Xarelto: gebruiksaanwijzingen, analogen en beoordelingen

Xarelto is een direct werkend anticoagulans. Zeer selectieve directe remmer van factor Xa, met hoge biologische beschikbaarheid na toediening. Actief bestanddeel - rivaroxaban.

Het medicijn heeft een zeer hoog rendement, omdat de belangrijkste rol in de coagulatiecascade wordt gespeeld door de activering van factor X door de externe en interne stollingsroutes met de vorming van factor Xa.

Rivaroxaban wordt zeer snel geabsorbeerd. Binnen 2 tot 4 uur na inname van het geneesmiddel wordt de maximale concentratie van de werkzame stof in het bloed bereikt. Het grootste deel van de werkzame stof van het geneesmiddel, en dit is tot 95%, is gebonden aan plasma-eiwitten. Ongeveer 2/3 van de werkzame stof wordt gemetaboliseerd en uitgescheiden in de feces en urine in ongeveer gelijke verhoudingen. Nog een 1/3 van het medicijn wordt door de nieren in onveranderde vorm uitgescheiden.

Xarelto heeft een dosisafhankelijk effect op de protrombinetijd en correleert nauw met de plasmaconcentraties (r = 0,98) als de Neoplastine-kit voor analyse wordt gebruikt. Ook de geactiveerde partiële tromboplastinetijd (APTT) en het resultaat van Heptest nemen dosisafhankelijk toe, maar deze parameters worden niet aanbevolen voor het evalueren van farmacodynamische effecten.

Indicaties voor gebruik

Wat helpt Xarelto? Volgens de instructies wordt het medicijn voorgeschreven in de volgende gevallen:

• Voor de preventie van veneuze trombo-embolie bij mensen die een grote orthopedische operatie hebben ondergaan aan de onderste ledematen.
• Voor de preventie van systemische trombo-embolie en beroerte bij mensen met atriale fibrillatie van niet-valvulaire oorsprong.
• Voor de behandeling van longembolie en diepe veneuze trombose, ter voorkoming van recidiverende longembolie en DVT.

Gebruiksaanwijzing Xarelto, dosering

10 mg tabletten worden ingenomen, ongeacht de maaltijden, en 15 en 20 mg - tijdens de maaltijd.

De standaard dosering volgens de instructies - 1 tablet Xarelto 20 mg 1 keer per dag.

In geval van een gestoorde nierfunctie is de aanbevolen dosis 15 mg 1 keer per dag.

• De maximale dagelijkse dosis is 20 mg.

Het verloop van de behandeling moet gedurende lange tijd worden uitgevoerd, totdat de voordelen van de behandeling opwegen tegen het risico van mogelijke complicaties.

In het geval van het overslaan van de volgende dosis, moet u onmiddellijk een pil nemen. Neem de volgende dag het medicijn regelmatig in overeenstemming met het aanbevolen schema.

De aanbevolen startdosis bij de behandeling van acute DVT of longembolie - 15 mg / 2 maal daags gedurende de eerste 3 weken, daarna 20 mg 1 keer daags.

De maximale dagelijkse dosis is 30 mg tijdens de eerste 3 weken van de behandeling en 20 mg bij verdere behandeling.

Voor degenen die parenterale anticoagulantia gebruiken, moet Xarelto worden gestart 0-2 uur vóór de volgende geplande parenterale toediening van het geneesmiddel (bijvoorbeeld heparine met laag molecuulgewicht) of op het moment van stopzetting van de continue parenterale toediening van het geneesmiddel (bijvoorbeeld intraveneuze toediening van niet-gefractioneerde heparine).

Bijwerkingen

De instructie waarschuwt voor de mogelijkheid van de ontwikkeling van de volgende bijwerkingen bij het voorschrijven van Xarelto:

• Gezien het werkingsmechanisme kan het gebruik van het geneesmiddel gepaard gaan met een verhoogd risico van latente of zichtbare bloeding van organen en weefsels, wat kan leiden tot posthememorrhagische anemie.

Vaak zijn er: bloedarmoede, tachycardie, bloeding in het oog gastro-intestinale bloeding (inclusief bloedend tandvlees en rectale bloedingen), pijn in het maagdarmkanaal, dyspepsie, misselijkheid, constipatie, diarree, braken, koorts, perifeer oedeem, verslechtering van het algemene welzijn ( inclusief zwakte, asthenie), bloedingen na de ingreep (waaronder postoperatieve anemie en bloed uit de wond), overmatig hematoom met blauwe plekken, verhoogde transaminase-activiteit, pijn in de ledematen, duizeligheid, hoofdpijn, kortdurende syncope, bloeding uit het urogenitale kanaal (inclusief hematurie en menorragie), epistaxis, jeuk (inclusief zeldzame gevallen van gegeneraliseerde jeuk), huiduitslag, ecchymose, hypotensie, hematoom.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om Xarelto voor te schrijven in de volgende gevallen:

• overgevoeligheid voor rivaroxaban of enig bestanddeel van het geneesmiddel;
• klinisch significante actieve bloeding (bijvoorbeeld intracranieel, gastro-intestinaal);
• leverziekte vergezeld door coagulopathie, die het klinisch relevante risico op bloeding verhoogt;
• draagtijd.

overdosis

Zeldzame gevallen van overdosering zijn gemeld bij inname tot 600 mg zonder bloeding of andere bijwerkingen. Vanwege beperkte absorptie wordt een verzadigingseffect verwacht zonder dat het gemiddelde rivaroxaban-plasmaniveau bij hypertherapeutische doses van 50 mg of hoger verder wordt verhoogd.

Het specifieke antidotum is onbekend. In geval van overdosering kan actieve kool worden gebruikt om de absorptie te verminderen. Gezien de intense binding aan plasmaproteïnen, wordt niet verwacht dat rivaroxaban wordt geëlimineerd tijdens dialyse.

wisselwerking

Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van het geneesmiddel met dronedarone vanwege de beperkte klinische gegevens over het gezamenlijke gebruik.

Vanwege het verhoogde risico op bloedingen, is voorzichtigheid geboden bij gelijktijdig gebruik met andere anticoagulantia.

Speciale instructies

Het wordt niet aanbevolen om Xarelto te gebruiken met gelijktijdige systemische therapie met antischimmelmiddelen van de azoles-groep (bijvoorbeeld ketoconazol) of HIV-proteaseremmers (bijvoorbeeld ritonavir). Deze geneesmiddelen kunnen de concentratie van rivaroxaban in het bloedplasma verhogen tot klinisch significante waarden (een gemiddelde van 2,6 keer), wat kan leiden tot een verhoogd risico op bloedingen.

Voorzichtigheid is geboden bij ziekten en aandoeningen die gepaard gaan met een verhoogd risico op bloedingen.

Tijdens de therapie zijn flauwvallen en duizeligheid mogelijk, daarom wordt autorijden of andere mechanismen die aandacht behoeven afgeraden.

Analogs Xarelto, prijs in de apotheek

Indien nodig kan Xarelto worden vervangen door een analoog voor de werkzame stof - dit zijn geneesmiddelen:

Gelijkaardig in actie:

Bij het kiezen van analogen is het belangrijk om te begrijpen dat de instructies voor het gebruik van Xarelto, de prijs en beoordelingen van geneesmiddelen met soortgelijke actie niet van toepassing zijn. Het is belangrijk om een ​​arts te raadplegen en geen onafhankelijke vervanging van het medicijn te maken.

De prijs in Russische apotheken: tabletten Xarelto 20 mg 14 st. - van 1490 tot 1573 roebel, 15 mg 14 stuks. - van 1479 tot 1580 roebel, volgens 593 apotheken.

