Farmacologische groep - Anticoagulantia

Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen

beschrijving

Anticoagulantia remmen in het algemeen het uiterlijk van fibrine filamenten; ze voorkomen bloedstolsels, dragen bij tot de stopzetting van de groei van bloedstolsels die al zijn ontstaan, verhogen het effect van endogene fibrinolytische enzymen op bloedstolsels.

Anticoagulantia zijn onderverdeeld in 2 groepen: a) directe anticoagulantia - snelwerkend (natrium heparine, calcium suproparin, natriumenoxaparine, enz.), Effectief in vitro en in vivo; b) indirecte antioxidantia (vitamine K-antagonisten) - langwerkend (warfarine, fenindion, acenocoumarol, enz.), werken alleen in vivo en na de latente periode.

Het anticoagulerende effect van heparine gaat gepaard met een direct effect op het bloedcoagulatiesysteem als gevolg van de vorming van complexen met veel hemocoagulatiefactoren en komt tot uiting in de remming van de I, II en III coagulatiefasen. Heparine zelf wordt alleen geactiveerd in de aanwezigheid van antitrombine III.

Anticoagulantia van indirecte werking - derivaten van oxycoumarine, indandione, remmen vitamine-reductase, dat de activatie van de laatste in het lichaam remt en de synthese van K-vitamine-afhankelijke plasmahemostasisfactoren - II, VII, IX, X.

Direct werkende anticoagulantia: indicaties en contra-indicaties. Overzicht van fondsen

Anticoagulantia zijn een van de groepen geneesmiddelen die het bloedstollingssysteem beïnvloeden en de vorming van bloedstolsels in bloedvaten voorkomen. Afhankelijk van het werkingsmechanisme worden deze geneesmiddelen gewoonlijk verdeeld in 2 subgroepen: directe en indirecte anticoagulantia. Hieronder praten we over de eerste groep anticoagulantia - directe actie.

Bloedstollingssysteem: basisfysiologie

Bloedstolling is een combinatie van fysiologische en biochemische processen gericht op het stoppen van de bloeding die eerder is begonnen. Dit is een beschermende reactie van het lichaam, die massaal bloedverlies voorkomt.

Bloedstolling verloopt in 2 fasen:

• primaire hemostase;
• enzymatische coagulatie.

Primaire hemostase

Drie structuren zijn betrokken bij dit complexe fysiologische proces: de vaatwand, het centrale zenuwstelsel en de bloedplaatjes. Wanneer de bloedvatwand is beschadigd en het bloeden begint, worden de gladde spieren die zich daarin bevinden rond de perforatieplaats samengedrukt en de bloedvaten spasmen. De aard van deze gebeurtenis is reflex, dat wil zeggen, het gebeurt onvrijwillig, na een passend signaal van het zenuwstelsel.

De volgende stap is de adhesie (kleven) van bloedplaatjes aan de plaats van beschadiging van de vaatwand en aggregatie (binding) daartussen. Na 2-3 minuten stopt het bloeden, omdat de plaats van de verwonding verstopt is met een bloedstolsel. Deze trombus is echter nog steeds los en het bloedplasma in de plaats van de verwonding is nog steeds vloeibaar, dus onder bepaalde omstandigheden kan een bloeding zich ontwikkelen met een nieuwe kracht. De essentie van de volgende fase van primaire hemostase is dat bloedplaatjes een reeks metamorfosen ondergaan, waardoor er 3 stollingsfactoren worden vrijgegeven: hun interactie leidt tot het verschijnen van trombine en start een reeks chemische reacties - enzymatische stolling.

Enzymatische coagulatie

Wanneer sporen van trombine verschijnen in het gebied van schade aan de vaatwand, begint een cascade van reacties van interactie van weefselstollingsfactoren met bloedtriggers, een andere factor lijkt - tromboplastine, die een interactie aangaat met een speciale stof protrombine om actief trombine te vormen. Deze reactie vindt ook plaats met de deelname van calciumzouten. Thrombine interageert met fibrinogeen en er wordt fibrine gevormd, wat een onoplosbare stof is - de filamenten precipiteren.

Het volgende stadium is compressie of terugtrekking van een bloedstolsel, dat wordt bereikt door het samen te persen, samen te persen, wat resulteert in de scheiding van een transparant vloeibaar serum.
En de laatste fase is de ontbinding, of lysis, van een eerder gevormde trombus. Tijdens dit proces werken veel stoffen met elkaar in wisselwerking, en het resultaat is het verschijnen in het bloed van het enzym fibrinolysine, waarbij het fibrine-gloeidraad wordt vernietigd en omgezet in fibrinogeen.
Opgemerkt moet worden dat een deel van de stoffen die betrokken zijn bij de processen van coagulatie, wordt gevormd in de lever met de directe deelname van vitamine K: een tekort aan deze vitamine leidt tot verstoring van de processen van coagulatie.

Indicaties en contra-indicaties voor het gebruik van direct werkende anticoagulantia

Gebruik medicijnen van deze groep in de volgende situaties:

• om de vorming van bloedstolsels te voorkomen of hun lokalisatie te beperken tijdens verschillende chirurgische ingrepen, in het bijzonder op het hart en de bloedvaten;
• in geval van progressieve angina en bij acuut myocardiaal infarct;
• met embolie en trombose van diepe aderen en perifere slagaders, hersenvaten, ogen, longslagaders;
• met gedissemineerde intravasculaire coagulatie;
• om bloedstolling in een aantal laboratoriumonderzoeken te voorkomen;
• om een ​​verminderde bloedstolling te handhaven tijdens hemodialyse of cardiopulmonale bypass.

Elk van de direct werkende anticoagulantia heeft zijn eigen contra-indicaties voor gebruik, voornamelijk:

Het wordt aanbevolen om voorzichtig te zijn bij het voorschrijven van deze medicijnen aan patiënten met een uitgeputte patiënt, tijdens de zwangerschap, gedurende de eerste 3-8 dagen na de bevalling of operatie, in geval van hoge bloeddruk.

Classificatie van direct werkende anticoagulantia

Afhankelijk van de kenmerken van de structuur en het werkingsmechanisme, zijn geneesmiddelen van deze groep onderverdeeld in 3 subgroepen:

• ongefractioneerde heparinepreparaten (heparine);
• geneesmiddelen met heparine met laag molecuulgewicht (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin en anderen);
• heparinoïden (Sulodexide, Pentosan polysulfate);
• directe trombineremmers - hirudine-geneesmiddelen.

Niet-gefractioneerde heparinepreparaten

De belangrijkste vertegenwoordiger van deze klasse geneesmiddelen is heparine zelf.
Het antithrombotische effect van dit medicijn ligt in het vermogen van zijn ketens om het belangrijkste bloedcoagulatie-enzym, trombine, te remmen. Heparine bindt aan co-enzym - antitrombine III, waardoor de laatste actiever aan een groep plasma-coagulatiefactoren bindt, waardoor hun activiteit vermindert. Met de introductie van heparine in een grote dosering remt het ook de omzetting van fibrinogeen in fibrine.

Naast het bovenstaande heeft deze stof nog een aantal andere effecten:

• vertraagt ​​de aggregatie en adhesie van bloedplaatjes, leukocyten en rode bloedcellen;
• vermindert de mate van vasculaire permeabiliteit;
• verbetert de bloedcirculatie in aangrenzende schepen, collaterals;
• vermindert spasmen van de vaatwand.

Heparine wordt geproduceerd in de vorm van een injectie-oplossing (1 ml van de oplossing bevat 5.000 U van het actieve ingrediënt), evenals in de vorm van gels en zalven, voor uitwendig gebruik.

Heparine wordt subcutaan, intramusculair en intraveneus toegediend.

Het medicijn werkt snel, maar helaas, relatief kort - met een enkele intraveneuze injectie begint het bijna onmiddellijk te werken en duurt het effect 4-5 uur. Wanneer het in de spier wordt ingebracht, ontwikkelt het effect zich na een half uur en duurt het tot 6 uur, met subcutane, respectievelijk 45-60 minuten en maximaal 8 uur.

