Anticoagulantia - de effectiviteit van geneesmiddelen voor directe en indirecte actie, een nieuwe generatie, indicaties en contra-indicaties

Na 50 jaar worden de bloedvaten minder elastisch en bestaat er een risico op bloedstolsels. Om het risico op overmatige bloedstolsels te voorkomen, schrijven artsen voor dat ze anticoagulantia nemen. Ook worden anticoagulantia voorgeschreven om spataderen te behandelen.

Anticoagulantia zijn een groep geneesmiddelen die de vorming van bloedstolsels in het bloed beïnvloeden. Ze voorkomen het proces van bloedplaatjescoagulatie en beïnvloeden de belangrijkste stadia van de functionele activiteit van bloedstolsels, waardoor de bloedplaatjes bloedplaatjes worden geblokkeerd.

Om het aantal tragische uitkomsten van ziekten van het cardiovasculaire systeem te verminderen, schrijven artsen anticoagulantia voor.

Het belangrijkste werkingsmechanisme van anticoagulantia is het voorkomen van de vorming en toename van bloedstolsels die de slagader kunnen verstoppen, waardoor het risico op een beroerte en een hartinfarct wordt verminderd.

Classificatie van anticoagulantia

Op basis van het werkingsmechanisme van het lichaam, de snelheid waarmee een positief effect wordt bereikt en de duur van de actie, worden anticoagulantia onderverdeeld in direct en indirect. De eerste groep omvat geneesmiddelen die een directe invloed hebben op de bloedstolling en de snelheid ervan stoppen.

Indirecte anticoagulantia hebben geen direct effect, ze worden gesynthetiseerd in de lever, waardoor de belangrijkste bloedstollingsfactoren worden vertraagd. Ze worden geproduceerd in de vorm van tabletten, zalf, oplossing voor injectie.

Direct werkende anticoagulantia

Het zijn geneesmiddelen met een snel effect, met een direct effect op de bloedstolling. Ze nemen deel aan de vorming van bloedstolsels in het bloed en, stoppen de ontwikkeling van reeds gevormde, de vorming van fibrine filamenten op.

Anticoagulantia van directe blootstelling hebben verschillende groepen geneesmiddelen:

1. Natrium-hydrocitraat.
2. Heparine.
3. Heparine met laag molecuulgewicht.
4. Hirudine.
5. Danaparoid, lepirudin.

Heparine is algemeen bekend als een direct anticoagulans. Meestal wordt het gebruikt als een zalf of wordt het intraveneus of intramusculair toegediend. De belangrijkste medicijnen voor heparine zijn: reviparine-natrium, adreparine, enoxaparine, nadroparinecalcium, parnaparin-natrium, tinzaparine-natrium.

In de meeste gevallen hebben heparine-zalven, die in de huid doordringen, niet erg hoge efficiëntie. Meestal worden ze voorgeschreven voor de behandeling van aambeien, spataderen van de benen en kneuzingen. Meer populaire zalven op basis van heparine zijn:

Medicijnen op basis van heparine worden altijd individueel geselecteerd, zowel voor intraveneuze als voor subcutane toediening.

Doorgaans beginnen de heparines een paar uur na consumptie een therapeutisch effect te krijgen, en blijven ze de hele dag effecten op het lichaam behouden. Vermindering van de activiteit van plasma- en weefselfactoren, heparines blokkeren trombine en dienen als een barrière tegen de vorming van fibrine-elementairdraadjes, waardoor plakken van bloedplaatjes wordt voorkomen.

Indirecte anticoagulantia

Het verminderen van de productie van protrombine in de lever, het blokkeren van de productie van vitamine K, het vertragen van de vorming van eiwitten S en C, ze beïnvloeden daardoor de bloedstolling.

De groep indirecte anticoagulantia omvat:

1. Indan-1,3-dionderivaten, die altijd in de vorm van tabletten worden geproduceerd. Het effect van het gebruik van het medicijn treedt op na 8 uur en blijft gedurende de dag behouden.
2. Coumarine - het belangrijkste actieve bestanddeel van het medicijn zit in de vorm van suikers in een aantal planten: zoete klaver, Zubrovka. Voor de eerste keer werd het medicijn van deze groep uitgevonden in de 20ste eeuw en werd het verwijderd uit de bladeren van klaver. De groep coumarinepreparaten omvat (warfarine, neodicoumarine, acenocoumarol (Sincumar)).

Nieuwe generatie orale anticoagulantia

Tegenwoordig is de moderne groep anticoagulantia onmisbare geneesmiddelen geworden voor de behandeling van ziekten als: aritmie, ischemie, trombose, hartaanvallen, enz. Echter, net als alle andere medische medicijnen, hebben ze een groot aantal bijwerkingen. De farmacologische industrie is niet op zijn plaats en de ontwikkeling van anticoagulantia die geen bijwerkingen hebben op andere organen, blijft tot op de dag van vandaag bestaan.

Bovendien mogen ze niet voor alle soorten ziekten worden gebruikt. Een groep anticoagulantia wordt actief ontwikkeld, die in de toekomst niet gecontra-indiceerd zal zijn voor kinderen, zwangere vrouwen en een aantal patiënten die niet mogen worden behandeld met de huidige anticoagulantia.

Voor- en nadelen

Positieve eigenschappen van anticoagulantia zijn:

• Aanzienlijk vermindert het risico op bloeding;
• De aanvangstijd van de werking van het medicijn is teruggebracht tot 2 uur en ze worden gemakkelijk uit het lichaam verwijderd
• Het bereik van patiënten die anticoagulantia kunnen gebruiken, is uitgebreid, vanwege het verminderde risico op bijwerkingen van het geneesmiddel (lever- en maagdarmziekten, lactase-intolerantie, enz.);
• Aanzienlijk verminderde de impact van andere medicijnen en voedsel op het effect van anticoagulantia.

Anticoagulantia van de nieuwe generatie hebben echter hun nadelen:

1. Het medicijn is regelmatig, in tegenstelling tot de anticoagulantia van de oude generatie, waarvan het gebruik kan worden gemist.
2. Er is een risico op bloedingen in het maag-darmkanaal.
3. Tijdens het gebruik ervoeren veel patiënten intolerantie voor anticoagulantia van een nieuwe generatie, bij afwezigheid van bijwerkingen van de ouderwetse geneesmiddelen.

De werkzaamheid van geneesmiddelen is bewezen, ze verminderen het risico op een beroerte of een hartaanval met aritmieën van welk type dan ook.

Wanneer u orale anticoagulantia toewijst, onthoud dan dat er veel bijwerkingen en contra-indicaties zijn. Lees voor gebruik de instructies van het medicijn en raadpleeg uw arts. Vergeet niet dat tijdens het gebruik van anticoagulantia, het noodzakelijk is om een ​​speciaal dieet te volgen, zorg ervoor elke maand te onderzoeken en bepaalde bloedparameters te controleren. In geval van vermoedelijke inwendige bloedingen, dient u onmiddellijk medische hulp in te roepen. In gevallen waar het gebruik van anticoagulantia bloedingen veroorzaakte, moet het medicijn door een ander worden vervangen.

Bloedplaatjesaggregatieremmers en anticoagulantia: het verschil in geneesmiddelen

Antiplatelet-middelen verdunnen het bloed en voorkomen de vorming van bloedstolsels in de bloedvaten. Het werkingsmechanisme op het lichaam verschilt van anticoagulantia. Veelgevraagde antibloedplaatjesagentia zijn:

• Aspirine is over de hele wereld het populairst, maar allergielijders hebben vaak een reactie op deze stof;
• Dipyridamol - verwijdt bloedvaten;
• Ticlopidine - gebruikt voor ischemische hartaandoeningen, hartaanvallen en voor de preventie van trombose;
• Tirofiban - voorkomt hechting van bloedplaatjes;
• Eptifibatide - heeft een blokkerende werking op de adhesie van bloedplaatjes.

