjugeerd zijn of zich in de buurt bevinden;
• bij patiënten met een hartinfarct gecompliceerd door cardiogene shock in de eerste 6 uur na het begin van de aanval.

Alle bovenstaande indicaties voor de benoeming van trombolytica kunnen alleen worden overwogen na het uitsluiten van absolute contra-indicaties voor het gebruik ervan.

Het is mogelijk om de effectiviteit van trombolytica te beoordelen door een bloedtest, ECG of angiografie uit te voeren.

Contra

De belangrijkste ongewenste neveneffecten van deze geneesmiddelen zijn mogelijk bloedingen, die de onderliggende ziekte zowel kunnen verergeren als de algemene toestand van de patiënt kunnen beïnvloeden. In dit opzicht kunnen contra-indicaties voor de benoeming van trombolytica absoluut en relatief zijn.

Absolute contra-indicaties

• De aanwezigheid van interne bloeding op het moment van benoeming;
• enorme bloeding uit de organen van de urogenitale of spijsverteringsstelsel, indien minder dan 10-14 dagen zijn verstreken sinds de datum van hun optreden;
• verwondingen die gepaard gingen met schade aan inwendige organen, biopsie of grootschalige operaties, indien minder dan 10 dagen zijn verstreken sinds hun datum;
• een operatie aan het ruggenmerg of hersenen, als er minder dan 2 maanden zijn verstreken sinds hun datum;
• vuurvaste stijging van de bloeddruk meer dan 200/120 mm Hg. v.;
• verdenking van pericarditis;
• risico van dissectie van het aorta-aneurysma;
• eerdere hemorragische beroerte;
• resterende effecten na een beroerte;
• hemorrhagische diathese;
• vermoedelijke acute pancreatitis;
• trombocytopenie met trombocytenaantallen minder dan 100 duizend in 1 cm3;
• allergische reactie op trombolytica.

Relatieve contra-indicaties

• Ziekten die bloedingen kunnen veroorzaken;
• infectieuze endocarditis;
• acute pericarditis;
• ernstige pathologie van de nieren of lever;
• zwangerschap;
• ernstige arteriële hypertensie tot 180/110 mm Hg. Art. en hoger;
• pathologie van cerebrale schepen;
• diabetische hemorrhagische retinopathie;
• chirurgie in het verleden of letsel in verband met schade aan het ruggenmerg of de hersenen;
• bloeden uit de spijsverteringsorganen en het urogenitale systeem;
• diepe veneuze trombose van de benen;
• botbreuken;
• grote brandwonden;
• APSAC of Streptokinase trombolytische therapie (vooral als deze geneesmiddelen minder dan 4-9 maanden geleden werden gebruikt), als dezelfde geneesmiddelen nodig zijn (andere trombolytica kunnen worden gebruikt).

Trombolytica

Trombolytica kunnen op twee manieren zorgen voor een trombusoplossing (lysis): door geactiveerd plasmine aan het lichaam af te geven of door plasminogeen te activeren, wat de vorming van plasmine uit plasminogeen verbetert. Afhankelijk van het werkingsmechanisme, zijn ze verdeeld in drie groepen:

• I (direct) - geneesmiddelen van plasma-oorsprong, die een direct proteolytisch en specifiek effect op fibrine hebben;
• II (indirect) - geneesmiddelen die de vorming van plasmine activeren door blootstelling aan plasminogeen (bijvoorbeeld streptokinase);
• III (gecombineerd) - geneesmiddelen die de eigenschappen van fondsen uit groepen I en II combineren.

Fibrinolysine (plasmine)

Fibrinolysine is samengesteld uit humaan plasma en trybin-geactiveerd profibrinolysine (plasminogeen). Dit direct werkende medicijn is niet effectief genoeg, omdat het een langzaam effect heeft op arteriële trombi. Desondanks wordt het nog steeds gebruikt in Rusland en Oekraïne wanneer het onmogelijk is om effectievere en moderne trombolytica te gebruiken.

Streptokinase (Streptase)

Met de introductie van Streptokinase in het bloed van de patiënt wordt het Streptokinase-Plasminogen-complex gevormd, dat de vorming van plasmine garandeert. Om deze indirecte trombolyse te creëren, isoleerden wetenschappers een peptide (niet-enzymatisch eiwit) in groep C beta-hemolytische streptococcus, een directe plasminogeen-activator. Analogons van dit medicijn zijn: Kabikinaz, Celiasis, Avelysin, etc.