Heparine wordt vaak niet alleen voorgeschreven, maar in combinatie met fibrinolytica en antibloedplaatjesmiddelen.
Doseringen zijn individueel en afhankelijk van de aard en de ernst van de ziekte, evenals van de klinische manifestaties en laboratoriumparameters.

De werking van heparine moet worden gemonitord door de APTT-geactiveerde partiële tromboplastinetijd te bepalen - ten minste één keer om de twee dagen tijdens de eerste behandelingsweek, en dan minder vaak - eenmaal per drie dagen.

Aangezien de ontwikkeling van het hemorragische syndroom mogelijk is tegen de achtergrond van de introductie van dit medicijn, dient het alleen in de ziekenhuisomgeving te worden toegediend onder constant toezicht van medisch personeel.
Naast hemorragieën kan heparine de ontwikkeling van alopecia, trombocytopenie, hyperaldosteronisme, hyperkaliëmie en osteoporose veroorzaken.

Heparinepreparaten voor lokaal gebruik zijn Lioton, Linoven, Thrombophob en anderen. Ze worden gebruikt voor profylaxe en voor de complexe behandeling van chronische veneuze insufficiëntie: ze voorkomen de vorming van bloedstolsels in de vena saphena van de onderste ledematen en verminderen ook de zwelling van de ledematen, elimineren de ernst ervan en verminderen de ernst van het pijnsyndroom.

Laagmoleculaire preparaten van heparine

Dit is een nieuwe generatie medicijnen met de eigenschappen van heparine, maar met een aantal gunstige eigenschappen. Door factor Xa te inactiveren, is de kans groter dat ze het risico op bloedstolsels verminderen, terwijl hun anticoagulantia activiteit minder uitgesproken is, wat betekent dat er minder kans is op bloeding. Bovendien worden heparines met een laag molecuulgewicht beter geabsorbeerd en gaan langer mee, dat wil zeggen dat, om het effect te bereiken, een kleinere dosis van het geneesmiddel nodig is en er een kleiner aantal injecties nodig is. Bovendien veroorzaken ze osteoporose en trombocytopenie alleen in uitzonderlijke gevallen, uiterst zelden.

De belangrijkste vertegenwoordigers van heparines met laag molecuulgewicht zijn Dalteparine, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Overweeg elk van hen in meer detail.

Dalteparin (Fragmin)

Bloedstolling vertraagt ​​enigszins. Onderdrukt aggregatie, praktisch heeft geen invloed op de hechting. Bovendien heeft het tot op zekere hoogte immunosuppressieve en ontstekingsremmende eigenschappen.
Verkrijgbaar in de vorm van een oplossing voor injectie.

Het medicijn wordt geïnjecteerd in een ader of subcutaan. Intramusculaire injectie is verboden. Gedoseerd volgens het schema, afhankelijk van de ziekte en de ernst van de patiënt. Het gebruik van dalteparine kan resulteren in een verlaging van het aantal bloedplaatjes in het bloed, de ontwikkeling van bloedingen, evenals lokale en algemene allergische reacties.
Contra-indicaties zijn vergelijkbaar met die van andere geneesmiddelen uit de groep van direct werkende anticoagulantia (hierboven vermeld).

Enoxaparine (Clexane, Novoparin, Flenox)

Snel en volledig geabsorbeerd in het bloed na subcutane toediening. De maximale concentratie wordt binnen 3-5 uur genoteerd. De halfwaardetijd is gelijk aan meer dan 2 dagen. Uitgescheiden in de urine.

Verkrijgbaar in de vorm van een oplossing voor injectie. Het wordt in de regel subcutaan ingespoten in het gebied van de buikwand. De toegediende dosis is afhankelijk van de ziekte.
Bijwerkingen zijn standaard.
Gebruik dit medicijn niet bij patiënten die vatbaar zijn voor bronchospasmen.

Nadroparin (Fraxiparin)

Naast directe anticoagulante werking heeft het ook immunosuppressieve en ontstekingsremmende eigenschappen. Bovendien vermindert het het niveau van β-lipoproteïnen en cholesterol in het bloed.
Na subcutane toediening wordt het vrijwel volledig geabsorbeerd, de maximale concentratie van het geneesmiddel in het bloed wordt na 4-6 uur genoteerd, de halfwaardetijd is 3,5 uur bij de primaire en 8-10 uur bij herhaalde toediening van nadroparin.

In de regel wordt het subcutaan in de buikvezel geïnjecteerd. De frequentie van toediening is 1-2 keer per dag. In sommige gevallen wordt de intraveneuze toedieningsweg gebruikt, onder controle van bloedstollingsparameters.
Dosering voorgeschreven, afhankelijk van de pathologie.
Bijwerkingen en contra-indicaties zijn vergelijkbaar met die van andere geneesmiddelen in deze groep.

Bemiparin (Cybor)

Het heeft een uitgesproken anticoagulerend en matig hemorrhagisch effect.

Na subcutane toediening wordt het medicijn snel en volledig in het bloed opgenomen, waar de maximale concentratie na 2-3 uur wordt genoteerd. De halfwaardetijd van het geneesmiddel is 5-6 uur. Met betrekking tot de fokmethode van vandaag is er geen informatie.

Vormloslating - oplossing voor injectie. De toedieningsroute is subcutaan.
Doseringen en duur van de therapie zijn afhankelijk van de ernst van de ziekte.
Bijwerkingen en contra-indicaties staan ​​hierboven vermeld.

Het wordt niet aanbevolen om het medicijn tegelijkertijd te gebruiken met andere anticoagulantia, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, systemische glucocorticoïden en dextran: al deze geneesmiddelen versterken het effect van bemiparine, wat bloedingen kan veroorzaken.

heparinoiden

Dit is een groep mucopolysacchariden van semisynthetische oorsprong, die de eigenschappen van heparine bezitten.
Geneesmiddelen van deze klasse werken uitsluitend op factor Xa, ongeacht angiotensine III. Ze hebben een anticoagulans, fibrinolytisch en lipidenverlagend effect.

In de regel worden ze gebruikt voor de behandeling van patiënten met angiopathieën veroorzaakt door verhoogde bloedglucosespiegels: in het geval van diabetes mellitus. Bovendien worden ze gebruikt om trombose te voorkomen tijdens hemodialyse en tijdens operaties. Ze worden ook gebruikt bij acute, subacute en chronische ziekten van atherosclerotische, trombotische en trombo-embolische aard. Het anti-angineuze effect van de behandeling van patiënten met angina versterken (dat wil zeggen, de ernst van pijn verminderen). De belangrijkste vertegenwoordigers van deze groep geneesmiddelen zijn sulodexine en pentosaan polysulfaat.

Sulodexin (Wessel Due F)

Verkrijgbaar in de vorm van capsules en oplossing voor injectie. Het wordt aanbevolen om gedurende 2-3 weken intramusculair te worden toegediend en daarna gedurende nog eens 30-40 dagen oraal in te nemen. De loop van de behandeling is 2 keer per jaar en vaker.
Tijdens het gebruik van het medicijn zijn misselijkheid, braken, pijn in de maag, hematomen op de injectieplaats en allergische reacties mogelijk.
Contra-indicaties komen vaak voor bij heparinegeneesmiddelen.

Pentosan Polysulfate

Vormafgifte - omhulde tabletten en oplossing voor injectie.
De wijze van toediening en dosering variëren afhankelijk van de kenmerken van de ziekte.
Wanneer ingestie wordt geabsorbeerd in kleine hoeveelheden: de biologische beschikbaarheid is slechts 10%, in het geval van subcutane of intramusculaire toediening heeft de biologische beschikbaarheid de neiging 100% te zijn. De maximale concentratie in het bloed wordt genoteerd 1-2 uur na inname, de halfwaardetijd is gelijk aan dagen of meer.
De rest van het geneesmiddel is vergelijkbaar met andere geneesmiddelen uit de anticoagulantia-groep.

Hirudin-preparaten

De substantie die wordt uitgescheiden door de bloedzuigerspierstelselklieren - hirudine - is vergelijkbaar met heparinegeneesmiddelen en heeft antithrombotische eigenschappen. Het werkingsmechanisme is om rechtstreeks aan trombine te binden en het onomkeerbaar te remmen. Het heeft een gedeeltelijk effect op andere bloedstollingsfactoren.