Verkocht op recept. Tabletten moeten uit de buurt van kinderen worden bewaard bij een temperatuur niet hoger dan 30 graden. De houdbaarheid is 3 jaar vanaf de productiedatum die op de verpakking staat vermeld. Gebruik het medicijn niet na de vervaldatum.

Wat zeggen de beoordelingen?

De meeste beoordelingen van artsen over Xarelto bevatten discussies over het risico van actieve of latente bloedingen die elk weefsel of orgaan beïnvloeden, wat vaak leidt tot posthememorrhagische anemie. In dit geval bevatten beoordelingen van patiënten die het medicijn namen informatie over de frequente hemorragische complicaties in de vorm van: zwakte, duizeligheid, bleekheid, kortademigheid, zwelling enzovoort.

Goedkoper analoog van xarelto

Xarelto (Bayer, Duitsland) behoort tot de groep van direct werkende anticoagulantia. Het werkzame bestanddeel is rivaroxaban. Opgemerkt moet worden dat de exact goedkopere analoog van xarelto met dezelfde component in de samenstelling niet bestaat, maar er zijn medicijnen vergelijkbaar in hun werkingsmechanisme en therapeutisch effect.

Het medicijn vermindert de activiteit van trombine en de waarschijnlijkheid van terugkerende bloedstolsels, herstelt de bloedstroom. Benoemd voor de preventie van trombose van de veneuze aderen van de onderste ledematen. De tool heeft hoge kosten.

• Tabletten van 20 mg, 100 stuks. - 8890 roebel, 15 mg, 100 stuks - 8950 wrijven.

Lijst met goedkopere xarelto-analogen

De geneesmiddelen op deze lijst behoren tot de anticoagulantia van de nieuwe generatie. Dit zijn de meest accurate analogen van xarelto door het werkingsmechanisme (het blokkeert trombine rechtstreeks), hoewel de belangrijkste actieve bestanddelen van geneesmiddelen daarvan verschillen.

1. Eliquis (Bristol-Myers, VS). Het hoofdbestanddeel is apixaban. Het heeft een effect op de bloedstolling. Het wordt gebruikt als een profylactisch middel om postoperatieve complicaties in het heup- of kniegewricht te voorkomen, en om het risico op een beroerte te verminderen.

• De prijs van de tabletten is 2,5 mg of 5 mg 20 stuks. - 887 p., 2,5 of 5 mg 60 stuks - 2450 wrijven.

2. Pradaksa (Beringer Ingelheim, Oostenrijk). Het actieve bestanddeel dabigatran etexilaat heeft antistollingseigenschappen. De hoofdactiviteit is geassocieerd met remming van trombine.

Benoemd als een preventieve maatregel voor hart- en veneuze ziekten die gepaard gaan met het risico op bloedstolsels. Het medicijn is een van de best goedkopere analogen van xarelto met een andere vorm van afgifte van de concentratie van de stof.

• De kosten van capsules 75; 110 of 150 mg, 30 stuks de prijs is bijna hetzelfde 1815 - 1900 roebel.

Analoga van directe heparines met laag molecuulgewicht

Geneesmiddelen in deze groep onderscheiden zich door hoge biologische beschikbaarheid. Hun biologische eigenschappen zijn stabieler. Geneesmiddelen hebben een overweldigend effect op trombine. Heeft een positieve invloed op de vloeibaarheid van het bloed, evenals de bloedtoevoer naar organen en weefsels.

1. Fragmin (Pfizer, Verenigde Staten). Het actieve bestanddeel is dalteparine-natrium. Indicaties voor benoeming: hartziekte - angina, myocardinfarct, diepe veneuze trombose in acute vorm. Het is geïndiceerd voor patiënten met chronisch nierfalen en als een preventieve maatregel gericht op het veranderen van de kwaliteit van de bloedstolling tijdens hemofiltratie. Verkrijgbaar in de vorm van een oplossing voor intraveneuze injecties.

• De kosten van het verpakken van 5000 0,2 ml 10 stuks - 2400 p.

2. Clexane (Sanofi-Aventis, Frankrijk). Het actieve bestanddeel van natrium enoxaparine. Toewijzen als onderdeel van een complexe therapie ter voorkoming van het verminderen van het risico op bloedstolsels op de achtergrond van de acute vorm van therapeutische ziekten, in orthopedische praktijk en algemene chirurgie, evenals tijdens hemodialyse.

• Spuiten 20 mg; 0,2 ml, 10 stuks - 1680 blz., 0,4 ml elk - 2830 roebel.

3. Wessel Due F (Alfa Wassermann, Italië). Het hoofdbestanddeel is sulodexide. Natuurlijke voorbereiding - is gemaakt van het darmmembraan van dieren. Het medicijn wordt voorgeschreven voor angiopathie met een aanleg voor de vorming van bloedstolsels, schade aan de perifere slagaders bij atherosclerose en diabetes en disfunctie van de cerebrale circulatie.

• De kosten van caps. 250 IU 50 stuks - 2300 roebel. Ook verkrijgbaar als een injectie-oplossing.

Indirecte anticoagulantia

1. Warfarine (Grindeks, Rusland). Het actieve bestanddeel van warfarine. De meest populaire in de medische praktijk goedkoper analoog van xarelto. De werking van het medicijn is geassocieerd met het proces van het vertragen van de bloedstolling.

De indicaties voor het voorschrijven zijn: preventie van longembolie, trombose in het inferieure vena cava-systeem, vermindering van het risico op bloedstolsels na een operatie, beroerte en ischemische aanvallen.

• Pakketprijs 2,5 mg tabletten, 100 stuks - 170 p., 100 artikelen 3 mg - 156 p., 5 mg 100 st. - 200 p.

2. Varfarex (Grindeks, Letland). Actief bestanddeel warfarine. Anticoagulans geschikt voor langdurige behandeling. Waarschuwt de mogelijkheid van trombose en remt de groei van bestaande trombose. Het medicijn is geïndiceerd voor trombose, evenals hartaandoeningen - hartaanval, ischemische beroerte, tijdens operaties met betrekking tot de vervanging van hartkleppen.

• Kosten van het pakket. Tab. 5 mg, 100 stuks - 200 roebel, 3 mg - 150 r.

3. Fenilin (gezondheid van Rusland). Het werkzame bestanddeel Fenindion heeft een anticoagulans. Scope - preventieve maatregelen en preventie van embolieën, vermindering van het risico op bloedstolsels na een operatie.

• Kosten van tabblad. 30 mg, 20 stuks - 185 roebel.

Postscriptum De geneesmiddelen op de lijst van goedkope xarelto-analogen hebben een lijst met ernstige contra-indicaties en bijwerkingen. Het vervangen van een goedkopere analoog wordt bepaald door de arts.

Ondanks de gelijkenis van geneesmiddelen op het werkingsmechanisme, heeft elk van hen zijn eigen individuele kenmerken. De juistheid van de keuze wordt bepaald door de specialist, afhankelijk van de huidige ziekte en het algemene klinische beeld.

Xarelto: gebruiksaanwijzing

structuur

1 tablet Xarelto filmcoating bevat:

Werkzaam bestanddeel: rivaroxaban gemicroniseerd - 10 mg

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, croscarmellosenatrium, hypromellose 5cP, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat, natriumlaurylsulfaat; schaal: ijzeroxide rood E172, hypromellose 15cP, macrogol 3350, titaandioxide E171.

beschrijving

Ronde roze gecoate, biconvexe tabletten omhuld met een film, met een gravure: aan de ene kant is een driehoek met de aanduiding van de dosering (10), aan de andere kant is het handelsmerk van Bayer genoteerd.