Door de adhesie van bloedplaatjes te stoppen, verminderen ze de bloedstolling. Bovendien zijn het antispasmodica en vaatverwijders.

Direct werkende anticoagulantia: indicaties en contra-indicaties. Overzicht van fondsen

Anticoagulantia zijn een van de groepen geneesmiddelen die het bloedstollingssysteem beïnvloeden en de vorming van bloedstolsels in bloedvaten voorkomen. Afhankelijk van het werkingsmechanisme worden deze geneesmiddelen gewoonlijk verdeeld in 2 subgroepen: directe en indirecte anticoagulantia. Hieronder praten we over de eerste groep anticoagulantia - directe actie.

Bloedstollingssysteem: basisfysiologie

Bloedstolling is een combinatie van fysiologische en biochemische processen gericht op het stoppen van de bloeding die eerder is begonnen. Dit is een beschermende reactie van het lichaam, die massaal bloedverlies voorkomt.

Bloedstolling verloopt in 2 fasen:

• primaire hemostase;
• enzymatische coagulatie.

Primaire hemostase

Drie structuren zijn betrokken bij dit complexe fysiologische proces: de vaatwand, het centrale zenuwstelsel en de bloedplaatjes. Wanneer de bloedvatwand is beschadigd en het bloeden begint, worden de gladde spieren die zich daarin bevinden rond de perforatieplaats samengedrukt en de bloedvaten spasmen. De aard van deze gebeurtenis is reflex, dat wil zeggen, het gebeurt onvrijwillig, na een passend signaal van het zenuwstelsel.

De volgende stap is de adhesie (kleven) van bloedplaatjes aan de plaats van beschadiging van de vaatwand en aggregatie (binding) daartussen. Na 2-3 minuten stopt het bloeden, omdat de plaats van de verwonding verstopt is met een bloedstolsel. Deze trombus is echter nog steeds los en het bloedplasma in de plaats van de verwonding is nog steeds vloeibaar, dus onder bepaalde omstandigheden kan een bloeding zich ontwikkelen met een nieuwe kracht. De essentie van de volgende fase van primaire hemostase is dat bloedplaatjes een reeks metamorfosen ondergaan, waardoor er 3 stollingsfactoren worden vrijgegeven: hun interactie leidt tot het verschijnen van trombine en start een reeks chemische reacties - enzymatische stolling.

Enzymatische coagulatie

Wanneer sporen van trombine verschijnen in het gebied van schade aan de vaatwand, begint een cascade van reacties van interactie van weefselstollingsfactoren met bloedtriggers, een andere factor lijkt - tromboplastine, die een interactie aangaat met een speciale stof protrombine om actief trombine te vormen. Deze reactie vindt ook plaats met de deelname van calciumzouten. Thrombine interageert met fibrinogeen en er wordt fibrine gevormd, wat een onoplosbare stof is - de filamenten precipiteren.

Het volgende stadium is compressie of terugtrekking van een bloedstolsel, dat wordt bereikt door het samen te persen, samen te persen, wat resulteert in de scheiding van een transparant vloeibaar serum.
En de laatste fase is de ontbinding, of lysis, van een eerder gevormde trombus. Tijdens dit proces werken veel stoffen met elkaar in wisselwerking, en het resultaat is het verschijnen in het bloed van het enzym fibrinolysine, waarbij het fibrine-gloeidraad wordt vernietigd en omgezet in fibrinogeen.
Opgemerkt moet worden dat een deel van de stoffen die betrokken zijn bij de processen van coagulatie, wordt gevormd in de lever met de directe deelname van vitamine K: een tekort aan deze vitamine leidt tot verstoring van de processen van coagulatie.

Indicaties en contra-indicaties voor het gebruik van direct werkende anticoagulantia

Gebruik medicijnen van deze groep in de volgende situaties:

• om de vorming van bloedstolsels te voorkomen of hun lokalisatie te beperken tijdens verschillende chirurgische ingrepen, in het bijzonder op het hart en de bloedvaten;
• in geval van progressieve angina en bij acuut myocardiaal infarct;
• met embolie en trombose van diepe aderen en perifere slagaders, hersenvaten, ogen, longslagaders;
• met gedissemineerde intravasculaire coagulatie;
• om bloedstolling in een aantal laboratoriumonderzoeken te voorkomen;
• om een ​​verminderde bloedstolling te handhaven tijdens hemodialyse of cardiopulmonale bypass.

Elk van de direct werkende anticoagulantia heeft zijn eigen contra-indicaties voor gebruik, voornamelijk:

Het wordt aanbevolen om voorzichtig te zijn bij het voorschrijven van deze medicijnen aan patiënten met een uitgeputte patiënt, tijdens de zwangerschap, gedurende de eerste 3-8 dagen na de bevalling of operatie, in geval van hoge bloeddruk.

Classificatie van direct werkende anticoagulantia

Afhankelijk van de kenmerken van de structuur en het werkingsmechanisme, zijn geneesmiddelen van deze groep onderverdeeld in 3 subgroepen:

• ongefractioneerde heparinepreparaten (heparine);
• geneesmiddelen met heparine met laag molecuulgewicht (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin en anderen);
• heparinoïden (Sulodexide, Pentosan polysulfate);
• directe trombineremmers - hirudine-geneesmiddelen.

Niet-gefractioneerde heparinepreparaten

De belangrijkste vertegenwoordiger van deze klasse geneesmiddelen is heparine zelf.
Het antithrombotische effect van dit medicijn ligt in het vermogen van zijn ketens om het belangrijkste bloedcoagulatie-enzym, trombine, te remmen. Heparine bindt aan co-enzym - antitrombine III, waardoor de laatste actiever aan een groep plasma-coagulatiefactoren bindt, waardoor hun activiteit vermindert. Met de introductie van heparine in een grote dosering remt het ook de omzetting van fibrinogeen in fibrine.

Naast het bovenstaande heeft deze stof nog een aantal andere effecten:

• vertraagt ​​de aggregatie en adhesie van bloedplaatjes, leukocyten en rode bloedcellen;
• vermindert de mate van vasculaire permeabiliteit;
• verbetert de bloedcirculatie in aangrenzende schepen, collaterals;
• vermindert spasmen van de vaatwand.

Heparine wordt geproduceerd in de vorm van een injectie-oplossing (1 ml van de oplossing bevat 5.000 U van het actieve ingrediënt), evenals in de vorm van gels en zalven, voor uitwendig gebruik.

Heparine wordt subcutaan, intramusculair en intraveneus toegediend.

Het medicijn werkt snel, maar helaas, relatief kort - met een enkele intraveneuze injectie begint het bijna onmiddellijk te werken en duurt het effect 4-5 uur. Wanneer het in de spier wordt ingebracht, ontwikkelt het effect zich na een half uur en duurt het tot 6 uur, met subcutane, respectievelijk 45-60 minuten en maximaal 8 uur.

Heparine wordt vaak niet alleen voorgeschreven, maar in combinatie met fibrinolytica en antibloedplaatjesmiddelen.
Doseringen zijn individueel en afhankelijk van de aard en de ernst van de ziekte, evenals van de klinische manifestaties en laboratoriumparameters.

De werking van heparine moet worden gemonitord door de APTT-geactiveerde partiële tromboplastinetijd te bepalen - ten minste één keer om de twee dagen tijdens de eerste behandelingsweek, en dan minder vaak - eenmaal per drie dagen.