Nog niet zo lang geleden werden preparaten op basis van hirudine - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban ontwikkeld, maar ze werden niet op grote schaal gebruikt, daarom is er nog geen klinische ervaring opgedaan in hun gebruik.

We zouden graag afzonderlijk willen zeggen over twee relatief nieuwe geneesmiddelen met anticoagulantwerking - dit is fondaparinux en rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Dit medicijn heeft een antitrombotisch effect door factor Xa selectief te remmen. Eenmaal in het lichaam bindt fondaparinux aan antitrombine III en verbetert het de neutralisatie van factor Xa met enkele honderden keren. Als een resultaat wordt het coagulatieproces onderbroken, trombine wordt niet gevormd, daarom kunnen bloedstolsels niet worden gevormd.

Snel en volledig geabsorbeerd na subcutane toediening. Na een enkele injectie van het geneesmiddel wordt de maximale concentratie in het bloed na 2,5 uur genoteerd. In het bloed bindt het aan antitrombine II, dat het effect bepaalt.

Uitscheiden voornamelijk met urine, onveranderd. De halfwaardetijd is van 17 tot 21 uur, afhankelijk van de leeftijd van de patiënt.

Verkrijgbaar in de vorm van een oplossing voor injectie.

De toedieningsroute is subcutaan of intraveneus. Intramusculair is niet van toepassing.

De dosering van het medicijn hangt af van het type pathologie.

Patiënten met een verminderde nierfunctie vereisen aanpassing van de dosering van Arikstry afhankelijk van de creatinineklaring.

Patiënten met een uitgesproken daling van de leverfunctie, het medicijn wordt zeer zorgvuldig gebruikt.
Het mag niet tegelijkertijd worden gebruikt met geneesmiddelen die het risico op bloedingen vergroten.

Rivaroxaban (Xarelto)

Dit medicijn heeft een hoge selectiviteit van werking tegen factor Xa, die zijn activiteit remt. Het wordt gekenmerkt door een hoge biologische beschikbaarheid (80-100%) indien oraal in te nemen (dat wil zeggen, het wordt goed door het maagdarmkanaal geabsorbeerd als het oraal wordt ingenomen).

De maximale concentratie van rivaroxaban in het bloed wordt binnen 2-4 uur genoteerd na een enkele inname.

Uitscheiden van het lichaam in de helft met urine, half met fecale massa's. De halfwaardetijd is van 5-9 tot 11-13 uur, afhankelijk van de leeftijd van de patiënt.

Vormrelease - pillen.
Wordt ingenomen, ongeacht de maaltijd. Zoals met andere direct effect anticoagulantia, varieert de dosering van het medicijn afhankelijk van het type ziekte en de ernst ervan.

Het gebruik van rivaroxaban wordt niet aanbevolen voor patiënten die worden behandeld met bepaalde antischimmelmiddelen of HIV-geneesmiddelen, omdat ze de concentratie Xarelto in het bloed kunnen verhogen, wat kan leiden tot bloeding.

Patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis hebben dosisaanpassing van rivaroxaban nodig.
Vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten tijdens de behandelingsperiode met dit medicijn betrouwbaar worden beschermd tegen zwangerschap.

Zoals u kunt zien, biedt de moderne farmacologische industrie een aanzienlijke keuze aan direct werkende anticoagulantia. In geen geval kunt u natuurlijk niet zelfmedicijnen gebruiken, alle geneesmiddelen, hun dosering en duur van het gebruik worden alleen bepaald door de arts, op basis van de ernst van de ziekte, de leeftijd van de patiënt en andere belangrijke factoren.

Welke arts moet contact opnemen

Directe anticoagulantia worden voorgeschreven door een cardioloog, fleboloog, angioloog of vaatchirurg, evenals een specialist in hemodialyse (nefroloog) en een hematoloog.

Wat zijn anticoagulantia in de geneeskunde, hun classificatie en de naam van geneesmiddelen

Anticoagulantia zijn een groep geneesmiddelen die de bloedstolling onderdrukken en bloedstolsels voorkomen door de vorming van fibrine te verminderen.

Anticoagulantia beïnvloeden de biosynthese van bepaalde stoffen die het stollingsproces remmen en de viscositeit van het bloed veranderen.

In de geneeskunde worden moderne anticoagulantia gebruikt voor profylactische en therapeutische doeleinden. Ze zijn verkrijgbaar in verschillende vormen: in de vorm van zalven, tabletten of oplossingen voor injectie.

Alleen een specialist kan het juiste medicijn kiezen en de dosering kiezen.

Onjuiste therapie kan schade toebrengen aan het lichaam en ernstige gevolgen hebben.

Hoge sterfte door hart- en vaatziekten wordt verklaard door de vorming van bloedstolsels: bijna de helft van degenen die aan een hartziekte stierven had trombose.

Trombose van aderen en longembolie - de meest voorkomende oorzaken van invaliditeit en mortaliteit. Cardiologen adviseren daarom om direct na het detecteren van vasculaire en hartaandoeningen anticoagulantia te gaan gebruiken.

Het vroege gebruik ervan helpt de vorming en toename van bloedstolsels te voorkomen, blokkering van bloedvaten.

De meeste anticoagulantia werken niet op het bloedstolsel zelf, maar op het bloedstollingssysteem.

Na een reeks transformaties worden plasmastollingsfactoren onderdrukt en de productie van trombine, het enzym dat nodig is om fibrinefilamenten te creëren die de trombotische stolsel vormen. Dientengevolge vertraagt ​​trombusvorming.

Gebruik van anticoagulantia

Anticoagulantia zijn geïndiceerd voor:

• Embolische en trombotische beroerte (fungeren als microcirculatoren);
• Reumatische carditis;
• atherosclerose;
• Acute trombose;
• tromboflebitis;
• Mitrale hartafwijkingen;
• varicose aderen;
• Aorta-aneurysma;
• Ischemische hartziekte;
• longembolie;
• DIC-syndroom;
• Boezemfibrilleren;
• Endarteritis en trombo-angiitis obliterans.

Contra-indicaties en bijwerkingen van anticoagulantia

Anticoagulantia zijn gecontra-indiceerd voor mensen die lijden aan de volgende ziekten:

• Bleeding aambeien;
• Duodenumzweer en maagzweer;
• Nier en leverfalen;
• Leverfibrose en chronische hepatitis;
• Thrombocytopenic purpura;
• urolithiasis;
• Tekort aan vitamine C en K;
• Cavernous pulmonary tuberculosis;
• Pericarditis en endocarditis;
• Maligne neoplasmata;
• Hemorrhagische pancreatitis;
• Intracerebrale aneurysma;
• Myocardiaal infarct met hypertensie;
• leukemie;
• De ziekte van Crohn;
• alcoholisme;
• Hemorragische retinopathie.

Anticoagulantia dienen niet te worden gebruikt tijdens de menstruatie, zwangerschap, borstvoeding, in de vroege periode na de bevalling, bij ouderen.

Bijwerkingen zijn onder meer: ​​symptomen van intoxicatie en dyspepsie, necrose, allergieën, huiduitslag, jeukende huid, osteoporose, nierstoornissen, alopecia.

Complicaties van therapie - bloeding uit inwendige organen:

• nasopharynx;
• mond;
• darmen;
• maag;
• Bloedingen in de gewrichten en spieren;
• Het verschijnen van bloed in de urine.

Om de ontwikkeling van gevaarlijke gevolgen te voorkomen, is het noodzakelijk om de toestand van de patiënt te controleren en de bloedparameters te bewaken.

Natuurlijke anticoagulantia

Kan pathologisch en fysiologisch zijn. Pathologisch bij sommige ziekten verschijnt in het bloed. Fysiologische normaal zit in het plasma.

Fysiologische anticoagulantia zijn verdeeld in primaire en secundaire. De eerste worden onafhankelijk van elkaar door het lichaam gesynthetiseerd en zijn constant in het bloed aanwezig. Secundaire verschijnen bij het splitsen van coagulatiefactoren in het proces van vorming en oplossing van fibrine.