Dit trombolyticum kan de productie van antilichamen tegen streptokinase veroorzaken. Dit komt door het feit dat het wordt geproduceerd uit een cultuur van streptokokken, waarnaar de meeste mensen antilichamen produceren. Zo'n immuunreactie kan enkele weken aanhouden en stopt slechts 6 maanden na toediening van het medicijn. Dat is de reden waarom herbenoeming van streptokokken niet wordt aanbevolen 4-9 maanden na de toepassing van dit trombolyticum of APSAC en na ziekten veroorzaakt door streptokokken. Om de ontwikkeling van allergische reacties door de introductie van dit trombolithicum te voorkomen, wordt aangeraden vóór aanvang anti-histamine of corticosteroïden te gebruiken.

urokinase

Urokinase is een enzym dat wordt geproduceerd uit culturen van niercellen. Deze stof activeert plasminogeen en draagt ​​bij tot de omzetting ervan in plasmine.

In tegenstelling tot streptokinase, bevordert urokinase de productie van antilichamen en veroorzaakt zelden allergische reacties. Analogen van deze trombolyse zijn: Urokidan, Abbokinina en anderen.

prourokinase

Prourokinase is een plasminogeen-activator en wordt geproduceerd uit DNA-gerecombineerde menselijke embryonale niercellen. Er zijn twee vormen van dit trombolytische middel beschikbaar:

• niet-geglycoliseerde recombinante prourokinase (saruplase);
• geglycoliseerde recombinante prourokinase.

Beide vormen van prourokinase zijn even effectief, maar een snellere aanvang van de werking wordt waargenomen voor geglycoliseerd.

APSAK

APSAC (of geacetyleerd plasminogeen-streptokinasecomplex) is een combinatie van streptokinase-plasminogeencomplex met een acetylgroep, die een sneller effect van dit trombolytische middel op een bloedstolsel verschaft. Analogons van APSAK zijn: Eminaz, Antistreplaza.

Weefsel plasminogeen activator

Weefselplasminogeenactivator werd eerder geproduceerd uit een kweek van menselijke melanoomcellen en menselijke uteriene weefsels. Nu wordt deze trombolyse geproduceerd uit recombinant DNA-materialen.

Het medicijn is een serineprotease dat interageert met plasmine, trypsine en factor Xa en bindt aan fibrine, waardoor het oplossen van een bloedstolsel gegarandeerd is. Weefselplasminogeenactivator veroorzaakt niet de productie van antilichamen, allergische reacties en heeft geen invloed op de hemodynamiek. Volgens onderzoeksgegevens heeft dit medicijn een meer uitgesproken trombolytisch effect dan Urokinase en streptokinase.

staphylokinase

Deze trombolyse wordt uitgescheiden door verschillende stammen van Staphylococcus aureus, maar de moderne industrie produceert het geneesmiddel volgens de recombinante DNA-methode. Anders dan streptokinase heeft stafylokinase een meer uitgesproken trombolytisch effect en is het minder allergeen. Er zijn aanwijzingen dat dit medicijn effectiever is dan Tissue plasminogen-activator, omdat de onderzochte groep patiënten met een hartinfarct die dit trombolytische middel gebruikte geen enkele fatale afloop had.

Trombolytica zijn zeer effectieve geneesmiddelen voor de behandeling van vele pathologieën van het cardiovasculaire systeem, vergezeld van trombose. Hun tijdige en competente toepassing is in staat om het vermogen om te werken en het leven van patiënten te behouden. De haalbaarheid van het voorschrijven van deze geneesmiddelen moet zorgvuldig worden beoordeeld, rekening houdend met alle indicaties en contra-indicaties.

Na voltooiing van de trombolytische therapie zijn recidieven van trombose mogelijk, omdat deze geneesmiddelen in staat zijn om de trombus op te lossen, maar de hervorming ervan niet voorkomen. In dit opzicht worden, na voltooiing van de toediening van deze geneesmiddelen of parallel daaraan, anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers aan de patiënt voorgeschreven.

Wat zijn trombolytica en hun lijst

In het menselijk lichaam vinden verschillende processen plaats tijdens het leven, zoals de vernietiging van oude cellen en de vorming van nieuwe cellen, het werven en verspillen van energie, het verzamelen en verbranden van vet. Bloed is een soort vloeistof, die wordt gekenmerkt door bepaalde processen: trombusvorming en fibrinolyse (liquefactie van de stolsels die zijn verschenen). Wanneer de natuurlijke reserves van het lichaam niet langer bestand zijn tegen het oplossen van bloedstolsels, komen trombolytica te hulp.

Farmacologische werking

De blokkering van vaten met verschillende diameters wordt uitgevoerd, zowel in het arteriële kanaal als in het veneuze kanaal. Verhoogde trombusvorming leidt tot een verslechtering van de bloedstroom, overlapping van bloedvaten, verslechtering van de hersenen, het hart en de longen. Trombose kan ook verschillende complicaties veroorzaken, zoals ischemische beroertes, myocardiaal infarct, perifere vasculaire ziekte (tromboflebitis, spataderen).