Aangezien de ontwikkeling van het hemorragische syndroom mogelijk is tegen de achtergrond van de introductie van dit medicijn, dient het alleen in de ziekenhuisomgeving te worden toegediend onder constant toezicht van medisch personeel.
Naast hemorragieën kan heparine de ontwikkeling van alopecia, trombocytopenie, hyperaldosteronisme, hyperkaliëmie en osteoporose veroorzaken.

Heparinepreparaten voor lokaal gebruik zijn Lioton, Linoven, Thrombophob en anderen. Ze worden gebruikt voor profylaxe en voor de complexe behandeling van chronische veneuze insufficiëntie: ze voorkomen de vorming van bloedstolsels in de vena saphena van de onderste ledematen en verminderen ook de zwelling van de ledematen, elimineren de ernst ervan en verminderen de ernst van het pijnsyndroom.

Laagmoleculaire preparaten van heparine

Dit is een nieuwe generatie medicijnen met de eigenschappen van heparine, maar met een aantal gunstige eigenschappen. Door factor Xa te inactiveren, is de kans groter dat ze het risico op bloedstolsels verminderen, terwijl hun anticoagulantia activiteit minder uitgesproken is, wat betekent dat er minder kans is op bloeding. Bovendien worden heparines met een laag molecuulgewicht beter geabsorbeerd en gaan langer mee, dat wil zeggen dat, om het effect te bereiken, een kleinere dosis van het geneesmiddel nodig is en er een kleiner aantal injecties nodig is. Bovendien veroorzaken ze osteoporose en trombocytopenie alleen in uitzonderlijke gevallen, uiterst zelden.

De belangrijkste vertegenwoordigers van heparines met laag molecuulgewicht zijn Dalteparine, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Overweeg elk van hen in meer detail.

Dalteparin (Fragmin)

Bloedstolling vertraagt ​​enigszins. Onderdrukt aggregatie, praktisch heeft geen invloed op de hechting. Bovendien heeft het tot op zekere hoogte immunosuppressieve en ontstekingsremmende eigenschappen.
Verkrijgbaar in de vorm van een oplossing voor injectie.

Het medicijn wordt geïnjecteerd in een ader of subcutaan. Intramusculaire injectie is verboden. Gedoseerd volgens het schema, afhankelijk van de ziekte en de ernst van de patiënt. Het gebruik van dalteparine kan resulteren in een verlaging van het aantal bloedplaatjes in het bloed, de ontwikkeling van bloedingen, evenals lokale en algemene allergische reacties.
Contra-indicaties zijn vergelijkbaar met die van andere geneesmiddelen uit de groep van direct werkende anticoagulantia (hierboven vermeld).

Enoxaparine (Clexane, Novoparin, Flenox)

Snel en volledig geabsorbeerd in het bloed na subcutane toediening. De maximale concentratie wordt binnen 3-5 uur genoteerd. De halfwaardetijd is gelijk aan meer dan 2 dagen. Uitgescheiden in de urine.

Verkrijgbaar in de vorm van een oplossing voor injectie. Het wordt in de regel subcutaan ingespoten in het gebied van de buikwand. De toegediende dosis is afhankelijk van de ziekte.
Bijwerkingen zijn standaard.
Gebruik dit medicijn niet bij patiënten die vatbaar zijn voor bronchospasmen.

Nadroparin (Fraxiparin)

Naast directe anticoagulante werking heeft het ook immunosuppressieve en ontstekingsremmende eigenschappen. Bovendien vermindert het het niveau van β-lipoproteïnen en cholesterol in het bloed.
Na subcutane toediening wordt het vrijwel volledig geabsorbeerd, de maximale concentratie van het geneesmiddel in het bloed wordt na 4-6 uur genoteerd, de halfwaardetijd is 3,5 uur bij de primaire en 8-10 uur bij herhaalde toediening van nadroparin.

In de regel wordt het subcutaan in de buikvezel geïnjecteerd. De frequentie van toediening is 1-2 keer per dag. In sommige gevallen wordt de intraveneuze toedieningsweg gebruikt, onder controle van bloedstollingsparameters.
Dosering voorgeschreven, afhankelijk van de pathologie.
Bijwerkingen en contra-indicaties zijn vergelijkbaar met die van andere geneesmiddelen in deze groep.

Bemiparin (Cybor)

Het heeft een uitgesproken anticoagulerend en matig hemorrhagisch effect.

Na subcutane toediening wordt het medicijn snel en volledig in het bloed opgenomen, waar de maximale concentratie na 2-3 uur wordt genoteerd. De halfwaardetijd van het geneesmiddel is 5-6 uur. Met betrekking tot de fokmethode van vandaag is er geen informatie.

Vormloslating - oplossing voor injectie. De toedieningsroute is subcutaan.
Doseringen en duur van de therapie zijn afhankelijk van de ernst van de ziekte.
Bijwerkingen en contra-indicaties staan ​​hierboven vermeld.

Het wordt niet aanbevolen om het medicijn tegelijkertijd te gebruiken met andere anticoagulantia, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, systemische glucocorticoïden en dextran: al deze geneesmiddelen versterken het effect van bemiparine, wat bloedingen kan veroorzaken.

heparinoiden

Dit is een groep mucopolysacchariden van semisynthetische oorsprong, die de eigenschappen van heparine bezitten.
Geneesmiddelen van deze klasse werken uitsluitend op factor Xa, ongeacht angiotensine III. Ze hebben een anticoagulans, fibrinolytisch en lipidenverlagend effect.

In de regel worden ze gebruikt voor de behandeling van patiënten met angiopathieën veroorzaakt door verhoogde bloedglucosespiegels: in het geval van diabetes mellitus. Bovendien worden ze gebruikt om trombose te voorkomen tijdens hemodialyse en tijdens operaties. Ze worden ook gebruikt bij acute, subacute en chronische ziekten van atherosclerotische, trombotische en trombo-embolische aard. Het anti-angineuze effect van de behandeling van patiënten met angina versterken (dat wil zeggen, de ernst van pijn verminderen). De belangrijkste vertegenwoordigers van deze groep geneesmiddelen zijn sulodexine en pentosaan polysulfaat.

Sulodexin (Wessel Due F)

Verkrijgbaar in de vorm van capsules en oplossing voor injectie. Het wordt aanbevolen om gedurende 2-3 weken intramusculair te worden toegediend en daarna gedurende nog eens 30-40 dagen oraal in te nemen. De loop van de behandeling is 2 keer per jaar en vaker.
Tijdens het gebruik van het medicijn zijn misselijkheid, braken, pijn in de maag, hematomen op de injectieplaats en allergische reacties mogelijk.
Contra-indicaties komen vaak voor bij heparinegeneesmiddelen.

Pentosan Polysulfate

Vormafgifte - omhulde tabletten en oplossing voor injectie.
De wijze van toediening en dosering variëren afhankelijk van de kenmerken van de ziekte.
Wanneer ingestie wordt geabsorbeerd in kleine hoeveelheden: de biologische beschikbaarheid is slechts 10%, in het geval van subcutane of intramusculaire toediening heeft de biologische beschikbaarheid de neiging 100% te zijn. De maximale concentratie in het bloed wordt genoteerd 1-2 uur na inname, de halfwaardetijd is gelijk aan dagen of meer.
De rest van het geneesmiddel is vergelijkbaar met andere geneesmiddelen uit de anticoagulantia-groep.

Hirudin-preparaten

De substantie die wordt uitgescheiden door de bloedzuigerspierstelselklieren - hirudine - is vergelijkbaar met heparinegeneesmiddelen en heeft antithrombotische eigenschappen. Het werkingsmechanisme is om rechtstreeks aan trombine te binden en het onomkeerbaar te remmen. Het heeft een gedeeltelijk effect op andere bloedstollingsfactoren.