Farmacologische werking

Xarelto is een zeer selectieve directe remmer van factor Xa, die bij orale inname biologisch beschikbaar is.

Activering van factor X tot het vormen van factor Xa via interne en externe paden speelt een centrale rol in de coagulatiecascade.

Humane studies hebben de aanwezigheid van een dosisafhankelijke remming van X-factoractiviteit aangetoond. Xarelto heeft een dosisafhankelijk effect op de protrombinetijd en hangt nauw samen met de plasmaconcentraties (g = 0,98) als de Neoplastin®-kit voor analyse wordt gebruikt. Bij gebruik van andere reagentia zullen de resultaten verschillen. Instrumentwaarden moeten in seconden worden gemeten, omdat de INR (international normalized ratio) alleen voor coumarines is gekalibreerd en gevalideerd en niet voor andere anticoagulantia kan worden gebruikt. Bij patiënten die grote orthopedische operaties ondergaan, varieert 5/95 percentiel voor protrombine (Neoplastin®) 2-4 uur na inname van de pil (dat wil zeggen bij het bereiken van het maximale effect) van 13 tot 25 seconden.

Rivaroxaban verhoogt ook dosisafhankelijk de geactiveerde partiële tromboplastinetijd (APTT) en het resultaat van HepTest®; deze parameters worden echter niet aanbevolen voor het evalueren van de farmacodynamische effecten van rivaroxaban. Rivaroxaban heeft ook invloed op de activiteit van anti-factor Xa, maar er zijn geen normen voor kalibratie.

Tijdens de behandelingsperiode van Xarelto is monitoring van bloedstollingsparameters niet vereist.

farmacokinetiek

Absorptie en biologische beschikbaarheid

Rivaroxaban wordt snel geabsorbeerd; maximale concentraties (Smake.) worden bereikt binnen 2-4 uur na inname van de pil.

De biologische beschikbaarheid van rivaroxaban na een dosis van 10 mg is hoog (80-100%), is niet afhankelijk van de maaltijd.

Xarelto 10 mg kan met of zonder voedsel worden toegediend. De farmacokinetiek van rivaroxaban wordt gekenmerkt door matige variabiliteit; individuele variabiliteit (variatiecoëfficiënt) varieert van 30% tot 40%. distributie

Bij de mens is een groot deel van rivaroxaban (92-95%) gebonden aan plasmaproteïnen, met serumalbumine als de belangrijkste bindende component. Distributievolume - gemiddeld, V_ss is ongeveer 50 liter.

Metabolisme en uitscheiding

Ongeveer 2/3 van de voorgeschreven dosis rivaroxaban ondergaat metabolische afbraak en wordt vervolgens in gelijke delen uitgescheiden met urine en feces. Het resterende derde deel van de dosis wordt geëlimineerd door directe renale excretie, onveranderd, voornamelijk als gevolg van actieve renale secretie.

Rivaroxaban wordt gemetaboliseerd door CYP3A4, CYP2J2 iso-enzymen en door mechanismen onafhankelijk van het cytochroom P450-systeem. Oxidatieve afbraak van de morfolinegroep en hydrolyse van de amidegroepen zijn de belangrijkste biotransformatieplaatsen.

Volgens in-vitrogegevens is rivaroxaban een substraat voor eiwitdragers van P-gp (P-glycoproteïne) en Vcr (borstkanker resistentie-eiwitten).

Onveranderd rivaroxaban is de belangrijkste verbinding in menselijk plasma en er zijn geen significante of actieve circulerende metabolieten in het plasma te vinden. Rivaroxaban, waarvan de systemische klaring ongeveer 10 l / uur is, kan worden toegeschreven aan geneesmiddelen met een lage klaring. Bij het verwijderen van rivaroxaban uit plasma is de terminale halfwaardetijd 5 tot 9 uur bij jonge patiënten en van 11 tot 13 uur bij oudere patiënten.

Bij bejaarde patiënten zijn de plasmaconcentraties van rivaroxaban hoger dan bij jonge patiënten, de gemiddelde AUC-waarde is ongeveer 1,5 keer hoger dan de overeenkomstige waarden bij jonge patiënten, voornamelijk als gevolg van verminderd (schijnbaar) totaal en renale klaring.

Bij mannen en vrouwen werden geen klinisch relevante verschillen in farmacokinetiek gevonden. Verschillende gewichtscategorieën

Een te klein of groot lichaamsgewicht (minder dan 50 kg en meer dan 120 kg) heeft slechts een geringe invloed op de concentratie van rivaroxaban in het plasma (het verschil is minder dan 25%).

Geen gegevens voor deze leeftijdscategorie.

Er zijn geen klinisch relevante verschillen in farmacokinetiek en farmacodynamiek waargenomen bij patiënten van Caucasoid, Afro-Amerikaanse, Latijns-Amerikaanse, Japanse of Chinese etniciteit.

Absorptie en biologische beschikbaarheid

Rivaroxaban wordt snel geabsorbeerd; maximale concentraties (Smake.) worden bereikt binnen 2-4 uur na inname van de pil.

De biologische beschikbaarheid van rivaroxaban na een dosis van 10 mg is hoog (80-100%), is niet afhankelijk van de maaltijd.

Xarelto 10 mg kan met of zonder voedsel worden toegediend. De farmacokinetiek van rivaroxaban wordt gekenmerkt door matige variabiliteit; individuele variabiliteit (variatiecoëfficiënt) varieert van 30% tot 40%. distributie

Bij de mens is een groot deel van rivaroxaban (92-95%) gebonden aan plasmaproteïnen, met serumalbumine als de belangrijkste bindende component. Distributievolume - gemiddeld, V_ss is ongeveer 50 liter.

Metabolisme en uitscheiding

Ongeveer 2/3 van de voorgeschreven dosis rivaroxaban ondergaat metabolische afbraak en wordt vervolgens in gelijke delen uitgescheiden met urine en feces. Het resterende derde deel van de dosis wordt geëlimineerd door directe renale excretie, onveranderd, voornamelijk als gevolg van actieve renale secretie.

Rivaroxaban wordt gemetaboliseerd door CYP3A4, CYP2J2 iso-enzymen en door mechanismen onafhankelijk van het cytochroom P450-systeem. Oxidatieve afbraak van de morfolinegroep en hydrolyse van de amidegroepen zijn de belangrijkste biotransformatieplaatsen.

Volgens in-vitrogegevens is rivaroxaban een substraat voor eiwitdragers van P-gp (P-glycoproteïne) en Vcr (borstkanker resistentie-eiwitten).

Onveranderd rivaroxaban is de belangrijkste verbinding in menselijk plasma en er zijn geen significante of actieve circulerende metabolieten in het plasma te vinden. Rivaroxaban, waarvan de systemische klaring ongeveer 10 l / uur is, kan worden toegeschreven aan geneesmiddelen met een lage klaring. Bij het verwijderen van rivaroxaban uit plasma is de terminale halfwaardetijd 5 tot 9 uur bij jonge patiënten en van 11 tot 13 uur bij oudere patiënten.

Bij bejaarde patiënten zijn de plasmaconcentraties van rivaroxaban hoger dan bij jonge patiënten, de gemiddelde AUC-waarde is ongeveer 1,5 keer hoger dan de overeenkomstige waarden bij jonge patiënten, voornamelijk als gevolg van verminderd (schijnbaar) totaal en renale klaring.