De taak van trombolytische middelen is om een ​​trombus op te lossen die zich op één plaats vormt, of die op een andere plaats van een bloedvat of slagader wordt afgescheurd.

Voor noodoplossing met behulp van de nieuwste soorten enquêtes en technologieën. Het medicijn wordt rechtstreeks in de trombosezone geïnjecteerd.

Indicaties voor gebruik

Trombolytische geneesmiddelen worden gebruikt om reeds gevormde bloedstolsels in bloedvaten en slagaders te vernietigen. Ze worden gebruikt voor ambulances. Trombolytica zijn intraveneuze enzymen voor snellere actie.

Contra

Het belangrijkste negatieve effect van de groep van trombolytica kan bloedingen zijn, verergering van de belangrijkste ziekten, het is ook mogelijk een negatieve invloed op de menselijke conditie als geheel. In overeenstemming met deze factoren zijn er contra-indicaties voor het gebruik van trombolytica.

Ze vallen in twee categorieën: absoluut en relatief. Absolute contra-indicaties zijn wanneer trombolytische geneesmiddelen ten strengste verboden zijn. Relatieve contra-indicaties - dit is wanneer de arts de risico's en positieve resultaten afwegt en beslist over de toelating van specifieke fondsen.

Waarschuwing! De eerste arts die u vertelt of u geld moet nemen, is een fleboloog.

Absolute contra-indicaties

• er mag geen interne bloeding zijn op het moment van benoeming;
• sterke urine- en spijsverteringsbloedingen;
• serieuze bandoperaties, verwondingen aan inwendige organen, vanaf hun moment moeten er niet minder dan tien dagen verstrijken;
• operaties aan het ruggenmerg en de hersenen, vanaf het moment dat ze worden uitgevoerd, moeten ten minste twee maanden duren;
• oncorrigeerbare hoge bloeddruk;
• kans op pericarditis;
• verdacht aorta-aneurysma;
• beroerte en resterende effecten;
• acuut stadium van diathese;
• de waarschijnlijkheid van acute pancreatitis;
• lage stolling, met bloedplaatjes van minder dan 100 duizend in 1 cm3;
• individuele intolerantie voor trombolyse.

Relatieve contra-indicaties

• ziekten die bloedingen veroorzaken;
• ernstige aandoeningen van de nieren, lever en galwegen;
• grote veranderingen in hersenvaten;
• acute pericarditis;
• zwangerschap;
• bloeddruk tot 180/110 mm Hg. Art. en hoger;
• netvliesschade bij diabetes;
• ruggenmerg en hersenletsel;
• maag- en darmbloedingen;
• ernstige lidmaatfracturen;
• ernstige brandwonden;
• tromboflebitis;
• ontvangst van trombolytica van geacetyleerd plasminogeen - streptokinasecomplex of streptokinase (niet minder dan vier - negen maanden).

Vanwege het feit dat deze medicijnen veel contra-indicaties hebben, worden ze voorgeschreven door de behandelende arts na een grondige bloedtest en een ECG. Na ontvangst van de resultaten worden het risico en de waarschijnlijkheid van de gevolgen van het gebruik van trombolytica beoordeeld.

Elk jaar neemt het aantal van deze medicijnen toe. Ze verschillen in de mate van impact op het lichaam. Sommige omvatten de stof plasmine, die bloedstolsels oplost, terwijl andere bijdragen aan de versnelling van plasma-gensynthese in plasmine. De volgende groep combineert de acties van de vorige twee groepen.

classificatie

De geneeskunde maakte voor het eerst kennis met trombolytica in de late jaren 40 van de twintigste eeuw. Intensief werk op dit gebied, het zoeken naar meer effectieve middelen, leidde ertoe dat deze groep medicijnen verschillende generaties had. Momenteel zijn er vijf generaties medicijnen:

1. De eerste generatie zijn de enzymen die in de natuur voorkomen. Ze veranderen bloedplasmine en begunstigen de versnelling van plasma-gensynthese in plasmine. Actieve elementen worden afgescheiden door het bloed. Deze geneesmiddelen veranderen de coagulatie en veroorzaken daardoor ernstige bloedingen. Deze componenten zijn voor het lichaam als buitenaards, terwijl ze allerlei allergische reacties veroorzaken. Met deze medicijnen kun je snel resultaat boeken, maar vanwege de mogelijkheid van hevig bloedverlies wordt er maar zelden gebruik van gemaakt.
2. De tweede generatie is fibrine-specifieke agentia, die kunstmatig werden geproduceerd met behulp van E. coli-bacteriën als een resultaat van selectie en genetische manipulatie. Ze hebben directe invloed op bloedstolsels, terwijl er geen ongewenste bijwerkingen zijn. Deze medicijnen zijn goed bestudeerd, hun productie is op grote schaal ontwikkeld. Het ontbreken van uitgesproken tekortkomingen maakt hen momenteel het meest gevraagd.
3. De derde generatie is verbeterde recombinante activatoren. Hun voordelen zijn langere actie, evenals verbeterd vermogen om een ​​bloedstolsel te vinden.
4. De vierde generatie is het middel van de gecombineerde actie, die zich onderscheidt door de snelheid en intensiteit van het effect op bloedstolsels, vergeleken met de voorbereidingen van vorige generaties. Ze worden echter op dit moment nog steeds slecht begrepen.
5. De vijfde generatie is een combinatie van natuurlijke en recombinante werkzame stoffen.