Nog niet zo lang geleden werden preparaten op basis van hirudine - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban ontwikkeld, maar ze werden niet op grote schaal gebruikt, daarom is er nog geen klinische ervaring opgedaan in hun gebruik.

We zouden graag afzonderlijk willen zeggen over twee relatief nieuwe geneesmiddelen met anticoagulantwerking - dit is fondaparinux en rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Dit medicijn heeft een antitrombotisch effect door factor Xa selectief te remmen. Eenmaal in het lichaam bindt fondaparinux aan antitrombine III en verbetert het de neutralisatie van factor Xa met enkele honderden keren. Als een resultaat wordt het coagulatieproces onderbroken, trombine wordt niet gevormd, daarom kunnen bloedstolsels niet worden gevormd.

Snel en volledig geabsorbeerd na subcutane toediening. Na een enkele injectie van het geneesmiddel wordt de maximale concentratie in het bloed na 2,5 uur genoteerd. In het bloed bindt het aan antitrombine II, dat het effect bepaalt.

Uitscheiden voornamelijk met urine, onveranderd. De halfwaardetijd is van 17 tot 21 uur, afhankelijk van de leeftijd van de patiënt.

Verkrijgbaar in de vorm van een oplossing voor injectie.

De toedieningsroute is subcutaan of intraveneus. Intramusculair is niet van toepassing.

De dosering van het medicijn hangt af van het type pathologie.

Patiënten met een verminderde nierfunctie vereisen aanpassing van de dosering van Arikstry afhankelijk van de creatinineklaring.

Patiënten met een uitgesproken daling van de leverfunctie, het medicijn wordt zeer zorgvuldig gebruikt.
Het mag niet tegelijkertijd worden gebruikt met geneesmiddelen die het risico op bloedingen vergroten.

Rivaroxaban (Xarelto)

Dit medicijn heeft een hoge selectiviteit van werking tegen factor Xa, die zijn activiteit remt. Het wordt gekenmerkt door een hoge biologische beschikbaarheid (80-100%) indien oraal in te nemen (dat wil zeggen, het wordt goed door het maagdarmkanaal geabsorbeerd als het oraal wordt ingenomen).

De maximale concentratie van rivaroxaban in het bloed wordt binnen 2-4 uur genoteerd na een enkele inname.

Uitscheiden van het lichaam in de helft met urine, half met fecale massa's. De halfwaardetijd is van 5-9 tot 11-13 uur, afhankelijk van de leeftijd van de patiënt.

Vormrelease - pillen.
Wordt ingenomen, ongeacht de maaltijd. Zoals met andere direct effect anticoagulantia, varieert de dosering van het medicijn afhankelijk van het type ziekte en de ernst ervan.

Het gebruik van rivaroxaban wordt niet aanbevolen voor patiënten die worden behandeld met bepaalde antischimmelmiddelen of HIV-geneesmiddelen, omdat ze de concentratie Xarelto in het bloed kunnen verhogen, wat kan leiden tot bloeding.

Patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis hebben dosisaanpassing van rivaroxaban nodig.
Vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten tijdens de behandelingsperiode met dit medicijn betrouwbaar worden beschermd tegen zwangerschap.

Zoals u kunt zien, biedt de moderne farmacologische industrie een aanzienlijke keuze aan direct werkende anticoagulantia. In geen geval kunt u natuurlijk niet zelfmedicijnen gebruiken, alle geneesmiddelen, hun dosering en duur van het gebruik worden alleen bepaald door de arts, op basis van de ernst van de ziekte, de leeftijd van de patiënt en andere belangrijke factoren.

Welke arts moet contact opnemen

Directe anticoagulantia worden voorgeschreven door een cardioloog, fleboloog, angioloog of vaatchirurg, evenals een specialist in hemodialyse (nefroloog) en een hematoloog.

Farmacologische groep - Anticoagulantia

Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen

beschrijving

Anticoagulantia remmen in het algemeen het uiterlijk van fibrine filamenten; ze voorkomen bloedstolsels, dragen bij tot de stopzetting van de groei van bloedstolsels die al zijn ontstaan, verhogen het effect van endogene fibrinolytische enzymen op bloedstolsels.

Anticoagulantia zijn onderverdeeld in 2 groepen: a) directe anticoagulantia - snelwerkend (natrium heparine, calcium suproparin, natriumenoxaparine, enz.), Effectief in vitro en in vivo; b) indirecte antioxidantia (vitamine K-antagonisten) - langwerkend (warfarine, fenindion, acenocoumarol, enz.), werken alleen in vivo en na de latente periode.

Het anticoagulerende effect van heparine gaat gepaard met een direct effect op het bloedcoagulatiesysteem als gevolg van de vorming van complexen met veel hemocoagulatiefactoren en komt tot uiting in de remming van de I, II en III coagulatiefasen. Heparine zelf wordt alleen geactiveerd in de aanwezigheid van antitrombine III.

Anticoagulantia van indirecte werking - derivaten van oxycoumarine, indandione, remmen vitamine-reductase, dat de activatie van de laatste in het lichaam remt en de synthese van K-vitamine-afhankelijke plasmahemostasisfactoren - II, VII, IX, X.

Anticoagulantia: een beoordeling van geneesmiddelen, het gebruik van, indicaties, alternatieven

Anticoagulantia - een groep geneesmiddelen die de activiteit van het bloedstollingssysteem onderdrukken en bloedstolsels voorkomen als gevolg van verminderde vorming van fibrine. Ze beïnvloeden de biosynthese van bepaalde stoffen in het lichaam die de viscositeit van het bloed veranderen en de stollingsprocessen remmen.

Anticoagulantia worden gebruikt voor therapeutische en profylactische doeleinden. Ze worden in verschillende doseringsvormen geproduceerd: in de vorm van tabletten, oplossingen voor injectie of zalven. Alleen een specialist kan het juiste medicijn en de dosering kiezen. Ontoereikende therapie kan het lichaam beschadigen en ernstige gevolgen hebben.

Hoge sterfte door hart- en vaatziekten wordt veroorzaakt door de vorming van trombose: vasculaire trombose werd gedetecteerd bij bijna elke tweede dood door cardiale pathologie bij de autopsie. Longembolie en veneuze trombose zijn de meest voorkomende oorzaken van overlijden en invaliditeit. Cardiologen adviseren in dit verband om direct na het diagnosticeren van hart- en bloedvaten anticoagulantia te gaan gebruiken. Hun vroege gebruik voorkomt de vorming van een bloedstolsel, de toename en verstopping van bloedvaten.

Sinds de oudheid gebruikte de traditionele geneeskunde hirudin - het meest bekende natuurlijke anticoagulans. Deze stof maakt deel uit van het bloedzuigerspeeksel en heeft een direct anticoagulerend effect, dat twee uur aanhoudt. Op dit moment worden patiënten voorgeschreven synthetische drugs, in plaats van natuurlijke geneesmiddelen. Meer dan honderd namen van anticoagulantia zijn bekend, waardoor u de meest geschikte kunt kiezen, rekening houdend met de individuele kenmerken van het organisme en de mogelijkheid van gecombineerd gebruik met andere geneesmiddelen.

De meeste anticoagulantia hebben geen effect op de bloedstolsels zelf, maar op de activiteit van het bloedstollingssysteem. Als een resultaat van een aantal transformaties worden plasma coagulatiefactoren en de productie van trombine, een enzym dat nodig is voor de vorming van fibrinedraden die de trombotische stolsel vormen, onderdrukt. Het proces van bloedstolsels vertraagt.