Primaire natuurlijke anticoagulantia

classificatie:

• antitrombine;
• Antitromboplastiny;
• Remmers van het zelfassemblageproces van fibrine.

Met een afname van het niveau van primaire fysiologische anticoagulantia in het bloed bestaat er een risico op de vorming van trombose.

Deze groep stoffen bevat de volgende lijst:

• Antitrombine III wordt gevormd in de lever, verwijst naar alfa₂-glycoproteïnen. Het vermindert de activiteit van trombine en een aantal geactiveerde stollingsfactoren, maar heeft geen invloed op niet-geactiveerde factoren. 75% anticoagulantactiviteit wordt geleverd door antitrombine III.
• Heparine. Dit polysaccharide wordt gesynthetiseerd in mestcellen. Bevat in grote hoeveelheden in de lever en de longen. Grote doses heparine remmen de bloedplaatjesfunctie en voorkomen bloedstolling.
• Eiwit C. Het is in het bloed in een inactieve vorm en wordt gevormd door cellen van het leverparenchym. Geactiveerd door trombine.
• Complement inhibitor-I.
• Alfa₂-macroglobuline.
• Eiwit S. Afhankelijk van vitamine K, gesynthetiseerd door endotheelcellen en leverparenchym.
• Antitromboplastiny.
• Lipidenremmer.
• Contact met remmer.

Secundaire fysiologische anticoagulantia

Gevormd in het proces van bloedcoagulatie. Ze verschijnen ook bij het splitsen van stollingsfactoren en het oplossen van fibrinestolsels.

Secundaire anticoagulantia - wat het is:

• Antitrombine I, IX;
• fibrinopeptide;
• Antitromboplastiny;
• PDF-producten;
• Metafactors Va, XIa.

Pathologische anticoagulantia

Met de ontwikkeling van een aantal ziekten kunnen sterke immuuncoagulatieremmers, die specifieke antilichamen zijn, zoals lupus-anticoagulans, zich in het plasma ophopen.

Deze antilichamen duiden op een bepaalde factor, ze kunnen worden geproduceerd om manifestaties van bloedstolling te bestrijden, maar volgens statistieken zijn ze remmers van factor VII, IX.

Soms met een aantal auto-immuunprocessen in het bloed en paraproteïnemieën, kunnen pathologische eiwitten met antithrombine of remmende effecten zich ophopen.

Het werkingsmechanisme van anticoagulantia

Dit zijn geneesmiddelen die de bloedstolling beïnvloeden en die worden gebruikt om het risico op vorming van bloedstolsels te verminderen.

Door de vorming van blokkades in organen of vaten, kan het zich ontwikkelen:

• Gangreen van de extremiteiten;
• Ischemische beroerte;
• tromboflebitis;
• Ischemie van het hart;
• Ontsteking van de bloedvaten;
• Atherosclerose.

Volgens het werkingsmechanisme zijn anticoagulantia onderverdeeld in geneesmiddelen met directe / indirecte werking:

"Direct"

Reageer direct op trombine, waardoor de activiteit vermindert. Deze geneesmiddelen zijn protrombinedeactivators, trombineremmers en remmen trombusvorming. Om inwendige bloedingen te voorkomen, is het noodzakelijk om de indicatoren van het stollingssysteem te controleren.

Directe anticoagulantia komen snel in het lichaam, worden opgenomen in het maagdarmkanaal en bereiken de lever, hebben een therapeutisch effect en worden in de urine uitgescheiden.

Ze zijn verdeeld in de volgende groepen:

• heparines;
• Heparine met laag molecuulgewicht;
• hirudine;
• Natrium hydrocitraat;
• Lepirudin, danaparoid.

heparine

De meest voorkomende anti-stollingsstof is heparine. Dit is een anticoagulans van directe actie.

Het wordt intraveneus, intramusculair en onder de huid toegediend en wordt ook gebruikt als een zalf als een plaatselijke remedie.

Heparines omvatten:

• Adreparin;
• Nadroparin-natrium;
• Parnaparin;
• dalteparinegroep;
• tinzaparin;
• enoxaparine;
• Reviparin.

Antithrombotische topische preparaten hebben niet erg hoge efficiëntie en lage permeabiliteit in het weefsel. Gebruikt voor de behandeling van aambeien, spataderen, kneuzingen.

Meestal worden de volgende middelen gebruikt met heparine:

• Heparine zalf;
• Lioton-gel;
• Venolayf;
• Trombless gel;
• Troxevasin NEO;
• Gepatrombin.

Heparines voor subcutane en intraveneuze toediening - coagulatiebeperkende geneesmiddelen die individueel worden geselecteerd en tijdens het behandelingsproces niet door elkaar worden vervangen, omdat ze niet equivalent zijn in werking.

De activiteit van deze medicijnen bereikt een maximum na ongeveer 3 uur en de duur van de actie is een dag. Deze heparines blokkeren trombine, verminderen de activiteit van plasma- en weefselfactoren, voorkomen de vorming van fibrinefilamenten en voorkomen de hechting van bloedplaatjes.

Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin worden meestal voorgeschreven voor de behandeling van angina, een hartaanval, een longembolie en diepe veneuze trombose.

Voor de preventie van trombose en trombo-embolie zijn Reviparin en Heparine voorgeschreven.

Natrium Hydrocitraat

Dit anticoagulans wordt gebruikt in de laboratoriumpraktijk. Het wordt aan tubes toegevoegd om bloedstolling te voorkomen. Het wordt gebruikt voor het conserveren van bloed en zijn componenten.

"Indirect"

Ze hebben een impact op de biosynthese van nevenenzymen van het stollingssysteem. Ze remmen de activiteit van trombine niet, maar vernietigen het volledig.

Naast het antistollingseffect hebben de geneesmiddelen van deze groep een ontspannend effect op gladde spieren, stimuleren ze de bloedtoevoer naar het myocardium, scheiden ze uraten uit het lichaam af en hebben ze een cholesterolverlagend effect.

"Indirecte" anticoagulantia worden voorgeschreven voor de behandeling en preventie van trombose. Ze worden uitsluitend binnen gebruikt. De vorm van tabletten wordt lange tijd in ambulante omstandigheden toegepast. Abrupte annulering leidt tot een toename van protrombine en trombose.

Direct werkende anticoagulantia

De inhoud

Direct werkende anticoagulantia zijn geneesmiddelen die de vorming van fibrine voorkomen en daarom het verschijnen van bloedstolsels voorkomen. Bovendien stoppen directe anticoagulantia de groei van reeds gevormde bloedstolsels en dragen ze ook bij aan de werking van fibrinolytische factoren daarop.

Afhankelijk van het werkingsmechanisme, de snelheid en de duur van het effect, worden ze verdeeld in anticoagulantia van directe en indirecte actie.

Anticoagulantia van directe werking - geneesmiddelen die de bloedstollingsfactoren in de bloedbaan rechtstreeks beïnvloeden: heparine - het belangrijkste bestanddeel van het bloedverdunnersysteem; heparinen met laag molecuulgewicht; hirudine; natriumhydroxitraat.

Heparine werd geïntroduceerd in de medische praktijk in de jaren 30-40 van de 20e eeuw. Het zit in de lever, longen, milt, spieren, etc. Het wordt verkregen uit de longen van rundvee en het slijmvlies van de darmen van varkens. Voor de eerste keer werd pure heparine uit de lever geïsoleerd in 1922 (hepar - vandaar de naam).

Heparine Bewerken

Heparine is een glycosaminoglycan (mucopolysaccharide) geproduceerd door basofiele granulocyten van het bindweefsel (mestcellen). Bestaat uit residuen van D-glucuronzuur en glycosamine, die zijn veresterd met zwavelzuur, waardoor het een negatieve lading heeft. Het molecuulgewicht van de afzonderlijke ingrediënten varieert van 3000 tot 30.000. e.

