Farmacologische groep - Anticoagulantia

Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen

beschrijving

Anticoagulantia remmen in het algemeen het uiterlijk van fibrine filamenten; ze voorkomen bloedstolsels, dragen bij tot de stopzetting van de groei van bloedstolsels die al zijn ontstaan, verhogen het effect van endogene fibrinolytische enzymen op bloedstolsels.

Anticoagulantia zijn onderverdeeld in 2 groepen: a) directe anticoagulantia - snelwerkend (natrium heparine, calcium suproparin, natriumenoxaparine, enz.), Effectief in vitro en in vivo; b) indirecte antioxidantia (vitamine K-antagonisten) - langwerkend (warfarine, fenindion, acenocoumarol, enz.), werken alleen in vivo en na de latente periode.

Het anticoagulerende effect van heparine gaat gepaard met een direct effect op het bloedcoagulatiesysteem als gevolg van de vorming van complexen met veel hemocoagulatiefactoren en komt tot uiting in de remming van de I, II en III coagulatiefasen. Heparine zelf wordt alleen geactiveerd in de aanwezigheid van antitrombine III.

Anticoagulantia van indirecte werking - derivaten van oxycoumarine, indandione, remmen vitamine-reductase, dat de activatie van de laatste in het lichaam remt en de synthese van K-vitamine-afhankelijke plasmahemostasisfactoren - II, VII, IX, X.

Anticoagulantia: een beoordeling van geneesmiddelen, het gebruik van, indicaties, alternatieven

Anticoagulantia - een groep geneesmiddelen die de activiteit van het bloedstollingssysteem onderdrukken en bloedstolsels voorkomen als gevolg van verminderde vorming van fibrine. Ze beïnvloeden de biosynthese van bepaalde stoffen in het lichaam die de viscositeit van het bloed veranderen en de stollingsprocessen remmen.

Anticoagulantia worden gebruikt voor therapeutische en profylactische doeleinden. Ze worden in verschillende doseringsvormen geproduceerd: in de vorm van tabletten, oplossingen voor injectie of zalven. Alleen een specialist kan het juiste medicijn en de dosering kiezen. Ontoereikende therapie kan het lichaam beschadigen en ernstige gevolgen hebben.

Hoge sterfte door hart- en vaatziekten wordt veroorzaakt door de vorming van trombose: vasculaire trombose werd gedetecteerd bij bijna elke tweede dood door cardiale pathologie bij de autopsie. Longembolie en veneuze trombose zijn de meest voorkomende oorzaken van overlijden en invaliditeit. Cardiologen adviseren in dit verband om direct na het diagnosticeren van hart- en bloedvaten anticoagulantia te gaan gebruiken. Hun vroege gebruik voorkomt de vorming van een bloedstolsel, de toename en verstopping van bloedvaten.

Sinds de oudheid gebruikte de traditionele geneeskunde hirudin - het meest bekende natuurlijke anticoagulans. Deze stof maakt deel uit van het bloedzuigerspeeksel en heeft een direct anticoagulerend effect, dat twee uur aanhoudt. Op dit moment worden patiënten voorgeschreven synthetische drugs, in plaats van natuurlijke geneesmiddelen. Meer dan honderd namen van anticoagulantia zijn bekend, waardoor u de meest geschikte kunt kiezen, rekening houdend met de individuele kenmerken van het organisme en de mogelijkheid van gecombineerd gebruik met andere geneesmiddelen.

De meeste anticoagulantia hebben geen effect op de bloedstolsels zelf, maar op de activiteit van het bloedstollingssysteem. Als een resultaat van een aantal transformaties worden plasma coagulatiefactoren en de productie van trombine, een enzym dat nodig is voor de vorming van fibrinedraden die de trombotische stolsel vormen, onderdrukt. Het proces van bloedstolsels vertraagt.

Werkingsmechanisme

Anticoagulantia op het werkingsmechanisme zijn onderverdeeld in geneesmiddelen met directe en indirecte werking:

• "Directe" anticoagulantia hebben een direct effect op trombine en verminderen de activiteit ervan. Deze geneesmiddelen zijn trombineremmers, protrombinedeactivators en remmen het proces van trombose. Om interne bloedingen te voorkomen, is het noodzakelijk om bloedstollingsparameters te controleren. Anticoagulantia van directe werking dringen snel in het lichaam, worden goed opgenomen in het maagdarmkanaal, bereiken de lever door hematogeen, oefenen hun genezende werking uit en worden uitgescheiden met de urine.
• "Indirecte" anticoagulantia beïnvloeden de biosynthese van nevenenzymen van het bloedcoagulatiesysteem. Ze vernietigen trombine volledig en remmen niet alleen de activiteit ervan. Naast het anticoagulerende effect verbeteren de geneesmiddelen van deze groep de bloedtoevoer naar het myocardium, ontspannen gladde spieren, verwijderen urates uit het lichaam en hebben een cholesterolverlagend effect. Wijs "indirecte" anticoagulantia toe, niet alleen voor de behandeling van trombose, maar ook voor hun preventie. Pas ze uitsluitend binnen toe. Tabletten worden langdurig op poliklinische basis gebruikt. Abrupt stoppen van het medicijn kan leiden tot verhoogde niveaus van protrombine en trombose.

Los geneesmiddelen die de bloedstolling remmen af, zoals anticoagulantia, maar ook andere mechanismen. Deze omvatten "acetylsalicylzuur", "aspirine".

Direct werkende anticoagulantia

heparine

De meest populaire vertegenwoordiger van deze groep is heparine en zijn derivaten. Heparine remt de aanhechting van bloedplaatjes en versnelt de bloedstroom in het hart en de nieren. Tegelijkertijd reageert het op macrofagen en plasma-eiwitten, wat de mogelijkheid van trombusvorming niet uitsluit. Het medicijn vermindert de bloeddruk, heeft een cholesterolverlagend effect, verbetert de vasculaire permeabiliteit, remt de proliferatie van gladde spiercellen, bevordert de ontwikkeling van osteoporose, remt de immuniteit en verhoogt de diurese. Heparine werd voor het eerst geïsoleerd uit de lever, die de naam ervan bepaalde.

Heparine wordt intraveneus toegediend in noodgevallen en subcutaan voor profylactische doeleinden. Voor topisch gebruik worden zalven en gels gebruikt, die heparine in hun samenstelling bevatten en een antithrombotisch en ontstekingsremmend effect verschaffen. Heparinepreparaten worden in een dunne laag op de huid aangebracht en met zachte bewegingen ingewreven. Gewoonlijk worden Lioton- en Hepatrombin-gels gebruikt om tromboflebitis en trombose te behandelen, evenals heparinezalf.

Het negatieve effect van heparine op het proces van trombose en verhoogde vasculaire permeabiliteit zijn oorzaken van een hoog risico op bloeding tijdens heparinetherapie.

Heparines met laag molecuulgewicht

Heparines met laag molecuulgewicht hebben een hoge biologische beschikbaarheid en antitrombotische activiteit, langdurige werking, laag risico op hemorroïdale complicaties. De biologische eigenschappen van deze medicijnen zijn stabieler. Vanwege de snelle absorptie en een lange periode van eliminatie, blijft de concentratie van geneesmiddelen in het bloed stabiel. Geneesmiddelen in deze groep remmen bloedstollingsfactoren, remmen de synthese van trombine, hebben een zwak effect op de vasculaire permeabiliteit, verbeteren de reologische eigenschappen van bloed en bloedtoevoer naar organen en weefsels, en stabiliseren hun functies.