Werkingsmechanisme

Anticoagulantia op het werkingsmechanisme zijn onderverdeeld in geneesmiddelen met directe en indirecte werking:

• "Directe" anticoagulantia hebben een direct effect op trombine en verminderen de activiteit ervan. Deze geneesmiddelen zijn trombineremmers, protrombinedeactivators en remmen het proces van trombose. Om interne bloedingen te voorkomen, is het noodzakelijk om bloedstollingsparameters te controleren. Anticoagulantia van directe werking dringen snel in het lichaam, worden goed opgenomen in het maagdarmkanaal, bereiken de lever door hematogeen, oefenen hun genezende werking uit en worden uitgescheiden met de urine.
• "Indirecte" anticoagulantia beïnvloeden de biosynthese van nevenenzymen van het bloedcoagulatiesysteem. Ze vernietigen trombine volledig en remmen niet alleen de activiteit ervan. Naast het anticoagulerende effect verbeteren de geneesmiddelen van deze groep de bloedtoevoer naar het myocardium, ontspannen gladde spieren, verwijderen urates uit het lichaam en hebben een cholesterolverlagend effect. Wijs "indirecte" anticoagulantia toe, niet alleen voor de behandeling van trombose, maar ook voor hun preventie. Pas ze uitsluitend binnen toe. Tabletten worden langdurig op poliklinische basis gebruikt. Abrupt stoppen van het medicijn kan leiden tot verhoogde niveaus van protrombine en trombose.

Los geneesmiddelen die de bloedstolling remmen af, zoals anticoagulantia, maar ook andere mechanismen. Deze omvatten "acetylsalicylzuur", "aspirine".

Direct werkende anticoagulantia

heparine

De meest populaire vertegenwoordiger van deze groep is heparine en zijn derivaten. Heparine remt de aanhechting van bloedplaatjes en versnelt de bloedstroom in het hart en de nieren. Tegelijkertijd reageert het op macrofagen en plasma-eiwitten, wat de mogelijkheid van trombusvorming niet uitsluit. Het medicijn vermindert de bloeddruk, heeft een cholesterolverlagend effect, verbetert de vasculaire permeabiliteit, remt de proliferatie van gladde spiercellen, bevordert de ontwikkeling van osteoporose, remt de immuniteit en verhoogt de diurese. Heparine werd voor het eerst geïsoleerd uit de lever, die de naam ervan bepaalde.

Heparine wordt intraveneus toegediend in noodgevallen en subcutaan voor profylactische doeleinden. Voor topisch gebruik worden zalven en gels gebruikt, die heparine in hun samenstelling bevatten en een antithrombotisch en ontstekingsremmend effect verschaffen. Heparinepreparaten worden in een dunne laag op de huid aangebracht en met zachte bewegingen ingewreven. Gewoonlijk worden Lioton- en Hepatrombin-gels gebruikt om tromboflebitis en trombose te behandelen, evenals heparinezalf.

Het negatieve effect van heparine op het proces van trombose en verhoogde vasculaire permeabiliteit zijn oorzaken van een hoog risico op bloeding tijdens heparinetherapie.

Heparines met laag molecuulgewicht

Heparines met laag molecuulgewicht hebben een hoge biologische beschikbaarheid en antitrombotische activiteit, langdurige werking, laag risico op hemorroïdale complicaties. De biologische eigenschappen van deze medicijnen zijn stabieler. Vanwege de snelle absorptie en een lange periode van eliminatie, blijft de concentratie van geneesmiddelen in het bloed stabiel. Geneesmiddelen in deze groep remmen bloedstollingsfactoren, remmen de synthese van trombine, hebben een zwak effect op de vasculaire permeabiliteit, verbeteren de reologische eigenschappen van bloed en bloedtoevoer naar organen en weefsels, en stabiliseren hun functies.

Heparinen met laag molecuulgewicht veroorzaken zelden bijwerkingen, waardoor heparine uit de therapeutische praktijk wordt verdrongen. Ze worden subcutaan in het zijoppervlak van de buikwand geïnjecteerd.

1. "Fragmin" is een heldere of gelige oplossing die een licht effect heeft op de bloedplaatjesadhesie en primaire hemostase. Het is verboden intramusculair binnen te gaan. "Fragmin" in hoge doses voorgeschreven aan patiënten onmiddellijk na de operatie, vooral degenen met een hoog risico op bloedingen en de ontwikkeling van bloedplaatjes dysfunctie.
2. "Klyarin" is een "direct" anticoagulans dat de meeste bloedstollingsfasen beïnvloedt. Het medicijn neutraliseert de enzymen van het stollingssysteem en wordt gebruikt voor de behandeling en preventie van trombo-embolie.
3. "Clexane" is een medicijn met antithrombotische en ontstekingsremmende farmacologische werking. Vóór zijn benoeming is het noodzakelijk om alle medicijnen die de hemostase beïnvloeden te annuleren.
4. "Fraksiparin" - een oplossing met antithrombotische en anticoagulante effecten. Subcutane hematomen of dichte knobbeltjes verdwijnen vaak op de injectieplaats, die na een paar dagen verdwijnen. Aanvankelijk kan behandeling met grote doses bloeding en trombocytopenie ontwikkelen, die tijdens verdere therapie verdwijnt.
5. "Wessel Due F" is een natuurlijk product dat wordt verkregen uit het darmslijmvlies van dieren. Het medicijn remt de activiteit van stollingsfactoren, stimuleert de biosynthese van prostaglandinen, vermindert het niveau van fibrinogeen in het bloed. Wessel Due F steriliseert de reeds gevormde trombus en wordt gebruikt om trombusvorming in de slagaders en aders te voorkomen.

Bij het gebruik van geneesmiddelen uit de groep heparines met laag moleculair gewicht is het vereist om strikt de aanbevelingen en instructies voor het gebruik ervan te volgen.

Thrombine-remmers

De belangrijkste vertegenwoordiger van deze groep is "Hirudin". De kern van het medicijn is een eiwit, voor het eerst ontdekt in het speeksel van medische bloedzuigers. Dit zijn anticoagulantia die direct in het bloed werken en directe remmers van trombine zijn.

"Hirugen" en "Hirulog" zijn synthetische analogen van "Girudin", waardoor het sterftecijfer onder personen met hartaandoeningen wordt verlaagd. Dit zijn nieuwe geneesmiddelen in deze groep, die een aantal voordelen hebben ten opzichte van heparinederivaten. Vanwege hun langdurige werking ontwikkelt de farmaceutische industrie momenteel orale vormen van trombineremmers. De praktische toepassing van Girugen en Girulog wordt beperkt door hun hoge kosten.

"Lepirudine" is een recombinant medicijn dat onomkeerbaar trombine bindt en wordt gebruikt om trombose en trombo-embolie te voorkomen. Het is een directe remmer van trombine, blokkeert de trombogene activiteit en werkt op trombine, dat zich in een stolsel bevindt. Het vermindert de sterfte door een acuut myocardinfarct en de noodzaak van een hartoperatie bij patiënten met inspannings angina.

