Image

agapurin

Agapurine is een medicijn uit de groep van purines dat de reologische eigenschappen en de microcirculatie van het bloed verbetert.

Verwijst naar krampstillers en vasodilatoren. Verkrijgbaar in de vorm van tabletten met langdurige werking, wit. De werkzame stof is pentoxifylline 400 mg of 600 mg.

volledige instructies voor gebruik met dit geneesmiddel, de gemiddelde prijs in de apotheek, compleet en incompleet analogen van het geneesmiddel, evenals de getuigenissen van mensen die al Agapurin gebruik hebben gemaakt van: Op deze pagina vindt u alle informatie over Agapurin vinden. Wil je je mening verlaten? Schrijf alstublieft in de commentaren.

Clinico-farmacologische groep

Een medicijn dat de microcirculatie verbetert. Angioprotector.

Verkoopvoorwaarden voor apotheken

Het medicijn is verkrijgbaar op recept.

Hoeveel is Agapurin? De gemiddelde prijs in apotheken is 300 roebel.

Vorm, samenstelling en verpakking vrijgeven

Het medicijn Agapurin wordt gemaakt in de vorm van tabletten, 60 stukjes in glazen flessen; in de vorm van retard-tabletten (CP), 20 stuks in een secundair pakket; in de vorm van een oplossing voor injectie, in ampullen van 5 ml nr. 5 in een doos.

  • 1 tablet bevat 100 mg pentoxifylline.

Bovendien (met dop): colloidaal kiezelzuur, natriumcarmellose, lactosemonohydraat, methylparaben, maïszetmeel, talk, Arabische gom, magnesiumstearaat, kristallijne en gepoederde sucrose, titaniumdioxide.

  • 1 tablet CP bevat 400 mg of 600 mg pentoxifylline.

Daarnaast (samen met de schaal): hypromellose, talk, macrogol 6000, magnesiumstearaat, povidon 40, sepifilm 752 wit, dimethiconemulsie.

  • 1 ml injectie-oplossing bevat 20 mg pentoxifylline.

Optioneel: water d / in, natriumchloride.

Farmacologische werking

Agapurine behoort tot de purinegroep en heeft een gematigd krampstillend (d.w.z. relaxeert glad spierweefsel) effect. Hierdoor verbetert het de bloedstroom, zelfs in de vaten van het kleinste kaliber en helpt het de reologische eigenschappen van het bloed te verbeteren. De vasodilatatie veroorzaakt door Pentoxifylline leidt tot een afname van de totale perifere vaatweerstand, een toename van het slag- en minuutvolume van het hart. Tegelijkertijd is er geen toename van de hartslag.

Het mechanisme van preventie van trombose is geassocieerd met irreversibele remming van fosfodiësterase, een toename in de concentratie van cAMP in bloedplaatjes en de accumulatie van ATP in erytrocyten. Even belangrijk is het mechanisme van invloed van Agapurin op de kransslagaders. Pentoxifylline vertoont een matig anti-angineus effect vanwege de uitzetting van niet alleen de hartvaten, maar ook de longen. Het medicijn heeft het vermogen om de toon van het diafragma en de intercostale spieren (ademhalingsspieren) te verhogen.

Wanneer occlusieve aandoeningen van de onderste ledematen (occlusieve ziekte of atherosclerose) het geneesmiddel vanwege antiaggregantnogo en antispasmodische acties doelmatig elimineert nachtelijke aanvallen, vergroot de afstand lopen, verlicht pijn in de kuitspieren in rust.

Wat helpt Agapurin?

Het medicijn wordt voorgeschreven voor de volgende pathologische aandoeningen:

  1. Aandoeningen na ischemische en hemorragische beroerte.
  2. Chronische en acute circulatiestoornissen van de hersenen van ischemische etiologie (cerebrale atherosclerose inclusief).
  3. Bloedsomloopstoornissen in de oogvaten (chronische en acute circulatoire insufficiëntie van de vasculaire en retinale membranen van het oog).
  4. Trofische weefselaandoeningen veroorzaakt door verminderde veneuze of arteriële microcirculatie (bevriezing, gangreen, spataderzweren).
  5. Inflammatoire, atherosclerotische en diabetische processen vergezeld van perifere circulatiestoornissen (endarteritis obliterans, diabetische angiopathie, "intermitterende" claudicatio veroorzaakt door atherosclerose).
  6. Verminderd functioneren van het middenoor van de vasculaire etiologie, gepaard gaand met gehoorverlies.
  7. Angioneuropathie (ziekte van Raynaud, acrocyanosis, paresthesieën).

Contra

Contra-indicaties voor het gebruik van het medicijn zijn de volgende toestanden:

  • porfyrie;
  • neiging tot bloeden, massale bloedingen, retinale bloeding;
  • ernstige ritmestoornissen;
  • myocardinfarct, acute hemorragische beroerte.
  • ernstige atherosclerose van de coronaire en / of cerebrale vaten;
  • periode van zwangerschap en borstvoeding, kinderen jonger dan 18 jaar.

Het geneesmiddel wordt voorgeschreven bij patiënten met hypotensie, aritmie, cerebrale atherosclerose en / of hart-en vaatziekten, cardiale dysfunctie, acute en chronische nier- en / of leverinsufficiëntie, maagzweer en / of duodenale ulcera. Bij patiënten die onlangs een operatie hebben ondergaan, moet de arts de toediening van het geneesmiddel strikt controleren (het wordt aanbevolen om regelmatig de hemoglobine- en hematocrietwaarden te controleren), aangezien deze patiënten een verhoogd risico op bloedingen hebben.

zwangerschap

Het gebruik van medicijnen voor zwangere vrouwen en tijdens het geven van borstvoeding is strikt gecontra-indiceerd. De veiligheid van de toelating tot kinderen is nog niet vastgesteld, hoewel de meeste artsen het niet aanbevelen medicatie te geven aan patiënten jonger dan 15-18 jaar.

Gebruiksaanwijzing Agapurin

De gebruiksaanwijzing geeft aan dat Agapurin tabletten oraal worden ingenomen, zonder kauwen, regelmatig op hetzelfde tijdstip, bij voorkeur na de maaltijd.

  1. Het geneesmiddel wordt ingenomen, beginnend met 200 mg (2 tabletten) 3 maal / dag gedurende de eerste week; met ernstige hypotensie en symptomen van irritatie van het maagdarmkanaal of het centrale zenuwstelsel, wordt de startdosis verminderd tot 100 mg (1 tab.) 3 maal / dag.
  2. In de loop van de behandeling 100 mg (1 tab.) 3 maal per dag voorgeschreven. De maximale dagelijkse dosis van 1200 mg / dag.

Bij onvoldoende nierfunctie met creatinine van meer dan 400 mmol / l wordt de dosis met 30-50% verlaagd.

Bijwerkingen

Het gebruik van het medicijn kan leiden tot de ontwikkeling van negatieve bijwerkingen van verschillende organen en lichaamssystemen, waaronder:

  1. Hematopoietische systeem - het optreden van leukopenie of trombocytopenie.
  2. Huid: allergische reacties. Misschien het uiterlijk van urticaria, uitslag, jeuk, roodheid van de huid.
  3. Van de kant van de organen van het zicht - visuele handicap, verminderde coördinatie, accommodatie.
  4. Aan de kant van het spijsverteringskanaal kan er een gevoel van zwaarte in de maag zijn, braken en kokhalzen, een sterke vermindering van de eetlust, verstoorde darm. Mogelijke verergering van cholecystitis of cholecystitis hepatitis.
  5. Het cardiovasculaire systeem reageert vaak met acute pijn in het hart, het optreden van aritmieën en angina, een scherpe daling van de bloeddruk.
  6. Het centrale zenuwstelsel kan reageren op slaapstoornissen, frequente oorzakenloze duizeligheid, verhoogde angst, plotselinge hoofdpijn. Frequente convulsies van de ledematen, frequente veranderingen van stemming.

overdosis

In geval van overdosis drugs zijn misselijkheid, duizeligheid, tachycardie of bloeddrukverlaging mogelijk. Symptomen zoals koorts, opvliegers, agitatie, verlies van bewustzijn zijn niet uitgesloten.