Bij mannen en vrouwen werden geen klinisch relevante verschillen in farmacokinetiek gevonden. Verschillende gewichtscategorieën

Een te klein of groot lichaamsgewicht (minder dan 50 kg en meer dan 120 kg) heeft slechts een geringe invloed op de concentratie van rivaroxaban in het plasma (het verschil is minder dan 25%).

Geen gegevens voor deze leeftijdscategorie.

Er zijn geen klinisch relevante verschillen in farmacokinetiek en farmacodynamiek waargenomen bij patiënten van Caucasoid, Afro-Amerikaanse, Latijns-Amerikaanse, Japanse of Chinese etniciteit.

Het effect van leverinsufficiëntie op de farmacokinetiek van rivaroxaban werd bestudeerd bij patiënten die volgens de Child-Pugh-classificatie werden verdeeld (volgens standaardprocedures in klinische onderzoeken). De classificatie van Child-Pu stelt ons in staat de prognose van leverziekten, voornamelijk cirrose van de lever, te schatten. Bij patiënten die een antistollingstherapie moeten ondergaan, is een kritiek punt in de verminderde leverfunctie een afname van de synthese van stollingsfactoren in de lever. Aangezien deze indicator overeenkomt met slechts één van de vijf klinische / biochemische criteria waaruit de Child-Pugh-classificatie bestaat, correleert het risico op bloeding niet helemaal duidelijk met de classificatiestructuur. In de toekomst moet de kwestie van de behandeling van dergelijke patiënten met anticoagulantia onafhankelijk van de Child-Pugh-classificatie worden beslist.

Xarelto is gecontraïndiceerd bij patiënten met leverziekten die verband houden met coagulopathie, leidend tot een klinisch relevant risico op bloedingen,

Bij patiënten met levercirrose met lichte leverinsufficiëntie (klasse A classificatie Child-Pugh), de farmacokinetiek van rivaroxaban slechts weinig verschilt van die (gemiddeld een verhoging van rivaroxaban AUC 1,2-voudig) in de controlegroep van gezonde personen. Relevante verschillen in farmacodynamische eigenschappen tussen de groepen waren afwezig.

Patiënten met cirrose met leverfalen matige ernst (klasse classificatie Child-Pugh) rivaroxaban gemiddelde AUC aanzienlijk hoger (2,3-voudig) vergeleken met gezonde vrijwilligers is aanzienlijk verminderd als gevolg van de goedkeuring van de werkzame stof, wat wijst op een ernstige leverziekte. De onderdrukking van de activiteit van factor Xa was meer uitgesproken (2,6 keer) dan bij gezonde vrijwilligers. De protrombinetijd is ook 2,1 keer hoger dan bij gezonde vrijwilligers. Tijdens de coagulatietest met de bepaling van de protrombinetijd wordt een externe pathway geschat, waaronder stollingsfactoren VII, X, V, II en I, die in de lever worden gesynthetiseerd. Patiënten met matige leverinsufficiëntie gevoeliger voor rivaroxaban, dat een gevolg van de nauwe relatie farmacodynamische effecten en farmacokinetische parameters, met name tussen concentratie en protrombinetijd.

Er zijn geen gegevens over patiënten met klasse C leverfalen volgens de Child-Pugh-classificatie.

Bij patiënten met nierinsufficiëntie werd een toename van de blootstelling aan rivaroxaban waargenomen, omgekeerd evenredig met de daling van de nierfunctie, die werd bepaald door de creatinineklaring.

Patiënten met lichte (creatinineklaring 80-50 ml / min.) Matig (creatinineklaring 30-49 ml / min.) Of ernstige (creatinineklaring van 15-29 ml / min.) Nierfalen waargenomen 1,4-, 1, 5 en 1,6-voudige toename in plasma Xarelto-concentraties (AUC), in vergelijking met gezonde vrijwilligers. De overeenkomstige toename in farmacodynamische effecten was meer uitgesproken.

Bij patiënten met lichte, matige en ernstige nierinsufficiëntie nam de algehele remming van de activiteit van factor Xa toe met 1,5, 1,9 en 2 maal, vergeleken met gezonde vrijwilligers; met een overeenkomstige toename in protrombinetijd 1,3, 2,2 en 2,4 maal.

Xarelto moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring 15-29 ml / min) vanwege het verhoogde risico op bloedingen en trombose als gevolg van de onderliggende ziekte.

Gegevens over het gebruik van rivaroxaban bij patiënten met een creatinineklaring 1/10), vaak (van> 1/100 tot 1/1000 tot 1/10000 tot 1/10), vaak (van> 1/100 tot 1/1000 tot 1/10000 tot 2,0. in de eerste twee dagen van de overgangsperiode AVC standaarddosis moet zijn en dan nog een dosis afhangt van INR. ingeval patiënten zowel Ksarelto en AVC INR bepaald niet minder dan 24 uur na de vorige om Xarelto in te nemen, maar vóór de volgende dosis. Om betrouwbaar de INR te bepalen na het voltooien van de loop van Xarelto, moet dit na 24 uur worden gedaan. Na de laatste dosis van het medicijn.

De overgang van parenterale toediening van anticoagulantia naar Xarelto. Voor patiënten die anticoagulantia parenteraal Ksarelto moet beginnen voor 0-2 uur vóór het ingestelde tijdstip voor de volgende parenterale toediening (bijvoorbeeld, heparine met laag molecuulgewicht (LMWH)) of op het tijdstip dat continue parenterale toediening (b.v. intraveneus nefraktsionirovannnogo heparine (UFH).

Overgang van het innemen van Xarelto naar parenterale anticoagulantia

Na voltooiing van de Xarelto-kuur moet de eerste dosis van het anticoagulans parenteraal worden ingespoten in plaats van de volgende keer dat u Xarelto inneemt.

Ksarelto

Instructies voor gebruik:

Prijzen in online apotheken:

Xarelto (Xarelto) is een direct werkend anticoagulans. Verkrijgbaar in de vorm van filmomhulde tabletten met de inhoud van de werkzame stof van 10, 15 en 20 milligram. Actief bestanddeel - rivaroxaban gemicroniseerd.

Farmacologische werking en farmacodynamiek

Volgens de instructies remt Xarelto factor Xa en heeft het ook een anticoagulerend effect.

Het werkingsmechanisme van Xarelto volgens de instructies ligt in de directe remming van factor Xa. Rivaroxaban heeft een hoge selectiviteit en heeft een hoge biologische beschikbaarheid (80-100 procent) tijdens orale toediening. Activering door de externe en interne coagulatiepaden van factor X om factor Xa te vormen speelt de belangrijkste rol in de coagulatiecascade.

farmacokinetiek

Rivaroxaban wordt snel geabsorbeerd - de maximale concentratie in het bloed wordt bereikt binnen twee tot vier uur na het nuttigen van de pil. Na inname, de meerderheid van rivaroxaban (van 92 tot 95 procent) bindt aan plasma-eiwitten, de belangrijkste bindende component is serumalbumine.

Bij inname wordt ongeveer tweederde van de dosis rivaroxaban gemetaboliseerd en vervolgens in gelijke delen uitgescheiden met uitwerpselen en urine. Het resterende derde deel wordt onveranderd uitgescheiden door directe renale excretie, voornamelijk als gevolg van de actieve secretie van de nieren.

Indicaties voor gebruik Xarelto

Volgens de instructies is Xarelto in de vorm van tabletten van 10 milligram geïndiceerd voor de preventie van veneuze trombo-embolie bij mensen die grote orthopedische chirurgische ingrepen aan de onderste ledematen hebben ondergaan.