Drugslijst

Eerste generatie

1. Fibrinolysine is een natuurlijk enzym dat vrijkomt uit gedoneerd bloed en wordt geproduceerd in intraveneus poeder voor injectie. Het werkt op de fibrinedraden, vernietigt hun structuur en normaliseert de bloedsomloop. Er zijn verschillende allergische reacties, omdat de samenstelling vreemd eiwit gebruikt. Het risico op bloeding neemt toe naarmate de coaguleerbaarheid van het bloed afneemt.
2. Streptokinase is een poeder dat wordt gebruikt om een ​​oplossing voor te bereiden. Het wordt uitsluitend in het ziekenhuis gebruikt. Dit komt door de bijwerkingen: bloeding, bloeding, plotselinge drukverlies, tachycardie, bradycardie. Dit medicijn lost bloedstolsels goed op, verbetert de kwaliteit van de linkerventrikel van het hart aanzienlijk.
3. Urokinase is een trombolytisch middel, de belangrijkste activator van plasmine, dat de interne en externe vernietiging van een bloedstolsel helpt. Voor de productie van niercellen. De effecten van dit medicijn zijn merkbaar na drie tot zes uur. Bloedingen, en ook bloedingen bij een overdosis zijn mogelijk.
4. Streptodecase is een medicijn van langere duur. Dit geneesmiddel heeft weinig effect op de bloedstolling. Waarschijnlijk: duizeligheid, huidallergische reacties, koorts.
5. Thromboflux is een geneesmiddel dat wordt gebruikt in gevorderde gevallen van de ziekte. Dit medicijn draagt ​​bij aan een sterke afname van fibrinogeen in het bloed, wat hersenbloeding veroorzaakt. Mogelijk: huiduitslag, bloeddrukverlaging, tachycardie, bradycardie.

Tweede generatie

1. Alteplaza is een medicijn dat een laag risico op bloeding heeft. Dit medicijn vernietigt het bloedstolsel en verbetert de bloedstroom. Het wordt gebruikt in de eerste uren na een hartaanval of beroerte, waardoor het risico op complicaties en overlijden wordt verminderd.
2. Actilize is een trombolytisch middel dat wordt gebruikt in gevallen van ernstige schade aan de aderen en slagaders met trombose. Meest effectief in het vroege stadium van klinische manifestaties in de eerste 1,5 - 2 uur na het begin van symptomen van een hartaanval of beroerte. Het risico op complicaties is minimaal.
3. Prourukinase is een medicijn met het kenmerk dat het het laagste risico op bloedingen heeft. Met het gebruik ervan zijn mogelijk: allergische reacties, tachycardie, aritmie.
4. Gemaza is een Russisch geneesmiddel dat in poedervorm wordt verkocht en voornamelijk wordt gebruikt in de oogheelkunde na een operatie en tijdens een hartaanval. Bij het toepassen van het laagste bloedingsrisico.
5. Purolase is een middel dat het grootste effect heeft bij trombose van perifere bloedvaten van de ledematen en een hartaanval in de eerste minuten na de eerste symptomen.
6. Metalyse is een medicijn dat wordt gekenmerkt door een gericht selectief effect en de laagste kans op bloeding. Wordt niet vaak gebruikt vanwege hoge prijzen.

Derde generatie

1. Reteplaza is een medicijn dat lange tijd wordt gebruikt om de bloedtoevoer te verbeteren. Tijdens de studie bleek dat het gebruik van het medicijn een lager risico op bloedingen.
2. Tenecteplase is een effectief medicijn dat snel kan werken met weinig risico op bloedingen.
3. Lanoteplazy - is een trombolytisch middel, verkregen als een resultaat van genetische manipulatie, biosynthetics.
4. Antistreplaza is een medicijn dat wordt gekenmerkt door snelle activiteit op bloedstolsels. Een enkele applicatie is voldoende om het gewenste resultaat te verkrijgen, de vernietiging van een trombus wordt binnen 45 minuten waargenomen.

Vierde generatie

Dit zijn gemoderniseerde bereidingen van de derde generatie snelle blootstelling aan plasminogeen (biosynthetische).