In geval van overdosering, stop met het innemen van het medicijn, was de maag, neem geactiveerde kool. Om complicaties bij acute overdosering te voorkomen, is algemene en gespecialiseerde medische controle vereist.

bovendien

Tijdens de behandeling moet de bloeddruk regelmatig worden gemeten. Patiënten met een gestoorde nierfunctie verhogen de hoeveelheid medicatie geleidelijk. Ze moeten voortdurend gecontroleerd worden door de behandelende arts, want in het geval van een bloeding in de oogkas wordt het onmiddellijk geannuleerd. Het wordt ook afgeraden om medicijnen in grote hoeveelheden te gebruiken voor diabetespatiënten die hypoglycemische middelen gebruiken. Dit kan hypoglycemie veroorzaken.

Patiënten die onlangs een operatie hebben ondergaan, moeten tijdens het gebruik van het medicijn het niveau van hematocriet en hemoglobine in het bloed controleren.

beoordelingen

In meer dan 90% van de gevallen zijn beoordelingen van Agapurine positief. Patiënten die dit medicijn gebruiken, zijn het vaakst volledig tevreden over de effectiviteit ervan en zien zelden bijwerkingen.

Ook kunt u vaak aanbevelingen en beoordelingen vinden over het gebruik van Agapurin in bodybuilding, met het doel van de zogenaamde pamping (verdichting en uitbreiding van spierweefsel na lichamelijke inspanning). In dit geval wordt het medicijn gepositioneerd als een middel voor de snelste set spiermassa, die optreedt als gevolg van verbeterde microcirculatie in spieren. Het is belangrijk om te weten dat voordat u Agapurin inneemt in bodybuilding, u eerst uw arts moet raadplegen, omdat de schijnbare externe gezondheid niet altijd overeenkomt met de interne toestand van de organen en lichaamssystemen.

analogen

Als behorend tot dezelfde farmacologische groep en de soortgelijkheid van de werkingsmechanismen counterparts agapurin worden de volgende geneesmiddelen: Arbifleks, bloempotten, Kinetal-400 Atsupentat, Dartelin, Pentogeksal, Pentamon, Mellinorm, Pentilin, pentoxy-400, pentoxifylline, Pentomer, Trenpental, Ralofekt Radomir, Trental, Hinothal, Flexital.

Raadpleeg uw arts voordat u analogen gebruikt.

Algemene voorwaarden voor opslag

Het wordt aanbevolen om Agapurin op te slaan in een droge, beschermd tegen direct zonlicht en een koele plaats op een temperatuur: 15-25 ºС - in de vorm van tabletten, 10-25 ºС - in de vorm van een oplossing.

De houdbaarheid van tabletten Agapurin - 5 jaar, de oplossing - 3 jaar.

Instructies voor het gebruik van medicijnen, analogen, beoordelingen

Instructies van pills.rf

Hoofdmenu

Alleen de meest recente officiële instructies voor het gebruik van medicijnen! Instructies voor geneesmiddelen op onze site worden in ongewijzigde vorm gepubliceerd, waarin ze aan de medicijnen zijn gehecht.

AGAPURIN SR-tabletten

GENEESMIDDELEN VAN RECEPTIEVE FEESTDAGEN WORDEN ALLEEN DOOR EEN ARTS TOEGELATEN AAN EEN PATIËNT. DEZE INSTRUCTIE ALLEEN VOOR MEDISCHE WERKNEMERS.

INSTRUCTIES voor het medische gebruik van het medicijn AGAPURIN SR (AGAPURIN SR)

Registratienummer: П N011768 / 01-230109
Handelsnaam van het geneesmiddel: AGAPURIN CP
Internationale niet-eigendomsnaam: Pentoxifylline
Doseringsvorm: tabletten, langdurige werking, gecoat
ingrediënten:
Elke tablet bevat
Werkzaam bestanddeel - pentoxifylline 400 mg of 600 m g
Hulpstoffen
De kern - hypromellose 2200/15000, povidon 40, talk, magnesiumstearaat;
Shell - sepifilm 752 wit (hypromellose, microkristallijne cellulose, macrogolstearaat, titaniumdioxide), dimethiconemulsie, macrogol 6000.

BESCHRIJVING

Tabletten, langdurige werking, filmomhulde, 400 mg
Witte of bijna witte kleur ronde biconvexe tabletten, gecoat.
Tabletten, langdurige werking, filmomhulde, 600 mg
Witte of bijna witte kleuren ovale, biconvexe tabletten, bedekt met het risico van scheiding aan één kant.

FARMACOLOGISCHE GROEP
vaatverwijdend middel
ATC-code - C04AD03

FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN

farmacodynamiek
Krampstillend uit de groep van purines. Verbetert de microcirculatie en reologische eigenschappen van bloed. Het werkingsmechanisme is geassocieerd met remming van fosfodiesterase en een desbetreffende gehalte van cyclisch AMP in bloedplaatjes en ATP in erytrocyten onder gelijktijdige verzadiging van de potentiële energie, wat leidt tot vaatverwijding, waardoor de totale perifere vasculaire weerstand, verhoging van de beroerte en hartminuutvolume zonder significante verandering van de hartfrequentie ( HR).
Het uitbreiden van de kransslagaders verhoogt de zuurstoftoevoer naar het myocardium (anti-angineuze effect), de bloedvaten in de longen - verbetert de bloedoxygenatie.
Verhoogt de tonus van de ademhalingsspieren (intercostale spieren en middenrif).
Het vermindert de viscositeit van het bloed, verhoogt de elasticiteit van het erytrocytmembraan (vanwege het effect op de pathologisch veranderde vervorming van erythrocyten). Verbetert de microcirculatie in gebieden met verminderde bloedcirculatie. Wanneer occlusieve laesie van perifere arteriën ("intermitterende" kreupelheid) leidt tot een verlenging van de loopafstand, de eliminatie van nachtkrampen van de kuitspieren en pijn in rust.

farmacokinetiek
Na orale toediening wordt pentoxifylline bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Het geneesmiddel ondergaat "first pass" door de lever onder vorming van 2 belangrijkste farmacologisch actieve metabolieten 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine (metaboliet I) en 1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine (metaboliet V). De concentratie van metaboliet I en V in het bloedplasma is respectievelijk 5 en 8 keer hoger dan die van pentoxifylline. De tijd om de maximale concentratie te bereiken is 2 uur. Gelijkmatig verdeeld. Pentoxifylline wordt voornamelijk uitgescheiden door de nieren - 94% als metabolieten (voornamelijk metaboliet V), de darm - 4%, gedurende de eerste 4 uur is tot 90% van de dosis geëlimineerd. Het wordt uitgescheiden in de moedermelk. Bij ernstige nierinsufficiëntie is de uitscheiding van metabolieten vertraagd. Bij een abnormale leverfunctie is er een verlenging van de halfwaardetijd en een toename van de biologische beschikbaarheid.

AANWIJZINGEN VOOR GEBRUIK

- Schending van perifere bloedcirculatie tegen de achtergrond van atherosclerose, diabetes en inflammatoire processen (inclusief de "onderbroken" claudicatio gevolg van atherosclerose, diabetische angiopathie, obliteratieve endarteritis);
- Aandoeningen van de cerebrale circulatie van ischemische genese;
- Atherosclerotische en dyscirculatoire encefalopathie; angiopathieën (paresthesieën, de ziekte van Raynaud);
- Trofische weefselstoornissen als gevolg van schendingen van de arteriële of veneuze microcirculatie (trofische ulcera, posttromboflebitisch syndroom, bevriezing, gangreen);
- Oblitererende endarteritis;
- Bloedsomloopstoornissen in de bloedvaten van het oog (acuut en chronisch falen van de bloedsomloop in de reticulaire of in de choroïde);
Verminderde functie van het middenoor van vasculaire genese, gepaard gaand met gehoorverlies.