Xarelto tabletten van 15 en 20 milligram zijn geïndiceerd voor de preventie van systemische trombo-embolie en beroerte bij mensen met atriale fibrillatie van niet-valvulaire oorsprong, evenals voor de behandeling van longembolie en diepe veneuze trombose, ter voorkoming van recidiverende PE en DVT.

Contra-indicaties Xarelto

Volgens de instructies is Xarelto gecontra-indiceerd in:

• Overgevoeligheid voor de werkzame stof (rivaroxaban) of voor enige andere stof die in de tabletten zit;
• Intracraniële, gastro-intestinale of andere bloeding;
• Gelijktijdige behandeling met andere anticoagulantia;
• Aandoeningen waarbij er een hoog risico is op ernstige bloedingen;
• Zwangerschap en lactatieperiode;
• Ziekten van de lever, waarbij sprake is van coagulopathie;
• Onder de leeftijd van achttien;
• Ernstig nierfalen;
• Intolerantie voor galactose of lactose erfelijk van aard.

Bijwerkingen van Xarelto

Beoordelingen van Xarelto wijzen erop dat het gebruik van Xarelto-tabletten gepaard kan gaan met het risico van openlijke of verkapte bloeding van welk weefsel of orgaan dan ook, wat kan leiden tot posthememorrhagische anemie. Ook kan Xarelto, volgens beoordelingen, hemorragische complicaties veroorzaken: zwakte, duizeligheid, bleekheid, kortademigheid, hoofdpijn, een toename van ledemaatvolumes of shock.

Dosis en wijze van gebruik Xarelto

Xarelto tabletten van 10 milligram worden ingenomen, ongeacht maaltijden, 15 en 20 milligram - tijdens de maaltijd.

Na grote operaties aan het kniegewricht is de duur van de behandeling twee weken, na grote operaties aan het heupgewricht, vijf weken. De startdosis wordt zes tot tien uur na de operatie genomen als hemostase wordt bereikt. De therapeutische dosis is één tablet per dag.

Als u de dosis overslaat, moet u onmiddellijk een pil Xarelto nemen en de drug de volgende dag regelmatig blijven nemen, met de aanbevelingen. Om de overgeslagen dosis te compenseren, is het verdubbelen van de ingenomen dosis verboden.

Analogons van Xarelto

Een analogon van Xarelto is Rivaroxaban.

Xarelto: prijzen in online apotheken

Xarelto tab. p.p.o. 15 mg n14

Xarelto tab. p.p.o. 20 mg n14

Xarelto tabletten 20 mg 14 st.

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg tafelnummer 14

Xarelto tabletten 20 mg 28 stuks

Xarelto tabletten 15 mg 28 stuks.

Xarelto tab. p.p.o. 20 mg n28

Xarelto 15 mg tafelnummer 28

Xarelto 20 mg No. 28 tabl

Xarelto tab. p.p.o. 2,5 mg n56

Xarelto tabletten 2,5 mg 56 stuks

Xarelto tabletten 10 mg 30 stuks

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Xarelto tabletten 15 mg 100 stuks.

Xarelto tabletten 20 mg 100 stuks.

Xarelto tab. p.p.o. 20 mg n100

Xarelto tab. p.p.o. 15 mg n100

Informatie over het medicijn is gegeneraliseerd, wordt ter informatie verstrekt en vervangt de officiële instructies niet. Zelfbehandeling is gevaarlijk voor de gezondheid!

Iedereen heeft niet alleen unieke vingerafdrukken, maar ook taal.

De zeldzaamste ziekte is de ziekte van Kourou. Alleen vertegenwoordigers van de Fur-stam in Nieuw-Guinea zijn ziek. De patiënt sterft van het lachen. Er wordt aangenomen dat de oorzaak van de ziekte het menselijk brein is.

Tijdens de werking verbruikt ons brein een hoeveelheid energie die gelijk is aan een 10-watt-gloeilamp. Dus het beeld van een bol boven het hoofd op het moment van de opkomst van een interessante gedachte is niet zo ver van de waarheid.

In een poging om de patiënt eruit te trekken, gaan artsen vaak te ver. Bijvoorbeeld een zekere Charles Jensen in de periode van 1954 tot 1994. overleefde meer dan 900 neoplasma verwijderingsoperaties.

Allergiedrugs alleen al in de Verenigde Staten geven meer dan $ 500 miljoen per jaar uit. Geloof je nog steeds dat er een manier zal zijn om de allergie definitief te verslaan?

De meeste vrouwen kunnen meer plezier beleven door hun prachtige lichaam in de spiegel te bekijken dan door seks. Dus, vrouwen, streven naar harmonie.

Tijdens het leven produceert de gemiddelde persoon maar liefst twee grote speekselbaden.

De eerste vibrator werd uitgevonden in de 19e eeuw. Hij werkte aan een stoommachine en was bedoeld om vrouwelijke hysterie te behandelen.

Bij 5% van de patiënten veroorzaakt antidepressivum Clomipramine een orgasme.

Werk dat niet aan de wens van de persoon is, is veel schadelijker voor zijn psyche dan het gebrek aan werk.

Volgens studies hebben vrouwen die een paar glazen bier of wijn per week drinken, een verhoogd risico op het ontwikkelen van borstkanker.

De lever is het zwaarste orgaan in ons lichaam. Het gemiddelde gewicht is 1,5 kg.

Het gewicht van het menselijk brein is ongeveer 2% van de totale lichaamsmassa, maar het verbruikt ongeveer 20% van de zuurstof die het bloed binnendringt. Dit feit maakt het menselijk brein buitengewoon gevoelig voor schade veroorzaakt door een gebrek aan zuurstof.

Als u slechts twee keer per dag glimlacht, kunt u de bloeddruk verlagen en het risico op hartaanvallen en beroertes verminderen.

Tijdens het niezen stopt ons lichaam volledig met werken. Zelfs het hart stopt.

Bijziendheid (bijziendheid) is een anomalie van breking, waarbij het beeld van voorwerpen voor het netvlies wordt geplaatst, waardoor een persoon goed, maar slecht ziet.

Ksarelto - gebruiksaanwijzingen, ratings, analoga en vrijwaringsformulieren (tabletten 2,5 mg, 10 mg, 15 mg en 20 mg) van een geneesmiddel voor de behandeling van trombosen, embolieën en preventie van herseninfarct en hartinfarct bij volwassenen, kinderen en bij zwangerschap. structuur

In dit artikel kunt u de instructies voor het gebruik van het medicijn Xarelto lezen. Gepresenteerde beoordelingen van bezoekers aan de site - de consumenten van dit medicijn, evenals de meningen van artsen, experts over het gebruik van Xarelta in hun praktijk. Veel om actief te vragen toe te voegen hun eigen beoordelingen van het preparaat: hulp of niet helpen het geneesmiddel om zich te ontdoen van de ziekte, die werden waargenomen complicaties en bijwerkingen kunnen niet door de fabrikant in de samenvatting worden geclaimd. Analogons Xarelta in aanwezigheid van beschikbare structurele analogen. Gebruik voor de behandeling van trombose, embolie en preventie van beroerte en hartaanval bij volwassenen, kinderen, maar ook tijdens zwangerschap en borstvoeding. De samenstelling van het medicijn.

Xarelto is een selectieve directe remmer van factor 10a voor orale toediening. Activering van factor 10 om factor 10a te vormen door zijn eigen en externe paden speelt een centrale rol in de coagulatiecascade.

Rivaroxaban (het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel Xarelto) heeft een dosisafhankelijk effect op de protrombinetijd en is sterk gecorreleerd aan de plasmaconcentratie wanneer het wordt geanalyseerd met de Neoplastine-kit (bij gebruik van andere reagentia zullen de resultaten verschillen).