Heparinen met laag molecuulgewicht veroorzaken zelden bijwerkingen, waardoor heparine uit de therapeutische praktijk wordt verdrongen. Ze worden subcutaan in het zijoppervlak van de buikwand geïnjecteerd.

1. "Fragmin" is een heldere of gelige oplossing die een licht effect heeft op de bloedplaatjesadhesie en primaire hemostase. Het is verboden intramusculair binnen te gaan. "Fragmin" in hoge doses voorgeschreven aan patiënten onmiddellijk na de operatie, vooral degenen met een hoog risico op bloedingen en de ontwikkeling van bloedplaatjes dysfunctie.
2. "Klyarin" is een "direct" anticoagulans dat de meeste bloedstollingsfasen beïnvloedt. Het medicijn neutraliseert de enzymen van het stollingssysteem en wordt gebruikt voor de behandeling en preventie van trombo-embolie.
3. "Clexane" is een medicijn met antithrombotische en ontstekingsremmende farmacologische werking. Vóór zijn benoeming is het noodzakelijk om alle medicijnen die de hemostase beïnvloeden te annuleren.
4. "Fraksiparin" - een oplossing met antithrombotische en anticoagulante effecten. Subcutane hematomen of dichte knobbeltjes verdwijnen vaak op de injectieplaats, die na een paar dagen verdwijnen. Aanvankelijk kan behandeling met grote doses bloeding en trombocytopenie ontwikkelen, die tijdens verdere therapie verdwijnt.
5. "Wessel Due F" is een natuurlijk product dat wordt verkregen uit het darmslijmvlies van dieren. Het medicijn remt de activiteit van stollingsfactoren, stimuleert de biosynthese van prostaglandinen, vermindert het niveau van fibrinogeen in het bloed. Wessel Due F steriliseert de reeds gevormde trombus en wordt gebruikt om trombusvorming in de slagaders en aders te voorkomen.

Bij het gebruik van geneesmiddelen uit de groep heparines met laag moleculair gewicht is het vereist om strikt de aanbevelingen en instructies voor het gebruik ervan te volgen.

Thrombine-remmers

De belangrijkste vertegenwoordiger van deze groep is "Hirudin". De kern van het medicijn is een eiwit, voor het eerst ontdekt in het speeksel van medische bloedzuigers. Dit zijn anticoagulantia die direct in het bloed werken en directe remmers van trombine zijn.

"Hirugen" en "Hirulog" zijn synthetische analogen van "Girudin", waardoor het sterftecijfer onder personen met hartaandoeningen wordt verlaagd. Dit zijn nieuwe geneesmiddelen in deze groep, die een aantal voordelen hebben ten opzichte van heparinederivaten. Vanwege hun langdurige werking ontwikkelt de farmaceutische industrie momenteel orale vormen van trombineremmers. De praktische toepassing van Girugen en Girulog wordt beperkt door hun hoge kosten.

"Lepirudine" is een recombinant medicijn dat onomkeerbaar trombine bindt en wordt gebruikt om trombose en trombo-embolie te voorkomen. Het is een directe remmer van trombine, blokkeert de trombogene activiteit en werkt op trombine, dat zich in een stolsel bevindt. Het vermindert de sterfte door een acuut myocardinfarct en de noodzaak van een hartoperatie bij patiënten met inspannings angina.

Indirecte anticoagulantia

Geneesmiddelen, anticoagulantia voor indirecte actie:

• "Fenilin" - een anticoagulans dat snel en volledig wordt opgenomen, dringt gemakkelijk door de histohematogene barrière en hoopt zich op in de weefsels van het lichaam. Dit medicijn wordt, volgens patiënten, als een van de meest effectieve beschouwd. Het verbetert de bloedtoestand en normaliseert de bloedstollingsparameters. Na de behandeling verbetert de algemene toestand van de patiënt snel: de krampen en gevoelloosheid van de benen verdwijnen. Momenteel wordt Fenilin niet gebruikt vanwege het hoge risico op bijwerkingen.
• "Neodikumarin" - een middel om het proces van bloedstolsels te remmen. Het therapeutische effect van Neodicoumarin verschijnt niet onmiddellijk, maar na de accumulatie van het geneesmiddel in het lichaam. Het remt de activiteit van het bloedcoagulatiesysteem, heeft een lipideverlagend effect en verhoogt de vasculaire permeabiliteit. Patiënten wordt aangeraden om strikt het tijdstip van opname en de dosis van het geneesmiddel in acht te nemen.
• Het meest voorkomende medicijn in deze groep is Warfarine. Het is een anticoagulansmiddel dat de synthese van bloedstollingsfactoren in de lever blokkeert, waardoor hun concentratie in plasma wordt verminderd en het proces van bloedstolsels wordt vertraagd. "Warfarine" onderscheidt zich door het vroege effect en de snelle stopzetting van ongewenste effecten bij lagere doses of het staken van het medicijn.

Video: nieuwe anticoagulantia en warfarine

Gebruik van anticoagulantia

Het ontvangen van anticoagulantia is geïndiceerd voor ziekten van het hart en de bloedvaten:

Ongecontroleerde inname van anticoagulantia kan leiden tot de ontwikkeling van hemorragische complicaties. Met een verhoogd risico op bloeding moeten worden gebruikt in plaats van anticoagulantia veiliger antibloedplaatjesaggregatiemiddelen.

Contra-indicaties en bijwerkingen

Anticoagulantia zijn gecontra-indiceerd voor personen die aan de volgende ziekten lijden:

• Maagzweer en twaalf zweren in de twaalfvingerige darm,
• Bleeding aambeien,
• Chronische hepatitis en leverfibrose,
• Lever- en nierfalen
• urolithiasis,
• Trombocytopenische purpura,
• Vitamine C en K-tekort
• Endocarditis en pericarditis,
• Cavernous pulmonary tuberculosis,
• Hemorrhagische pancreatitis,
• Maligne neoplasmata,
• Myocardiaal infarct met hypertensie,
• Intracerebrale aneurysma,
• leukemie,
• alcoholisme,
• De ziekte van Crohn,
• Hemorragische retinopathie.

Anticoagulantia zijn verboden tijdens de zwangerschap, borstvoeding, menstruatie, in de vroege postpartumperiode, evenals ouderen en ouderen.

Bijwerkingen van anticoagulantia omvatten: symptomen van dyspepsie en intoxicatie, allergieën, necrose, huiduitslag, jeuk van de huid, nierstoornissen, osteoporose, alopecia.

Complicaties van antistollingstherapie - hemorrhagische reacties in de vorm van bloedingen uit inwendige organen: mond, nasofarynx, maag, darmen, evenals bloedingen in spieren en gewrichten, het verschijnen van bloed in de urine. Om de ontwikkeling van gevaarlijke gezondheidseffecten te voorkomen, moeten de basisindicatoren van bloed worden bewaakt en de algemene toestand van de patiënt worden bewaakt.

antiplaatjesmiddelen

Antiplaatjesmiddelen zijn farmacologische middelen die de bloedstolling verminderen door het lijmen van bloedplaatjes te onderdrukken. Hun voornaamste doel is om de effectiviteit van anticoagulantia te verbeteren en, samen met hen, het proces van bloedstolsels te belemmeren. Antiplatelet-agenten hebben ook een arthritische, vasodilatator- en antispasmodische werking. Een prominente vertegenwoordiger van deze groep is 'acetylsalicylzuur' of 'aspirine'.