CONTRA

- Overgevoeligheid voor pentoxifylline, andere methylxanthinederivaten of andere componenten van het geneesmiddel;
- Acuut myocardinfarct;
- Enorme bloeden;
- Retinale bloeding;
- Acute hemorragische beroerte;
- Ernstige coronaire of cerebrale atherosclerose;
- Ernstige hartritmestoornissen;
- zwangerschap;
- Borstvoedingsperiode;
- Leeftijd tot 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld).

Met zorg: atherosclerose van cerebrale en / of coronaire vaten, vooral in gevallen van arteriële hypotensie en hartritmestoornissen; chronisch hartfalen, leverfalen, nierfalen (creatinineklaring minder dan 30 ml / min. - risico op cumulatie en verhoogd risico op bijwerkingen), maagzweer en darmzweer, recente chirurgie (risico op bloeding), verhoogde neiging tot bloeden bijvoorbeeld bij gebruik van anticoagulantia of als er sprake is van een verstoring in het bloedstollingssysteem (kans op ernstigere bloedingen).

WIJZE VAN TOEDIENING EN DOSES

Tabletten worden oraal ingenomen, zonder kauwen, regelmatig op hetzelfde tijdstip, bij voorkeur na een maaltijd.
400 mg tabletten worden 2-3 keer per dag ingenomen.
600 mg tabletten worden 2 keer per dag ingenomen.
De maximale dagelijkse dosis is 1200 mg per dag.
Het verloop van de behandeling wordt aanbevolen door de arts.

De duur van de behandeling en het doseringsschema van het geneesmiddel AGAPURIN CP worden individueel bepaald door de behandelende arts, afhankelijk van het klinische beeld van de ziekte en het resulterende therapeutische effect.
Bij patiënten met chronisch nierfalen (creatinineklaring minder dan 30 ml / min), 1-2 tabletten van 400 mg elk.
Dosisreductie, rekening houdend met individuele tolerantie, is noodzakelijk bij patiënten met ernstig verminderde leverfunctie.
De behandeling kan worden begonnen met kleine doses bij patiënten met lage bloeddruk, alsook bij risicopatiënten gevolg van een mogelijke afname van de bloeddruk (patiënten met ernstige ischemische hartziekten of hemodynamisch significante vernauwing van de hersenvaten). In deze gevallen kan de dosis slechts geleidelijk worden verhoogd.

SCHADELIJKE EFFECTEN

Van de zijkant van het centrale zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, angst, slaapstoornissen, convulsies.
Aan de kant van de huid en onderhuids vet: blozen van de huid van het gezicht, "getijden" van bloed naar de huid van het gezicht en de borst, zwelling, verhoogde kwetsbaarheid van de nagels.
Aan de kant van het spijsverteringsstelsel: droge mond, gevoel van druk en overloop in de maag, verlies van eetlust, intestinale atonie, verergering van cholecystitis, cholestatische hepatitis.
Van de zintuigen: visuele beperking, scotoma.
Aangezien het cardiovasculaire systeem: tachycardie, aritmie, cardialgia, progressie van angina, lagere bloeddruk.
Van de kant van de bloedvormende organen en het hemostase-systeem: trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie, hypofibrinogenemie; bloeden uit de bloedvaten van de slijmvliezen, maag, darmen, neusbloedingen.
Allergische reacties: pruritus, blozen van de huid, urticaria, angio-oedeem, anafylactische shock.
Laboratoriumindicatoren: verhoogde activiteit van levertransaminasen: alanine-aminotransferase (ALT), aspartaataminotransferase (ACT), lactaatdehydrogenase (LDH) en alkalische fosfatase.
Zeer zeldzame gevallen van aseptische meningitis komen voor.

OVERDOSERING

Symptomen: zwakte, duizeligheid, hartkloppingen, slaperigheid, een duidelijke afname van de bloeddruk, roodheid van de huid, verlies van bewustzijn, koorts (rillingen), areflexie, tonisch-clonische aanvallen, symptomen van gastro-intestinale bloeding (overgeven "koffiedik").
Behandeling: maagspoeling gevolgd door inname van actieve kool. Verdere behandeling is symptomatisch, gericht op het handhaven van de ademhalingsfunctie en bloeddruk.

INTERACTIE MET ANDERE GENEESMIDDELEN

Pentoxifylline kan de werking versterken van geneesmiddelen die het bloedstollingssysteem beïnvloeden (indirecte en directe anticoagulantia, trombolytica), antibiotica (waaronder cefalosporinen - cefamandol, cefoperazon, cefotetan), valproïnezuur. Verhoogt de effectiviteit van antihypertensiva, insuline en orale hypoglycemische middelen.
Cimetidine verhoogt de concentratie van pentoxifylline in het bloedplasma (het risico op bijwerkingen).
Gezamenlijke ontvangst met andere xanthinen kan leiden tot buitensporige nerveuze opwinding.
Bij sommige patiënten kan het gelijktijdige gebruik van pentoxifylline en theofylline leiden tot een verhoging van theofylline-spiegels (het risico op bijwerkingen geassocieerd met theofylline).

SPECIALE INSTRUCTIES

Patiënten met labiele bloeddruk en met een neiging tot hypotensie en patiënten met een ernstig gestoorde nierfunctie verhogen de dosis geleidelijk en selecteren afzonderlijk.
Patiënten met ernstige nierinsufficiëntie bij het gebruik van AGAPURIN CP hebben zorgvuldige medische supervisie nodig. Als tijdens de periode van gebruik van het medicijn bij patiënten met bloedingen in het netvlies van het oog, het medicijn onmiddellijk wordt geannuleerd.
De behandeling moet onder controle van de bloeddruk zijn.
Bij patiënten met diabetes mellitus die hypoglycemische middelen gebruiken, kan de benoeming in grote doses hypoglycemie veroorzaken (dosisaanpassing is vereist). Wanneer het gelijktijdig met anticoagulantia wordt toegediend, is het noodzakelijk om de bloedstollingsparameters zorgvuldig te controleren.
Bij patiënten die onlangs een operatie hebben ondergaan, is systematische monitoring van hemoglobine en hematocriet noodzakelijk.
Het kan nodig zijn dat ouderen de dosis verlagen (verhoogde biologische beschikbaarheid en verminderde excretie).
Roken kan de therapeutische werkzaamheid van het medicijn verminderen.

VORM VAN UITGIFTE
Tabletten, langdurige werking, omhuld, 400 mg en 600 mg.
Op 10 tabletten in de blister van PVC / PVDH / Al. Op 2, 5 of 19 blisters worden samen met de toepassingsinstructie in een kartonnen verpakking geplaatst.

OPSLAGVOORWAARDEN
Lijst B. Vereist geen speciale bewaarcondities.
Buiten het bereik van kinderen houden!

HOUDBAARHEID
2 jaar.
Niet gebruiken na de vervaldatum die op de verpakking staat vermeld.

VOORWAARDEN VOOR VAKANTIE VAN DRUGSTORES
Volgens het recept.

FABRIKANT
ZENTIVA, AS, Slowaakse Republiek
Nitrianska 100, 920 27 Glogovec, Slovakije

Klachten over de kwaliteit van het medicijn moeten worden gestuurd naar het adres van LLC ZENTIVA PHARMA:
119017, Moskou, st. B. Ordynka, D. 40, blz. 4
Tel.: +7 495-721-16-66 / 67/68
Fax: +7 495-721-16-69

agapurin

Wit beklede tabletten, rond, glanzend, biconvex.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, maïszetmeel, talk, magnesiumstearaat, watervrij colloïdaal silicium.

De samenstelling van de schaal: natriumcarmellose, kristallijne sucrose, sucrosepoeder, talk, methylparabeen, titaandioxide, watervrij colloïdaal silicium, acaciagom.

60 stks - donkere glazen flessen (1) - verpakt karton.