Vijfde generatie

Dit zijn hulpmiddelen die de eigenschappen van eerdere generaties geneesmiddelen combineren (rt-PA + + conjugaat "urokinase-plasminogeen", enz.)

conclusie

De rol van trombolytica in de geneeskunde is van onschatbare waarde, ze redden het leven van veel mensen. De meest populaire zijn medicijnen van de tweede generatie. Ze hebben voldoende onderzoek ondergaan, hebben zichzelf goed bewezen en hebben geen duidelijke tekortkomingen. Ook in gespecialiseerde wereldlaboratoria worden maatregelen genomen om pillen te ontwikkelen die binnen worden genomen en die bloedstolsels vernietigen. Dit vereist echter verbeterde nanotechnologie, en in de tussentijd gebruiken we wat we op dit moment hebben.

Wat is trombolyse - een overzicht van de meest effectieve geneesmiddelen

In het menselijk lichaam komen voortdurend chemische reacties voor. Het bloed wordt gekenmerkt door twee tegengestelde processen: de vorming en splitsing van bloedstolsels. En als deze functies worden verstoord, neemt de trombose toe en komt trombolytica te hulp - een groep medicijnen die verantwoordelijk zijn voor het splitsen van bloedstolsels.

Middelen tegen trombolytische groep

Trombolytica zijn middelen die intraveneus worden toegediend om verstopping van het bloedvat met bloedstolsels te voorkomen. Trombose kan optreden in de aderen of slagaders, verstoort het werk van de belangrijkste organen, kan talrijke complicaties veroorzaken, evenals de dood.

Het belangrijkste doel van het nemen van trombolytische geneesmiddelen is om een ​​trombus op te lossen die de normale bloedcirculatie verstoort, of die wordt afgescheurd in elk deel van de slagaders en aders. Moderne medicijnen helpen zelfs in noodgevallen.

Patiënten verwarren vaak trombolytica, anticoagulantia en desaggregantia. De eerste groep verwijdert, zoals reeds vermeld, de bestaande trombus en de rest - voorkomt de vorming ervan, ze worden gebruikt voor preventie.

De trombolytische middelen zelf zijn enzymen die in vloeibare vorm in de aangetaste bloedvaten worden geïntroduceerd. Al een uur na het innemen van het geneesmiddel werkt het actief, wat helpt om het probleem van trombose zo snel mogelijk op te lossen.

Trombolytische geneesmiddelen worden alleen gebruikt met de dreiging van leven en gezondheid in het ziekenhuis en onder toezicht van een arts.

De belangrijkste soorten trombolytica

De studie van trombolytische stoffen begon in 1940. Al bijna 80 jaar is de lijst met geneesmiddelen vrij compleet om ze met succes toe te passen voor de behandeling van trombose.

Er is een classificatie van trombolytica door generaties:

1. Systemische trombolytica zijn enzymen die in de natuur voorkomen. Activeer elke fase van fibrinolyse om de trombus op te lossen. Een belangrijk nadeel is dat alle plasmine in het bloed wordt gestimuleerd, niet alleen in het aangetaste deel van de bloedvaten, wat kan leiden tot bloeding. De belangrijkste componenten voor geneesmiddelen van de eerste generatie zijn van natuurlijke oorsprong, wat de mogelijkheid van de ontwikkeling van allergische reacties niet uitsluit. Bereidingen van deze groep: Streptokinase, Urokinase, Streptodekaza, Fibrinolizin.
2. Fibrinselectieve trombolitica zijn de eerste kunstmatig verkregen geneesmiddelen: met behulp van genetische manipulatie hebben ze de benodigde genetische code in E. coli geïntroduceerd. Deze fondsen hebben niet alleen een effect op plasminogeen geassocieerd met de resulterende trombus, een systemisch effect zoals dat van de 1e generatie geneesmiddelen wordt niet waargenomen. Medicijnen van de tweede generatie: Alteplaza, Aktilize.
3. De middelen van de derde generatie (Reteplaz, Tenekteplaz) gaan langer mee en hebben een nauwkeurig gerichte actie: de afgifte van trombolytische stoffen aan het bloedstolsel verbetert.
4. De volgende generatie - gecombineerde geneesmiddelen (Urokinase-Plasminogen). De snelheid van werken van deze stoffen is veel groter dan die van vorige generaties, maar ze hebben ook hun nadelen: contra-indicaties en complicaties bij het innemen ervan zijn niet goed bekend.
5. Het modernste middel - combineer de eigenschappen van medicijnen van alle vorige generaties, combineer natuurlijke en plantaardige materialen in de compositie.

Thrombolytische 4 en 5 generaties ondergaan nu klinische proeven. Ontwikkelde medicijnen in de vorm van tabletten.