Lijst met de meest populaire antibloedplaatjesagentia:

• "Aspirine" is het meest effectieve antibloedplaatjesaggregatiemiddel dat momenteel in tabletvorm beschikbaar is en bedoeld is voor orale toediening. Het remt de aggregatie van bloedplaatjes, veroorzaakt vasodilatatie en voorkomt bloedstolsels.
• "Tiklopidine" - antibloedplaatjesagens dat de adhesie van bloedplaatjes remt, de microcirculatie verbetert en de bloedingstijd verlengt. Het medicijn wordt voorgeschreven voor de preventie van trombose en voor de behandeling van coronaire hartziekte, hartaanval en cerebrovasculaire ziekte.
• "Tirofiban" - een medicijn dat aggregatie van bloedplaatjes voorkomt, wat leidt tot trombose. Het medicijn wordt meestal gebruikt in combinatie met "Heparine".
• "Dipyridamol" breidt de coronaire vaten uit, versnelt coronaire bloedstroom, verbetert de toevoer van zuurstof naar het myocardium, de reologische eigenschappen van bloed en cerebrale circulatie, verlaagt de bloeddruk.

Anticoagulantia van directe en indirecte werking - essentiële medicijnen in de geneeskunde

Anticoagulantia zijn chemicaliën die de viscositeit van het bloed kunnen veranderen, met name het remmen van stollingsprocessen.

Afhankelijk van de anticoagulantengroep beïnvloedt het de synthese van bepaalde stoffen in het lichaam die verantwoordelijk zijn voor de viscositeit van het bloed en het vermogen ervan tot trombose.

Er zijn anticoagulantia voor directe en indirecte actie. Anticoagulantia kunnen in de vorm zijn van tabletten, injecties en zalven.

Sommige anticoagulantia kunnen niet alleen in vivo werken, dat wil zeggen, direct in het lichaam, maar ook in vitro - om hun capaciteiten te tonen in een reageerbuis met bloed.

Anticoagulantia in de geneeskunde

Wat zijn anticoagulantia in de geneeskunde en welke plaatsen bezetten ze?

Anticoagulans als geneesmiddel verscheen na de jaren twintig van de twintigste eeuw, toen dicoumarol, een anticoagulans van indirecte actie, werd ontdekt. Sindsdien zijn er studies gestart met deze stof en andere met een vergelijkbaar effect.

Dientengevolge, na bepaalde klinische studies, begonnen geneesmiddelen op basis van dergelijke stoffen in de geneeskunde te worden gebruikt en werden ze anticoagulantia genoemd.

Het gebruik van anticoagulantia is niet alleen bedoeld om patiënten te behandelen.

Aangezien sommige anticoagulantia het vermogen hebben om hun effect in vitro uit te oefenen, worden ze gebruikt in laboratoriumdiagnostiek om stolling van bloedmonsters te voorkomen. Anticoagulantia worden soms gebruikt bij desinfestatie.

Het effect van groepsdrugs op het lichaam

Afhankelijk van de anticoagulantiegroep varieert het effect enigszins.

Directe anticoagulantia

Het belangrijkste effect van directe anticoagulantia is het remmen van de vorming van trombine. Inactivatie van factoren IXa, Xa, XIa, XIIa, evenals kallekreïne vindt plaats.

De activiteit van hyaluronidase wordt geremd, maar tegelijkertijd neemt de permeabiliteit van de bloedvaten van hersenen en nieren toe.

Ook neemt het niveau van cholesterol, beta-lipoproteïnen af, neemt de activiteit van lipoproteïnelipase toe en wordt de interactie van T- en B-lymfocyten onderdrukt. Veel directe anticoagulantia vereisen monitoring van INR en andere controles van de coagulatie van bloed om interne bloedingen te voorkomen.

Indirecte medicijnen

Indirecte anticoagulantia hebben de neiging om de synthese van protrombine, proconvertine, kristalfactor en stewart-primaire factor in de lever te remmen.

De synthese van deze factoren hangt af van de concentratie van vitamine K1, die het vermogen heeft om onder invloed van epoxidatieve activiteit in een actieve vorm te veranderen. Anticoagulantia kunnen de productie van dit enzym blokkeren, wat een afname van de productie van de bovengenoemde stollingsfactoren met zich meebrengt.

Classificatie van anticoagulantia

Anticoagulantia zijn onderverdeeld in twee hoofdsubgroepen:

Hun verschil is dat indirecte anticoagulantia werken op de synthese van nevenenzymen die de bloedstolling reguleren, dergelijke geneesmiddelen zijn alleen effectief in vivo. Directe anticoagulantia kunnen direct op trombine reageren en het bloed in elke drager verdunnen.

Op hun beurt worden directe anticoagulantia onderverdeeld in:

• heparines;
• heparinen met laag molecuulgewicht;
• hirudine;
• natriumhydroxitraat;
• lepirudine en danaparoid.

Indirecte anticoagulantia omvatten stoffen zoals:

Ze leiden tot een competitief antagonisme met vitamine K1. Naast het feit dat ze de vitamine K-cyclus schenden en de activiteit van epoxide-reductase remmen, wordt ook aangenomen dat ze de productie van chinon-reductase onderdrukken.

Er zijn ook stoffen zoals anticoagulantia, die andere mechanismen de bloedstolling verminderen. Bijvoorbeeld natriumcitraat, acetylsalicylzuur, natriumsalicylaat.

Indirecte en directe anticoagulantieklasse

Indicaties voor gebruik

Anticoagulantia worden gebruikt in bijna alle gevallen waar er een risico op een bloedstolsel is, bij cardiologische ziekten en vaatziekten van de ledematen.

In de cardiologie worden ze voorgeschreven voor:

• congestief hartfalen;
• de aanwezigheid van mechanische kleppen van het hart;
• chronisch aneurysma;
• arteriële trombo-embolie;
• pariëtale trombose van de hartholten;
• groot focaal myocardiaal infarct.

In andere gevallen zijn anticoagulantia bedoeld voor de preventie van trombose:

• tromboflebitis van de onderste ledematen;
• spataderen;
• postpartum trombo-embolie;
• lang verblijf in bed na operatie;
• bloedverlies (meer dan 500 ml);
• cachexia,
• preventie van reocclusion na angioplastiek.

Als u Vazobral heeft gekregen, moeten de gebruiksaanwijzing worden bestudeerd. Alles wat nodig is om te weten over de drug - contra-indicaties, beoordelingen, analogen.

Contra-indicaties voor het gebruik van geneesmiddelen groep

Hij moet een volledige bloedtelling, urinalyse, Nechiporenko-urine-analyse, fecale occulte bloedanalyse, biochemische bloedanalyse, evenals een coagulogram en een echografie van de nieren doorstaan.