Farmacokinetiek. Na subcutane toediening ontwikkelt het maximale niveau in het bloedplasma zich in 40-60 minuten, intramusculair - in 15-30, intraveneus - in 2-3 minuten. Het bindt 95% aan bloedproteïnen, combineert reversibel met verschillende proteasen die bij het proces van bloedcoagulatie betrokken zijn. Het vangt de cellen van het systeem van mononucleaire fagocyten, waarin het gedeeltelijk ontleedt. Gedeeltelijk gemetaboliseerd in de lever. De halfwaardetijd van het bloed na injectie in een ader hangt af van de dosis en bedraagt ​​60 - 150 minuten Bijna 20% van de toegediende dosis wordt onveranderd uitgescheiden door de nieren, evenals in de vorm van uroheparin. In geval van insufficiëntie van de leverfunctie accumuleert heparine.

Farmacodynamiek. Als een direct anticoagulans remt heparine de aggregatie van bloedplaatjes door interactie met antitrombine III. Het is een natuurlijke remmer van coagulatiefactoren van serumproteasen, in het bijzonder factor Xa (Stewart-Payera), trombine (Na), evenals factoren Xa (Kerstmis), Xa (Rosenthal), XI la (Hageman). Meest gevoelig voor de remmende werking van heparine-trombine. Een bepaalde waarde in het anticoagulante effect van heparine is het vermogen ervan om de productie van een weefselfactorremmer te verhogen en de fibrinolyse te verbeteren door de vorming van een inactivator van plasminogeen te stimuleren.

Naast het effect op coagulatie heeft heparine andere biologische eigenschappen. Het heeft een ontstekingsremmend effect door de remming van chemotherapie van neutrofielen, myeloperoxidase-activiteit, lysosomale proteasen, vrije radicalen, evenals de functie van T-lymfocyten en complementfactoren. Bovendien heeft het inherente antimitogene en antiproliferatieve effecten op vasculaire gladde spieren, verminderde plasmaviscositeit en stimulatie van angiogenese. Heparine verbetert coronaire circulatie en myocardfunctie als gevolg van de ontwikkeling van collaterals bij patiënten met een acuut myocardinfarct.

Heparine beïnvloedt ook het lipidenmetabolisme. Het stimuleert de secretie van lipoproteïne en hepatische lipasen, die zorgen voor intravasculaire processen voor de delipidatie van chilomicrons en lipoproteïnen met een zeer lage dichtheid. Als gevolg hiervan neemt de concentratie van FLC in het plasma toe, die door het lichaam als een energiebron wordt gebruikt. Het verbetert de microcirculatie, verhoogt de diurese (antagonisme met aldosteron). Neemt deel aan weefselmetabolisme - verlaagt het glucosegehalte, verhoogt het gehalte aan beta-globuline in het bloed, evenals weerstand tegen hypoxie, sommige exotoxinen.

Indicaties voor gebruik: preventie en behandeling van trombo-embolische aandoeningen, preventie en beperking van trombusvorming tijdens chirurgische ingrepen, acuut myocardinfarct, om de vloeibare toestand van het bloed in de cardiopulmonale bypass te handhaven en voor hemodialyse. Zelfs subcutane profylactische toediening van heparine vermindert de incidentie en mortaliteit van longembolie.

Heparine wordt ook gebruikt als middel om de bloedspiegels van cholesterol en p-lipoproteïnen te verminderen, wat de microcirculatie verbetert, als een immunosuppressivum en ontstekingsremmend middel bij auto-immuunziekten (reumatoïde artritis, enz.).

Afhankelijk van de indicaties wordt heparine intraveneus, intramusculair, onder de huid toegediend van 2.000 tot 5.000 eenheden per dag. Voor profylactische doeleinden wordt het subcutaan gebruikt in doses van 5000 U elke 8-12 uur aan het gebied van de witte lijn van de buik nabij de navel, waar er minder vaten zijn en minder gevaar voor hematomen.

Met het doel van de behandeling wordt intraveneus toegediend. Doses en frequentie van toediening worden individueel bepaald, afhankelijk van de gevoeligheid van de patiënt en de stollingstijd van het bloed. Om de tolerantie van heparine te bepalen, wordt een gevoeligheidstest uitgevoerd: 0,1 ml heparineoplossing wordt subcutaan geïnjecteerd en het aantal bloedplaatjes in het bloed wordt elk half uur geteld. Een afname in hun aantal van minder dan 50.000 duidt op een anafylactische toestand, terwijl heparine niet mag worden toegediend. Lokaal in de vorm van zalven, wordt heparine gebruikt voor tromboflebitis, trofische ulcera van de ledematen. Perspectief is het gebruik van heparine in de vorm van inhalatie.

Bijwerkingen: het belangrijkste gevaar bij het gebruik van direct werkende anticoagulantia is bloeding, vooral in geval van nierfalen, als gevolg van een overdosis. Dit is voornamelijk hematurie, hemarthrosis, bloeding in het maagdarmkanaal (met maagzweer en zweer aan de twaalfvingerige darm), met intramusculaire injecties en toediening onder de huid - hematomen. Allergische reacties in de vorm van urticaria, moeite met ademhalen, zwelling van het neusslijmvlies zijn mogelijk. Soms treedt er immunotrombocytopenie op omdat heparine wordt beïnvloed door de antiheparine bloedplaatjesfactor (factor IV), waardoor een complex van heparinefactor IV wordt gevormd, wat heparine-immune trombocytopenie kan veroorzaken als gevolg van de vorming van antilichamen tegen dit complex (de gevaarlijkste vorm van trombose). Dit kan leiden tot intravasculaire stolling van bloed met het verschijnen van arteriële en veneuze bloedstolsels, voornamelijk bestaande uit bloedplaatjes, leukocyten met een laag gehalte aan fibrine. Tijdens de behandeling met heparine is het noodzakelijk om het aantal bloedplaatjes om de twee dagen te tellen.

Een van de ongewenste effecten van heparine is de uitputting van AT-III in het geval van langdurig gebruik ervan in grote doses, wat ook een toestand van hypercoagulatie kan veroorzaken en trombose kan veroorzaken. Het is belangrijk om de effectieve therapeutische dosis te bepalen, aangezien schommelingen in de concentratie, vooral onder de therapeutische dosis, gepaard gaan met een hoog risico op trombo-embolische en morrgische complicaties.

Langdurig gebruik van heparine (meer dan 1 maand) kan gecompliceerd zijn door de ontwikkeling van osteoporose en botbreuken, vooral bij oudere patiënten.

Contra-indicaties: ziekten gepaard gaande met een afname van de bloedstolling en verhoogde vasculaire permeabiliteit, ulceratieve en neoplastische schade aan het darmkanaal, hemorrhoidale en uteriene bloeding, toestand na chirurgie, hemofilie, intracraniële bloeding, actieve tuberculose, ernstige lever- en nierziekten, zwangerschap en borstvoeding.

In geval van een overdosis heparine is het noodzakelijk om zijn antagonist, protaminesulfaat, tot 5 ml van een 1% -oplossing zeer langzaam onder controle van een monster voor bloedcoagulatiesnelheid te injecteren, het interageert met heparine om een ​​inactief stabiel complex te vormen. Voor elke 100 IU heparine die geneutraliseerd moet worden, moet 1 mg protaminesulfaat worden geïnjecteerd.

In de afgelopen jaren is een nieuwe generatie direct werkende anticoagulantia, laagmoleculaire heparinen (LMGH's) op grote schaal gebruikt. In de jaren 70 van de XX eeuw. er werd gevonden dat fracties met laag molecuulgewicht, verkregen uit gewoon heparine door chemische of enzymatische depolymerisatie, een heterogeen mengsel zijn van polysaccharideketens van verschillende lengten met een gemiddeld molecuulgewicht van 4000-6500 a. e. m. Farmacologische studies hebben aangetoond dat heparines, samen met een afname van het molecuulgewicht, hun anticoagulerende eigenschappen verliezen, maar hun antitrombotische potentieel behouden. Dergelijke geneesmiddelen met laag molecuulgewicht hebben een voordeel ten opzichte van ongefractioneerde heparine in biologische beschikbaarheid, werkingsduur en andere farmacologische eigenschappen. Hun voordeel, achteloosheid en werkzaamheid bij de preventie en behandeling van trombose en embolie is bewezen.