We raden aan om te lezen:

Het mechanisme van de medicijnen

Wanneer het lichaam de gevormde bloedstolsels niet kan verwerken en niet afbreekt, worden speciale farmacologische preparaten gebruikt. Fibrine is een eiwit dat verantwoordelijk is voor de viscositeit van het bloed, als het deficiënt is, is er sprake van een overtreding van de bloedstolling en frequente bloedingen en als er een overmaat aan is, worden bloedstolsels gevormd.

Fibrinolyse (de afbraak van een fibrinestolsel) vereist plasmine, een enzym dat constant in het bloed circuleert, maar het is misschien niet genoeg. Om het hoofd te bieden aan een bloedstolsel wordt een enzymatische oplossing in de ader geïnjecteerd, die de vernietiging van de aggregatie van fibrinecellen stimuleert.

Het werkingsmechanisme van trombolytica is gebaseerd op een tijdelijke toename van de hoeveelheid plasmine in het bloed. Er zijn verschillende manieren van medicijntoediening:

• Infusie - langzame injectie van het medicijn in de ader;
• Bolus - snelle injectie van een indrukwekkende dosis van de oplossing voor een onmiddellijke reactie van het lichaam;
• Gemengde manier: eerst een snelle injectie van het medicijn en dan een langzame injectie.

Indicaties voor gebruik

Verschillende gebieden van de geneeskunde hebben betrekking op het gebruik van trombolytica, meestal worden ze voorgeschreven bij de behandeling van ziekten die gepaard gaan met een verhoogde vorming van bloedstolsels. De geneesmiddelen zijn geschikt voor de behandeling van arteriële, veneuze en systemische vormen van trombose.

Trombolytische geneesmiddelen moeten door een arts worden voorgeschreven, zelftoediening van dergelijke middelen kan meer kwaad dan goed doen.

Indicaties voor het gebruik van trombolytica:

• Ischemische beroerte;
• Myocardinfarct;
• Getagde trombo-embolie;
• Trombose van grote bloedvaten;
• Bloedstolsels in het hart.

Bloedonderzoek, een elektrocardiogram of angiografie worden gebruikt om de toestand van de patiënt te beoordelen.

Contra-indicaties voor het gebruik van trombolytica

Elk jaar proberen wetenschappers de formule voor trombolytica te verbeteren, maar het grootste nadeel is het hoge risico op bloedingen, die de algemene gezondheid verslechteren en de onderliggende ziekte verergeren. Voordat u medicijnen gebruikt, moet u zich vertrouwd maken met de aanbevelingen: er zijn relatieve en absolute contra-indicaties. De behandelende arts moet eerst een bloedtest en een ECG uitvoeren en pas daarna een geneesmiddel voorschrijven.

Absolute contra-indicaties waarvoor het ten strengste verboden is om trombolytica te gebruiken:

• Interne bloeding bij het voorschrijven van het medicijn;
• Recent verleden (minder dan 2 weken) abdominale chirurgie;
• Verwondingen aan inwendige organen ontvangen minder dan 10 dagen geleden;
• Chirurgische ingreep in het ruggenmerg en de hersenen, minder dan 2 maanden geleden;
• hypertensie;
• Het risico op ontsteking in het hartzakje;
• Aorta-aneurysma;
• Acute pancreatitis;
• Onvoldoende bloedstolling;
• Individuele reactie op het medicijn;
• Het nemen van anticoagulantia;
• Acute diathese.

Bij relatieve contra-indicaties beslist de arts of de patiënt trombolyse moet krijgen, of het geneesmiddel meer kwaad dan goed zal veroorzaken:

• Ziekten die leiden tot bloeden;
• Veranderingen in de structuur van cerebrale vaten;
• Hoge bloeddruk (tot 180/11);
• Diabetische retinale schade;
• tromboflebitis;
• Ernstige pathologie van de nieren, lever en galblaas;
• Hoofd- en ruggenmergletsel;
• Ernstige brandwonden;
• Gecompliceerde fracturen van de ledematen;
• Bloeden in de maag of darmen.

Trombolytische geneesmiddelen worden snel uit het lichaam verwijderd, dus gevallen van een overdosis zijn zeer zeldzaam. Ze worden gekenmerkt door overvloedige bloedingen, verminderde bloedstolling, waarvoor mogelijk bloedtransfusies nodig zijn.

Trombolytica van verschillende generaties en hun kenmerken

Overweeg de lijst van de meest bekende en meest gebruikte medicijnen:

• Streptokinase is een geneesmiddel van de eerste generatie, geproduceerd in de vorm van een poeder voor de bereiding van de oplossing. Het medicijn wordt alleen in een ziekenhuisomgeving gebruikt, lost bloedstolsels op, verbetert de functie van het linkerhartventrikel.