Anticoagulantia zijn gecontra-indiceerd bij de volgende ziekten:

• intracerebrale aneurysma;
• maagzweer;
• vitamine K hypovitaminose;
• portale hypertensie;
• trombocytopenie;
• leukemie;
• kwaadaardige tumoren;
• nier- of leverfalen;
• hoge bloeddruk (boven 180/100);
• alcoholisme;
• De ziekte van Crohn.

Direct werkende anticoagulantia

De belangrijkste vertegenwoordiger van directe anticoagulantia is heparine. Heparine heeft ketens van gesulfateerde glycosaminoglycanen van verschillende groottes.

De biologische beschikbaarheid van heparine is laag genoeg voor een adequate dosering van het medicijn. Dit hangt voornamelijk af van het feit dat heparine interageert met veel andere stoffen in het lichaam (macrofagen, plasma-eiwitten, endotheel).

Daarom sluit de behandeling met heparine de mogelijkheid van een bloedstolsel niet uit. Men moet ook in gedachten houden dat een bloedstolsel op een atherosclerotische plaque niet gevoelig is voor heparine.

Er zijn ook heparines met laag moleculair gewicht: enoxaparine-natrium, deltaparin-natrium, nadroparine-calcium.

Ze hebben echter een hoog antitrombotisch effect vanwege de hoge biologische beschikbaarheid (99%); dergelijke stoffen hebben een lagere kans op hemorroïdale complicaties. Dit komt omdat de moleculen van heparine met een laag molecuulgewicht geen interactie hebben met de von Willebrand-factor.

Wetenschappers hebben geprobeerd om synthetische hirudine te reconstrueren - een stof die in het speeksel van de bloedzuiger zit en een direct anticoagulerend effect heeft, dat ongeveer twee uur duurt.

Maar de pogingen waren niet succesvol. Er is echter lepirudine, een recombinant derivaat van hirudine, gemaakt.

Danaparoid is een mengsel van glycosaminoglycanen, dat ook een anticoagulerend effect heeft. De stof wordt gesynthetiseerd uit het darmslijmvlies van het varken.

Preparaten die orale anticoagulantia en zalven van directe werking voorstellen:

Indirecte anticoagulantia

Indirecte anticoagulantia zijn onderverdeeld in drie hoofdtypen:

• monokumariny;
• bishydroxycumarine;
• indandiones.

Indirecte anticoagulantia van dit type worden gebruikt om de bloedstolling gedurende een lange tijd te verminderen.

Een van de subgroepen van deze geneesmiddelen werkt door een afname van K-afhankelijke factoren in de lever (vitamine K-antagonisten). Dit omvat factoren als: protrombine II, VII, X en IX. Verlaging van het niveau van deze factoren leidt tot een verlaging van het trombinegehalte.

Een andere subgroep van indirecte anticoagulantia heeft de eigenschap om de vorming van eiwitten van het anticoagulanssysteem (eiwitten S en C) te verminderen. De eigenaardigheid van deze methode is dat het effect op eiwit sneller optreedt dan op K-afhankelijke factoren.

En daarom worden deze geneesmiddelen indien nodig gebruikt, met een dringend anticoagulerend effect.

De belangrijkste vertegenwoordigers van anticoagulantia voor indirecte actie:

• Sinkumar;
• neodikumarin;
• fenindion;
• warfarine;
• Fepromaron;
• pelentan;
• Atsenkumarol;
• Trombostop;
• Ethyl biscumate.

antiplaatjesmiddelen

Dit zijn stoffen die de aggregatie van bloedplaatjes die betrokken zijn bij de vorming van trombus kunnen verminderen. Vaak gebruikt in combinatie met andere medicijnen, waardoor het effect wordt versterkt en aangevuld. Een prominente vertegenwoordiger van plaatjesaggregatieremmer is acetylsalicylzuur (aspirine).

Deze groep omvat ook arthritische en vasodilatormiddelen, antispasmodica en bloedvervanger rheopiglucin.

Basis drugs:

1. Aspirine. Leidt tot verstoring van het arachidonzuurmetabolisme.
2. Ticlopidine. Het medicijn is in staat FIF2 (fosfatidylinositol-4, 5-difosfaat) te splitsen en de plaatjesaggregatie te veranderen.
3. Clopidogrel (thienopyridine). De structuur is vergelijkbaar met ticlopidine, maar het medicijn zelf is minder toxisch.
4. Tirofiban. Laagmoleculaire remmer van glycoproteïne IIb / IIIa. Het heeft een korte duur.
5. Dipyridamole. Vasodilator.
6. Abciximab. Bestaat uit Fab-fragmenten van monoklonale antilichamen tegen het glycoproteïne IIb / IIIa. Het heeft de eigenschap om te binden met av (3-integrine.
7. Eptifibatit. Cyclisch peptide verstoort aggregatie van bloedplaatjes.

Toepassingsfuncties

In de medische praktijk worden antibloedplaatjesmiddelen parallel met andere anticoagulantia gebruikt, bijvoorbeeld met heparine.

Om het gewenste effect te verkrijgen, wordt de dosering van het medicijn en het medicijn zelf zodanig gekozen dat het het effect van een ander anticoagulerend medicijn afvlakt of, in tegendeel, versterkt.

Het begin van de werking van antibloedplaatjesagens komt later voor dan dat van eenvoudige anticoagulantia, in het bijzonder van directe actie. Na de afschaffing van dergelijke medicijnen worden ze al enige tijd niet meer uit het lichaam verwijderd en blijven ze doorgaan.

bevindingen

Sinds het midden van de twintigste eeuw zijn er nieuwe substanties in de praktijk van de geneeskunde gaan gebruiken, die het vermogen van bloed om een ​​trombus te vormen kunnen verminderen.

Het begon allemaal toen in een nederzetting koeien stierven door een onbekende ziekte, waarbij elke verwonding van het vee leidde tot zijn dood, als gevolg van niet-stoppen bloeden.

Wetenschappers ontdekten later dat ze de stof consumeerden - dicoumarol. Sindsdien is het tijdperk van anticoagulantia begonnen. Gedurende welke miljoenen mensen werden gered.

Momenteel is er de ontwikkeling van meer veelzijdige tools met een minimum aan bijwerkingen en maximale prestaties.

Vengerovsky / 50 Anticoagulantia

Anticoagulantia voorkomen de vorming van fibrinestolsels. Ze worden geclassificeerd als anticoagulantia voor directe en indirecte actie.

Direct werkende anticoagulantia inactiveren stollingsfactoren die in het bloed circuleren, zijn effectief in een in vitro onderzoek en worden gebruikt voor bloedbehoud, behandeling en preventie van trombo-embolische aandoeningen en complicaties.

Indirecte anticoagulantia (oraal) zijn antagonisten van vitamine C, schenden de activering van stollingsfactoren afhankelijk van deze vitamine in de lever, zijn alleen effectief in vivo en worden gebruikt voor therapeutische en profylactische doeleinden.

DIRECTE ACTIE ANTIKOAGULANTS (THROMBIN REMMERS)

Directe anticoagulantia verminderen de enzymatische activiteit van trombine (stollingsfactor IIa) in het bloed. Er zijn twee groepen anticoagulantia, afhankelijk van het mechanisme van remming van trombine. De eerste groep is een selectieve, specifieke remmer, onafhankelijk van antitrombine III (oligopeptiden, hirudine, argatroban). Ze neutraliseren trombine door het actieve centrum ervan te blokkeren. Een andere groep is heparine-activator van antitrombine 111.