Low Molecular Heparins Edit

Heparines met laag moleculair gewicht - enoxaparin-natrium (clexane), nadroparinecalcium (fraxiparin), deltaparin-natrium (fragmin), enz. Shch wordt gekenmerkt door hoge antiaggregant en anticoagulantactiviteit. De hoge antitrombotische activiteit van LMWH wordt gecombineerd met een lagere frequentie van hemorragische complicaties, omdat hun activiteit het gevolg is van hoge anti-Xa-activiteit (90-1352 IU-mg-1) en lage anti-Xa-activiteit (25-302 IU-mg "1).

Door factor Xa te blokkeren, remt LMWH daardoor het proces van bloedcoagulatie op basis van de vorming van protrombinase, d.w.z. veel eerder dan heparine met hoog molecuulgewicht. Ze katalyseren de vorming van een complex van het belangrijkste anticoagulans AT-III met trombine en andere geactiveerde bloedstollingsfactoren. Bij een tekort aan AT-III heeft heparine geen anticoagulerend effect (de toediening van nieuw donorplasma is noodzakelijk). Het vermogen van LMWHs om voornamelijk factor Xa te beïnvloeden, in vergelijking met anti-activiteit, biedt een betrouwbaar anticoagulerend effect bij lagere doses, en bijgevolg een lager risico op bloedingen. Heparines met een laag molecuulgewicht, die een ternair complex met AT-III en trombine vormen, veranderen onherroepelijk de configuratie van AT-III, waardoor de halfwaardetijd ervan wordt verkort tot 3-6 uur Na een laag molecuulgewicht en een inactiverende factor Xa, putten ze de AT-III-aandelen niet uit en zijn daarom niet nodig extra transfusies van vers ingevroren plasma, waardoor het mogelijk wordt om de kosten van antistollingstherapie en het risico op transfusie (infectieuze) complicaties te verminderen.

In tegenstelling tot heparine zijn LMWHs niet geassocieerd met de von Willebrand-factor en worden ze gemakkelijk geïnactiveerd op het oppervlak van bloedplaatjes, wat het risico op hemorragische complicaties en de ontwikkeling van trombocytopenie aanzienlijk vermindert.

Hoge biologische beschikbaarheid (99%), snelle reabsorptie en een lange halfwaardetijd zorgen voor een stabiele concentratie van het geneesmiddel in het bloed, wat resulteert in een snel en aanhoudend anticoagulerend effect, waardoor de frequentie van toediening van het geneesmiddel aan één (profylactisch) en twee (behandeling) eenmaal per dag wordt verminderd.

Dankzij de stabiliteit van de serumconcentratie van LMWH kunt u meerdere laboratoriummonitoring van de activiteit van het hemocoagulatiesysteem achterwege laten. De eliminatie van geneesmiddelen vindt voornamelijk plaats via de nieren in onveranderde vorm.

Het anticoagulerende, antithrombotische effect van LMWH op systeemniveau helpt de reologische eigenschappen van bloed te verbeteren, voorkomt macro- en microtrombose, normaliseert de microcirculatie in organen en weefsels en helpt daarom hun functie te stabiliseren en te beschermen bij kritieke pathologie. LMWH veroorzaakt minder vaak dan ongefractioneerde heparine osteoporose.

Heparines met een laag moleculair gewicht worden zowel voor de preventie als de behandeling van trombo-embolische aandoeningen en complicaties gebruikt (tabel 2.22), die bij sporters na langdurige immobilisatie als gevolg van verwondingen kunnen voorkomen.

Oplossingen van LMWH worden geproduceerd in wegwerpbare standaardspuiten van verschillende kleuren om de introductie van onvoldoende doses te voorkomen. Geneesmiddelen worden diep subcutaan geïnjecteerd in de anterior-laterale en posterolaterale gebieden van de buikwand.

Om bloedstolling door conservering te voorkomen met een oplossing van natriumhydroxitraat (10 ml 4-5% oplossing per 100 ml donorbloed). Dit medicijn bindt Ca2 + en voorkomt daarom de omzetting van protrombine in trombine.

Directe effecten van anticoagulantia omvatten het therapeutische effect van medische bloedzuigers, waarbij de speekselklieren een hirudine-polypeptide produceren. Met trombine vormt het inactieve verbindingen. De bloedzuigers worden op de huid aangebracht, zuigend waarop ze hirudine in de bloedbaan injecteren, wat een anticoagulerend effect heeft. Het effect houdt ongeveer 2 uur aan en wordt gebruikt voor oppervlakkige tromboflebitis, soms voor een hypertensieve crisis, waarbij bloedzuigers op de huid achter in het hoofd worden aangebracht. Monsters om een ​​synthetisch medicijn te maken, zijn mislukt.

Danaparoid. Dit is een mengsel van glycosaminoglycanen (84% heparaansulfaat, 12% dermataansulfaat, 4% chondroïtinesulfaat) met een gemiddeld molecuulgewicht van 5500, verkregen uit het slijmvlies van de varkensdarm. In de VS is danaparoid toegestaan ​​voor de preventie van diepe veneuze trombose. Het wordt ook voorgeschreven voor heparinetrombocytopenie, omdat, zoals studies van heparine-afhankelijke bloedplaatjesactivering aantonen, het zelden kruisreageert met heparine. Bij de aanbevolen doses draagt ​​danaparoid voornamelijk bij aan de remming van factor Xa door antitrombine III, maar het verlengt PV en APTT niet. Profylactisch wordt het medicijn voorgeschreven in een vaste dosis (750 eenheden anti-Xa-activiteit, n / a 2 keer per dag), voor therapeutische doeleinden wordt het medicijn iv in een hogere dosis toegediend, afhankelijk van het lichaamsgewicht. T1 / 2 van danaparoid is 24 uur, met CP HN T1 / 2 toename, daarom kan controle van anti-Xa-activiteit vereist zijn. Antidoten danaparoid niet bekend.

Lepirudine (Lei'-Treg-63-desulfatogirudine) is een recombinant derivaat van hirudine, een directe remmer van trombine in de speekselklieren van medische bloedzuigers. Dit polypeptide, bestaande uit 65 aminozuurresten, is sterk geassocieerd met zowel het actieve centrum van trombine als het herkenningscentrum van het substraat. Lepirudine is goedgekeurd voor gebruik in de Verenigde Staten voor de behandeling van patiënten met heparinetrombocytopenie (Warkentin, 1999). Het medicijn wordt toegediend in / in de dosis, waardoor de APTTV 1,5-2,5 keer kan worden verhoogd. Lepirudine wordt geëlimineerd door de nieren, de T1 / 2 is ongeveer 1,3 uur.Bij CRF moet lepirudine met voorzichtigheid worden gebruikt, omdat het kan accumuleren, wat kan leiden tot bloeding. Omdat het optreden van antilichamen tegen hirudine paradoxaal genoeg de werking ervan kan verbeteren, wordt aanbevolen dat APTT's dagelijks worden bepaald. Antidote lepirudine bestaat niet.

Wat is anticoagulantia. Lijst, medicijnnamen, bijwerkingen, classificatie

Problemen met hartactiviteit en het vasculaire systeem komen vaak voor bij mensen. Voor de preventie, de behandeling van deze pathologieën produceren medicijnen - anticoagulantia. Wat het is, hoe en hoeveel ze te gebruiken, wordt verder onthuld.

Wat is anticoagulantia, het werkingsprincipe

Anticoagulantia worden geneesmiddelen genoemd die de functie van plasma-liquefactie vervullen. Ze helpen de vorming van trombotische klieren voorkomen, minimaliseren het optreden van een hartaanval, beroerte, evenals de vorming van veneuze en arteriële blokkades.

Opgemerkt moet worden dat de eerder gevormde bloedstolsels niet worden geresorbeerd met behulp van dergelijke geneesmiddelen.

Geneesmiddelen worden goed verdragen, ondersteunen de gezondheid van mensen met kunstmatige hartkleppen of ongelijke hartslag. Als de patiënt een hartaanval heeft gehad of een andere hartziekte heeft (cardiomyopathie), wordt hem ook anticoagulantia voorgeschreven.