Rivaroxaban verhoogt ook de dosisafhankelijke APTT en het resultaat van Heptest, maar deze parameters worden niet aanbevolen voor het evalueren van de farmacodynamische effecten van rivaroxaban.

structuur

Rivaroxaban (gemicroniseerd) + hulpstoffen.

farmacokinetiek

Na inname in een dosis van 10 mg wordt Xarelto snel geabsorbeerd, de absolute biologische beschikbaarheid is hoog en bedraagt ​​80 - 100%. Maaltijd heeft geen invloed op de AUC en Cmax van rivoxaxan. De farmacokinetiek van rivaroxaban wordt gekenmerkt door matige variabiliteit; individuele variabiliteit (variatiecoëfficiënt) is 30-40%, behalve de dag en de volgende dag na de operatie, wanneer de variabiliteit hoog is (70%). De binding aan plasma-eiwitten, voornamelijk albumine, is 92-95%. Rivaroxaban wordt voornamelijk uitgescheiden in de vorm van metabolieten (ongeveer 2/3 doses), waarvan de helft wordt uitgescheiden door de nieren en de andere helft - met uitwerpselen. 1/3 van de toegediende dosis ondergaat directe excretie door de nieren in de vorm van een onveranderde stof, waarvan wordt aangenomen dat deze voornamelijk door actieve renale afscheiding is. Rivaroxaban wordt gemetaboliseerd met de deelname van CYP3A4-, CYP2J2-iso-enzymen, en enzymen die onafhankelijk zijn van het cytochroom P450-systeem. De belangrijkste deelnemers aan biotransformatie zijn de morfolinegroep, die oxidatieve afbraak ondergaat, en de amidegroepen, die hydrolyse ondergaan.

getuigenis

• preventie van beroerte, hartaanval en systemische trombo-embolie bij patiënten met atriale fibrillatie van niet-valvulaire oorsprong;
• behandeling van diepe veneuze trombose en longembolie en preventie van hun recidief;
• preventie van veneuze trombo-embolie bij patiënten die uitgebreide orthopedische chirurgie ondergaan aan de onderste ledematen.

Vormen van vrijgave

Tabletten, gecoat 2,5 mg, 10 mg, 15 mg en 20 mg.

Instructies voor gebruik en regime

Binnen, tijdens het eten.

Als de patiënt niet in staat is de hele tablet in te slikken, kan Xarelto worden geplet en gemengd met water of vloeibaar voedsel, zoals appelmoes, vlak voordat het wordt ingenomen. Na het innemen van gemalen Xarelto 15 of 20 mg tabletten, moet u onmiddellijk een maaltijd nemen.

De gemalen Xarelto-tablet kan via een maagsonde worden toegediend. De positie van de sonde in het maagdarmkanaal moet verder worden afgestemd met de arts voordat Xarelto wordt gebruikt. De gemalen tablet moet worden toegediend via een maagsonde in een kleine hoeveelheid water, waarna een kleine hoeveelheid water moet worden geïnjecteerd om de resten van het preparaat van de sondewanden af ​​te spoelen. Na inname van de vermalen Xarelto 15 of 20 mg tabletten is het noodzakelijk om direct enterale voeding te nemen.

Preventie van beroerte en systemische trombo-embolie bij patiënten met atriale fibrillatie van niet-valvulaire oorsprong

De aanbevolen dosis is 20 mg 1 keer per dag.

Voor patiënten met verminderde nierfunctie (Cl creatinine 49-30 ml / min), is de aanbevolen dosis 15 mg 1 keer per dag.

De aanbevolen maximale dagelijkse dosis is 20 mg.

Xareltoherapie moet worden beschouwd als een langetermijnbehandeling, zolang de voordelen van de behandeling opwegen tegen het risico van mogelijke complicaties.

Acties om de dosis over te slaan

Als de volgende dosis wordt gemist, moet de patiënt Xarelto onmiddellijk innemen en de volgende dag doorgaan om het geneesmiddel regelmatig in te nemen in overeenstemming met het aanbevolen schema. Verdubbel niet de dosis die is afgenomen om het eerder gemiste bedrag te compenseren.

Bijwerkingen

• bloedarmoede;
• trombocythemie;
• postprocedurele bloedingen (waaronder postoperatieve bloedarmoede en bloeding uit een wond);
• tachycardie;
• arteriële hypotensie (inclusief hypotensie tijdens procedures);
• bloeding (waaronder hematomen en zeldzame gevallen van spierbloeding);
• gastro-intestinale hemorrhages (inclusief gemetemezis, bloedend tandvlees, bloeding uit het rectum, hematurie, bloeding uit het geslachtsorgaan, nasale bloeding);
• misselijkheid, braken;
• constipatie, diarree;
• buikpijn;
• een gevoel van ongemak in de maag;
• dyspeptische verschijnselen;
• droge mond;
• gelokaliseerd of perifeer oedeem;
• vermoeidheid;
• zwakte;
• asthenie;
• koorts;
• urticaria (inclusief gevallen van gegeneraliseerde urticaria);
• allergische dermatitis;
• duizeligheid;
• hoofdpijn;
• syncope toestanden;
• pijn in de ledematen;
• jeuk (inclusief gevallen van gegeneraliseerde jeuk);
• huiduitslag;
• nierfalen (verhoging van bloedspiegels van creatinine, ureum);
• verhoogde niveaus van LDH, verhoogde niveaus van AAT en AAT, verhoogde niveaus van lipase, amylase, bloed bilirubine, alkalische fosfatase niveau.

Contra

• klinisch significante actieve bloeding (bijvoorbeeld intracranieel, gastro-intestinaal);
• leverziekten vergezeld door coagulopathie, die het risico op klinisch significante bloedingen verhoogt;
• zwangerschap;
• overgevoeligheid voor rivaroxaban.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Gecontra-indiceerd gebruik tijdens de zwangerschap.

Speciale instructies

Het gebruik van rivaroxaban bij patiënten met ernstig nierfalen (CC minder dan 15 ml / min) wordt niet aanbevolen.

C Ksarelto voorzichtigheid geboden bij de behandeling van patiënten met nierinsufficiëntie matige ernst (CC 30-49 ml / min) die gelijktijdig behandeld met geneesmiddelen die in staat zijn een verhoging rivaroxaban plasmaconcentraties lager dan 15-30 ml veroorzaken, alsmede bij patiënten met CC zijn / min Bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie kan de plasmaconcentratie van rivaroxaban aanzienlijk worden verhoogd, wat kan leiden tot een verhoogd risico op bloedingen.

Patiënten met ernstige nierinsufficiëntie met een verhoogd risico op bloeden en patiënten die gelijktijdige systemische behandeling met azol antimycotica groep of HIV proteaseremmers, na aanvang van de behandeling moet onder strikt toezicht op tijdige detectie van bloedingscomplicaties bewaard. Deze controle kan bestaan ​​uit regelmatig lichamelijk onderzoek van de patiënt, zorgvuldige observatie van de ontlading van de drainage van een chirurgische wond en periodieke bepaling van het hemoglobineniveau.

Voorzichtigheid is geboden wanneer rivaroxaban wordt gebruikt bij de behandeling van patiënten met een verhoogd bloedingsrisico, incl. als er aangeboren of verworven ziektes zijn die bloedingen veroorzaken; ongecontroleerde hypertensie ernstig; maagzweer van het maagdarmkanaal in de acute fase; recent overgedragen maagzweer; vasculaire retinopathie; recente intracraniale of intracerebrale bloeding; intraspinale of intracerebrale vasculaire pathologie; recente neurochirurgie (operatie aan de hersenen, ruggenmerg) of oogheelkundige interventie.

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van rivaroxaban aan patiënten die geneesmiddelen krijgen die de hemostase beïnvloeden, zoals niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), bloedplaatjesaggregatie-remmers of andere antitrombotische middelen.

Geneesmiddelinteractie

Gelijktijdig gebruik van rivaroxaban en sterke remmers van het iso-enzym CYP3A4 en P-glycoproteïne kunnen de renale en hepatische klaring verminderen en dus de AUC van rivaroxaban significant verhogen.

Gecombineerde toepassing rivaroxaban en antischimmelmiddel azool ketoconazol (400 mg 1 maal per dag), een krachtige remmer van CYP3A4 en P-glycoproteïne, leidde tot een 2,6-voudige verhoging van de gemiddelde evenwicht AUC rivaroxaban en 1,7-voudige toename van de gemiddelde Cmax rivaroxaban, die gepaard gaat met een aanzienlijke stijging farmacodynamische effecten van het geneesmiddel.

Bij gelijktijdige toepassing rivaroxaban en de HIV-proteaseremmer ritonavir (600 mg, 2 maal daags), een krachtige remmer van CYP3A4 en P-glycoproteïne, leidde tot een 2,5-voudige verhoging van de gemiddelde evenwicht AUC rivaroxaban en 1,6-voudige toename van de gemiddelde Cmax rivaroxaban, die gepaard gaat met een significante verhoogde farmacodynamische effecten van het geneesmiddel. In dit opzicht is het noodzakelijk Xarelto voorzichtig te gebruiken bij de behandeling van patiënten die gelijktijdig systemische azool-antischimmelmiddelen of HIV-proteaseremmers krijgen.

Claritromycine (500 mg, 2 maal daags), een krachtige remmer van CYP3A4 en gemiddelde intensiteit P-glycoproteïne remmer, een 1,5-voudige toename van de gemiddelde AUC-waarden, en 1,4-voudige toename van Cmax rivaroxaban. Deze toename in AUC en toename van de Cmax varieert binnen het normale bereik en wordt als klinisch niet significant beschouwd.

Erytromycine (500 mg driemaal daags), matig remmend het iso-enzym CYP 3A4 en P-glycoproteïne, veroorzaakte een 1,3-voudige toename van de evenwichtsgemiddelde AUC- en Cmax-waarden van rivaroxaban. Deze toename in AUC en toename in Cmax varieert binnen het normale bereik en wordt als klinisch significant beschouwd.

Gelijktijdige toediening van rivaroxaban en rifampicine, een krachtige inductor van CYP 3A4 en P-glycoproteïne, resulteerde in een afname van ongeveer 50% in de gemiddelde AUC van rivaroxaban en een parallelle afname van de farmacodynamische effecten. Het gecombineerde gebruik van rivaroxaban en andere krachtige CYP3A4-inductoren (bijvoorbeeld fenytoïne, carbamazepine, fenobarbital of Hypericum) kan ook leiden tot een verlaging van de concentratie van rivaroxaban in het bloedplasma. Een afname van de plasmaconcentratie van rivaroxaban wordt als klinisch niet significant beschouwd.

Na het gecombineerde gebruik van enoxaparine (in een enkele dosis van 40 mg) en rivaroxaban (in een enkele dosis van 10 mg), werd een additief effect op de activiteit van de antifactor 10a waargenomen, wat niet gepaard gaat met aanvullende effecten op de bloedstolling (protrombinetijd, APTT).

Enoxaparine veranderde de farmacokinetiek van rivaroxaban niet.

Er was geen farmacokinetische interactie tussen Xarelto en clopidogrel (een oplaaddosis van 300 mg met de volgende onderhoudsdosis van 75 mg), maar een subgroep van patiënten vertoonde een klinisch significante toename van de bloedingstijd, die niet correleerde met de plaatjesaggregatie en P-selectine- of GP2b / 3a-receptorniveau..

Na gelijktijdige toediening van rivaroxaban en 500 mg naproxen was er geen klinisch relevante verlenging van de bloedingstijd. Bij individuen is echter een meer uitgesproken farmacodynamische respons mogelijk.

Interactie met voedsel: rivaroxaban in een dosis van 10 mg kan tijdens een maaltijd of afzonderlijk worden ingenomen.

Effect op laboratoriumtests: het effect op de bloedstolling (protrombinetijd, APTT, Heptest) is zoals verwacht met betrekking tot het werkingsmechanisme van rivaroxaban.

Analogons van het medicijn Xarelto

Structurele analogen van de werkzame stof Xarelto hebben dat niet. Het medicijn bevat in zijn samenstelling een uniek actief ingrediënt.

Analoga voor de farmacologische groep (middelen voor de behandeling van trombose en embolie):

• Avelysin Brown;
• Agrenoks;
• Actilyse;
• Angiovit;
• Aspizol;
• Aspirine Cardio;
• acenocoumarol;
• Acetylsalicylzuur;
• Brilinta;
• Bufferin;
• Warfarin Nycomed;
• vinpocetine;
• Wobenzym;
• heparine;
• Godasal;
• dextran;
• Detromb;
• dipyridamol;
• Zilt;
• Kaltsiparin;
• cardiomagnil;
• Karinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Klivarin;
• Klopideks;
• Kolfarit;
• komplamin;
• Koplaviks;
• Xantinol nicotinaat;
• klokkenspel;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• pelentan;
• pentoxifylline;
• Plavix;
• Plagril;
• Plidol;
• Pradaksa;
• Ralofekt;
• Reoglyuman;
• reopoligljukin;
• Ribasan Forte;
• Sinkumar;
• Streptaza;
• Tagri;
• tiklid;
• prikkelen;
• Thromboth ACC;
• Trombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Urokinase medak;
• fenilin;
• plasmine;
• Phlogenzym;
• Tsibor;
• Egitromb.

Ksarelto

Beschrijving huidig ​​op 18-06-2014

• Latijnse naam: Xarelto
• ATC-code: B01AF01
• Actief bestanddeel: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Fabrikant: Bayer Pharma AG., Duitsland

structuur

De tablet bevat: rivaroxaban gemicroniseerd in een hoeveelheid van 10, 15 of 20 mg, en hulpcomponenten: microkristallijne cellulose, croscarmellosenatrium, hypromellose 5cP, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat en natriumlaurylsulfaat.

De filmbekleding van de tabletomhulling bestaat uit: ijzerkleurstof rood oxide, hypromellose 15cP, titaandioxide en macrogol 3350.

Formulier vrijgeven

Xarelto is verkrijgbaar in filmomhulde tabletten met een ander gehalte aan werkzame stof. Ze hebben een ronde biconvexe vorm, roze of roodbruine kleur, dubbelzijdige gravure - aan de ene kant - een driehoek en de aanduiding van de dosering, en aan de andere kant een Bayer-kruis. Pakketten van 5 tot 100 stuks zijn te koop.

Farmacologische werking

De geneesmiddelremmende factor XA, direct werkend anticoagulans.

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Voor de werkzame stof van dit geneesmiddel - rivaroxaban, gekenmerkt door snelle blootstelling, voorspelbare dosisafhankelijke respons en hoge biologische beschikbaarheid. Tegelijkertijd is monitoring van stollingsparameters niet vereist, er is praktisch geen risico van onverenigbaarheid met andere voedingsmiddelen of geneesmiddelen.

Het medicijn wordt gebruikt als een profylactisch middel tegen een beroerte bij patiënten die lijden aan atriale fibrillatie, terwijl het een goede werkzaamheid en verdraagbaarheid vertoont. Dit anticoagulans kan eenmaal daags worden ingenomen, waarbij een vaste dosis wordt waargenomen.

Rivaroxaban heeft een hoge absolute biologische beschikbaarheid van 80-100%. De hoofdcomponent wordt snel geabsorbeerd met het begin van maximale concentratie na 2-4 uur. Eenmaal in het lichaam is er een significante verbinding van het grootste deel van rivaroxaban met plasmaproteïnen, namelijk plasma-albumine. Verwijdering van het geneesmiddel vindt voornamelijk plaats in de vorm van metabolieten.

Indicaties voor gebruik van het medicijn Xarelto

De belangrijkste indicaties zijn:

• preventie van veneuze trombo-embolie na grootschalige orthopedische operaties in de onderste ledematen;
• preventie van beroerte en systemische trombo-embolie tijdens atriale fibrillatie van niet-valvulaire oorsprong, enzovoort.

Contra

• actieve bloeding, die bijzonder belangrijke organen aantast, zoals het spijsverteringskanaal, de intracraniale regio, enz.
• leverziekte vergezeld door coagulopathie, waardoor het risico van bloeden;
• borstvoeding, zwangerschap;
• leeftijd van patiënten jonger dan 18 jaar;
• aangeboren insufficiëntie of lactase-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie;
• hoge gevoeligheid voor rivaroxaban en andere hulpstoffen.

Bijwerkingen

De behandeling met Xarelto (Xarelto) kan verschillende bijwerkingen veroorzaken die van invloed zijn op bijna alle organen en systemen. Ze lijken echter vaak in gematigde mate.

De meest voorkomende bijwerkingen zijn:

• bloedarmoede;
• misselijkheid, transaminasen, verhoogde GGT-activiteit;
• bloedingen na de ingrepen, waaronder postoperatieve anemie en bloedingen van wonden.

Komt iets minder frequent voor:

• trombocytose, verhoogd aantal bloedplaatjes;
• tachycardie, hypotensie;
• constipatie, diarree, pijn en ongemak in de buik, dyspepsie, droge mond;
• duizeligheid, hoofdpijn, verlies van bewustzijn op de korte termijn;
• bloeden uit het spijsverteringskanaal, neus, hematurie, bloeding uit het voortplantingsstelsel;
• plaatselijke zwelling, verslechtering van algemeen welzijn, koorts, allergische reacties enzovoort.

Instructies over Xarelto (methode en dosering)

Volgens de instructies voor het gebruik van Xarelto krijgen patiënten tijdens de periode van VTE-profylaxe na significante orthopedische operaties een dagelijkse inname van 10 mg van het geneesmiddel voorgeschreven. De duur van de therapie is 2-5 weken, afhankelijk van de schaal en de complexiteit van de interventie.

Dit medicijn mag op elk moment worden ingenomen, ongeacht het gebruik van voedsel. Het is noodzakelijk om de behandeling met Xarelto 6-10 uur na de operatie te starten als de hemostase is bereikt. Als u de dosering overslaat, moet u Xarelto onmiddellijk innemen en de volgende dag moet u de behandeling zoals gewoonlijk voortzetten.

overdosis

Bij overdosering ontwikkelt rivaroxaban gewoonlijk hemorragische complicaties die verband houden met de farmacodynamische kenmerken van het geneesmiddel. Momenteel is rivaroxaban-specifiek antidotum niet ontwikkeld.

Om de absorptie van rivaroxaban te verminderen, wordt aanbevolen om geactiveerde kool gedurende 8 uur te gebruiken.

wisselwerking

Het gelijktijdig gebruik van Xarelto met de sterkste remmers van het iso-enzym CYP3A4 en P-gp kan een vermindering van de renale en hepatische klaring veroorzaken, wat leidt tot een significante toename van de systemische blootstelling en de farmacodynamische werking van het geneesmiddel.

Er is vastgesteld dat Claritromycine, Erytromycine en Fluconazol kunnen leiden tot verschillende veranderingen in de concentratie van rivaroxaban, maar dit wordt beschouwd als de orde van normale variabiliteit en is klinisch niet significant.

Men dient af te zien van het gecombineerde gebruik van rivaroxaban en dronedarone, omdat er geen klinische gegevens over een dergelijke combinatie zijn.

Inname van Xarelto en rifampicine, een sterke inductor van CYP3A4 en P-gp, leidt tot een afname van de farmacodynamische effecten van het geneesmiddel. Daarom moet de behandeling met dit medicijn met andere sterke spoelen voorzichtig worden uitgevoerd.

Verkoopvoorwaarden

Het medicijn wordt alleen op recept verkocht.

Opslagcondities

Tabletten moeten worden bewaard op een plaats die is beschermd tegen kinderen, bij een temperatuur van minder dan 30 ° C.

Houdbaarheid

Als u aan de opslagvoorwaarden voldoet, kan het medicijn 3 jaar worden gebruikt.

Analogons van het medicijn Xarelto

Zoals bekend, worden Xarelto-analogen alleen weergegeven door het actieve bestanddeel of INN Rivaroxaban - een direct werkend anticoagulans. Daarom wordt ervan uitgegaan dat dit de belangrijkste vervanger is. Tegelijkertijd is de prijs van het equivalent voor verpakkingen in 14 stuks 1956-2000 roebel.

Xarelto of Pradaksa - wat is beter?

Deze vraag wordt gesteld door veel patiënten die bezorgd zijn over het probleem van mogelijke trombose. Zoals recente studies hebben aangetoond, hebben Xarelto en Pradax bijna dezelfde effectiviteit bij het voorkomen van de vorming van bloedstolsels en het risico van bloeding bij atriale fibrillatie. Het gebruik van elk van deze geneesmiddelen vereist geen voortdurende controle van de INR. Tegelijkertijd zijn de kosten van deze geneesmiddelen vrij hoog in vergelijking met andere anticoagulantia.

Alcohol en Xarelto

Klinische studies hebben aangetoond dat behandeling met dit medicijn volledig onverenigbaar is met alcoholgebruik, omdat dit kan leiden tot de ontwikkeling van ongewenste gevolgen.

Recensies voor Xarelto

De meeste beoordelingen van Xarelto bevatten een bespreking van het risico van actieve of latente bloedingen die elk weefsel of orgaan beïnvloeden, wat vaak leidt tot posthememorrhagische anemie. Tegelijkertijd bevatten getuigenissen van patiënten over Xarelto, die het medicijn nam, informatie over frequente hemorragische complicaties zoals: zwakte, duizeligheid, bleekheid, kortademigheid, wallen, enzovoort.

Ook beoordelingen op de forums zijn levendige discussies over de hoge kosten, die niet voor alle patiënten beschikbaar is.

Prijs Xarelto waar te kopen

Dit geneesmiddel wordt aangeboden in omhulde tabletten met een ander gehalte aan de werkzame stof. Je kunt Xarelto in Moskou kopen bij elke apotheek met een doktersrecept. De prijs van Xarelto 10 mg in 10 stuks per verpakking is vanaf 1226 roebel, de kosten van xarelto 20 mg voor 14 stuks is van 1564 roebel, en het medicijn 15 mg voor 28 stuks varieert van 2857 tot 3020 roebel.

Als u deze tabletten in St. Petersburg moet kopen, moet worden opgemerkt dat de prijs van Xarelto 20 mg veel hoger is dan het geneesmiddel met een lagere dosering. Apotheken in Kiev bieden dit medicijn tegen een prijs van 188 UAH.