Bijwerkingen zijn onder meer: ​​allergieën, hartritmestoornissen, lagere bloeddruk, hoofdpijn, inwendige bloedingen kunnen optreden;

• Prowrokinase is een trombolytisch middel van de tweede generatie. Bevat het afgeleide fibrine, dat de productie van plasmogeen activeert. De kans op een bloeding is kleiner dan die van de voorbereidingen van de vorige fase. De bijwerkingen zijn merkbaar minder: of aritmie tachycardie is, een allergische reactie;
• Lanoteplaza - een middel verkregen door genetische manipulatie. Het medicijn is effectief binnen 3 uur vanaf het moment van blokkering van het vat, en vernietigt actief de trombus. Met de introductie van dit medicijn werden geen allergieën waargenomen, in zeldzame gevallen werd matige interne bloeding geregistreerd.

Trombolytische therapie helpt bij acute trombose en kan zelfs het leven van de patiënt redden. Middelen geproduceerd in de vorm van vloeistof voor intraveneuze toediening, die componenten van natuurlijke of synthetische oorsprong kunnen bevatten. Het is echter ten strengste verboden medicatie te nemen voor bloedstolsels, om analogen te selecteren, om de dosering van voorgeschreven geneesmiddelen te verhogen of te verlagen. Deze fondsen hebben veel contra-indicaties, dus de beslissing over behandeling met trombolytica moet worden genomen door een arts na een grondig onderzoek, een definitieve diagnose en rekening houdend met de individuele kenmerken van de patiënt.

Wat zijn trombolytica en waarvoor worden ze gebruikt?

Volgens statistieken zijn de meest voorkomende oorzaken van invaliditeit en overlijden van een persoon hartaanvallen en cerebrale beroertes. Meestal worden deze ziekten veroorzaakt door volledige occlusie (occlusie) of stenose van de subtotale arterie. Als gevolg van acute trombose ontvangen de afhankelijke weefsels van het hart en de hersenen niet de juiste hoeveelheid zuurstof en voedingsstoffen en gaan dood. Al vele jaren de ontwikkeling van zeer effectieve methoden voor de diagnose en behandeling van deze ziekten. Op dit moment zijn er zowel chirurgische methoden voor het verwijderen van een bloedstolsel uit een bloedvat en niet-invasieve procedures ontwikkeld, die tot uitdrukking worden gebracht in de intraveneuze toediening van een speciaal preparaat, trombolytisch.

De eerste geneesmiddelen voor intravasculaire lysis (ontbinding) van bloedstolsels werden ontwikkeld en getest in het midden van de jaren '70 van de 20e eeuw. Ze werden gekenmerkt door een hoog risico op complicaties, lage selectiviteit voor bloedstolsels, een groot aantal absolute contra-indicaties. Na verloop van tijd nieuwe, effectievere en veiligere geneesmiddelen. Conventioneel, afhankelijk van het tijdstip van verschijning, worden trombolytica verdeeld in verschillende generaties. Volgens deze kun je de volgende lijst met medicijnen maken, van vroeg tot modern:

• Steptokinaza;
• urokinase;
• alteplase;
• prourokinase;
• reteplase;
• Tenecteplase.

Systemische trombolytica hebben zeer strikte en specifieke indicaties voor gebruik. In dit geval is de essentie van hun gebruik niet het voorkomen van onderwijs, maar het opsplitsen van een bestaande trombus, die een bedreiging vormt voor het leven.

Indicaties voor gebruik:

• Acuut myocardinfarct, niet ouder dan 12 uur.
• Hersenslag, bevestigd als ischemisch, veroorzaakt door trombose van de hersenslagader.
• Pulmonaire trombo-embolie (PE).

De werking van alle trombolytica hangt samen met de activering van een specifieke stollingsfactor - plasminogeen. Deze stof veroorzaakt de vorming van plasmine. Als gevolg van de werking van de laatste worden fibrinogeen en fibrine, die de structurele componenten van een bloedstolsel zijn, vernietigd. Het resultaat is het herstel van de bloedstroom in de ader.

Met de tijdige implementatie van trombolyse kunt u het myocardium volledig behouden of de schade beperken tijdens een hartinfarct. Bij patiënten met een embolische beroerte met de introductie van het geneesmiddel in de eerste drie uur, treedt vaak complete regressie van alle neurologische aandoeningen op.

De doseringsvorm van trombolytische middelen is een gelyofiliseerd poeder, waaruit een oplossing wordt verkregen voorafgaand aan direct gebruik. In de vorm van tabletten worden deze medische apparaten niet gevonden. Alle geneesmiddelen worden intraveneus toegediend, in sommige gevallen is intra-arterieel gebruik mogelijk.