HIRUDIN is een polypeptide (65-66 aminozuren) van speekselzuigers (Hirudo medici-nalis) met een moleculaire massa van ongeveer 7 kDa. Momenteel wordt hirudine geproduceerd door genetische manipulatie. Hirudine remt selectief en reversibel trombine, vormt met zijn actieve centrum een ​​stabiel complex en heeft geen invloed op andere bloedstollingsfactoren. Hirudine elimineert alle effecten van trombine - de omzetting van fibrinogeen in fibrine, de activering van factoren V (proaccelerine, plasma As-globuline), VIII (antihemofiel globuline), XIII (het enzym dat de interliniëring van fibrine filamenten veroorzaakt), aggregatie van bloedplaatjes.

Recombinant geneesmiddel hirudine - LEPIRUDIN (REFLUDAN) wordt verkregen uit een kweek van gistcellen. Bij injectie in een ader verlengt lepirudine de geactiveerde partiële tromboplastinetijd (APTT) 1,5-3 keer. Uitgeschakeld door de nieren (45% in de vorm van metabolieten). De semi-eliminatieperiode in de eerste fase is 10 minuten, in de tweede fase 1,3 uur. Het wordt gebruikt als een aanvullend middel tegen trombolytische therapie van acuut myocardinfarct, voor de behandeling van onstabiele angina en de preventie van trombo-embolische complicaties bij orthopedische patiënten.

In 1916 Amerikaanse medische student J. McLan bestudeerde de procoagulant oplosbaar in de lucht, geïsoleerd van de lever. In dit experiment werd een voorheen onbekend fosfolipide-anticoagulans ontdekt. In 1922 Howell ontving heparine, een in water oplosbaar guanylaat, gesulfateerd glycosaminoglycaan. J. McLen was op dat moment een werknemer van het laboratorium onder leiding van Howell.

HEPARIN (lat. Hepar lever) bestaat uit residuen van N-acetyl-D-glucosamine en D-glucuronzuur (of het isomeer van L-iduronzuur), gedeponeerd in de secretoire korrels van vetcellen. In één granule worden 10-15 ketens aan de eiwitkern toegevoegd, waaronder 200-300 subeenheden van monosacchariden (het molecuulgewicht van het peptidoglycan is 750-1000 kDa). Binnen de korrels ondergaan monosachariden sulfatering. Vóór de secretie wordt heparine gesplitst tot fragmenten met een moleculaire massa van 5-30 kDa (gemiddeld 12-15 kDa) door het enzym endo--D-glucuronidase. Het wordt niet gedetecteerd in het bloed, omdat het snel wordt vernietigd. Alleen bij systemische mastocytose, wanneer massale mestceldegranulatie optreedt, verschijnt het polysaccharide in het bloed en vermindert het de stolling aanzienlijk.

Op het celoppervlak en in de extracellulaire matrix bevinden zich glycosaminoglycanen, dichtbij heparine (heparinoïden), β-heparaansulfaat en dermatansulfaat. Ze hebben de eigenschappen van zwakke anticoagulantia. Met de afbraak van kwaadaardige tumorcellen komen heparan en dermatan vrij in de bloedbaan en veroorzaken bloedingen.

Het actieve centrum van heparine wordt weergegeven door pentasaccharide met de volgende samenstelling:

N-acetylglucosamine b-O-sulfaat - D-glucuronzuur - N-gesulfateerd glucosamine-3,6-0-disulfaat - L-iduronzuur-2'O-sulfaat - N-gesulfateerd glucosamine-6-O-sulfaat.

Een dergelijk pentasaccharide wordt aangetroffen in ongeveer 30% heparinemoleculen, in een kleiner aantal heparanmoleculen, afwezig in dermataan.

Heparine heeft een sterke negatieve lading die aan ethersulfaatgroepen wordt gegeven. Het bindt zich aan heparitinereceptoren van het vasculaire endotheel en wordt geadsorbeerd op bloedplaatjes en andere bloedcellen, wat gepaard gaat met een schending van adhesie en aggregatie door de afstoting van negatieve ladingen. De concentratie heparine in het endotheel is 1000 keer groter dan in het bloed.

In 1939 K.Brinkhousy en zijn staf ontdekten dat het anticoagulante effect van heparine wordt gemedieerd door het endogene bloedplasmapolypeptide. Na 30 jaar werd deze factor van het anticoagulanssysteem geïdentificeerd als antitrombine III. Het wordt gesynthetiseerd in de lever en is een geglycosyleerd enkelstrengs polypeptide met een molecuulgewicht van 58-65 kDa, homoloog aan de proteaseremmer - (X | - antitrypsine.

Slechts 30% van de heparinemoleculen met een pentasaccharide actief centrum hebben affiniteit voor antitrombine III en een biologisch effect.

Heparine dient als een matrix voor binding van antitrombine 111 aan stollingsfactoren en verandert de stereoconformatie van zijn actieve centrum. In samenhang met heparine activeert antitrombine III de stollingsfactoren van de serineproteasegroep -Ha (trombine), IXa (autopothrombine II). Xa (autoprothrombine III, Stuart-Prauer-factor).Xla (plasmadromboplastine-precursor). HPA (Hageman-factor), evenals kallikreïne en plasmine. Heparine versnelt de proteolyse van trombine in 1000-2000 keer.

Om trombine te inactiveren, moet heparine een molecuulgewicht van 12-15 kDa hebben. voor de vernietiging van factor Xa voldoende molecuulgewicht van 7 kDa. De vernietiging van trombine gaat gepaard met antithrombotische en anticoagulante effecten, de afbraak van factor Xa is alleen een antithrombotisch effect.

In afwezigheid van antitrombine III ontstaat weerstand tegen heparine. Er zijn aangeboren en verworven (met langdurige heparinetherapie, hepatitis, levercirrose, nefrotisch syndroom, zwangerschap) antithrombinetekort III.

Heparine in hoge concentratie activeert de tweede trombineremmer, heparine II cofactor.

Heparine heeft anti-atherosclerotische eigenschappen:

• Activeert lipoproteïne lipase (dit enzym katalyseert de hydrolyse van triglyceriden in de samenstelling van chylomicronen en lipoproteïnen met een zeer lage dichtheid);

• Remt de proliferatie en migratie van endotheliale en gladde spiercellen in de vaatwand.

Andere farmacologische effecten van heparine zijn van klinisch belang:

• Immunosuppressieve werking (schendt de medewerking van T- en fi-lymfocyten, remt het complementsysteem);

• Histaminebinding en histaminase activering;

• Remming van hyaluronidase met een afname in vasculaire permeabiliteit;

• Remming van overmatige aldosteronsynthese;

• Verhoogde bijschildklierfunctie (vervult de functie van de weefselcofactor van dit hormoon);

• Verdoving, ontstekingsremmende, coronaire uitbreidende, hypotensieve, diuretische, kaliumsparende, hypoglycemische werking.

