Xarelto is een direct werkend anticoagulans.
Deze groep geneesmiddelen draagt bij aan de onderdrukking van de bloedstolling en voorkomt bloedstolsels als gevolg van de verminderde vorming van fibrine.
Ze beïnvloeden de biosynthese van bepaalde elementen van het lichaam, waardoor je de viscositeit van het bloed kunt veranderen, wat leidt tot remming van het stollingsproces. Anticoagulantia Xarelto mag worden gebruikt met zowel therapeutische als profylactische doeleinden.
Clinico-farmacologische groep
Anticoagulant directe actie.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken
Het wordt vrijgegeven op recept.
Hoeveel kost Xarelto? De gemiddelde prijs in apotheken is 1.500 roebel.
Vorm en samenstelling vrijgeven
"Xarelto" is verkrijgbaar in de vorm van tabletten die zijn gecoat met een speciale oplosbare filmcoating met een rozebruine of roodbruine coating. Ze zijn rond en hebben biconvexe zijden gegraveerd. Tijdens hun pauze is een uniforme witte massa zichtbaar, die wordt omgeven door een in kleur oplosbare schaal.
- De tablet bevat: rivaroxaban gemicroniseerd in een hoeveelheid van 10, 15 of 20 mg, en hulpcomponenten: microkristallijne cellulose, croscarmellosenatrium, hypromellose 5cP, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat en natriumlaurylsulfaat.
- De filmbekleding van de tabletomhulling bestaat uit: ijzerkleurstof rood oxide, hypromellose 15cP, titaandioxide en macrogol 3350.
Pakketten van 5 tot 100 stuks zijn te koop.
Farmacologisch effect
Voor de werkzame stof van dit geneesmiddel - rivaroxaban, gekenmerkt door snelle blootstelling, voorspelbare dosisafhankelijke respons en hoge biologische beschikbaarheid. Tegelijkertijd is monitoring van stollingsparameters niet vereist, er is praktisch geen risico van onverenigbaarheid met andere voedingsmiddelen of geneesmiddelen.
Xarelto wordt gebruikt als een profylactisch middel tegen een beroerte bij patiënten met atriale fibrillatie, terwijl het een goede werkzaamheid en verdraagbaarheid vertoont. Dit anticoagulans kan eenmaal daags worden ingenomen, waarbij een vaste dosis wordt waargenomen.
Rivaroxaban heeft een hoge absolute biologische beschikbaarheid van 80-100%. De hoofdcomponent wordt snel geabsorbeerd met het begin van maximale concentratie na 2-4 uur. Eenmaal in het lichaam is er een significante verbinding van het grootste deel van rivaroxaban met plasmaproteïnen, namelijk plasma-albumine. Verwijdering van het geneesmiddel vindt voornamelijk plaats in de vorm van metabolieten.
Indicaties voor gebruik
Profylactisch middel voor veneuze trombo-embolie bij mensen die een significante operatie aan de onderste ledematen hebben ondergaan. Voor orthopedische interventies worden 10 mg-tabletten aanbevolen.
- Xarelto 15 en 20 mg wordt gebruikt als een profylactisch middel voor atriale fibrillatie van niet-valvulaire oorsprong. In dit geval helpt het medicijn systemische trombo-embolie en beroerte te voorkomen.
Het medicijn wordt gebruikt voor de behandeling van diepe veneuze trombose en pulmonale trombo-embolie en als profylactisch middel om het opnieuw optreden van longembolie en DVT te voorkomen.
Contra
Algemene contra-indicaties voor tabletten Xarelto:
- Kinderen en adolescenten tot 18 jaar;
- zwangerschap;
- Borstvoedingsperiode;
- Overgevoeligheid voor het medicijn;
- Leverziekten met coagulopathie, waardoor een klinisch significant risico van bloeding ontstaat;
- Ernstig nierfalen (creatinineklaring minder dan 15 ml / min);
- Klinisch significante actieve bloeding (bijvoorbeeld intracranieel en gastro-intestinaal);
- Congenitale lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptie, lactose-intolerantie;
- Gelijktijdige behandeling met andere anticoagulantia, bijvoorbeeld orale anticoagulantia (dabigatran, warfarine, apixaban), heparines met laag molecuulgewicht (dalteparine, enoxaparine), ongefractioneerde heparine (UFH), heparinederivaten (fondaparinux); uitzonderingen zijn gevallen waarin een patiënt wordt overgezet van therapie of naar Xarelto-therapie, of wanneer UFH wordt voorgeschreven in lage doses om de doorgankelijkheid van de centrale veneuze of arteriële katheter te behouden.
Contra-indicaties voor het gebruik van tabletten, afhankelijk van de hoeveelheid actief ingrediënt in de tablet:
- "2,5": behandeling van acuut coronair syndroom met bloedplaatjesaggregatieremmers bij patiënten die transiënte ischemische aanval of beroerte ondergaan;
- "10", "15" en "20": schade of aandoening waarbij het risico van grote bloedingen verhoogd is (bijvoorbeeld aneurysma of vaatziekte van het ruggenmerg of hersenen, oog-, hersenen- of ruggenmergoperaties, arterioveneuze misvormingen, recente hoofdletsel of ruggenmerg, intracraniële bloeding, vermoedelijke of gediagnosticeerde oesofageale varices, de aanwezigheid van kwaadaardige tumoren met een hoog risico op bloeding, recent overgedragen of bestaande gastro-intestinale ulcus);
- "10": gevallen waarbij chirurgie geïndiceerd is voor een femurfractuur.
Voorwaarden / aandoeningen waarvoor Xarelto-tabletten met voorzichtigheid worden voorgeschreven:
- Gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die de hemostase beïnvloeden;
- Ernstig nierfalen (creatinineklaring 15-29 ml / min), vanwege de mogelijkheid om de concentratie van rivaroxaban in het bloedplasma te verhogen;
- Systemische therapie met antischimmelmiddelen van de azoolgroep of proteaseremmers van het humaan immunodeficiëntievirus, met uitzondering van fluconazol;
- Nierfalen met matige ernst (creatinineklaring 30-49 ml / min), waarbij patiënten geneesmiddelen ontvangen die de concentratie van rivaroxaban in het bloedplasma verhogen;
- Verhoogd risico op bloedingen: inclusief een voorgeschiedenis van bronchiëctasie of pulmonaire bloeding, aangeboren of verworven angst, maagzweer en darmzweer in de acute fase, onlangs geleden aan een acute maagzweer en darmzweer, vasculaire retinopathie, retropie, anesthesie en een anastrope maagzweer. spinale of hersenvaten, recente intracerebrale of intracraniale bloeding, na recente operatie op ogen, hersenen of ruggenmerg).
Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding
Studies met betrekking tot de veiligheid en werkzaamheid van het medicijn Xarelto tijdens de zwangerschap werden op dieren uitgevoerd. Als gevolg hiervan werd het toxische effect van rivaroxaban op het organisme van de toekomstige moeder en het kind onthuld. Het geneesmiddel is gecontraïndiceerd tijdens de zwangerschap vanwege het hoge risico van penetratie van de werkzame stof door de placenta en de mogelijkheid van bloeding. Voor vrouwen in de vruchtbare leeftijd is het medicijn alleen toegestaan als anticonceptie wordt gebruikt.
De resultaten van onderzoeken naar de mogelijkheid om Xarelto te krijgen tijdens borstvoeding bij dieren hebben aangetoond dat de werkzame stof wordt uitgescheiden in de melk. Experimenten hebben aangetoond dat bij het voeden van giftige stoffen in het lichaam van een kind terecht kan komen. Starten met Xarelto is alleen toegestaan na het einde van de lactatieperiode.
Dosering en wijze van gebruik
In de gebruiksaanwijzing staat aangegeven: Xarelto tabletten van 10 milligram worden ingenomen, ongeacht maaltijden, 15 en 20 milligram - tijdens de maaltijd.
Na grote operaties aan het kniegewricht is de duur van de behandeling twee weken, na grote operaties aan het heupgewricht, vijf weken. De startdosis wordt zes tot tien uur na de operatie genomen als hemostase wordt bereikt. De therapeutische dosis is één tablet per dag.
Als u de dosis overslaat, moet u onmiddellijk een pil Xarelto nemen en de drug de volgende dag regelmatig blijven nemen, met de aanbevelingen. Om de overgeslagen dosis te compenseren, is het verdubbelen van de ingenomen dosis verboden.
Bijwerkingen
Tijdens de behandeling met geneesmiddelen bij patiënten met overgevoeligheid voor Rivaroxaban, werden de volgende bijwerkingen waargenomen:
- hematurie;
- Hemoptysis, frequente neusbloedingen;
- Perifeer oedeem;
- koorts;
- Algemene zwakte, malaise;
- Hemorragieën in de oogbol zijn mogelijk;
- Leverstoornissen, ontwikkeling van geelzucht;
- Verhoogd levertransaminase activiteitsniveau
- Verhoogde bilirubine concentratie;
- Allergische huidreacties - jeuk, urticaria, huiduitslag, bloedingen onder de huid;
- Van de kant van het hematopoietische systeem - de ontwikkeling van bloedarmoede door ijzertekort, trombocytopenie;
- Hoofdpijn, flauwvallen, duizeligheid, bloedingen in de substantie van de hersenen;
- Aan de kant van het hart en de bloedvaten - verlaging van de bloeddruk, de vorming van kneuzingen en hematomen onder de huid, in zeldzame gevallen, tachycardie;
- Aan de kant van het spijsverteringskanaal - dyspeptische symptomen, flatulentie, misselijkheid, droge mond, bloedend tandvlees, verergering van chronische ziekten van het spijsverteringskanaal, het risico op gastro-intestinale bloedingen.
overdosis
Bij een overdosis van het geneesmiddel zijn geen bloedingen of andere bijwerkingen gemeld. Met een overmatige dosis (vanaf 50 mg en hoger) is een beperkte absorptie van het geneesmiddel mogelijk, wat leidt tot de vorming van een plateau van concentratie zonder de gemiddelde concentratie van rivaroxaban in het plasma verder te verhogen.
Om de symptomen van een overdosis te elimineren, wordt het aanbevolen om actieve kool in te nemen (hemodialyse is niet effectief). Verder, indien nodig, dient symptomatische behandeling te zijn. Er is geen specifiek antidotum.
Als er bloedverlies optreedt, moet de volgende dosis van het geneesmiddel worden uitgesteld of moet de behandeling 5 tot 13 uur worden geannuleerd De behandeling wordt individueel aangepast, afhankelijk van de ernst en de locatie van de bloeding. Als de bloeding niet kan worden geëlimineerd, kunnen specifieke pro-coagulantia met omgekeerde werking (protrombinecomplexconcentraat, geactiveerd protrombinecomplexconcentraat of recombinante factor Vila) worden gebruikt.
Speciale instructies
Tijdens het gebruik van het medicijn, is het belangrijk om regelmatig bloedstollingsparameters te controleren.
Over het algemeen heeft Xarelto geen invloed op het vermogen om voertuigen te besturen. In uiterst zeldzame gevallen zijn er ongewenste reacties in de vorm van verminderde aandacht en algemene malaise, die voorzichtigheid vereist.
Oudere patiënten hebben meer kans op bloeding met Xarelto. Daarom is zorgvuldige dosiskeuze vereist.
Voordat u chirurgische ingrepen uitvoert, is het belangrijk om het gebruik van het medicijn uiterlijk één dag voordat ze beginnen te annuleren.
Geneesmiddelinteractie
Men dient af te zien van het gecombineerde gebruik van rivaroxaban en dronedarone, omdat er geen klinische gegevens over een dergelijke combinatie zijn.
Er is vastgesteld dat Claritromycine, Erytromycine en Fluconazol kunnen leiden tot verschillende veranderingen in de concentratie van rivaroxaban, maar dit wordt beschouwd als de orde van normale variabiliteit en is klinisch niet significant.
Het gelijktijdig gebruik van Xarelto met de sterkste remmers van het iso-enzym CYP3A4 en P-gp kan een vermindering van de renale en hepatische klaring veroorzaken, wat leidt tot een significante toename van de systemische blootstelling en de farmacodynamische werking van het geneesmiddel.
Inname van Xarelto en rifampicine, een sterke inductor van CYP3A4 en P-gp, leidt tot een afname van de farmacodynamische effecten van het geneesmiddel. Daarom moet de behandeling met dit medicijn met andere sterke spoelen voorzichtig worden uitgevoerd.
beoordelingen
We hebben een aantal reviews verzameld van mensen die Xarelto gebruiken:
- Andrew. Ik gebruik het medicijn iets meer dan 2 jaar, een dosering van 20 mg per dag. De diagnose van atriale fibrillatie en flutter. Ik kan praten over de werkzaamheid van het medicijn, er waren geen complicaties.
- Albina. Xarelto is een effectief medicijn en is absoluut veiliger dan bijvoorbeeld Warfarine. Werkt goed bij het voorkomen van trombose, evenals atriale fibrillatie. Het medicijn is uitstekend, slechts één min is een hoge prijs.
- Inna. Na een operatie aan de benen (pijnlijke hechting) maakte de arts de afspraak: Xarelto, Reopolyglukin (vóór de lunch en 's avonds, na de lunch) en andere middelen in verschillende vormen van afgifte (druppelaar, pillen). Ik merk op dat Xarelto goed de vorming van bloedstolsels in de bloedvaten helpt voorkomen, vooral na chirurgische ingrepen. Dankzij het innemen van het medicijn verliep de postoperatieve periode snel en zonder complicaties.
- Katerina. Ik kreeg de diagnose van een ernstige diagnose van trombose van de IVC, ileale en diepe aderen van de onderste ledematen. Xarelto werd voorgeschreven als een anticoagulans (bloedverdunnende medicijn) en werd gedurende 3,5 maand ingenomen. Gedurende deze tijd werden geen bijwerkingen gevonden. Echter, om te weigeren om dit medicijn te nemen maakte hem prijs en mijn verlangen om borstvoeding te geven. Voors: geen bijwerkingen, gemak van ontvangst, geen noodzaak om een constante bewaking van de bloedstolling te handhaven. Nadelen: prijs, gecontra-indiceerd bij borstvoeding.
analogen
Xarelto is een origineel medicijn dat geen analogen heeft in Rusland en geen buitenlandse samenstelling heeft. Als de arts dit medicijn heeft voorgeschreven, wordt het niet aanbevolen om het te vervangen, omdat het bijna onmogelijk is om een equivalente vervangingsoptie te selecteren.
Russische of geïmporteerde analogen van Xarelto zijn dergelijke medicijnen:
- Elikvis;
- warfarine;
- fraxiparine;
- heparine;
- Tsibor;
- Atenativ;
- Pradaksa;
- Enoksarin;
- Sinkumar;
- Aspekard - veel goedkoper;
- aspirine;
- Deplatt;
- cardiomagnil;
- clopidogrel;
- klokkenspel;
- Plavix;
- Acetylsalicylzuur (analoog goedkoop);
- Polokard;
- Trombonet;
- Tiklid.
Raadpleeg uw arts voordat u analogen gebruikt.
Opslagcondities en houdbaarheid
Tabletten moeten uit de buurt van kinderen worden bewaard bij een temperatuur niet hoger dan 30 graden. De houdbaarheid is 3 jaar vanaf de productiedatum die op de verpakking staat vermeld. Gebruik het medicijn niet na de vervaldatum.
Ksarelto
Prijzen in online apotheken:
Xarelto is een anticoagulans van directe actie.
Vorm en samenstelling vrijgeven
Xarelto wordt geproduceerd in de vorm van tabletten - biconvex, filmomhuld met een geëxtrudeerd Bayer-logo (in de vorm van een kruis) aan de ene kant, aan de andere kant - een driehoek en dosisaanduiding:
- "2,5": rond, lichtgeel, in de dwarsdoorsnede een witte kern (in blisters van 10 of 14 stuks; in een kartonnen verpakking van 10 blisters met 10 tabletten of 1, 2, 4, 7, 12 en 14 blisters, bevattende 14 tabletten);
- "10": ronde roze, witte homogene massa op een pauze, omgeven door een roze omhulsel (in blisterverpakkingen van aluminiumfolie, polyvinylchloride (PVC) of polyvinylideenchloride (PVCD) 5 of 10 stuks, in een kartonnen doos 1 blisterverpakking met 5 tabletten of 1, 3 en 10 blisters met 10 tabletten);
- "15": rozebruine ronde, witte, homogene massa op een pauze, omringd door een roze-bruine behuizing (in blisterverpakkingen van aluminiumfolie, PVC of PVC 10 en 14 st., In een doos 10 blisters met 10 tabletten of 1, 2 en 3 blisters met 14 tabletten);
- "20": ronde roodbruine, witte homogene massa op een pauze, omgeven door een roodbruine behuizing (in blisterverpakkingen van PVC, PVCD of aluminiumfolie 10 en 14 stuks; in een doos 10 blisters met 10 tabletten of 1 en 2 blisters met 14 tabletten).
De samenstelling van één tablet met de aanduiding "2.5" / "10" / "15" / "20" omvat respectievelijk:
- Werkzaam bestanddeel: rivaroxaban (gemicroniseerd) - 2,5 / 10/15/20 mg;
- Hulpcomponenten: microkristallijne cellulose - 40/40 / 37,5 / 35 mg, croscarmellosenatrium - 3 mg elk, hypromellose 5cP - 3 mg, lactosemonohydraat - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg, magnesiumstearaat - 0,6 mg elk, natriumlaurylsulfaat - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.
De samenstelling van de filmomhulling van tabletten met de aanduiding:
- "2,5": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titaniumdioxide - 0,485 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, ijzerkleurstof geel oxide - 0,015 mg;
- "10": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titaniumdioxide - 0,485 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, ijzerkleurstof rood oxide - 0,015 mg;
- "15": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titaandioxide - 0,35 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, ijzerkleurstof rood oxide - 0,15 mg;
- "20": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titaandioxide - 0,15 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, ijzerkleurstof rood oxide - 0,35 mg.
Indicaties voor gebruik
Xarelto-tabletten zijn, afhankelijk van de dosis van de werkzame stof die ze bevatten, geïndiceerd voor gebruik in de volgende gevallen:
- "2.5": preventie van overlijden als gevolg van cardiovasculaire oorzaken en hartinfarct bij patiënten na acuut coronair syndroom (ACS), die voortgingen met een toename van cardio-specifieke biomarkers (in combinatie met acetylsalicylzuur of met acetylsalicylzuur en thienopyridine - ticlopidine of klopidogrel
- "10": preventie van veneuze trombo-embolie (VTE) bij patiënten met uitgebreide orthopedische chirurgische ingrepen aan de onderste ledematen;
- "15" en "20": behandeling en preventie van herhaling van diepe veneuze trombose (DVT) en longembolie (PE); preventie van systemische trombo-embolie en beroerte bij patiënten met atriale fibrillatie van niet-valvulaire oorsprong.
Contra
Algemene contra-indicaties voor tabletten Xarelto:
- Leverziekten met coagulopathie, waardoor een klinisch significant risico van bloeding ontstaat;
- Ernstig nierfalen (creatinineklaring minder dan 15 ml / min);
- Klinisch significante actieve bloeding (bijvoorbeeld intracranieel en gastro-intestinaal);
- Congenitale lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptie, lactose-intolerantie;
- Gelijktijdige behandeling met andere anticoagulantia, bijvoorbeeld orale anticoagulantia (dabigatran, warfarine, apixaban), heparines met laag molecuulgewicht (dalteparine, enoxaparine), ongefractioneerde heparine (UFH), heparinederivaten (fondaparinux); uitzonderingen zijn gevallen wanneer de patiënt wordt overgezet van therapie of naar Xarelto-therapie, of wanneer UFH wordt voorgeschreven in lage doses om de doorgankelijkheid van de centraal-veneuze of arteriële katheter te behouden;
- Kinderen en adolescenten tot 18 jaar;
- zwangerschap;
- Borstvoedingsperiode;
- Overgevoeligheid voor het medicijn.
Contra-indicaties voor het gebruik van tabletten, afhankelijk van de hoeveelheid actief ingrediënt in de tablet:
- "2,5": behandeling van acuut coronair syndroom met bloedplaatjesaggregatieremmers bij patiënten die transiënte ischemische aanval of beroerte ondergaan;
- "10", "15" en "20": schade of aandoening waarbij het risico van grote bloedingen verhoogd is (bijvoorbeeld aneurysma of vaatziekte van het ruggenmerg of hersenen, oog-, hersenen- of ruggenmergoperaties, arterioveneuze misvormingen, recente hoofdletsel of ruggenmerg, intracraniële bloeding, vermoedelijke of gediagnosticeerde oesofageale varices, de aanwezigheid van kwaadaardige tumoren met een hoog risico op bloeding, recent overgedragen of bestaande gastro-intestinale ulcus);
- "10": gevallen waarbij chirurgie geïndiceerd is voor een femurfractuur.
Voorwaarden / aandoeningen waarvoor Xarelto-tabletten met voorzichtigheid worden voorgeschreven:
- Verhoogd risico op bloedingen: inclusief een voorgeschiedenis van bronchiëctasie of pulmonaire bloeding, aangeboren of verworven angst, maagzweer en darmzweer in de acute fase, onlangs geleden aan een acute maagzweer en darmzweer, vasculaire retinopathie, retropie, anesthesie en een anastrope maagzweer. spinale of hersenvaten, recente intracerebrale of intracraniale bloeding, na recente operatie op ogen, hersenen of ruggenmerg);
- Nierfalen met matige ernst (creatinineklaring 30-49 ml / min), waarbij patiënten geneesmiddelen ontvangen die de concentratie van rivaroxaban in het bloedplasma verhogen;
- Ernstig nierfalen (creatinineklaring 15-29 ml / min), vanwege de mogelijkheid om de concentratie van rivaroxaban in het bloedplasma te verhogen;
- Gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die de hemostase beïnvloeden;
- Systemische therapie met antischimmelmiddelen van de azoolgroep of proteaseremmers van het humaan immunodeficiëntievirus, met uitzondering van fluconazol.
Dosering en toediening
Xarelto-tabletten met de aanduiding "2,5" worden oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd, 1 st. 2 keer per dag.
Patiënten na een acuut coronair syndroom schrijven 2 maal per dag 1 tablet voor. Ze moeten ook 75-100 mg acetylsalicylzuur (ASA) per dag innemen of 75-100 mg ASA in combinatie met 75 mg clopidogrel of met een standaard dagelijkse dosis ticlopidine.
De behandeling moet regelmatig worden beoordeeld op de balans tussen het risico op bloedingen en ischemische gebeurtenissen.
De behandelingsduur is 1 jaar, met een mogelijke verlenging in sommige gevallen tot 2 jaar.
Het wordt aanbevolen om de behandeling met tabletten met de aanduiding "2,5" zo snel mogelijk te beginnen na stabilisatie van de toestand van de patiënt tijdens de huidige ACS, inclusief revascularisatieprocedures. Het medicijn moet niet eerder dan 24 uur na de ziekenhuisopname worden gestart en wanneer de parenterale toediening van anticoagulantia wordt gestopt.
Xarelto-tabletten met de aanduiding "10" worden oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd. Voor de preventie van VTE met grote orthopedische operaties, is de aanbevolen dosis van het medicijn 1 tablet 1 keer per dag.
Duur van de therapie na een grote operatie:
- Heupgewricht - 5 weken;
- Kniegewricht - 2 weken.
De aanvangsdosis van het geneesmiddel moet na 6-10 uur na de operatie worden ingenomen, op voorwaarde dat hemostase wordt bereikt.
Wanneer u de dosis van het geneesmiddel overslaat, neemt de patiënt bij de volgende geplande ontvangst 1 tablet in: 2,5 mg of 10 mg, in overeenstemming met het doseringsregime.
Xarelto-tabletten met de aanduiding "15" en "20" worden na een maaltijd oraal ingenomen.
De aanbevolen dosis voor de preventie van systemische trombo-embolie en beroerte bij patiënten met atriale fibrillatie van niet-valvulaire oorsprong is 20 mg 1 keer per dag; in overtreding van de nierfunctie - 15 mg 1 keer per dag. De maximale dagelijkse dosis is 20 mg. Medicamenteuze therapie wordt uitgevoerd zolang de effectiviteit ervan het risico op mogelijke complicaties overschrijdt.
Wanneer u de volgende dosis overslaat, moet de volgende dosis onmiddellijk worden ingenomen en de volgende dag het middel regelmatig blijven gebruiken in overeenstemming met het aanbevolen schema.
De aanbevolen startdosering voor de behandeling van acute DVT of longembolie is 2 maal daags 15 mg gedurende de eerste 3 weken; vervolgens nemen patiënten eenmaal daags 20 mg van het geneesmiddel om herhaling te voorkomen en DVT en PE te behandelen. De maximale dagelijkse dosis: in de eerste 3 weken van de therapie - 30 mg; bij verdere behandeling - 20 mg.
De duur van de behandeling wordt individueel bepaald na evaluatie van de voordelen van de behandeling met het mogelijke risico op bloedingen. De minimale behandelingsduur (minimaal 3 maanden) moet gebaseerd zijn op een beoordeling van reversibele risicofactoren. De beslissing om de therapie voor een langere periode te verlengen, moet gebaseerd zijn op de beoordeling van permanente risicofactoren of de ontwikkeling van idiopathische DVT of PE.
De dosis van het medicijn overslaan:
- Met een doseringsregime van 15 mg wordt 2 maal daags onmiddellijk ingenomen om een dagelijkse dosis van 30 mg te bereiken: dat wil zeggen, u kunt 2 tabletten van 15 mg per keer innemen;
- Met een doseringsregime van 20 mg wordt 1 maal per dag onmiddellijk ingenomen.
In beide gevallen, de volgende dag, moet u Xarelto regelmatig blijven gebruiken in overeenstemming met het aanbevolen schema.
Algemene aanbevelingen voor het nemen van het medicijn:
- Als de patiënt de pil niet in zijn geheel kan doorslikken, kan deze verpletterd worden en onmiddellijk voor het innemen wordt gemengd met water of vloeibare voeding. Na het aanbrengen van de geplette tabletten met de aanduiding "15" of "20" moet worden gevolgd door een onmiddellijke maaltijd;
- De introductie van de geplette tablet in een kleine hoeveelheid water door een maagsonde is toegestaan. Daarna moet een kleine hoeveelheid water worden geïnjecteerd om de restanten van het medicijn uit de sondewanden te verwijderen. Na het aanbrengen van de geplette tabletten met de aanduiding "15" of "20" moet worden gevolgd door onmiddellijke inname van enterale voeding.
Bijwerkingen
Het gebruik van Xarelto-tabletten kan, afhankelijk van de dosis van de werkzame stof die erin zit, bijwerkingen veroorzaken bij sommige lichaamssystemen.
Tabletten met de aanduiding "2,5", "15" en "20":
- Bloedsomloop en lymfestelsel: vaak - bloedarmoede; zelden - trombocytose (waaronder een toename van het aantal bloedplaatjes);
- Cardiovasculair systeem: vaak - opvallende verlaging van de bloeddruk, hematoom; niet vaak - tachycardie;
- Orgaan van het gezichtsvermogen: vaak - bloeding in het oog (inclusief conjunctiva);
- Lever- en galwegen: zelden - abnormale leverfunctie; zelden geelzucht;
- Huid- en onderhuids vetweefsel: vaak - ecchymose, pruritus, uitslag, huid en onderhuidse bloedingen; niet vaak - urticaria;
- Zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn, duizeligheid; zelden - flauwvallen, intracerebrale en intracraniële bloedingen;
- Het spijsverteringsstelsel: vaak - dyspepsie, misselijkheid, diarree, braken, gastro-intestinale bloedingen, obstipatie, bloedend tandvlees, buikpijn; zelden - droge mond;
- Musculoskeletale systeem, bindweefsel en botten: vaak - pijn in de ledematen; zelden - hemarthrosis; zelden - een bloeding in de spier;
- Immuunsysteem: zelden - allergische dermatitis, allergische reactie;
- Ademhalingsstelsel: vaak - bloedspuwing, nasale bloeding;
- Urine en voortplantingssysteem: nierschade, bloeding uit het urogenitale kanaal.
Tabletten met de aanduiding "2,5":
- Algemene aandoeningen: vaak - een afname van de algehele spierkracht en -tonus, perifeer oedeem, koorts; zelden - de verslechtering van het algemene welzijn; zelden, lokaal oedeem;
- Vergiftiging, complicaties en verwondingen na manipulaties: vaak - secretie van een wond, kneuzing, bloeding na medische manipulatie; zelden - vasculair pseudo-aneurysma;
- De resultaten van instrumentele en laboratoriumstudies: vaak - verhoogde activiteit van levertransaminasen; zelden - verhoging van de concentratie van bilirubine, verhoging van de activiteit van alkalische fosfatase, lipase, lactaatdehydrogenase, amylase, gamma-glutamyltransferase; zelden, een toename van de concentratie geconjugeerd bilirubine (met een overeenkomstige toename van de activiteit van alanine-aminotransferase of zonder).
Tabletten met de aanduiding "10":
- Cardiovasculair systeem: vaak - postprocedurele bloedingen; soms - tachycardie, arteriële hypotensie, bloeding, gastro-intestinale hemorragieën;
- Het spijsverteringsstelsel: vaak - misselijkheid; zelden - pijn in de buikholte, dyspepsie, obstipatie, braken, ongemak in de maag, diarree, droge mond, abnormale leverfunctie;
- Ander: soms - zwakte, koorts, gelokaliseerd of perifeer oedeem, asthenie, vermoeidheid;
- Musculoskeletal systeem: soms - pijn in de ledematen;
- Laboratoriumstudies: vaak - verhoogde niveaus van lactaatdehydrogenase, aspartaataminotransferase; soms - verhoogde niveaus van amylase, bilirubine, lipase, alkalische fosfatase; zelden verhoogde concentraties geconjugeerd bilirubine (met een gelijktijdige toename van hepatische transaminasen of zonder);
- Allergische reacties: soms - urticaria; zelden, allergische dermatitis;
- Urinesysteem: soms - nierfalen;
- Centraal zenuwstelsel: soms - syncopale aandoeningen, hoofdpijn, duizeligheid;
- Bloedsomloop en lymfestelsel: vaak - bloedarmoede; zelden - trombocytose (waaronder een toename van het aantal bloedplaatjes);
- Dermatologische reacties: soms - jeuk, uitslag op de huid.
Tabletten met de aanduiding "15" en "20":
- Spijsverteringsstelsel: vaak - pijn in het maagdarmkanaal, dyspepsie, bloedend tandvlees, gastro-intestinale bloeding (inclusief rectaal), diarree, misselijkheid, obstipatie, braken; zelden - droge mond;
- Ander: vaak - overmatig hematoom met blauwe plekken, bloeding na de ingreep; zelden - ontslag uit een wond; zelden - vasculair pseudo-aneurysma;
- Het lichaam als geheel: vaak - perifeer oedeem, koorts, verslechtering van het algemene welzijn (waaronder zwakte, asthenie); zelden - ongesteldheid (inclusief angst); zelden, lokaal oedeem;
- Laboratoriumindicatoren: vaak - verhoogde transaminasewaarden; zelden - verhoging van de concentratie van bilirubine, verhoging van de activiteit van alkalische fosfatase, lipase, amylase, lactaatdehydrogenase, gamma-glutamyltransferase; zelden, een toename van de concentratie geconjugeerd bilirubine (met een gelijktijdige toename van de activiteit van alanine-aminotransferase of zonder het).
Speciale instructies
Bij patiënten met hemodynamisch onstabiele longembolie, evenals wanneer trombectomie of trombolyse noodzakelijk is, wordt Xarelto "15" en "20" niet aanbevolen als een alternatief voor UFH, omdat de veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel in dergelijke klinische situaties niet zijn vastgesteld.
Tijdens de therapie dienen patiënten af te zien van het uitvoeren van potentieel gevaarlijke activiteiten waarvoor meer aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereist is, omdat het medicijn flauwvallen en duizeligheid kan veroorzaken.
Geneesmiddelinteractie
Rivaroxaban heeft een hoge farmacologische activiteit, in dit opzicht kan alleen de behandelend arts rekening houden met de medicijninteractie van Xarelto met de gelijktijdig daarmee ingenomen geneesmiddelen.
Algemene voorwaarden voor opslag
Bewaar bij een temperatuur van maximaal 30 ° C binnen het bereik van kinderen, droog en beschermd tegen licht.
Houdbaarheid is 3 jaar.
Heb je een fout in de tekst gevonden? Selecteer het en druk op Ctrl + Enter.
Ksarelto
Beschrijving huidig op 18-06-2014
- Latijnse naam: Xarelto
- ATC-code: B01AF01
- Actief bestanddeel: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
- Fabrikant: Bayer Pharma AG., Duitsland
structuur
De tablet bevat: rivaroxaban gemicroniseerd in een hoeveelheid van 10, 15 of 20 mg, en hulpcomponenten: microkristallijne cellulose, croscarmellosenatrium, hypromellose 5cP, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat en natriumlaurylsulfaat.
De filmbekleding van de tabletomhulling bestaat uit: ijzerkleurstof rood oxide, hypromellose 15cP, titaandioxide en macrogol 3350.
Formulier vrijgeven
Xarelto is verkrijgbaar in filmomhulde tabletten met een ander gehalte aan werkzame stof. Ze hebben een ronde biconvexe vorm, roze of roodbruine kleur, dubbelzijdige gravure - aan de ene kant - een driehoek en de aanduiding van de dosering, en aan de andere kant een Bayer-kruis. Pakketten van 5 tot 100 stuks zijn te koop.
Farmacologische werking
De geneesmiddelremmende factor XA, direct werkend anticoagulans.
Farmacodynamiek en farmacokinetiek
Voor de werkzame stof van dit geneesmiddel - rivaroxaban, gekenmerkt door snelle blootstelling, voorspelbare dosisafhankelijke respons en hoge biologische beschikbaarheid. Tegelijkertijd is monitoring van stollingsparameters niet vereist, er is praktisch geen risico van onverenigbaarheid met andere voedingsmiddelen of geneesmiddelen.
Het medicijn wordt gebruikt als een profylactisch middel tegen een beroerte bij patiënten die lijden aan atriale fibrillatie, terwijl het een goede werkzaamheid en verdraagbaarheid vertoont. Dit anticoagulans kan eenmaal daags worden ingenomen, waarbij een vaste dosis wordt waargenomen.
Rivaroxaban heeft een hoge absolute biologische beschikbaarheid van 80-100%. De hoofdcomponent wordt snel geabsorbeerd met het begin van maximale concentratie na 2-4 uur. Eenmaal in het lichaam is er een significante verbinding van het grootste deel van rivaroxaban met plasmaproteïnen, namelijk plasma-albumine. Verwijdering van het geneesmiddel vindt voornamelijk plaats in de vorm van metabolieten.
Indicaties voor gebruik van het medicijn Xarelto
De belangrijkste indicaties zijn:
- preventie van veneuze trombo-embolie na grootschalige orthopedische operaties in de onderste ledematen;
- preventie van beroerte en systemische trombo-embolie tijdens atriale fibrillatie van niet-valvulaire oorsprong, enzovoort.
Contra
- actieve bloeding, die bijzonder belangrijke organen aantast, zoals het spijsverteringskanaal, de intracraniale regio, enz.
- leverziekte vergezeld door coagulopathie, waardoor het risico van bloeden;
- borstvoeding, zwangerschap;
- leeftijd van patiënten jonger dan 18 jaar;
- aangeboren insufficiëntie of lactase-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie;
- hoge gevoeligheid voor rivaroxaban en andere hulpstoffen.
Bijwerkingen
De behandeling met Xarelto (Xarelto) kan verschillende bijwerkingen veroorzaken die van invloed zijn op bijna alle organen en systemen. Ze lijken echter vaak in gematigde mate.
De meest voorkomende bijwerkingen zijn:
- bloedarmoede;
- misselijkheid, transaminasen, verhoogde GGT-activiteit;
- bloedingen na de ingrepen, waaronder postoperatieve anemie en bloedingen van wonden.
Komt iets minder frequent voor:
- trombocytose, verhoogd aantal bloedplaatjes;
- tachycardie, hypotensie;
- constipatie, diarree, pijn en ongemak in de buik, dyspepsie, droge mond;
- duizeligheid, hoofdpijn, verlies van bewustzijn op de korte termijn;
- bloeden uit het spijsverteringskanaal, neus, hematurie, bloeding uit het voortplantingsstelsel;
- plaatselijke zwelling, verslechtering van algemeen welzijn, koorts, allergische reacties enzovoort.
Instructies over Xarelto (methode en dosering)
Volgens de instructies voor het gebruik van Xarelto krijgen patiënten tijdens de periode van VTE-profylaxe na significante orthopedische operaties een dagelijkse inname van 10 mg van het geneesmiddel voorgeschreven. De duur van de therapie is 2-5 weken, afhankelijk van de schaal en de complexiteit van de interventie.
Dit medicijn mag op elk moment worden ingenomen, ongeacht het gebruik van voedsel. Het is noodzakelijk om de behandeling met Xarelto 6-10 uur na de operatie te starten als de hemostase is bereikt. Als u de dosering overslaat, moet u Xarelto onmiddellijk innemen en de volgende dag moet u de behandeling zoals gewoonlijk voortzetten.
overdosis
Bij overdosering ontwikkelt rivaroxaban gewoonlijk hemorragische complicaties die verband houden met de farmacodynamische kenmerken van het geneesmiddel. Momenteel is rivaroxaban-specifiek antidotum niet ontwikkeld.
Om de absorptie van rivaroxaban te verminderen, wordt aanbevolen om geactiveerde kool gedurende 8 uur te gebruiken.
wisselwerking
Het gelijktijdig gebruik van Xarelto met de sterkste remmers van het iso-enzym CYP3A4 en P-gp kan een vermindering van de renale en hepatische klaring veroorzaken, wat leidt tot een significante toename van de systemische blootstelling en de farmacodynamische werking van het geneesmiddel.
Er is vastgesteld dat Claritromycine, Erytromycine en Fluconazol kunnen leiden tot verschillende veranderingen in de concentratie van rivaroxaban, maar dit wordt beschouwd als de orde van normale variabiliteit en is klinisch niet significant.
Men dient af te zien van het gecombineerde gebruik van rivaroxaban en dronedarone, omdat er geen klinische gegevens over een dergelijke combinatie zijn.
Inname van Xarelto en rifampicine, een sterke inductor van CYP3A4 en P-gp, leidt tot een afname van de farmacodynamische effecten van het geneesmiddel. Daarom moet de behandeling met dit medicijn met andere sterke spoelen voorzichtig worden uitgevoerd.
Verkoopvoorwaarden
Het medicijn wordt alleen op recept verkocht.
Opslagcondities
Tabletten moeten worden bewaard op een plaats die is beschermd tegen kinderen, bij een temperatuur van minder dan 30 ° C.
Houdbaarheid
Als u aan de opslagvoorwaarden voldoet, kan het medicijn 3 jaar worden gebruikt.
Analogons van het medicijn Xarelto
Zoals bekend, worden Xarelto-analogen alleen weergegeven door het actieve bestanddeel of INN Rivaroxaban - een direct werkend anticoagulans. Daarom wordt ervan uitgegaan dat dit de belangrijkste vervanger is. Tegelijkertijd is de prijs van het equivalent voor verpakkingen in 14 stuks 1956-2000 roebel.
Xarelto of Pradaksa - wat is beter?
Deze vraag wordt gesteld door veel patiënten die bezorgd zijn over het probleem van mogelijke trombose. Zoals recente studies hebben aangetoond, hebben Xarelto en Pradax bijna dezelfde effectiviteit bij het voorkomen van de vorming van bloedstolsels en het risico van bloeding bij atriale fibrillatie. Het gebruik van elk van deze geneesmiddelen vereist geen voortdurende controle van de INR. Tegelijkertijd zijn de kosten van deze geneesmiddelen vrij hoog in vergelijking met andere anticoagulantia.
Alcohol en Xarelto
Klinische studies hebben aangetoond dat behandeling met dit medicijn volledig onverenigbaar is met alcoholgebruik, omdat dit kan leiden tot de ontwikkeling van ongewenste gevolgen.
Recensies voor Xarelto
De meeste beoordelingen van Xarelto bevatten een bespreking van het risico van actieve of latente bloedingen die elk weefsel of orgaan beïnvloeden, wat vaak leidt tot posthememorrhagische anemie. Tegelijkertijd bevatten getuigenissen van patiënten over Xarelto, die het medicijn nam, informatie over frequente hemorragische complicaties zoals: zwakte, duizeligheid, bleekheid, kortademigheid, wallen, enzovoort.
Ook beoordelingen op de forums zijn levendige discussies over de hoge kosten, die niet voor alle patiënten beschikbaar is.
Prijs Xarelto waar te kopen
Dit geneesmiddel wordt aangeboden in omhulde tabletten met een ander gehalte aan de werkzame stof. Je kunt Xarelto in Moskou kopen bij elke apotheek met een doktersrecept. De prijs van Xarelto 10 mg in 10 stuks per verpakking is vanaf 1226 roebel, de kosten van xarelto 20 mg voor 14 stuks is van 1564 roebel, en het medicijn 15 mg voor 28 stuks varieert van 2857 tot 3020 roebel.
Als u deze tabletten in St. Petersburg moet kopen, moet worden opgemerkt dat de prijs van Xarelto 20 mg veel hoger is dan het geneesmiddel met een lagere dosering. Apotheken in Kiev bieden dit medicijn tegen een prijs van 188 UAH.
Ksarelto - gebruiksaanwijzingen, ratings, analoga en vrijwaringsformulieren (tabletten 2,5 mg, 10 mg, 15 mg en 20 mg) van een geneesmiddel voor de behandeling van trombosen, embolieën en preventie van herseninfarct en hartinfarct bij volwassenen, kinderen en bij zwangerschap. structuur
In dit artikel kunt u de instructies voor het gebruik van het medicijn Xarelto lezen. Gepresenteerde beoordelingen van bezoekers aan de site - de consumenten van dit medicijn, evenals de meningen van artsen, experts over het gebruik van Xarelta in hun praktijk. Veel om actief te vragen toe te voegen hun eigen beoordelingen van het preparaat: hulp of niet helpen het geneesmiddel om zich te ontdoen van de ziekte, die werden waargenomen complicaties en bijwerkingen kunnen niet door de fabrikant in de samenvatting worden geclaimd. Analogons Xarelta in aanwezigheid van beschikbare structurele analogen. Gebruik voor de behandeling van trombose, embolie en preventie van beroerte en hartaanval bij volwassenen, kinderen, maar ook tijdens zwangerschap en borstvoeding. De samenstelling van het medicijn.
Xarelto is een selectieve directe remmer van factor 10a voor orale toediening. Activering van factor 10 om factor 10a te vormen door zijn eigen en externe paden speelt een centrale rol in de coagulatiecascade.
Rivaroxaban (het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel Xarelto) heeft een dosisafhankelijk effect op de protrombinetijd en is sterk gecorreleerd aan de plasmaconcentratie wanneer het wordt geanalyseerd met de Neoplastine-kit (bij gebruik van andere reagentia zullen de resultaten verschillen).
Rivaroxaban verhoogt ook de dosisafhankelijke APTT en het resultaat van Heptest, maar deze parameters worden niet aanbevolen voor het evalueren van de farmacodynamische effecten van rivaroxaban.
structuur
Rivaroxaban (gemicroniseerd) + hulpstoffen.
farmacokinetiek
Na inname in een dosis van 10 mg wordt Xarelto snel geabsorbeerd, de absolute biologische beschikbaarheid is hoog en bedraagt 80 - 100%. Maaltijd heeft geen invloed op de AUC en Cmax van rivoxaxan. De farmacokinetiek van rivaroxaban wordt gekenmerkt door matige variabiliteit; individuele variabiliteit (variatiecoëfficiënt) is 30-40%, behalve de dag en de volgende dag na de operatie, wanneer de variabiliteit hoog is (70%). De binding aan plasma-eiwitten, voornamelijk albumine, is 92-95%. Rivaroxaban wordt voornamelijk uitgescheiden in de vorm van metabolieten (ongeveer 2/3 doses), waarvan de helft wordt uitgescheiden door de nieren en de andere helft - met uitwerpselen. 1/3 van de toegediende dosis ondergaat directe excretie door de nieren in de vorm van een onveranderde stof, waarvan wordt aangenomen dat deze voornamelijk door actieve renale afscheiding is. Rivaroxaban wordt gemetaboliseerd met de deelname van CYP3A4-, CYP2J2-iso-enzymen, en enzymen die onafhankelijk zijn van het cytochroom P450-systeem. De belangrijkste deelnemers aan biotransformatie zijn de morfolinegroep, die oxidatieve afbraak ondergaat, en de amidegroepen, die hydrolyse ondergaan.
getuigenis
- preventie van beroerte, hartaanval en systemische trombo-embolie bij patiënten met atriale fibrillatie van niet-valvulaire oorsprong;
- behandeling van diepe veneuze trombose en longembolie en preventie van hun recidief;
- preventie van veneuze trombo-embolie bij patiënten die uitgebreide orthopedische chirurgie ondergaan aan de onderste ledematen.
Vormen van vrijgave
Tabletten, gecoat 2,5 mg, 10 mg, 15 mg en 20 mg.
Instructies voor gebruik en regime
Binnen, tijdens het eten.
Als de patiënt niet in staat is de hele tablet in te slikken, kan Xarelto worden geplet en gemengd met water of vloeibaar voedsel, zoals appelmoes, vlak voordat het wordt ingenomen. Na het innemen van gemalen Xarelto 15 of 20 mg tabletten, moet u onmiddellijk een maaltijd nemen.
De gemalen Xarelto-tablet kan via een maagsonde worden toegediend. De positie van de sonde in het maagdarmkanaal moet verder worden afgestemd met de arts voordat Xarelto wordt gebruikt. De gemalen tablet moet worden toegediend via een maagsonde in een kleine hoeveelheid water, waarna een kleine hoeveelheid water moet worden geïnjecteerd om de resten van het preparaat van de sondewanden af te spoelen. Na inname van de vermalen Xarelto 15 of 20 mg tabletten is het noodzakelijk om direct enterale voeding te nemen.
Preventie van beroerte en systemische trombo-embolie bij patiënten met atriale fibrillatie van niet-valvulaire oorsprong
De aanbevolen dosis is 20 mg 1 keer per dag.
Voor patiënten met verminderde nierfunctie (Cl creatinine 49-30 ml / min), is de aanbevolen dosis 15 mg 1 keer per dag.
De aanbevolen maximale dagelijkse dosis is 20 mg.
Xareltoherapie moet worden beschouwd als een langetermijnbehandeling, zolang de voordelen van de behandeling opwegen tegen het risico van mogelijke complicaties.
Acties om de dosis over te slaan
Als de volgende dosis wordt gemist, moet de patiënt Xarelto onmiddellijk innemen en de volgende dag doorgaan om het geneesmiddel regelmatig in te nemen in overeenstemming met het aanbevolen schema. Verdubbel niet de dosis die is afgenomen om het eerder gemiste bedrag te compenseren.
Bijwerkingen
- bloedarmoede;
- trombocythemie;
- postprocedurele bloedingen (waaronder postoperatieve bloedarmoede en bloeding uit een wond);
- tachycardie;
- arteriële hypotensie (inclusief hypotensie tijdens procedures);
- bloeding (waaronder hematomen en zeldzame gevallen van spierbloeding);
- gastro-intestinale hemorrhages (inclusief gemetemezis, bloedend tandvlees, bloeding uit het rectum, hematurie, bloeding uit het geslachtsorgaan, nasale bloeding);
- misselijkheid, braken;
- constipatie, diarree;
- buikpijn;
- een gevoel van ongemak in de maag;
- dyspeptische verschijnselen;
- droge mond;
- gelokaliseerd of perifeer oedeem;
- vermoeidheid;
- zwakte;
- asthenie;
- koorts;
- urticaria (inclusief gevallen van gegeneraliseerde urticaria);
- allergische dermatitis;
- duizeligheid;
- hoofdpijn;
- syncope toestanden;
- pijn in de ledematen;
- jeuk (inclusief gevallen van gegeneraliseerde jeuk);
- huiduitslag;
- nierfalen (verhoging van bloedspiegels van creatinine, ureum);
- verhoogde niveaus van LDH, verhoogde niveaus van AAT en AAT, verhoogde niveaus van lipase, amylase, bloed bilirubine, alkalische fosfatase niveau.
Contra
- klinisch significante actieve bloeding (bijvoorbeeld intracranieel, gastro-intestinaal);
- leverziekten vergezeld door coagulopathie, die het risico op klinisch significante bloedingen verhoogt;
- zwangerschap;
- overgevoeligheid voor rivaroxaban.
Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding
Gecontra-indiceerd gebruik tijdens de zwangerschap.
Speciale instructies
Het gebruik van rivaroxaban bij patiënten met ernstig nierfalen (CC minder dan 15 ml / min) wordt niet aanbevolen.
C Ksarelto voorzichtigheid geboden bij de behandeling van patiënten met nierinsufficiëntie matige ernst (CC 30-49 ml / min) die gelijktijdig behandeld met geneesmiddelen die in staat zijn een verhoging rivaroxaban plasmaconcentraties lager dan 15-30 ml veroorzaken, alsmede bij patiënten met CC zijn / min Bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie kan de plasmaconcentratie van rivaroxaban aanzienlijk worden verhoogd, wat kan leiden tot een verhoogd risico op bloedingen.
Patiënten met ernstige nierinsufficiëntie met een verhoogd risico op bloeden en patiënten die gelijktijdige systemische behandeling met azol antimycotica groep of HIV proteaseremmers, na aanvang van de behandeling moet onder strikt toezicht op tijdige detectie van bloedingscomplicaties bewaard. Deze controle kan bestaan uit regelmatig lichamelijk onderzoek van de patiënt, zorgvuldige observatie van de ontlading van de drainage van een chirurgische wond en periodieke bepaling van het hemoglobineniveau.
Voorzichtigheid is geboden wanneer rivaroxaban wordt gebruikt bij de behandeling van patiënten met een verhoogd bloedingsrisico, incl. als er aangeboren of verworven ziektes zijn die bloedingen veroorzaken; ongecontroleerde hypertensie ernstig; maagzweer van het maagdarmkanaal in de acute fase; recent overgedragen maagzweer; vasculaire retinopathie; recente intracraniale of intracerebrale bloeding; intraspinale of intracerebrale vasculaire pathologie; recente neurochirurgie (operatie aan de hersenen, ruggenmerg) of oogheelkundige interventie.
Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van rivaroxaban aan patiënten die geneesmiddelen krijgen die de hemostase beïnvloeden, zoals niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), bloedplaatjesaggregatie-remmers of andere antitrombotische middelen.
Geneesmiddelinteractie
Gelijktijdig gebruik van rivaroxaban en sterke remmers van het iso-enzym CYP3A4 en P-glycoproteïne kunnen de renale en hepatische klaring verminderen en dus de AUC van rivaroxaban significant verhogen.
Gecombineerde toepassing rivaroxaban en antischimmelmiddel azool ketoconazol (400 mg 1 maal per dag), een krachtige remmer van CYP3A4 en P-glycoproteïne, leidde tot een 2,6-voudige verhoging van de gemiddelde evenwicht AUC rivaroxaban en 1,7-voudige toename van de gemiddelde Cmax rivaroxaban, die gepaard gaat met een aanzienlijke stijging farmacodynamische effecten van het geneesmiddel.
Bij gelijktijdige toepassing rivaroxaban en de HIV-proteaseremmer ritonavir (600 mg, 2 maal daags), een krachtige remmer van CYP3A4 en P-glycoproteïne, leidde tot een 2,5-voudige verhoging van de gemiddelde evenwicht AUC rivaroxaban en 1,6-voudige toename van de gemiddelde Cmax rivaroxaban, die gepaard gaat met een significante verhoogde farmacodynamische effecten van het geneesmiddel. In dit opzicht is het noodzakelijk Xarelto voorzichtig te gebruiken bij de behandeling van patiënten die gelijktijdig systemische azool-antischimmelmiddelen of HIV-proteaseremmers krijgen.
Claritromycine (500 mg, 2 maal daags), een krachtige remmer van CYP3A4 en gemiddelde intensiteit P-glycoproteïne remmer, een 1,5-voudige toename van de gemiddelde AUC-waarden, en 1,4-voudige toename van Cmax rivaroxaban. Deze toename in AUC en toename van de Cmax varieert binnen het normale bereik en wordt als klinisch niet significant beschouwd.
Erytromycine (500 mg driemaal daags), matig remmend het iso-enzym CYP 3A4 en P-glycoproteïne, veroorzaakte een 1,3-voudige toename van de evenwichtsgemiddelde AUC- en Cmax-waarden van rivaroxaban. Deze toename in AUC en toename in Cmax varieert binnen het normale bereik en wordt als klinisch significant beschouwd.
Gelijktijdige toediening van rivaroxaban en rifampicine, een krachtige inductor van CYP 3A4 en P-glycoproteïne, resulteerde in een afname van ongeveer 50% in de gemiddelde AUC van rivaroxaban en een parallelle afname van de farmacodynamische effecten. Het gecombineerde gebruik van rivaroxaban en andere krachtige CYP3A4-inductoren (bijvoorbeeld fenytoïne, carbamazepine, fenobarbital of Hypericum) kan ook leiden tot een verlaging van de concentratie van rivaroxaban in het bloedplasma. Een afname van de plasmaconcentratie van rivaroxaban wordt als klinisch niet significant beschouwd.
Na het gecombineerde gebruik van enoxaparine (in een enkele dosis van 40 mg) en rivaroxaban (in een enkele dosis van 10 mg), werd een additief effect op de activiteit van de antifactor 10a waargenomen, wat niet gepaard gaat met aanvullende effecten op de bloedstolling (protrombinetijd, APTT).
Enoxaparine veranderde de farmacokinetiek van rivaroxaban niet.
Er was geen farmacokinetische interactie tussen Xarelto en clopidogrel (een oplaaddosis van 300 mg met de volgende onderhoudsdosis van 75 mg), maar een subgroep van patiënten vertoonde een klinisch significante toename van de bloedingstijd, die niet correleerde met de plaatjesaggregatie en P-selectine- of GP2b / 3a-receptorniveau..
Na gelijktijdige toediening van rivaroxaban en 500 mg naproxen was er geen klinisch relevante verlenging van de bloedingstijd. Bij individuen is echter een meer uitgesproken farmacodynamische respons mogelijk.
Interactie met voedsel: rivaroxaban in een dosis van 10 mg kan tijdens een maaltijd of afzonderlijk worden ingenomen.
Effect op laboratoriumtests: het effect op de bloedstolling (protrombinetijd, APTT, Heptest) is zoals verwacht met betrekking tot het werkingsmechanisme van rivaroxaban.
Analogons van het medicijn Xarelto
Structurele analogen van de werkzame stof Xarelto hebben dat niet. Het medicijn bevat in zijn samenstelling een uniek actief ingrediënt.
Analoga voor de farmacologische groep (middelen voor de behandeling van trombose en embolie):
- Avelysin Brown;
- Agrenoks;
- Actilyse;
- Angiovit;
- Aspizol;
- Aspirine Cardio;
- acenocoumarol;
- Acetylsalicylzuur;
- Brilinta;
- Bufferin;
- Warfarin Nycomed;
- vinpocetine;
- Wobenzym;
- heparine;
- Godasal;
- dextran;
- Detromb;
- dipyridamol;
- Zilt;
- Kaltsiparin;
- cardiomagnil;
- Karinat;
- Karinat Forte;
- Clexane;
- Klivarin;
- Klopideks;
- Kolfarit;
- komplamin;
- Koplaviks;
- Xantinol nicotinaat;
- klokkenspel;
- Laspal;
- Listab;
- Mikristin;
- Parsedil;
- pelentan;
- pentoxifylline;
- Plavix;
- Plagril;
- Plidol;
- Pradaksa;
- Ralofekt;
- Reoglyuman;
- reopoligljukin;
- Ribasan Forte;
- Sinkumar;
- Streptaza;
- Tagri;
- tiklid;
- prikkelen;
- Thromboth ACC;
- Trombopol;
- Troparin;
- Ukidan;
- Urokinase medak;
- fenilin;
- plasmine;
- Phlogenzym;
- Tsibor;
- Egitromb.