Deze bereiding wordt verkregen door kweekisolatie van b-hemolytische streptococcen. Wanneer geïnjecteerd in de bloedbaan, activeert streptokinase indirect plasminogeen, wat verder een cascade van biochemische reacties veroorzaakt die gericht zijn op het splitsen van de bloedstolsel en hypocoagulatie. Gebruikt als een snelle infusie gedurende 1 uur.

Herhaalde toediening van dit geneesmiddel is ongewenst in verband met de productie van antilichamen door het lichaam op de hoofdcomponent ervan. Als gevolg hiervan kan ernstige anafylaxie ontstaan, tot shock. Het heeft een aantal bijwerkingen, waaronder frequente hypotensie, verschillende bloedingen van parenchymale organen, hemorrhagische beroertes. Mensen die dit medicijn voor de eerste keer krijgen, hebben vaak verschillende manifestaties van allergieën (uitslag, jeuk, broncho-obstructiesyndroom, koorts, angio-oedeem en ernstige shock).

Streptokinase behoort tot de eerste generatie trombolytica, in vergelijking met moderne geneesmiddelen is het enige voordeel een zeer lage prijs (ongeveer 3500 roebel). Vanwege deze factor wordt het in sommige medische instellingen nog steeds gebruikt voor de behandeling van massale pulmonale trombo-embolie en grootschalige hartaanvallen, bij afwezigheid van de mogelijkheid van chirurgische zorg.

Het is een directe activator van plasminogeen, een voorloper van plasmine (fibrinolysine), een enzym dat bloedstolsels vernietigt. Het wordt geproduceerd uit de weefsels aan de wand van de tubuli van de menselijke nier, die eerder via de urine werden uitgescheiden. Na de vernietiging van trombotische massa's tijdens een hartaanval verbetert het de contractiliteit en perfusie van de hartweefsels.

Misschien is het gebruik van medicijnen bij de behandeling van verschillende trombose van perifere bloedvaten en aders. Het wordt gebruikt in combinatie met heparine, dat vóór Urokinase wordt toegediend. De duur van de toediening varieert afhankelijk van de klinische situatie van 1 uur tot 24 uur. In vergelijking met streptokinase is het minder allergeen, terwijl hun trombolytische werkzaamheid bijna hetzelfde is. Maar de prijs van dit medicijn is veel hoger. Op dit moment is het te koop, maar in de klinische praktijk heeft Urokinase geen brede distributie.

Pro-urokinase is een trombolytisch middel dat een activator is van profibrinolysine, een recombinant, urokinase-type. Gemaakt met behulp van genetisch modificerende technologieën. Het is effectiever in vergelijking met Urokinase. Geïntroduceerd intraveneus met bolus, gevolgd door infuus. Het heeft een klein risico op bloedingen. Slecht bestudeerd, zelden in de praktijk gevonden.

Weefselplasminogeenactivator en vervolgens plasmine, algemeen bekend in medische kringen. Het is de enige trombolytica waarvan het gebruik officieel is goedgekeurd voor een beroerte. Volgens de resultaten van een aantal onderzoeken is Alteplaz de veiligste en meest effectieve bij de behandeling van acute ischemische cerebrale bloeddoorstroming.

In tegenstelling tot streptokinase is de kans op hemorragische complicaties bij het gebruik van dit medicijn veel kleiner. Een ander voordeel is een hoger percentage succesvolle trombolyse als gevolg van een beter en sneller herstel van de doorgankelijkheid van het aangetaste vat. Verschilt in hoge selectiviteit van actie met betrekking tot de locaties van lokalisatie van bloedstolsels.

De eerste dosis medicatie wordt toegediend in de vorm van een stroom gevolgd door een infusie van 1-2 uur. Extra gebruik van Heparine en acetylsalicylzuur is vereist. Het nadeel is het frequent voorkomen van recidiverende stenose van de slagaders. De gemiddelde prijs varieert van 25 tot 28 duizend roebel.

Een modern medicijn dat een verbeterd, gemodificeerd analoog van Alteplaza is. Een kenmerk van deze trombolyse is de mogelijkheid van een snelle, enkele bolusinjectie van het medicijn. Daaropvolgende infusie is niet vereist.

Zeer effectief splitst bloedstolsels, bijwerkingen in de vorm van inwendige bloedingen en allergieën komen zeer zelden voor. Dankzij het gemak van toediening en de snelheid van handelen kunt u het medicijn met succes buiten het ziekenhuis gebruiken, in een ambulance. Naast tenekteplazoy met trombolyse, wordt heparine in de patiënt geïnjecteerd, aspirine en plavix worden gegeven. Het belangrijkste nadeel van Tenekteplazy is de hoge kosten, van 40 tot 80 duizend roebel.

Aangezien systemische trombolyse altijd gepaard gaat met het risico op complicaties, is het verplicht om rekening te houden met alle contra-indicaties.