In de jaren 1980 werd gevonden dat heparine en heparinoïden goed worden geabsorbeerd in het maagdarmkanaal door passieve diffusie, maar in het slijmvlies worden onderworpen aan gedeeltelijke desulfatie, wat het anticoagulerende effect vermindert. In het bloed bindt heparine aan heparine-neutraliserende eiwitten (glycoproteïnen, bloedplaatjesfactor 4), alsook aan receptoren op het endotheel en macrofagen. In deze cellen depolymeriseert en verliest het ethersulfaatgroepen en gaat dan verder depolymeriseren in de lever door heparinase. Inheemse en gedepolymeriseerde heparinen worden uit het orgaan verwijderd door ionenuitwisseling en affiniteitschromatografie, membraanfiltratie, gedeeltelijke depolymerisatie van UFH.

NMG heeft een molecuulgewicht van ongeveer 7 kDa en daarom is het alleen in staat om factor Xa te inactiveren, maar niet trombine. De verhouding van de activiteit van LMWH ten opzichte van factor Xa en trombine is 4: 1 of 2: 1. in UFH - 1: 1. Zoals bekend is het trombogene effect van factor Xa 10 - 100 keer groter dan dat van trombine. Factor Xa vormt samen met factor V, calciumionen en fosfolipiden het belangrijkste enzym voor de omzetting van protrombine in trombine-protrombokinase; 1ED-factor Xa is betrokken bij de vorming van 50ED-trombine.

LMWH vermindert de aggregatie van bloedplaatjes niet, verhoogt de elasticiteit van erytrocyten, remt migratie van leukocyten naar het ontstekingscentrum, stimuleert de secretie van plasminogeen-activator van het weefseltype door het endotheel, wat zorgt voor lokale lysis van het bloedstolsel.

Functies farmacokinetiek NMG volgende:

• Biologische beschikbaarheid bij injectie onder de huid bereikt 90% (voor UFH-geneesmiddelen - 15-20%);

• Weinigen bindt zich aan heparine-neutraliserende bloedeiwitten, endotheel en macrofagen;

• De periode van semi-eliminatie is 1,5 - 4,5 uur, de werkingsduur 8-12 uur (1-2 keer per dag toegediend).

LMWH-geneesmiddelen hebben een molecuulgewicht van 3,4 - 6,5 kDa en zijn significant verschillend in hun anticoagulerende effect (Tabel 50.1).

Vergelijkende kenmerken van geneesmiddelen met heparine met laag molecuulgewicht

Anticoagulantia: essentiële medicijnen

Complicaties veroorzaakt door trombose van bloedvaten - de belangrijkste doodsoorzaak bij hart- en vaatziekten. Daarom wordt in de moderne cardiologie groot belang gehecht aan het voorkomen van de ontwikkeling van trombose en embolie (occlusie) van bloedvaten. Bloedstolling in zijn eenvoudigste vorm kan worden weergegeven als de interactie van twee systemen: bloedplaatjes (cellen die verantwoordelijk zijn voor de vorming van een bloedstolsel) en eiwitten die zijn opgelost in de bloedplasma-coagulatiefactoren onder de werking waarvan fibrine wordt gevormd. De resulterende trombus bestaat uit een conglomeraat van bloedplaatjes die zijn verward in fibrinedraden.

Er worden twee groepen geneesmiddelen gebruikt om de vorming van bloedstolsels te voorkomen: bloedplaatjesaggregatieremmers en anticoagulantia. Antiplatelet-middelen remmen de vorming van trombocytenstolsels. Anticoagulantia blokkeren enzymatische reacties die leiden tot de vorming van fibrine.

In ons artikel zullen we de belangrijkste groepen van anticoagulantia, indicaties en contra-indicaties voor het gebruik ervan, bijwerkingen.

classificatie

Afhankelijk van het punt van toepassing, worden anticoagulantia van directe en indirecte werking onderscheiden. Directe anticoagulantia remmen de synthese van trombine, remmen de vorming van fibrine uit fibrinogeen in het bloed. Indirecte anticoagulantia remmen de vorming van bloedstollingsfactoren in de lever.

Directe coagulanten: heparine en zijn derivaten, directe remmers van trombine, evenals selectieve remmers van factor Xa (een van de bloedstollingsfactoren). Indirecte anticoagulantia omvatten vitamine K-antagonisten.

1. Vitamine K-antagonisten:
   • Fenindion (feniline);
   • Warfarin (warfarex);
   • Acenocoumarol (syncumar).
2. Heparine en zijn derivaten:
   • heparine;
   • Antitrombine III;
   • Dalteparin (fragmin);
   • Enoxaparine (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
   • Nadroparin (fraxiparin);
   • Parnaparin (Fluxum);
   • Sulodexide (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparin (Cybor).
3. Directe trombineremmers:
   • Bivalirudine (angiox);
   • Dabigatran etexilate (Pradax).
4. Selectieve remmers van factor Xa:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinux (arixtra);
   • Rivaroxaban (xarelto).

Vitamine K-antagonisten

Indirecte anticoagulantia zijn de basis voor de preventie van trombotische complicaties. Hun tabletvorm kan langdurig op een poliklinische basis worden ingenomen. Het is bewezen dat het gebruik van indirecte anticoagulantia de incidentie van trombo-embolische complicaties (hartaanval, beroerte) bij atriale fibrillatie en de aanwezigheid van een kunstmatige hartklep vermindert.

Fenilin wordt momenteel niet gebruikt vanwege het hoge risico op bijwerkingen. Sincumar heeft een lange periode van actie en hoopt zich op in het lichaam, dus wordt het niet vaak gebruikt vanwege de moeilijkheid om de therapie te beheersen. Het meest voorkomende medicijn uit de groep van vitamine K-antagonisten is warfarine.

Warfarine verschilt van andere indirecte anticoagulantia door het vroege effect (10-12 uur na inname) en door het snel stoppen met ongewenste effecten bij lagere doses of het staken van het medicijn.

Het werkingsmechanisme is geassocieerd met het antagonisme van dit medicijn en vitamine K. Vitamine K is betrokken bij de synthese van bepaalde bloedstollingsfactoren. Onder invloed van warfarine is dit proces verstoord.

Warfarine wordt voorgeschreven om de vorming en groei van veneuze bloedstolsels te voorkomen. Het wordt gebruikt voor langdurige therapie voor atriale fibrillatie en in de aanwezigheid van een intracardiale trombus. In deze omstandigheden is het risico op hartaanvallen en beroertes geassocieerd met blokkering van bloedvaten met losgemaakte stolsels aanzienlijk toegenomen. Het gebruik van warfarine helpt deze ernstige complicaties te voorkomen. Dit medicijn wordt vaak gebruikt na een hartinfarct om een ​​re-coronaire catastrofe te voorkomen.

Na prothetische hartkleppen, is het innemen van warfarine noodzakelijk gedurende ten minste enkele jaren na de operatie. Het is het enige antistollingsmiddel dat wordt gebruikt om de vorming van bloedstolsels op kunstmatige hartkleppen te voorkomen. Voortdurend gebruik van dit geneesmiddel is noodzakelijk voor sommige trombofilie, in het bijzonder antifosfolipide-syndroom.

Warfarine wordt voorgeschreven voor gedilateerde en hypertrofische cardiomyopathieën. Deze ziekten gaan gepaard met expansie van de holtes van het hart en / of hypertrofie van de wanden, wat de voorwaarden creëert voor de vorming van intracardiale thrombi.