Indirecte anticoagulantia

Geneesmiddelen, anticoagulantia voor indirecte actie:

• "Fenilin" - een anticoagulans dat snel en volledig wordt opgenomen, dringt gemakkelijk door de histohematogene barrière en hoopt zich op in de weefsels van het lichaam. Dit medicijn wordt, volgens patiënten, als een van de meest effectieve beschouwd. Het verbetert de bloedtoestand en normaliseert de bloedstollingsparameters. Na de behandeling verbetert de algemene toestand van de patiënt snel: de krampen en gevoelloosheid van de benen verdwijnen. Momenteel wordt Fenilin niet gebruikt vanwege het hoge risico op bijwerkingen.
• "Neodikumarin" - een middel om het proces van bloedstolsels te remmen. Het therapeutische effect van Neodicoumarin verschijnt niet onmiddellijk, maar na de accumulatie van het geneesmiddel in het lichaam. Het remt de activiteit van het bloedcoagulatiesysteem, heeft een lipideverlagend effect en verhoogt de vasculaire permeabiliteit. Patiënten wordt aangeraden om strikt het tijdstip van opname en de dosis van het geneesmiddel in acht te nemen.
• Het meest voorkomende medicijn in deze groep is Warfarine. Het is een anticoagulansmiddel dat de synthese van bloedstollingsfactoren in de lever blokkeert, waardoor hun concentratie in plasma wordt verminderd en het proces van bloedstolsels wordt vertraagd. "Warfarine" onderscheidt zich door het vroege effect en de snelle stopzetting van ongewenste effecten bij lagere doses of het staken van het medicijn.

Video: nieuwe anticoagulantia en warfarine

Gebruik van anticoagulantia

Het ontvangen van anticoagulantia is geïndiceerd voor ziekten van het hart en de bloedvaten:

Ongecontroleerde inname van anticoagulantia kan leiden tot de ontwikkeling van hemorragische complicaties. Met een verhoogd risico op bloeding moeten worden gebruikt in plaats van anticoagulantia veiliger antibloedplaatjesaggregatiemiddelen.

Contra-indicaties en bijwerkingen

Anticoagulantia zijn gecontra-indiceerd voor personen die aan de volgende ziekten lijden:

• Maagzweer en twaalf zweren in de twaalfvingerige darm,
• Bleeding aambeien,
• Chronische hepatitis en leverfibrose,
• Lever- en nierfalen
• urolithiasis,
• Trombocytopenische purpura,
• Vitamine C en K-tekort
• Endocarditis en pericarditis,
• Cavernous pulmonary tuberculosis,
• Hemorrhagische pancreatitis,
• Maligne neoplasmata,
• Myocardiaal infarct met hypertensie,
• Intracerebrale aneurysma,
• leukemie,
• alcoholisme,
• De ziekte van Crohn,
• Hemorragische retinopathie.

Anticoagulantia zijn verboden tijdens de zwangerschap, borstvoeding, menstruatie, in de vroege postpartumperiode, evenals ouderen en ouderen.

Bijwerkingen van anticoagulantia omvatten: symptomen van dyspepsie en intoxicatie, allergieën, necrose, huiduitslag, jeuk van de huid, nierstoornissen, osteoporose, alopecia.

Complicaties van antistollingstherapie - hemorrhagische reacties in de vorm van bloedingen uit inwendige organen: mond, nasofarynx, maag, darmen, evenals bloedingen in spieren en gewrichten, het verschijnen van bloed in de urine. Om de ontwikkeling van gevaarlijke gezondheidseffecten te voorkomen, moeten de basisindicatoren van bloed worden bewaakt en de algemene toestand van de patiënt worden bewaakt.

antiplaatjesmiddelen

Antiplaatjesmiddelen zijn farmacologische middelen die de bloedstolling verminderen door het lijmen van bloedplaatjes te onderdrukken. Hun voornaamste doel is om de effectiviteit van anticoagulantia te verbeteren en, samen met hen, het proces van bloedstolsels te belemmeren. Antiplatelet-agenten hebben ook een arthritische, vasodilatator- en antispasmodische werking. Een prominente vertegenwoordiger van deze groep is 'acetylsalicylzuur' of 'aspirine'.

Lijst met de meest populaire antibloedplaatjesagentia:

• "Aspirine" is het meest effectieve antibloedplaatjesaggregatiemiddel dat momenteel in tabletvorm beschikbaar is en bedoeld is voor orale toediening. Het remt de aggregatie van bloedplaatjes, veroorzaakt vasodilatatie en voorkomt bloedstolsels.
• "Tiklopidine" - antibloedplaatjesagens dat de adhesie van bloedplaatjes remt, de microcirculatie verbetert en de bloedingstijd verlengt. Het medicijn wordt voorgeschreven voor de preventie van trombose en voor de behandeling van coronaire hartziekte, hartaanval en cerebrovasculaire ziekte.
• "Tirofiban" - een medicijn dat aggregatie van bloedplaatjes voorkomt, wat leidt tot trombose. Het medicijn wordt meestal gebruikt in combinatie met "Heparine".
• "Dipyridamol" breidt de coronaire vaten uit, versnelt coronaire bloedstroom, verbetert de toevoer van zuurstof naar het myocardium, de reologische eigenschappen van bloed en cerebrale circulatie, verlaagt de bloeddruk.

2. Anticoagulantia. Het werkingsmechanisme van heparine en indirecte anticoagulantia. Application. Complicaties. Antagonisten van anticoagulantia van directe en indirecte actie.

Anticoagulantia directe type actie:

heparinoïden - traxiparine, enoxiparine

complexonpreparaten (bindt Ca) - Trilon-B (EDTA) en citraat-Na

anticoagulantia indirect type actie:

coumarinederivaten - neodicoumarin, syncumar, warfarine, fepromarone

indaandion derivaten - fenyline

aspirine (in kleine doses)

Het werkingsmechanisme van heparine:

Heparine is een zuur mucopolysaccharide dat een grote hoeveelheid zwavelzuurresten bevat met een negatieve lading. Heeft een positief geladen bloedstollingsfactor.

Farmacologische groep: Direct werkende anticoagulantia.

Werkingsmechanisme: antitrombotische werking, die wordt geassocieerd met het directe effect op het bloedstollingssysteem. 1) Vanwege de negatieve lading blokkeert het fase I; 2) Door zich te binden aan plasmaantithrombine III en de conformatie van het molecuul te wijzigen, bevordert heparine een versnelde versnelling van antitrombine III-binding aan de actieve centra van bloedcoagulatiefactoren => remming van trombusvorming - overtreding van de P-fase;

3) overtreding van de vorming van fibrine - III fase; 4) verhoogt de fibrinolyse.

Effecten: vermindert aggregatie van bloedplaatjes, verhoogt vasculaire permeabiliteit, stimuleert collaterale circulatie, heeft een spasmolytisch effect (adrenaline-antagonist), verlaagt serumcholesterol en triglyceriden.

Toepassing: voor acuut myocardinfarct, trombose en embolie van de belangrijkste aders en slagaders, hersenvaten, om de hypocoagulerende toestand van het bloed in het kunstmatige bloedcirculatie-apparaat en de hemodialyse-uitrusting te behouden. Bijwerkingen: bloedingen, allergische reacties, trombocytopenie, osteoporose, alopecia, hypoaldosteronisme.

Gecontra-indiceerd bij hemorrhagische diathese, met verhoogde vasculaire permeabiliteit, bloeding, subacute bacteriële endocarditis, ernstige schendingen van lever en nieren, acuut en xr. Leukemie, aplastische en hypoplastische anemie, veneuze gangreen.

De heparine-antagonist is protaminesulfaat, ubiquine, tolluidine-blauw.

Antagonist van anticoagulantia van indirecte werking: vitamine K (vikasol)

3. Een patiënt met pneumonie bij een lichaamstemperatuur van 37,8 ° C begon een antibioticakuur te ondergaan. Na 2 x injecties verbeterde de conditie van de patiënt, maar toen nam de warmte toe, de lichaamstemperatuur bereikte 39. De arts heeft het antibioticum niet geannuleerd, maar een overvloedige drank voorgeschreven, een diureticum, vitamine C, prednison. De toestand van de patiënt is verbeterd. Op welk antibioticum kan een patiënt worden behandeld (slechts één antwoord is correct)?