De actie van dergelijke fondsen is gericht op het verminderen van het vermogen van het bloed om te coaguleren (coaguleerbaarheid), namelijk, onder invloed daarvan, vermindert de kans op stolsels die de doorgang van vasculaire gewrichten kunnen blokkeren. Als gevolg van de behandeling wordt het risico op een hartaanval of beroerte geminimaliseerd.

Anticoagulantia (wat het is, de eigenaardigheid van hun gebruik worden hieronder beschreven) zijn verdeeld in groepen:

• fysiologisch - constant geproduceerd door het lichaam en de bloedsomloop binnen;
• pathologisch - wanneer ze worden gedetecteerd in plasma, kunnen ze de aanwezigheid van enige pathologie aantonen.

De eerste groep is verdeeld in:

• primair (hun synthese vindt constant plaats);
• secundair (geproduceerd na het splitsen van bloedstromingsfactoren door fibrine erin op te lossen).

Primaire natuurlijke preparaten

Deze groep geneesmiddelen is onderverdeeld in:

• remmers die worden gevormd door zelfreplicatie van fibrine;
• antitrombine - de belangrijkste factor van plasma-eiwit;
• antithromboplastines zijn een factor in het anticoagulatiesysteem voor plasma.

Als de patiënt aanleg heeft om deze stoffen te verminderen, bestaat de kans dat hij trombose ontwikkelt.

Groep natuurlijke primaire medicijnen:

Secundaire fysiologische medicijnen

Groepsgeneesmiddelen bevatten in de formule de volgende werkzame stoffen:

1. Antitrombine I.
2. Antitrombine IX.
3. Metafactoren XIa en Va.
4. Febrinopeptidy.
5. Auto 2-antistollingsmiddel.
6. Antitromboplastiny.
7. PDF (stoffen die voortkomen uit het oplossen van fibrine).

Pathologische preparaten

Met de ontwikkeling van ernstige ziekten in de bloedbaan worden remmers van het immuunsysteem gevormd, die werken als specifieke antilichamen. Dergelijke lichamen zijn bedoeld om stolling te voorkomen.

Deze omvatten remmers van VII, IX-factor. In de loop van auto-immuunziekten verschijnt een pathologisch type eiwitten in de bloedbaan. Ze hebben antimicrobiële eigenschappen en een overweldigend effect op stollingsfactoren (II, V, Xa).

antiplaatjesmiddelen

Geneesmiddelen verminderen de synthese van tromboxaan en zijn bedoeld voor de preventie van een beroerte en een hartaanval, die kunnen ontstaan ​​door de vorming van gelijmde bloedstolsels.

Aspirine is de meest voorkomende en gunstige anti-regulator. Patiënten die een aanval hebben gehad, worden vaak aspirine voorgeschreven. Het blokkeert de vorming van gecondenseerde bloedformaties in de kransslagaders. Na overleg met een medisch specialist is het mogelijk om dit middel in kleine doseringen te gebruiken (voor profylaxe).

Patiënten die een beroerte en hartklepvervanging hebben ondergaan, worden ADP (adenosinedifosfaatreceptorremmers) voorgeschreven. Dit medicijn wordt in een ader geïnjecteerd en voorkomt de vorming van stolsels die de bloedvaten kunnen verstoppen.

Voorbereidingen voor trombose:

Net als alle andere geneesmiddelen hebben antibloedplaatjesmiddelen een aantal bijwerkingen:

• constante vermoeidheid;
• frequente manifestatie van brandend maagzuur;
• pijn in het hoofd;
• misselijkheid;
• pijn in de buik;
• een dramatische verandering in ontlasting;
• de stroom van bloed uit de neus.

Met dergelijke manifestaties moet de patiënt een medisch specialist zien om de medicijnen opnieuw toe te wijzen.

Ook zijn er bijwerkingen waarbij het noodzakelijk is om volledig te stoppen met het nemen van de medicatie:

1. Allergische reacties (zwelling van het gezicht, strottenhoofd, tong, ledematen, lippen, uitslag).
2. Braken vooral met de aanwezigheid van bloedstolsels.
3. De stoel is donker of bebloed.
4. De aanwezigheid van bloed in de urine.
5. Moeilijk inademen en uitademen.
6. Onafhankelijke spraak.
7. Tekenen van aritmie.
8. Geelheid, sprekend op de huid en oogproteïnen.
9. Pijn in de gewrichten.
10. Hallucinaties.

Sommige patiënten krijgen het antibloedplaatjesmedicijn voor het leven voorgeschreven, dus moeten ze systematisch bloed nemen om te controleren op stolling.

Orale drugs nieuwe generatie

Anticoagulantia (wat het is en het principe van de impact van fondsen op het lichaam beschreven in het artikel) zijn onmisbaar voor vele ziekten. Volgens de statistieken hebben de meesten een aantal beperkingen en bijwerkingen. Maar fabrikanten elimineren alle negatieve aspecten, dankzij deze geven ze nieuwe en verbeterde middelen vrij van de nieuwe generatie.

Alle anticoagulantia hebben zowel positieve als negatieve kanten. Wetenschappers voeren aanvullende laboratoriumonderzoeken uit naar geneesmiddelen om verder universele remedies voor trombose en verwante ziekten te produceren. Dergelijke geneesmiddelen worden ontwikkeld voor jongere patiënten (kinderen) en voor degenen die contra-indicaties hebben voor het gebruik ervan.

Voordelen van moderne medicijnen:

• minimaal risico op spontane doorbloeding;
• drugs werken in 1,5 uur;
• de meeste mensen met beperkte aanwijzingen voor warfin kunnen al nieuwere producten nemen;
• gegeten voedsel en andere medicijnen hebben geen invloed op de effectiviteit van PNP.

Nadelen PNP:

• continu testen van fondsen;
• dergelijke middelen moeten constant worden gedronken, zonder hiaten, omdat ze een korte periode van actie hebben;
• zelden, maar er zijn ongewenste effecten geassocieerd met componentintolerantie.

Er is een klein bedrag in de PUP-lijst, omdat de meeste van hen zich in de testfase bevinden. Een van de nieuwe producten is Dabigatran, een geneesmiddel met laag molecuulgewicht (trombineremmer). Medische professionals schrijven het vaak voor voor veneuze blokkades (voor profylactische doeleinden).

Nog eens 2 PNP's die door patiënten gemakkelijk worden verdragen, zijn Apixaban, Rivaroxaban. Hun voordeel is dat het tijdens de therapeutische therapie niet nodig is om bloed te nemen voor het risico van stollingsstoornissen. Ze reageren niet op andere gebruikte medicijnen, wat hun voordeel is. Beroerte- en aritmie-aanvallen zijn ook goed te voorkomen.

Classificatie van anticoagulantia: directe, indirecte actie

Anticoagulantia (wat het is en het principe van hun actie wordt ter informatie in het artikel besproken, dus zelfbehandeling is door hen verboden) kunnen worden onderverdeeld in 2 hoofdsubgroepen.

Ze zijn:

• directe werking (het vermogen hebben om rechtstreeks op trombine in te werken, de activiteit ervan tot een minimum te beperken, waardoor de bloedstroom wordt verdund);
• indirecte effecten (beïnvloeden de synthese van enzymen (secundaire oorsprong), die de bloedstolling regelen).

Geneesmiddelen worden goed door de wanden van de maag opgenomen en worden uiteindelijk in de urine uitgescheiden.

• Heparines (laag moleculair gewicht).
• Hirudine.
• Natrium-hydrocitraat.
• Danaparodid.
• Lepirudine.
• Heparine.

• Indandiona.
• Monokumariny.
• Bishydroxycumarine.

Herapin-groep

De belangrijkste en meest voorkomende vertegenwoordiger van direct werkende medicijnen is heparine. De samenstelling omvat gesulfateerde glycosaminoglycanen, verschillend in grootte. Het heeft een lage biologische beschikbaarheid.