Krampstillend uit de groep van purines. Verbetert de microcirculatie en reologische eigenschappen van bloed. Het werkingsmechanisme is geassocieerd met remming van fosfodiesterase en accumulatie van cAMP in bloedplaatjes en ATP in erytrocyten onder gelijktijdige verzadiging van de potentiële energie, wat leidt tot vaatverwijding, waardoor de totale perifere vasculaire weerstand, verhoging van de beroerte en hartminuutvolume zonder significante verandering van de hartfrequentie.

Het uitbreiden van de kransslagaders verhoogt de zuurstoftoevoer naar het myocardium (anti-angineuze effect), waardoor de vaten van de longen groter worden - verbetert de oxygenatie van het bloed. Verhoogt de tonus van de ademhalingsspieren (intercostale spieren en middenrif). Het vermindert de viscositeit van het bloed, verhoogt de elasticiteit van het erytrocytmembraan (vanwege het effect op de pathologisch veranderde vervormbaarheid van erythrocyten). Verbetert de microcirculatie in gebieden met verminderde bloedcirculatie. Wanneer occlusieve laesie van perifere arteriën ("intermitterende" kreupelheid) leidt tot een verlenging van de loopafstand, de eliminatie van nachtkrampen van de kuitspieren en pijn in rust.

Na orale toediening wordt pentoxifylline bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Het geneesmiddel ondergaat het effect van de eerste passage door de lever met de vorming van 2 belangrijke farmacologisch actieve metabolieten: 1-5-hydroxyhexyl-3.7-dimethylxanthine (metaboliet I) en 1-3-carboxypropyl-3.7-dimethylxanthine (metaboliet V). De concentratie van metaboliet I en V in het bloedplasma is respectievelijk 5 en 8 keer hoger dan die van pentoxifylline.

Tijd om C te bereikenmax - 1 uur T1/2 - 0,5 - 1,5 uur

Pentoxifylline wordt voornamelijk uitgescheiden door de nieren - 94% als metabolieten (voornamelijk metaboliet V), de darm - 4%, gedurende de eerste 4 uur is tot 90% van de dosis geëlimineerd. Het wordt uitgescheiden in de moedermelk.

Bij ernstige nierinsufficiëntie is de uitscheiding van metabolieten vertraagd. Bij abnormale leverfunctie wordt een langdurige T genoteerd.1/2 en verhoogde biologische beschikbaarheid.

- verstoorde perifere bloedcirculatie op de achtergrond van atherosclerotische, diabetische en ontstekingsprocessen (inclusief met claudicatio intermittens veroorzaakt door atherosclerose, diabetische angiopathie, uitwissende endarteritis);

- verstoringen van de cerebrale circulatie van ischemische genese;

- atherosclerotische en dyscirculatoire encefalopathie; angiopathieën (paresthesieën, de ziekte van Raynaud);

- trofische stoornissen van weefsels als gevolg van schendingen van de aderlijke of veneuze microcirculatie (trofische ulcera, posttromboflebitisch syndroom, bevriezing, gangreen);

- stoornissen van de bloedsomloop in de vaten van het oog (acuut en chronisch falen van de bloedsomloop in de reticulaire of in de chorioïde);

- disfunctie van het middenoor van vasculaire genese, gepaard gaand met gehoorverlies.

- acuut myocardiaal infarct;

- hemorragie van het netvlies;

- acute hemorragische beroerte;

- uitgesproken coronaire of cerebrale atherosclerose;

- uitgesproken hartritmestoornissen;

- periode van borstvoeding;

- leeftijd tot 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- overgevoeligheid voor pentoxifylline, andere methylxanthinederivaten of andere componenten waaruit het geneesmiddel bestaat.

Met zorg: atherosclerose van cerebrale en / of coronaire vaten, vooral in gevallen van arteriële hypotensie en hartritmestoornissen; chronisch hartfalen, lever- en nierfalen, maagzweer en darmzweer, recente chirurgie (risico op bloedingen).

Tabletten worden oraal ingenomen, zonder kauwen, regelmatig op hetzelfde tijdstip, bij voorkeur na een maaltijd.

Het geneesmiddel wordt ingenomen, beginnend met 200 mg (2 tabletten) 3 maal / dag gedurende de eerste week; met ernstige hypotensie en symptomen van irritatie van het maagdarmkanaal of het centrale zenuwstelsel, wordt de startdosis verminderd tot 100 mg (1 tab.) 3 maal / dag.

In de loop van de behandeling 100 mg (1 tab.) 3 maal per dag voorgeschreven. De maximale dagelijkse dosis van 1200 mg / dag.

Bij onvoldoende nierfunctie met creatinine van meer dan 400 mmol / l wordt de dosis met 30-50% verlaagd.

Van de zijkant van het centrale zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid; angst, slaapstoornissen, convulsies.

Aan de kant van de huid en onderhuids vet: blozen van de huid van het gezicht, "getijden" van bloed naar de huid van het gezicht en de borst, zwelling, verhoogde kwetsbaarheid van de nagels.

Aan de kant van het spijsverteringsstelsel: droge mond, verminderde eetlust, intestinale atonie, verergering van cholecystitis, cholestatische hepatitis.

Van de zintuigen: visuele beperking, scotoma.

Aangezien het cardiovasculaire systeem: tachycardie, aritmie, cardialgia, progressie van angina, lagere bloeddruk.

Van de kant van de bloedvormende organen en het hemostase-systeem: trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie, hypofibrinogenemie; bloeden van de vaten van de huid, slijmvliezen, maag, darmen.

Allergische reacties: jeuk, blozen, urticaria, angio-oedeem, anafylactische shock.

Laboratoriumindicatoren: verhoogde activiteit van levertransaminasen: ALT, ACT, LDH en alkalische fosfatase.

Symptomen: zwakte, duizeligheid, tachycardie, slaperigheid, duidelijke verlaging van de bloeddruk, roodheid van de huid, bewustzijnsverlies, koorts (koude rillingen), areflexie, tonisch-klonische convulsies, tekenen van gastro-intestinale bloeding (braken "koffiedik").

Behandeling: symptomatisch gericht op handhaving van de ademhalingsfunctie en bloeddruk.

Pentoxifylline kan de werking versterken van geneesmiddelen die het bloedstollingssysteem beïnvloeden (indirecte en directe anticoagulantia, trombolytica), antibiotica (waaronder cefalosporinen - cefamandol, cefoperazon, cefotetan), valproïnezuur.

Verhoogt de effectiviteit van antihypertensiva, insuline en orale hypoglycemische middelen.

Cimetidine verhoogt de concentratie van pentoxifylline in het bloedplasma (het risico op bijwerkingen).

Gecombineerd gebruik met andere xanthinen kan leiden tot overmatige opwinding van het zenuwstelsel.

Patiënten met labiele bloeddruk en met een neiging tot arteriële hypotensie en patiënten met een ernstig gestoorde nierfunctie verhogen de dosis geleidelijk en selecteren afzonderlijk.

Patiënten met ernstige nierinsufficiëntie bij het gebruik van Agapurin hebben bijzonder zorgvuldig medisch toezicht nodig. Als tijdens de periode van gebruik van het medicijn bij patiënten met bloedingen in het netvlies van het oog, het medicijn onmiddellijk wordt geannuleerd.

De behandeling moet onder controle van de bloeddruk zijn.

Bij patiënten met diabetes mellitus die hypoglycemische middelen gebruiken, kan de benoeming in grote doses hypoglycemie veroorzaken (dosisaanpassing is vereist). Wanneer het gelijktijdig met anticoagulantia wordt toegediend, is het noodzakelijk om de bloedstollingsparameters zorgvuldig te controleren.

Bij patiënten die onlangs een operatie hebben ondergaan, is systematische monitoring van hemoglobine en hematocriet noodzakelijk.

Het kan nodig zijn dat ouderen de dosis verlagen (verhoogde biologische beschikbaarheid en verminderde excretie).

Roken kan de therapeutische werkzaamheid van het medicijn verminderen.

Gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Contra-indicatie: leeftijd tot 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld).

Bij onvoldoende nierfunctie met creatinine van meer dan 400 mmol / l wordt de dosis met 30-50% verlaagd.

Met zorg: leverfalen.

Het kan nodig zijn dat ouderen de dosis verlagen (verhoogde biologische beschikbaarheid en verminderde excretie).

Het medicijn is verkrijgbaar op recept.

Bewaren bij een temperatuur van 15-25 ° C op een droge, donkere plaats en buiten het bereik van kinderen.

agapurin

Beschrijving vanaf 02.02.2016

  • Latijnse naam: Agapurin
  • ATC-code: C04AD03
  • Werkzaam bestanddeel: Pentoxifylline
  • Fabrikant: Zentiva a.s (Slowakije)

structuur

1 tablet bevat 100 mg pentoxifylline.

Bovendien (met dop): colloidaal kiezelzuur, natriumcarmellose, lactosemonohydraat, methylparaben, maïszetmeel, talk, Arabische gom, magnesiumstearaat, kristallijne en gepoederde sucrose, titaniumdioxide.

1 tablet CP bevat 400 mg of 600 mg pentoxifylline.

Daarnaast (samen met de schaal): hypromellose, talk, macrogol 6000, magnesiumstearaat, povidon 40, sepifilm 752 wit, dimethiconemulsie.

1 ml injectie-oplossing bevat 20 mg pentoxifylline.

Optioneel: water d / in, natriumchloride.

Formulier vrijgeven

Het medicijn Agapurin wordt gemaakt in de vorm van tabletten, 60 stukjes in glazen flessen; in de vorm van retard-tabletten (CP), 20 stuks in een secundair pakket; in de vorm van een oplossing voor injectie, in ampullen van 5 ml nr. 5 in een doos.

Farmacologische werking

Antiaggregatiemiddel, vasodilator, verbetert de microcirculatie.

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Agapurine is een antispasmodisch therapeutisch middel en behoort tot de groep van purines. Het effect van pentoxifylline is gericht op het verbeteren van de reologische eigenschappen van bloed en het verbeteren van de microcirculatie. De effectiviteit van pentoxifylline komt tot uiting door zijn vermogen om fosfodiësterase te onderdrukken en de concentratie van ATP in erythrocyten en cAMP in bloedplaatjes te verhogen met een parallelle vulling van het energiepotentieel. Dit werkingsmechanisme leidt tot een voelbare vasodilatatie, een afname van de totale weerstand van perifere bloedvaten, een toename van het minuut- en slagvolume van het bloed en verloopt zonder significante veranderingen in de hartslag.

Pentoxifylline breidt zich uit op de longvaten en coronaire bloedvaten, waardoor de zuurstoftoevoer naar de bloedbaan en de hartspier (antianginaal effect) toeneemt en de spiertonus van het ademhalingssysteem (middenrif en intercostale spieren) toeneemt. In het geval van intraveneuze toediening van pentoxifylline, wordt een toename van de collaterale circulatie en een toename in het volume van bloed dat door de eenheid van sectie passeert waargenomen. In de hersenen is er een toename van de ATP-concentratie en een toename van de bio-elektrische activiteit van het CZS. De viscositeit van het bloed neemt af en de elasticiteit van erytrocytenmembranen neemt toe (door het effect van het geneesmiddel op pathologisch vervormde erythrocyten). In gebieden met verminderde circulatie neemt de microcirculatie toe. Bij claudicatio intermittens neemt de maximale loopafstand van lopen toe, en nemen de ernst van het pijnsyndroom in rust en de frequentie van nachtkrampen van de onderste ledematen (voornamelijk kuitspieren) ook af.

Pentoxifylline wordt gekenmerkt door een snelle levermetabolisme, met de afgifte van verschillende actieve metabole producten. De belangrijkste metabolieten worden beschouwd als 1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine, waarvan de plasmaconcentratie 8 keer hoger is dan het serumgehalte van pentoxifylline en 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine, waarvan het plasmaspiegel 5 keer hoger is dan pentoxifylline.

De biologische beschikbaarheid van dit medicijn is variabel en varieert van 6-32%. Parallelle voedselinname verhoogt de Cmax van pentoxifylline met 28% en de AUC neemt toe met 13%, terwijl de Cmax van 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine met 20% toeneemt.

Bij orale toediening van eenvoudige tabletten is de gemiddelde TCmax van pentoxifylline 60 minuten, terwijl ze retard-tabletten innemen - 120-240 minuten. Na een infuus van een half uur met pentoxifylline in een dosis van 200 mg, ligt de Vd op het niveau van 168 liter en is de klaring 4500-5100 ml / min.

De waargenomen T1 / 2 na de infusie van 100 mg pentoxifylline is 1,1 uur na interne toediening van de tabletten - 0,4 - 0,8 uur. T1 / 2 van twee belangrijke metabole producten varieert van 1 tot 1,6 uur.

Verwijdering met 94% wordt uitgevoerd door de nieren en met 4% door de darmen, in de vorm van metabolieten. Tijdens de eerste 4 uur wordt ongeveer 90% van pentoxifylline uitgescheiden.

Bij ernstige pathologieën van de nieren is er een langzame uitscheiding van metabolieten.

Bij leverpathologieën worden een toename van de biologische beschikbaarheid en een toename van T1 / 2 waargenomen.

Indicaties voor gebruik

Het gebruik van Agapurin is geïndiceerd voor de behandeling van:

  • perifere circulatiestoornissen die liggen tegen een achtergrond van ontsteking, diabetes, atherosclerose (waaronder intermitterende claudicatie geassocieerd met vernietiging endarteritis, diabetische angiopathie, atherosclerose);
  • angioneuropathie (inclusief acrocyanosis, paresthesieën, de ziekte van Raynaud);
  • trofische weefselaandoeningen veroorzaakt door veneuze of arteriële microcirculatiepathologieën (waaronder bevriezing, gangreen en spataderzweren);
  • pathologieën van de bloedcirculatie in de hersenen van ischemische etiologie van acuut en chronisch verloop (inclusief cerebrale atherosclerose);
  • schendingen van de oogbloedcirculatie (inclusief onvoldoende bloedtoevoer naar de vasculaire en retinale membranen van het oog);
  • aandoeningen waargenomen na een beroerte, zowel ischemisch als hemorrhagisch;
  • vaataandoeningen van de functionaliteit van het middenoor met waargenomen gehoorverlies.

Contra

Afspraak Agapurina absoluut gecontra-indiceerd bij:

  • uitgesproken atherosclerose (cerebrale of coronaire);
  • zwangerschap;
  • myocardiaal infarct (in de acute periode);
  • porfyrie;
  • borstvoeding;
  • significante hartritmestoornissen;
  • hemorragische beroerte (in zijn acute periode);
  • persoonlijke overgevoeligheid voor pentoxifylline en / of andere componenten van geneesmiddelen;
  • ongecontroleerde arteriële hypotensie;
  • retinale bloeding;
  • enorme bloeding;
  • onder de leeftijd van 18 jaar.

Relatieve contra-indicaties zijn onder meer:

  • labiele bloeddruk;
  • hartfalen;
  • maagzweerziekte;
  • aanleg voor arteriële hypotensie;
  • neiging tot bloedingen;
  • lever / nierziekte;
  • postoperatieve toestand.

Bijwerkingen

Zintuigen:

Zenuwstelsel:

huid:

  • blozen in het gezicht;
  • broze nagels;
  • opvliegers (meestal in verhouding tot het bovenste gedeelte van de borst en het gezicht);
  • wallen.

Cardiovasculair systeem:

Spijsverteringssysteem:

  • intestinale atonie;
  • zwaar gevoel in de maag;
  • verergering van cholecystitis;
  • misselijkheid / braken;
  • gastro-intestinale bloedingen;
  • verminderde eetlust;
  • cholestatische hepatitis.

Bloedvormingsorganen:

  • pancytopenie;
  • gipofibrinogenemia;
  • trombocytopenie;
  • ontwikkeling van bloedingen van de huidvaten;
  • leukopenie.

Allergische manifestaties:

Laboratoriumonderzoeksindicatoren:

  • verhoogde niveaus van levertransaminasen.

Agapurin, instructies voor gebruik

Instructies voor gebruik Agapurina geeft oraal (op een bepaald moment van de dag) de receptie, als eenvoudige tabletten en als retard-tabletten. Het is beter om de pil onmiddellijk na de maaltijd in het algemeen te nemen.

Bij het voorschrijven van een behandeling met conventionele tabletten, wordt de eerste week van de therapie uitgevoerd in een dosis van 200 mg (2 tabletten) met het driemaal daags gebruik. In geval van manifestatie van negatieve symptomen van het centrale zenuwstelsel, het maagdarmkanaal of een scherpe bloeddrukdaling, moet de dosering worden gehalveerd met behoud van de frequentie van de pillen.

Bij een cursusbehandeling, in de regel, wordt driemaal daags 100 mg (1 tablet) van Agapurin voorgeschreven na 24 uur, met een maximale dagelijkse dosis van 1200 mg.

In het geval van het waargenomen falen van de nierfunctie met een creatininegehalte van meer dan 400 mmol / l, wordt de dosis verlaagd met 30-50%.

Bij gebruik van verlengde vormen van het geneesmiddel worden retard-tabletten van Agapurin, het therapeutische beloop en de dosering individueel ingesteld in overeenstemming met het klinische beeld van de gediagnosticeerde ziekte en het geproduceerde therapeutische effect.

Agapurin 400 CP-tabletten moeten 2-3 keer per dag worden ingenomen, 600 CP - tweemaal daags. De maximaal toegestane dagelijkse dosering is 1200 mg.

Bij nierpathologieën met een CC van minder dan 30 ml / min, kan een maximum van 24 uur 2 tabletten van 400 mg nemen.

Bij ernstige leverpathologieën is een verlaging van de dosering van langdurige tabletten vereist, rekening houdend met de persoonlijke tolerantie van pentoxifylline.

Bij retard agapurin bestemming patiënten met hypotensie of individuen gevoelig voor een bloeddrukdaling (ischemische hartziekte, cerebrale vasculaire stenose enz.) Moeten Behandeling beginnen met de minimale dosis van pentoxifylline, met een geleidelijke toename tot de optimale effectieve waarden.

De injectieoplossing van Agapurin kan worden ingebracht in / in, in / a of in / m, met de horizontale positie van het lichaam van de patiënt.

Intraveneuze infusie wordt uitgevoerd in een dagelijkse dosis van 100 mg (1 ampul) gedurende 1,5-3 uur opgelost in 250-500 ml natriumchloride (0,9%) en dextrose (5%) uitgevoerd. Met een positieve reactie op de aan de gang zijnde infusie kan de dosering verdubbelen. Maximaal per dag kunt u 300 mg invoeren / invoeren.

Intra-arteriële toediening wordt aanvankelijk uitgevoerd in een dosis van 100 mg opgelost in 20-50 ml natriumchloride-oplossing (0,9%). Beveel in de toekomst 200-300 mg aan in 30-50 ml natriumchlorideoplossing (0,9%). De toedieningssnelheid van 100 mg Agapurin moet minstens 10 minuten zijn. In het geval van waargenomen vasculaire atherosclerose van de hersenen mag er geen oplossing in de halsslagader worden geïntroduceerd.

In het geval van nierpathologieën met CC van minder dan 10 ml / min, wordt de dosering van injecteerbare Agapurin met 30-50% verlaagd.

Intramusculaire toediening van de oplossing wordt 1-2 keer per 24 uur uitgevoerd in een dosis van 100 mg (1 ampul).

overdosis

Bij overdosering agapurin waargenomen: verzwakkingslijn, lage bloeddruk, gevoel van duizeligheid, hyperthermie, tachycardie, flauwvallen, verhoogde slaperigheid, areflexie, bewustzijnsverlies, nerveuze prikkelbaarheid, tonisch-klonische aanvallen, het fenomeen van maagdarmbloeding (bijvoorbeeld overgeven "koffiedik").

De behandeling van dergelijke aandoeningen moet overeenkomen met de waargenomen symptomen, met parallel onderhoud (indien nodig) van de normale bloeddruk en de ademhalingsfunctie.

wisselwerking

Gelijktijdig gebruik van Agapurin met andere xanthinen kan verhoogde nerveuze opwinding veroorzaken.

Pentoxifylline effecten kan het effect van valproïnezuur, geneesmiddelen die werken op bloed coaguleerbaarheid (trombolytica, anticoagulantia) en antibiotica (inclusief cefalosporines) verbeteren.

Agapurine verhoogt de werkzaamheid van insuline, antihypertensiva en orale antidiabetica.

Gecombineerde inname met Zimetidine kan het plasmagehalte van pentoxifylline verhogen, wat de kans op bijwerkingen verhoogt.

Verkoopvoorwaarden

Alle doseringsvormen van Agapurin zijn op recept verkrijgbaar.

Opslagcondities

De maximaal mogelijke opslagtemperatuur van het medicijn Agapurin in elke farmaceutische vorm is 25 ° C.

Houdbaarheid

Tabletten van 100 mg en 400 mg worden 5 jaar bewaard; 600 mg tabletten gedurende 4 jaar; injectie oplossing voor 3 jaar.

Speciale instructies

De behandeling met agapurine moet worden uitgevoerd onder constante controle van de bloeddruk. Patiënten met CHF moeten de bloedcirculatie compenseren.

Bij een gelijkmatige inname van anticoagulantia is het noodzakelijk om de bloedstolling nauwlettend te volgen.

Agapurin grote doses voor de behandeling van patiënten met diabetes die het nemen antidiabetica, kan leiden tot de vorming van ernstige hypoglycemie, waarbij instelling van het doseringsregime.

Bij patiënten die onlangs een operatie hebben ondergaan, moeten de hematocriet- en hemoglobineconcentraties systematisch worden gecontroleerd.

Bij het diagnosticeren van de lage of instabiele bloeddruk van een patiënt, is het noodzakelijk om de minimale effectieve dosering van Agapurin te gebruiken.

Voor de behandeling van oudere patiënten kan aanpassing van het doseringsregime noodzakelijk zijn vanwege de afname van de excretiesnelheid.

Bij nicotine-afhankelijke patiënten kan een afname van de therapeutische werkzaamheid van Agapurin worden waargenomen.

De compatibiliteit van injecteerbare Agapurin met infusieoplossingen moet afzonderlijk worden gecontroleerd.

analogen

  • Teonikol;
  • Xantinol-nicotinaat.

Synoniemen

  • Trental;
  • bloempotten;
  • Pentilin;
  • Trenpental;
  • Fleksital;
  • Pentoxifylline.

Voor kinderen

Vanwege de goed gedefinieerde veiligheid en werkzaamheid van Agapurin bij kinderen, is het niet voorgeschreven voor de behandeling van patiënten jonger dan 18 jaar.

Tijdens zwangerschap (en borstvoeding)

beoordelingen

In meer dan 90% van de gevallen zijn beoordelingen van Agapurine positief. Patiënten die dit medicijn gebruiken, zijn het vaakst volledig tevreden over de effectiviteit ervan en zien zelden bijwerkingen.

Ook kunt u vaak aanbevelingen en beoordelingen vinden over het gebruik van Agapurin in bodybuilding, met het doel van de zogenaamde pamping (verdichting en uitbreiding van spierweefsel na lichamelijke inspanning). In dit geval wordt het medicijn gepositioneerd als een middel voor de snelste set spiermassa, die optreedt als gevolg van verbeterde microcirculatie in spieren. Het is belangrijk om te weten dat voordat u Agapurin inneemt in bodybuilding, u eerst uw arts moet raadplegen, omdat de schijnbare externe gezondheid niet altijd overeenkomt met de interne toestand van de organen en lichaamssystemen.

Prijs Agapurina, waar te kopen

De gemiddelde prijs van Agapurin is:

  • 100 mg tabletten Nr. 60 - 270 roebel;
  • tabletten van CP 400 mg nr. 20 - 200 roebel;
  • 600 mg CP-tabletten nr. 20 - 250 roebel;
  • injectieoplossing 20 mg / ml № 5 - 130 roebel.

agapurin

Agapurin: instructies voor gebruik en beoordelingen

Latijnse naam: Agapurin

ATX-code: C04AD03

Werkzaam bestanddeel: pentoxifylline (pentoxifylline)

Fabrikant: Zentiva a.s (Slowakije)

Actualisatie van de beschrijving en foto: 26-11-2018

Agapurin - angioprotector, een krampstillend medicijn uit de groep van purines; verbetert de microcirculatie, heeft een vaatverwijdende, antiaggregerende werking.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Doseringsvormen van Agapurin:

  • omhulde tabletten: rond, biconvex, met een glanzend wit oppervlak (60 stuks elk in donker gekleurde glazen flessen, in een kartonnen bundel één fles);
  • injectieoplossing: een heldere, kleurloze vloeistof (5 ml in ampullen, in een kartonnen verpakking van 5 ampullen).

1 tablet bevat:

  • actieve ingrediënt: pentoxifylline - 100 mg;
  • hulpcomponenten: maïszetmeel, lactosemonohydraat, watervrij colloïdaal silicium, magnesiumstearaat, talk;
  • mantelsamenstelling: sucrose poeder, kristallijne sucrose, carmellose natrium, methylparaben, colloïdaal watervrij siliciumdioxide, titaandioxide, arabische gom, talk.

1 ml oplossing bevat:

  • actieve ingrediënt: pentoxifylline - 20 mg;
  • Hulpcomponenten: natriumchloride, water voor injectie.

Farmacologische eigenschappen

farmacodynamiek

Agapurin - een medicijn om de microcirculatie en reologische eigenschappen van bloed te verbeteren. Pentoxifylline is een purinederivaat. Het werkingsmechanisme als gevolg van de mogelijkheid om remming van fosfodiësterase en cAMP gehalte in bloedplaatjes en adenosine trifosfaat (ATP) in de erytrocyten te verbeteren. Gelijktijdig verzadiging energiepotentieel leidt tot vaatverwijding, helpt het om de totale perifere vasculaire weerstand, een toename van de beroerte en cardiac output zonder significante verandering in de hartslag te verlagen.

Het anti-angineuze effect van pentoxifylline komt tot uiting in de verbetering van bloedoxygenatie op de achtergrond van de expansie van de kransslagaders en een toename in zuurstoftoevoer naar het myocardium.

Veroorzaakt een toename van de tonus van de intercostale spieren en het diafragma (ademhalingsspieren).

Bij intraveneuze (IV) toediening van het medicijn is er een toename van de collaterale circulatie en een toename van het volume bloed dat door de eenheidssectie passeert. Dit draagt ​​bij aan een toename van het ATP-gehalte in de hersenen en heeft een gunstig effect op de bio-elektrische activiteit van het centrale zenuwstelsel.

Pentoxifylline verhoogt de elasticiteit van het erytrocytmembraan, vermindert de viscositeit van het bloed, verbetert de microcirculatie in gebieden met een verminderde bloedcirculatie.

Toepassing agapurin met claudicatio intermittens als gevolg van perifere arteriosclerose, draagt ​​bij tot de verwijdering van de nacht beenkrampen, pijn in rust, het verlengen van de afstand voet.

farmacokinetiek

Na orale inname van Agapurine vindt de absorptie van pentoxifylline bijna volledig uit het maagdarmkanaal plaats. Maximale concentratie (Cmax) in het bloedplasma wordt na 1 uur bereikt.

Door "first pass" door de lever produceert twee belangrijke farmacologisch actieve metaboliet 1-3-carboxypropyl-dimethylxanthine-3.7 en 1-5-gidroksigeksil- 3,7-dimethylxanthine. In bloedplasma overschrijden hun concentraties het niveau van pentoxifylline met respectievelijk 8 en 5 keer.

Pentoxifylline en zijn metabolieten zijn niet gebonden aan plasma-eiwitten.

De werkzame stof Agapurina wordt uitgescheiden in de moedermelk.

Tijdens de eerste 4 uur wordt tot 90% van de aanvaarde dosis van het medicijn weergegeven. 94% wordt uitgescheiden via de nieren als metabolieten, 4% via de darmen en 2% in onveranderde vorm.

T1/2 (halfwaardetijd) varieert van 0,5 tot 1,5 uur.

Verminderde leverfunctie veroorzaakt verhoogde biologische beschikbaarheid van pentoxifylline en langdurige T1/2.

Bij ernstige nierinsufficiëntie vertraagt ​​de uitscheiding van metabolieten.

Indicaties voor gebruik

  • chronisch of acuut cerebrovasculair accident van ischemische genese (inclusief in cerebrale atherosclerose);
  • de perifere bloedcirculatie afkomstig uit atherosclerotische, diabetes en inflammatoire processen (met inbegrip van claudicatio intermittens, veroorzaakt door diabetische angiopathie, atherosclerose, endarteritis obliterans);
  • trofische aandoeningen van weefsels veroorzaakt de schade van de arteriële of veneuze microcirculatie (met bevriezing, trofische zweren, gangreen, postthrombophlebitic syndroom);
  • angioneuropathie (paresthesie, ziekte van Raynaud, acrocyanosis);
  • acuut en chronisch falen van de bloedsomloop in het vasculaire of retinale membraan van het oog, veroorzaakt door verminderde bloedcirculatie in de oogvaten;
  • functionele stoornissen van het middenoor van de vasculaire genese, optredend met gehoorverlies.

Daarnaast zijn er aanvullende indicaties voor het gebruik van afzonderlijke vormen van Agapurin:

  • oplossing: condities na ischemische of hemorragische beroerte;
  • tabletten: dyscirculatoire of atherosclerotische encefalopathie, obliteratieve endarteritis.

Contra

  • acuut myocardiaal infarct;
  • gemarkeerde hartritmestoornissen;
  • uitgesproken coronaire of cerebrale atherosclerose;
  • acute hemorragische beroerte;
  • porfyrie;
  • enorme bloeding;
  • retinale bloeding;
  • draagtijd;
  • borstvoeding;
  • leeftijd tot 18 jaar;
  • overgevoeligheid voor methylxanthine-derivaten en componenten van Agapurin.

Bovendien is het gebruik van de oplossing gecontra-indiceerd bij ongecontroleerde arteriële hypotensie.

Bij het aanstellen van Agapurin is zorgvuldige medische controle van de conditie van patiënten met chronisch hartfalen, recente chirurgie, renale en / of leverfalen vereist.

Bovendien moet het medicijn met de nodige voorzichtigheid worden gebruikt bij de volgende pathologieën:

  • Tabletten: atherosclerose van coronaire en / of cerebrale vaten (vooral in arteriële hypotensie, hartritmestoornissen), maagzweren en darmzweren;
  • oplossing: labiele arteriële druk (BP), neiging tot hypotensie, neiging tot bloedingen.

Gebruiksaanwijzing Agapurina: methode en dosering

Gecoate tabletten

Agapurin-tabletten worden oraal ingenomen, heel doorslikken, bij voorkeur na een maaltijd, altijd op hetzelfde tijdstip van de dag.

Aanbevolen dosering: begindosis - 2 stuks. (200 mg) 3 keer per dag gedurende de eerste 7 dagen. Bij een lage tolerantie (ernstige hypotensie, symptomen van irritatie van het zenuwstelsel of het maagdarmkanaal), moet een enkele dosis worden verlaagd tot 1 st. (100 mg).

Het gebruik van tabletten als onderdeel van een therapiekuur wordt geproduceerd in een dosis van 1 pc. 3 keer per dag. De maximale dagelijkse dosis pentoxifylline is 1200 mg.

Bij patiënten met onvoldoende nierfunctie (creatininegehalte boven 400 mmol / l) wordt de dagelijkse dosis van Agapurin met 30-50% verlaagd.

Oplossing voor injectie

De oplossing is bedoeld voor intraveneuze, intra-arteriële, intramusculaire (intramusculaire) toediening.

De arts schrijft de dosis en de toedieningsmethode afzonderlijk voor, rekening houdend met de ernst van microcirculatiestoornissen en de tolerantie van Agapurin voor patiënten.

Voor de bereiding van infusie-oplossing 0,9% natriumchloride-oplossing of 5% dextrose (glucose) in de volgende verhouding: 1 ampul (100 mg) van het geneesmiddel in 250-500 ml oplosmiddel. Duur van de infusie - van 90 tot 180 minuten.

Met een goede tolerantie kan de dosis voor intraveneuze toediening worden verhoogd met 100 mg per dag.

De maximale dagelijkse dosis van Agapurin is 300 mg.

Gebruik 0,9% natriumchlorideoplossing om de oplossing voor intra-arteriële injectie te bereiden. Op de eerste dag werd 100 mg van het geneesmiddel opgelost in 20-50 ml 0,9% natriumchloride-oplossing gedurende 10 minuten aan de patiënt toegediend. De tweede en volgende procedures worden uitgevoerd in een dosis van 200 - 300 mg met 30 - 50 ml oplosmiddel. Kan niet worden gebruikt voor de introductie van de halsslagader bij patiënten met ernstige atherosclerose van cerebrale bloedvaten.

Bij chronisch nierfalen met creatinineklaring (CC) van minder dan 10 ml / min moet 50-70% van de gebruikelijke dosis worden gebruikt.

De aanbevolen dosering voor i / m toediening van Agapurin is 1-2 mg 1-2 maal daags.

Bijwerkingen

  • van het centrale zenuwstelsel: angst, hoofdpijn, slaapstoornissen, duizeligheid, stuiptrekkingen;
  • aan de kant van het cardiovasculaire systeem: verlaging van de bloeddruk, tachycardie, cardialgie, aritmie, progressie van angina pectoris;
  • aan de kant van het spijsverteringsstelsel: verlies van eetlust, intestinale atonie, verergering van cholecystitis, cholestatische hepatitis; bovendien kan tegen de achtergrond van het gebruik van tabletten een droge mond verschijnen, tegen de achtergrond van de toepassing van de oplossing - een gevoel van zwaarte in de maag, misselijkheid, braken;
  • van de kant van de zintuigen: scotoma, wazig zien;
  • zijde van hematopoiese en hemostase systeem: bloeding bloedvaten in de huid en slijmvliezen (met inbegrip van de maag, darmen), leukopenie, trombocytopenie, hypofibrinogenemie, pancytopenie;
  • Laboratorium indicatoren: toename van leverenzymen - ALT (alanine aminotransferase), ACT (aspartaataminotransferase), LDH (lactaatdehydrogenase) ALP (alkalisch fosfatase);
  • dermatologische reacties: blozen van de huid van het gezicht, blozen van de huid van het bovenste deel van de borst en gezicht, zwelling, verhoogde kwetsbaarheid van de nagels;
  • allergische reacties: jeuk, urticaria, blozen van de huid, angio-oedeem, anafylactische shock.

overdosis

Symptomen: gemarkeerd lage bloeddruk, zwakte, slaperigheid, duizeligheid, roodheid van de huid, areflexie, koorts (rillingen), tonisch-klonische aanvallen, tachycardie, braken (overgeven lijkt op koffiedik, wat een teken is van gastrointestinale bloeden), verlies van bewustzijn.

Behandeling: de benoeming van symptomatische therapie. De patiënt moet zorgen voor het onderhoud van de ademhalingsfunctie en bloeddruk.

Speciale instructies

Het gebruik van Agapurin moet gepaard gaan met zorgvuldige controle van de bloeddruk. Bij een lage of instabiele bloeddruk dient de toegediende dosis te worden verlaagd.

Bij chronisch hartfalen wordt de behandeling pas gestart nadat bloedcirculatiecompensatie is bereikt.

Patiënten met een neiging tot arteriële hypotensie of met ernstig verminderde nierfunctie, selecteren de dosis afzonderlijk en verhogen deze geleidelijk.

Het zal duidelijk zijn dat toediening van hoge doses in tabletvorm agapurin diabetici die op de glykemische controle, kan uitgesproken hypoglykemie veroorzaken. Mogelijk moet de dosis worden aangepast.

Als tijdens het gebruik van het geneesmiddel een bloeding in het netvliesmembraan van het oog optreedt, is onmiddellijke opname van het geneesmiddel vereist.

Bij gelijktijdig gebruik van anticoagulantia is het noodzakelijk nauwlettend toe te zien op bloedstollingsparameters.

Bij patiënten die onlangs een operatie hebben ondergaan, is het noodzakelijk om systematisch het niveau van hemoglobine en hematocriet te controleren.

De therapeutische werkzaamheid van Agapurin kan afnemen bij patiënten die roken.

Pentoxifylline-oplossing moet in elk afzonderlijk geval op compatibiliteit met een andere infusieoplossing worden gecontroleerd.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Volgens de instructies is Agapurine gecontra-indiceerd tijdens dracht en lactatie.

Indien nodig moet de aanstelling van het medicijn tijdens borstvoeding worden gestopt.

Gebruik in de kindertijd

Er is geen informatie over de werkzaamheid en veiligheid van het geneesmiddel bij kinderen, dus u kunt Agapurin (en oplossing en tabletten) niet toewijzen aan patiënten jonger dan 18 jaar.

Wanneer nierschade

Voorzichtigheid is geboden in geval van nierfalen, de dagelijkse dosis van Agapurin met CC van minder dan 10 ml / min wordt verminderd met 30-50%.

Met abnormale leverfunctie

Voorzichtigheid is geboden bij leverfalen.

Gebruik op hoge leeftijd

Oudere patiënten dienen zorgvuldig de bepaling van de dosis van Agapurin te overwegen, rekening houdend met leeftijdgerelateerde factoren - verhoogde biologische beschikbaarheid en een afname van de uitscheidingssnelheid van het geneesmiddel.

Geneesmiddelinteractie

Bij gelijktijdig gebruik van Agapurin:

  • indirecte en directe anticoagulantia, trombolytica, antibiotica (waaronder cefamandol, cefotetan, cefoperazon), valproïnezuur: zij kunnen hun effect op het bloedstollingssysteem vergroten;
  • antihypertensiva, insuline, orale hypoglycemische middelen: verhogen de effectiviteit;
  • Cimetidine: helpt de concentratie van pentoxifylline in het bloedplasma en het risico op bijwerkingen te verhogen;
  • andere geneesmiddelen uit de groep van xanthinen: kan overmatige nerveuze opwinding veroorzaken.

analogen

Analogons van Agapurin zijn: Vazonit, Pentoksifillin, Pentlin, Theonikol, Xantinol nicotinate, TrenPental, Flexital, Trental.

Algemene voorwaarden voor opslag

Buiten het bereik van kinderen houden.

Bewaren bij temperatuur: oplossing - 10-25 ° C (op een droge plaats), tabletten - 15-25 ° C (op een plaats beschermd tegen vocht en licht).

Vervaldatum: oplossing - 3 jaar, tabletten - 5 jaar.

Verkoopvoorwaarden voor apotheken

Prescription.

Agapurine-beoordelingen

Beoordelingen over Agapurin zijn meestal positief. Ze geven aan dat het medicijn een hoge therapeutische werkzaamheid en een goede verdraagbaarheid heeft. De ontwikkeling van bijwerkingen treedt in zeldzame gevallen op.

De prijs van Agapurin in apotheken

De prijs van Agapurin voor een verpakking met 60 tabletten kan van 187 tot 345 roebel zijn.