Bij behandeling met warfarine is het noodzakelijk om de werkzaamheid en veiligheid te evalueren door de INR te controleren - de internationale genormaliseerde ratio. Deze indicator wordt geschat om de 4 - 8 weken van opname. Tegen de achtergrond van de behandeling moet de INR 2,0 - 3,0 zijn. Het handhaven van een normale waarde van deze indicator is erg belangrijk voor het voorkomen van bloedingen enerzijds en verhoogde bloedstolling anderzijds.

Sommige voedingsmiddelen en kruiden verhogen de effecten van warfarine en verhogen het risico op bloedingen. Dit zijn veenbessen, grapefruit, knoflook, gemberwortel, ananas, kurkuma en anderen. Verzwak het anticoagulerende effect van de medicijnsubstantie in de bladeren van kool, spruitjes, Chinese kool, bieten, peterselie, spinazie, sla. Patiënten die warfarine gebruiken, mogen niet weigeren van deze producten, maar moeten ze regelmatig in kleine hoeveelheden nemen om plotselinge schommelingen van het geneesmiddel in het bloed te voorkomen.

Bijwerkingen zijn onder andere bloedingen, bloedarmoede, lokale trombose, hematoom. De activiteit van het zenuwstelsel kan verstoord worden door de ontwikkeling van vermoeidheid, hoofdpijn, smaakstoornissen. Soms is er misselijkheid en braken, buikpijn, diarree, abnormale leverfunctie. In sommige gevallen wordt de huid aangetast, een paarse kleur van de tenen verschijnt, paresthesieën, vasculitis en kilte van de ledematen. Een allergische reactie kan zich ontwikkelen in de vorm van pruritus, urticaria, angio-oedeem.

Warfarine is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap. Het mag niet worden voorgeschreven voor aandoeningen geassocieerd met de dreiging van bloedingen (trauma, operatie, ulceratie van inwendige organen en huid). Gebruik het niet voor aneurysma's, pericarditis, infectieuze endocarditis, ernstige hypertensie. Een contra-indicatie is de onmogelijkheid van adequate laboratoriumcontrole vanwege de ontoegankelijkheid van het laboratorium of de persoonlijkheidskenmerken van de patiënt (alcoholisme, gebrek aan organisatie, seniele psychose, enz.).

heparine

Een van de belangrijkste factoren die bloedstolling voorkomen, is antitrombine III. Niet-gefractioneerde heparine bindt zich eraan in het bloed en verhoogt de activiteit van zijn moleculen verschillende keren. Dientengevolge worden reacties gericht op de vorming van bloedstolsels in de bloedvaten onderdrukt.

Heparine wordt al meer dan 30 jaar gebruikt. Eerder werd het subcutaan toegediend. Nu wordt aangenomen dat ongefractioneerde heparine intraveneus moet worden toegediend, wat de controle over de veiligheid en werkzaamheid van therapie vergemakkelijkt. Voor subcutane toediening worden heparines met laag molecuulgewicht aanbevolen, die we hieronder zullen bespreken.

Heparine wordt het meest gebruikt om trombo-embolische complicaties bij acuut myocardinfarct te voorkomen, inclusief tijdens trombolyse.

Laboratoriumcontrole omvat het bepalen van de geactiveerde partiële tromboplastine stollingstijd. Tegen de achtergrond van heparinebehandeling na 24-72 uur, zou het 1,5-2 keer meer moeten zijn dan het eerste. Het is ook noodzakelijk om het aantal bloedplaatjes in het bloed te regelen om de ontwikkeling van trombocytopenie niet te missen. Typisch, heparinebehandeling duurt 3 tot 5 dagen met een geleidelijke vermindering van de dosis en verdere annulering.

Heparine kan hemorragisch syndroom (bloeding) en trombocytopenie veroorzaken (een daling van het aantal bloedplaatjes in het bloed). Bij langdurig gebruik ervan in grote doses is de kans groot dat zich alopecia (alopecia), osteoporose en hypoaldosteronisme ontwikkelen. In sommige gevallen komen allergische reacties voor, evenals een verhoging van het niveau van alanine-aminotransferase in het bloed.

Heparine is gecontraïndiceerd bij hemorragisch syndroom en trombocytopenie, maagzweren en darmzweren, bloeding van de urinewegen, pericarditis en acuut hartaneurysma.

Heparines met laag molecuulgewicht

Dalteparine, enoxaparine, nadroparine, parnaparine, sulodexide, bemiparine worden verkregen uit ongefractioneerde heparine. Ze verschillen van de laatste door een kleinere molecuulgrootte. Dit verhoogt de veiligheid van geneesmiddelen. De actie wordt langer en meer voorspelbaar, dus het gebruik van heparines met laag moleculair gewicht vereist geen laboratoriumcontrole. Het kan worden uitgevoerd met behulp van vaste doses - spuiten.

Het voordeel van heparines met laag molecuulgewicht is de effectiviteit ervan bij subcutane toediening. Bovendien hebben ze een significant lager risico op bijwerkingen. Daarom verplaatsen heparinederivaten op dit moment heparine uit de klinische praktijk.

Heparines met laag molecuulgewicht worden gebruikt om trombo-embolische complicaties tijdens operaties en diepe veneuze trombose te voorkomen. Ze worden gebruikt bij patiënten die op bed rusten en een hoog risico op dergelijke complicaties hebben. Bovendien worden deze geneesmiddelen op grote schaal voorgeschreven voor onstabiele angina en myocardinfarct.

De contra-indicaties en bijwerkingen van deze groep zijn dezelfde als die van heparine. De ernst en frequentie van bijwerkingen is echter veel minder.

Directe trombineremmers

Directe trombineremmers, zoals de naam aangeeft, inhiberen trombine rechtstreeks. Tegelijkertijd remmen ze de bloedplaatjesactiviteit. Het gebruik van deze geneesmiddelen vereist geen laboratoriummonitoring.

Bivalirudine wordt intraveneus toegediend bij een acuut myocard infarct om trombo-embolische complicaties te voorkomen. In Rusland is dit medicijn nog niet gebruikt.

Dabigatran (pradaksa) is een getabletteerd middel om het risico op trombose te verminderen. In tegenstelling tot warfarine heeft het geen interactie met voedsel. Onderzoek naar dit medicijn is aan de gang, met een constante vorm van atriale fibrillatie. Het medicijn is goedgekeurd voor gebruik in Rusland.

Selectieve remmers van factor Xa

Fondaparinux bindt aan antitrombine III. Een dergelijk complex inactiveert de X-factor intensief, waardoor de intensiteit van trombusvorming wordt verminderd. Hij wordt subcutaan aangesteld bij acuut coronair syndroom en veneuze trombose, waaronder longembolie. Het medicijn veroorzaakt geen trombocytopenie en leidt niet tot osteoporose. Laboratoriumcontrole van de beveiliging is niet vereist.

Fondaparinux en bivalirudine zijn met name geïndiceerd bij patiënten met een verhoogd risico op bloedingen. Door de frequentie van bloedstolsels in deze groep patiënten te verminderen, verbeteren deze geneesmiddelen de prognose van de ziekte aanzienlijk.

Fondaparinux wordt aanbevolen voor gebruik bij acuut myocardiaal infarct. Het kan niet alleen met angioplastiek worden gebruikt, omdat het het risico op bloedstolsels in de katheters verhoogt.

Klinische proeven met remmers van factor Xa in de vorm van tabletten.

De meest voorkomende bijwerkingen zijn bloedarmoede, bloeding, buikpijn, hoofdpijn, pruritus, verhoogde transaminase-activiteit.

Contra-indicaties - actieve bloeding, ernstig nierfalen, intolerantie voor de componenten van het geneesmiddel en infectieuze endocarditis.

Lijst van anticoagulantia: directe en indirecte actie

Bij medicamenteuze therapie worden anticoagulantia gebruikt als middel om bloedstolling te voorkomen. In gevallen van ziekten die direct of indirect verband houden met trombose, kunnen ze als vitaal worden beschouwd. De lijst met anticoagulantia omvat geneesmiddelen met directe en indirecte werking.

Toewijzen in de behandeling van:

• Acute veneuze en arteriële trombose.
• Pathologieën geassocieerd met de afgifte uit de weefsels van een groot aantal trombose-achtige stoffen.
• Na eerdere operaties om de vorming van bloedstolsels te voorkomen.
• Als een preventieve maatregel in de aanwezigheid van hartziekten.

Welke medicijnen horen bij anticoagulantia? Deze medicijnen hebben het vermogen om het bloed te verdunnen, ze worden ook anticoagulantia genoemd. Verdeeld in twee groepen: directe en indirecte actie.

Lijst van direct werkende anticoagulantia

Deze groep omvat antithrombolische geneesmiddelen die de stollingsfactor (trombine) in het bloed verlagen.

1. Heparines voor lokaal gebruik (extern).

Deze geneesmiddelen zijn gerelateerd aan anticoagulantia die zijn voorgeschreven voor inwendige ontsteking van de aderen met de vorming in hun bloedstolsel in de holte.

Stop het ontstekingsproces. De vorming van thromocytenaggregaat en de activiteit van trombine worden verminderd. Wallen verwijderen. Activeer de ademhaling van het weefsel. Bijdragen tot de ontbinding van bloedstolsels herstelt geleidelijk het lumen van de aderen. Verzwakte pijnlijke gevoelens.

De lijst bevat directe anticoagulantia van de Russische productie:

1. Heparine zalf 25 g - 50 roebel.
2. Heparine-Akrikhin 1000 gel 30 g - 224 roebel.
3. Trombless gel 30 g - 249 roebel.
4. Venolife 40 gram - 330 p.
5. Laventum 50 g - 290 roebel.

Voor subcutane en intraveneuze toediening

Geneesmiddelen anticoagulantia pr worden genoemd in de behandeling van diepe veneuze trombose, pulmonale trombolisme, angina pectoris. Het zijn trombineblokkers. Ze voorkomen de vorming van niet-bolvormig fibrine-eiwit en het lijmen van bloedplaatjes.

Als therapeutische therapie schrijft de arts:

1. Clexane (Frankrijk). Het belangrijkste actieve bestanddeel van natrium enoxaparine voorkomt verstopping van bloedvaten en de vorming van bloedstolsels.

• Spuiten 0,2 ml 10 st. - 1700 roebel.

2. Fraciparin (Frankrijk). Het werkzame bestanddeel nadroparinecalcium heeft een hoge X-factor activiteit. Het wordt gebruikt om het bloed te verdunnen als er een bloedstolsel dreigt.

• Spuiten 2850 ME 0,3 ml 10 st. - 2150 wrijven.

3. Fragmin (Verenigde Staten). Het wordt voorgeschreven aan patiënten die hemodialyse of hemofiltratie ondergaan. Een effectief bloedstollingremmend medicijn. De werkzame stof van de oplossing alteparine-natrium heeft een anticoagulerend effect. Verlaagt de snelheid van chemische reacties van stollingsfactor en trombine.

• Een oplossing van 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 stuks. - 2100 roebel.

Indirecte anticoagulantia

De werkzame stoffen van geneesmiddelen die tot deze groep behoren, schenden de synthese van protrombine in de lever en vertragen het proces van bloedcoagulatie. Prothrombine is een voorloper van het enzym trombine. Verwijst naar complexe plasma-eiwitten. Neemt deel aan bloedstolling met deelname van vitamine K.

Een lijst met anticoagulantia voor tabletten

1. Vapfapin (Rusland). Het populairste medicijn uit de lijst van indirecte anticoagulantia voor de behandeling van trombose in het aderenstelsel. Vermindert de kans op trombo-embolische complicaties.

Met een dieet, de constante monitoring van bloed bij de INR en dosering, leidt de therapie tot positieve resultaten. Betaalbare prijs is een ander significant plus medicijn.

• Tab. 2,5 mg 50 stuks - 86 roebel.

2. Fenilin (Rusland). Een ander indirect anticoagulans dat effectief is in tabletvorm. Het werkzame bestanddeel Fenindion heeft anticoagulerende eigenschappen.

Benoemd bij het blokkeren van de wanden van de aderen, bloedvaten van de onderste ledematen en de hersenen. Het wordt gebruikt als een preventieve maatregel na chirurgische ingrepen.

• Verpakking tabblad. 20 mg 30 stks. - 120 p.

3. Sincumar (Rusland). De tool is opgenomen in de lijst met coumarinepreparaten van anticoagulantia. Het voorkomt de synthese van vitamine K in zijn actieve vorm, waardoor het coagulatieproces (vorming van bloedstolsels) wordt verstoord. Onderdrukt de synthese van bloedstollingsfactoren.

• Verpakking tabblad. 2 mg 50 stks - 470 roebel.

Nieuwe generatie anticoagulantia

Een kenmerk van geneesmiddelen is het vermogen om geen continue monitoring van de bloedstollingsindex (INR) te produceren. Te oordelen naar deze eigenschap, zijn de nieuwe medicijnen superieur aan Warfarin voor gebruiksgemak. Echter, de hoge prijs van geneesmiddelen beperkt hun beschikbaarheid, wat een belangrijk nadeel is.

De lijst met geneesmiddelen voor anticoagulantia, de nieuwe generatie, omvat:

1. Xarelto (Duitsland). Het werkzame bestanddeel in medicatie is rivaroxaban. Klinische studies hebben een hoge effectiviteit van deze tool bewezen. Eenvoudig in gebruik. Bindt patiënten niet aan continue testen.

• De kosten van tab.15 mg 28 stks. - 2700 wrijven.

2. Eliquis (VS). Het belangrijkste actieve bestanddeel apixaban herstelt de doorgankelijkheid van de ader. Het wordt gebruikt om cardio-embolische beroerte te voorkomen. Vereist geen systematische controle van de hemostase.

• De prijs van tabletten 5 mg 60 stuks - 2400 p.

3. Pradaksa (Oostenrijk). Het hoofdbestanddeel van het medicijn is dabigatran etexilaat. Het is voorgeschreven voor veneuze en systemische trombo-embolie, inclusief laesie van de longslagader na ernstig letsel en complexe operaties.

Goed verdragen. Tijdens medicamenteuze behandeling merken artsen een laag risico op bloedingen.

• Capsules 110 mg 30 stuks - 1750 roebel.