Het bezit van bacteriedodende werking

 massale sterfte van bacteriën met de afgifte van endotoxinen (pyrogenen)  warmte

overmatig drinken + diureticum geforceerde diurese met afgifte van pyrogenen uit het lichaam

vitamine C  - verbetering van redox-processen

- aanpassingsvermogen en weerstand tegen infecties heeft een antitoxisch effect als gevolg van stimulatie van de productie van corticosteroïden

Membraan permeabiliteit ontstekingsremmend effect

prednisone anti-toxische werking:

 activiteit van leverenzymen die betrokken zijn bij de vernietiging van endogene en exogene stoffen

Schending van de synthese van de celwand van bacteriën:

Anticoagulantia - wat is het, waar is het voor en hoe kan het op de juiste manier worden toegepast?

Anticoagulantia zijn geneesmiddelen die de bloedviscositeit en bloedstolsels in bloedvaten verlagen. Deze geneesmiddelen vormen een integraal onderdeel van de behandeling van spataderen, verschillende trombose, trombose en comorbiditeit.

Klonters in de bloedvaten worden gevormd door het lijmen van witte bloedcellen - bloedplaatjes en vrij circulerende eiwitten, die coagulatiefactoren worden genoemd. Sommige geneesmiddelen hebben een direct effect op de activiteit van bloedcellen en bepaalde enzymen, andere beïnvloeden de lever en remmen de synthese van stoffen die bloedstolsels regelen. Overweeg wat anticoagulantia zijn, hun doseringsvormen, analyseer de voordelen en kenmerken van hun gebruik.

We raden aan om te lezen:

Wanneer geneesmiddelen worden voorgeschreven

Vóór de behandeling is het heel moeilijk om een ​​keuze te maken - de markt biedt een verscheidenheid aan geneesmiddelen, van injecties voor intraveneuze infusie tot orale anticoagulantia. Ondanks de verscheidenheid aan vormen - indicaties voor het gebruik van deze fondsen zijn hetzelfde. Deze omvatten:

• De aanwezigheid van atherosclerotische plaques;
• Thrombophlebitis aderen;
• Acute en chronische trombose;
• Bloeding van elke etiologie;
• Verschillende laesies van de vliezen van het hart;
• Mitralisklepdefecten;
• Aorta affectie;
• Insufficiëntie van veneuze kleppen en bloedstasis;
• Trombo-embolie of vasculaire blokkering;
• DIC-syndroom;
• Hartritmestoornissen;
• Endarteritis en trombo-angiitis obliterans.

Deze ziekten beïnvloeden direct of indirect het bloed, vormen complicaties in de vorm van verhoogde coaguleerbaarheid en de vorming van bloedstolsels - deze aandoening vereist aangepaste therapie. Anticoagulantia worden niet alleen voorgeschreven voor de behandeling, maar ook voor de preventie van bloedziekten, evenals het cardiovasculaire systeem.

Ondanks de hoge efficiëntie hebben de medicijnen enkele contra-indicaties:

• Zwerende laesies van het bovenste spijsverteringsstelsel;
• Interne bloeding;
• Ziekten van de pancreas, lever, nieren en het hart;
• Gebrek aan vitamines;
• Ontstekingsziekten van de longen en het hart;
• Hartaanvallen en beroertes;
• Thrombocytopenic purpura;
• Cerebraal vasculair aneurysma;
• Hemorrhagische retinopathie;
• De ziekte van Crohn;
• Verschillende vormen van leukemie;
• Leeftijd ouder dan 65 jaar;
• De periode van bevalling en borstvoeding.

Zwangerschap is een absolute contra-indicatie voor het voorschrijven van deze geneesmiddelen, aangezien elk anticoagulans een middel is om de kwalitatieve eigenschappen van bloed te veranderen, wat de ontwikkeling van de foetus kan beïnvloeden.

De lijst met de belangrijkste bijwerkingen van het gebruik van anticoagulantia:

• Allergische reactie;
• Huidletsels;
• Spijsverteringsstoornissen;
• Geleidelijke vernietiging van botweefsel;
• Haaruitval

In de meeste klinische gevallen ontwikkelen zich complicaties bij een overdosis - wanneer de dagelijkse dosis van het geneesmiddel het maximaal toelaatbare overschrijdt, wat tot allerlei aandoeningen leidt.

Classificatie en werkingsmechanisme

Bloed is het vloeibare medium van het lichaam, dat een weefsel is. Een van de cellen zijn beschermende organen - bloedplaatjes, waarvan de functie is om de ontwikkeling van bloedingen te voorkomen. Normaal gesproken worden hun levensonderhoud gereguleerd door speciale enzymen die van nature in het lichaam worden gesynthetiseerd.

Wanneer schade optreedt, ontvangen bloedplaatjes een signaal, samentrekken zich in het pathologische gebied en verstoppen de wond. Als de integriteit van de weefsels niet wordt verbroken, circuleren witte lichamen vrijelijk door de bloedbaan, niet aan elkaar klevend en vormen geen stolsel. Acceptatie van anticoagulantia is vereist voor sommige ziekten, wanneer de stolling van het bloed toeneemt - de concentratie van werkzame stoffen neemt af, bloedplaatjes beginnen aan elkaar te kleven, sterven af ​​en vormen bloedstolsels.

De classificatie van anticoagulantia is gebaseerd op hun werkingsmechanisme. Volgens dit criterium worden twee groepen geneesmiddelen onderscheiden:

• Directe anticoagulantia - hebben een directe invloed op het proces van trombusvorming - remmen de vorming van trombine, vertragen de activiteit van fibrinogeen en voorkomen dat het wordt geregenereerd tot fibrine. In totaal vermindert dit werkingsmechanisme van anticoagulantia het vermogen van bloedplaatjes om bloedstolsels te vormen;
• Anticoagulantia van indirecte werking - kunnen de vorming van bloedstollingsfactoren in de lever verminderen. Dientengevolge worden bloedplaatjes minder actief, de waarschijnlijkheid van bloedstolsels wordt verminderd.

Ondanks de verschillende mechanismen, worden anticoagulantia van directe en indirecte werking in gelijke mate gebruikt voor de behandeling van ziekten van het bloed en bloedvaten.

De pathogenese van ziekten, kenmerken van klinische manifestaties en ernst van symptomen spelen een sleutelrol bij het kiezen van een medicijn dat zal worden voorgeschreven door de behandelende arts.

Direct werkende anticoagulantia

Directe anticoagulantia hebben een direct effect op bloedplaatjes en hun enzymen, verminderen het percentage neerslag en stolsels. Voor dit doel worden preparaten op basis van heparine, selectieve remmers van factor XA (cholinesterase) en preparaten van hirudine gebruikt. We maken geen lijst met anticoagulantia, maar analyseren de belangrijkste vertegenwoordigers.

heparine

Werkt rechtstreeks op trombine, vermindert de activiteit ervan en voorkomt ook de overgang van fibrinogeen naar fibrine. Bij gebruik van grote doses bevordert het de expansie van bloedvaten, vermindert het hun doorlaatbaarheid, verbetert het de bloedstroom door bypass-vaten en vermindert het de adhesie van bloedplaatjes. Het meest optimaal is het gebruik van intraveneuze injecties, evenals subcutaan of intramusculair.

Vanwege het grote aantal bijwerkingen worden injecties in een ziekenhuis onder toezicht van een arts uitgevoerd. Zalven en gels voor uitwendig gebruik worden veel gebruikt. De prijs van het medicijn is 250-400 roebel.

Heparines met laag molecuulgewicht

Dit zijn de nieuwste generatie anticoagulantia, die cholinesterase (CA) en angiotensine-III remmen, voor een hoog therapeutisch effect. Een belangrijk positief punt is de selectiviteit van de actie - geneesmiddelen remmen de bloedplaatjesactiviteit, maar hebben weinig effect op de bloedstolling. Daarom hebben medicijnen een minimum aan bijwerkingen, veroorzaken geen bloedingen en worden veel gebruikt in de klinische praktijk.

De belangrijkste vertegenwoordigers van deze groep drugs:

• Dalteparine (Fragmin) - beschikbaar in de vorm van oplossingen voor injectie, die intraveneus of subcutaan worden toegediend. Intramusculaire shots zijn ten strengste verboden. Het heeft weinig effect op de bloedstolling, maar het vermindert de sedimentatie van bloedplaatjes. Met significante doseringen vermindert ontsteking en immuniteit. De gemiddelde kosten zijn 2500-3000 roebel;
• Enoxaparine (Flenox, Novoparin, Kleksan) - injecties van dit medicijn worden subcutaan gedaan, waarna het bijna volledig in het bloed wordt opgenomen. De actie begint bijna onmiddellijk en duurt enkele uren. De prijs van het geneesmiddel is 800 tot 1200 roebel;

• Nadroparine (Fraxiparin) wordt veel gebruikt bij atherosclerose, omdat het medicijn niet alleen gericht is op het verminderen van trombusvorming, maar ook op het bestrijden van ontstekingen en het verlagen van het lipidengehalte in het bloed. Meestal wordt het medicijn subcutaan geïnjecteerd, maar intraveneuze vloeistoffen zijn toegestaan ​​onder toezicht van de behandelende arts. U kunt de oplossing kopen voor 2 - 2,5 duizend roebel;
• Bemiparin (Cybor) is een klassiek anticoagulans, verlaagt goed de adhesie van witte bloedcellen en de vorming van sediment. Verkrijgbaar in oplossing voor injectie, de meest effectieve injectie - subcutaan.

Artsen raden sterk af om tegelijkertijd verschillende soorten anticoagulantia te gebruiken - het effect van geneesmiddelen hieruit neemt niet toe en het risico op complicaties neemt toe. Het wordt aanbevolen om de behandeling met injecties te starten, soepel over te schakelen naar tabletvorm.

heparinoiden

Deze geneesmiddelen remmen CA selectief zonder angiotensine-III te beïnvloeden. Geneesmiddelen hebben een fibrinolytisch effect, verminderen de vorming van neerslag in het bloed en verminderen de vetconcentratie.

Klassieke vertegenwoordigers van deze groep:

• Pentosan Polysulfate - verkocht in tabletten en ampullen voor een prijs van 2 - 2,5 duizend roebel. De grootste effectiviteit wordt waargenomen door het gebruik van injecties;
• Wessel Due F (Sulodexin) is beschikbaar in de vorm van een oplossing voor injecties, evenals in capsules voor intern gebruik. De eerste cursus omvat de formulering van injecties gedurende 15-20 dagen, ga dan verder naar de capsules, die 1-2 maanden worden ingenomen. De gemiddelde prijs is 2000 roebel.

Op Hirudine gebaseerde anticoagulantia

De werking van de werkzame stof is gericht op het verminderen van de vorming van bloedstolsels. Voor de behandeling van ziekten worden twee groepen medicijnen gebruikt:

• Xarelto (Rivaroxaban) - verkocht in tabletten ter waarde van 1500 roebel per verpakking. Het medicijn remt selectief cholinesterase;
• Arixtra (Fondaparinux) - injecties worden intraveneus of subcutaan gedaan, intramusculair is gecontra-indiceerd. Het medicijn is duur, de gemiddelde kosten zijn 7000 roebel.

Indirecte anticoagulantia

Indirecte anticoagulantia werken op de lever, waarna complexe mechanismen worden geactiveerd die de activiteit van bloedstollingsenzymen beïnvloeden. De meest populaire zijn: Fenilin en coumarine anticoagulantia.

• Cincumar (Atcenocumarol) is een goed medicijn, maar het effect van de pillen begint 1-2 dagen na inname. Om de dosering te kiezen, wordt aangeraden om contact op te nemen met uw arts. Gemiddelde kosten - 600-800 roebel.;
• Thrombarin (Pelentan, Dikumarin, Neodikumarin) - verkocht in tabletten, de actie begint na 2-3 uur. De dosis en het verloop van de behandeling worden geselecteerd na het passeren van medische tests. Prijs 700-1000 roebel;
• Warfarine wordt goed opgenomen in de darmen, heeft een snel effect op de lever en verbetert het bloedbeeld. Tabletten zijn goedkoop - je kunt kopen voor 80-100 roebel;
• Fenylin (Fenindion) - het afgifteformulier is vergelijkbaar met de vorige voorbereidingen, de actie begint 7-12 uur na toediening. De dosis wordt voorgeschreven en aangepast door de behandelende arts, afhankelijk van laboratoriumparameters. De gemiddelde prijs van een geneesmiddel is 100-150 roebel.

Het therapeutische effect van indirecte anticoagulantia, in tegenstelling tot geneesmiddelen voor directe beïnvloeding, wordt na enkele uren waargenomen - hiervoor is het noodzakelijk dat ze zich ophopen in de levercellen. Er kan niet worden gezegd dat dit de beste anticoagulantia in pillen zou zijn - maar de behandeling kan thuis worden uitgevoerd.

De meeste medicijnen zijn verboden om mee te nemen met alcohol - alcohol verhoogt het therapeutisch effect, waardoor het risico van bloeden en andere bijwerkingen.

Anticoagulantia nieuwe generatie

Onlangs hebben wetenschappers geprobeerd nieuwe geneesmiddelen te ontwikkelen die een betere werkzaamheid hebben, waarvan de werking direct gericht zal zijn op het blokkeren van de noodzakelijke enzymen die de ziekte veroorzaken. Een belangrijk doel is het creëren van geneesmiddelen met een minimum aan bijwerkingen, die onafhankelijk kunnen worden behandeld voor zowel volwassenen als kinderen.

Onlangs hebben nieuwe orale anticoagulantia, tabletvorm, een grote populariteit verworven. Deze medicijnen omvatten:

Medicijnen zijn directe anticoagulantia - ze beïnvloeden bloedplaatjes en hun enzymen. Voorbereidingen voor indirecte actie zijn momenteel niet ontwikkeld.

Hulp bij een overdosis

De meest voorkomende complicatie is vergiftiging, die kan worden veroorzaakt door een overtreding van de dosis van het geneesmiddel of als gevolg van het gebruik ervan met alcoholische dranken.

In deze situatie is het dringend nodig om de volgende maatregelen te treffen:

• Bel een ambulance;
• Geef de patiënt een liggende positie;
• Als een overdosis wordt veroorzaakt door het innemen van pillen - spoel de maag onmiddellijk, drink veel water en veroorzaak kunstmatige braken.

De arts zal de patiënt onderzoeken, indien nodig een druppelaar met zoutoplossing of vitamine K plaatsen, wat het tegenovergestelde effect veroorzaakt. Als de toestand van de patiënt ernstig is, zijn ziekenhuisopname en plasmatransfusie vereist.

Anticoagulantia zijn uitstekende geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van de meeste ziekten van het bloed en het cardiovasculaire systeem. Geneesmiddelen kunnen direct werken door de bloedplaatjesactiviteit te remmen of indirect door de lever. Het is de moeite waard voorzichtig te zijn bij het innemen van de dosis, niet om de behandeling met alcohol te combineren en niet om uit te voeren tijdens de zwangerschap of tijdens het geven van borstvoeding. Als er tekenen van vergiftiging zijn, raadpleeg dan een arts.