Het geneesmiddel werkt samen met een groot aantal andere componenten die door het lichaam worden geproduceerd:

Behandeling met dit medicijn biedt geen volledige bescherming tegen trombose. Als er al een bloedstolsel is verschenen dat zich op een atherosclerotische plaque bevindt, kan heparine daar niet op reageren.

Heparinegeneesmiddelen (orale tabletten en zalven voor uitwendig gebruik:

1. "Venolayf".
2. "Heparine" (injectie).
3. "Klevarin".
4. "Heparine zalf."
5. "Lioton-gel".
6. "Trombless".
7. "Dolabene".
8. "Ksarelto".

oligopeptiden

Anticoagulantia (wat het is en hoe ze het lichaam beïnvloeden kunnen verder worden gevonden) uit de groep van oligopeptiden beïnvloeden de activiteit van trombine. Dit zijn sterke remmers die de vorming van bloedstolsels voorkomen. De actieve componenten van medische apparaten worden herenigd met bloedcoagulatiefactoren, die de locatie van hun atomen veranderen.

Sommige medicijnen van de groep:

Deze fondsen worden gebruikt voor preventie:

• hartaanvallen;
• spataderen;
• trombo-embolie;
• reocclusion na plastische chirurgie van de vaatwanden.

Heparines met laag molecuulgewicht

Heparinen met een laag molecuulgewicht hebben een verhoogde biobeschikbare drempelwaarde en antitrombotische werking. Tijdens het gebruik ervan is het risico op de vorming van hemorroïdale complicaties mogelijk. De componenten van de medicijnen hebben de neiging snel te worden opgenomen en lang te worden uitgescheiden.

Geneesmiddelen in deze subgroep elimineren volledig de factoren die bijdragen aan abnormale bloedstolling.

Ze verhogen de synthese van trombine en hebben geen ernstige invloed op de capaciteit van de vaatwanden. De geneesmiddelen helpen de reologische eigenschappen van de bloedstroom te verbeteren en hebben ook een positief effect op de bloedtoevoer naar alle organen, wat leidt tot een stabiele toestand van hun functie.

Namen van geneesmiddelen met heparines van laag moleculair gewicht:

Thrombine-remmers

De belangrijkste vertegenwoordiger van deze groep is "Grudin". De samenstelling bevat eiwit, dat wordt gewonnen uit bloedzuigerspeeksel (medisch). Het is een remmer van direct effect trombine.

Girudin heeft analogen (Girugen, Girulog). Ze dragen bij aan het behoud van leven voor patiënten die lijden aan hartziekten. Deze geneesmiddelen hebben veel voordelen vergeleken met de heparinegroep. Middelen hebben een langdurig effect.

Fabrikanten beginnen vormen van orale toediening vrij te geven. De beperkingen in het gebruik van deze fondsen kunnen alleen te wijten zijn aan de prijscategorie.

"Lepirudine" (recombinant geneesmiddel) blokkeert trombine en wordt voorgeschreven voor profylactische doeleinden tegen trombose. Het medicijn is een directe remmer van trombine, voert zijn blokkering uit. Het medicijn wordt voorgeschreven om hartinfarcten te voorkomen of hartchirurgie te voorkomen als gevolg van angina.

Hirudin-preparaten

De geneesmiddelen in deze groep hebben enkele overeenkomsten met de heparinegroep, ze hebben ook een antitrombotisch effect. In hun samenstelling is er een stof die wordt geproduceerd in het speeksel van bloedzuigers - hirudine. Het bindt zich aan trombine en elimineert het onomkeerbaar. Ook heeft het medicijn gedeeltelijk invloed op andere factoren die de bloedstolling beïnvloeden.

Fondsen op basis van hirudin:

Alle medicijnen zijn nog niet zo lang geleden te koop, dus de ervaring van het gebruik ervan is klein.

Lijst van indirecte anticoagulantia: namen van geneesmiddelen

Anticoagulantia (wat het hierboven in het artikel is beschreven) van indirecte actie worden in de onderstaande tabel gekenmerkt:

Het hulpmiddel vermindert het vetgehalte in de bloedbaan, waardoor de doorlaatbaarheid van de vaatwanden toeneemt.

Lijst en beoordeling van direct werkende anticoagulantia

Geneesmiddelen (anticoagulantia) directe actie:

• "Heparine zalf", is aanwezig in de verkoop in een tube van 25 g, de kosten zijn vanaf 50 roebel., Een Russisch farmaceutisch bedrijf produceert het product.
• "Heparine-Akrikhin", wordt geproduceerd in de vorm van een gel voor uitwendige toepassing, de buis heeft een volume van 30 g, de fabrikant is Rusland, en de kosten zijn van 230 roebel.
• "Trombless", wordt geproduceerd door een Russisch farmaceutisch bedrijf in de vorm van een gel voor externe toepassing, de buis heeft een volume van 30 g, de kosten van dit medicijn variëren van 250 tot 300 roebel.
  
• "Venolife" - gel voor externe toepassing, wordt geproduceerd in de vorm van een buisje, waarvan het volume 40 g is, de kosten van het medicijn liggen rond de 350 roebel.

Als behandeling en profylaxe, schrijven medisch specialisten medicijnen voor, zoals:

• "Clexane" - injectie (geproduceerd door een Frans farmaceutisch bedrijf). Het medicijn blokkeert de blokkering van bloedvaten met trombose-achtige spikes, verandert de samenstelling van enzymen die gericht zijn op bloedstolling. De kosten van het medicijn bedragen 1500 roebel.
• Fraxiparin wordt ook geproduceerd door een Frans bedrijf. De werkzame stof bevordert het dunner worden van bloed en vermindert het risico op bloedstolsels. Dit is een injecteerbaar medicijn dat 2200 roebel kost.
• "Fragmin" - een injectie van Amerikaanse productie, voorgeschreven aan mensen met een risico op bloedstolsels. De kosten van fondsen - 2000 roebel.

Indicaties voor toelating

Anticoagulantia worden voorgeschreven als er een risico op trombose bestaat en als:

• hartfalen is opgetreden;
• er zijn kunstmatig geïmplanteerde hartkleppen;
• er zijn chronische stadiumaneurysmen;
• waargenomen pariëtale trombose in het hart;
• er was een uitgebreid hartinfarct.

In sommige gevallen worden geneesmiddelen voorgeschreven als preventie en behandeling:

• tromboflebitis van de benen;
• spataderen (spataderen);
• trombo-embolie ontstaan ​​na de bevalling;
• gedwongen positie na operaties.

Contra

Alvorens anticoagulantia te nemen, moet de patiënt een reeks testen doorstaan.

Geneesmiddelen zijn gecontra-indiceerd bij:

• aneurysma (intracerebrale);
• ziekten van het spijsverteringskanaal (maagzweer);
• hypertensie (portaal);
• trombocytopenie;
  
• leukemieziekte;
• tumoren (kwaadaardig);
• nierproblemen met de lever (insufficiëntie);
• hoge drukken (meer dan 180/100);
• overmatig drinken;

Mogelijke bijwerkingen

Geneesmiddelen kunnen de volgende probleemomstandigheden bij patiënten veroorzaken:

• de aanwezigheid van bloedstolsels in de urine;
• donkere of zwarte ontlasting;
• bloederige vlekken onder de huid;
• lange neusbloedingen;
• bloedend tandvlees;
• het aanzetten tot braken met bloedstroken of bloederige slijm;
• bij vrouwen kunnen de aard en hoeveelheid menstruatiebloed (cycluslengte en hoeveelheid kwijting) veranderen.

Heb ik een recept van een arts nodig?

Aangezien anticoagulantia de bloedstolling beïnvloeden, kan een bloeding optreden als de toelatingsregels niet worden gevolgd (vaker zijn dit inwendige bloedingen). Het is verboden om deel te nemen aan zelfbehandeling. Neem daarom contact op met een medisch specialist die gedetailleerde aanbevelingen zal geven. Van apotheken worden dergelijke medicijnen verkocht zonder een medisch specialist.

Artikel ontwerp: Oleg Lozinsky

Video over anticoagulantia

Anticoagulantia: geneesmiddelen, werkingsmechanisme en belangrijkste indicaties: