Direct werkende anticoagulantia: indicaties en contra-indicaties. Overzicht van fondsen

Anticoagulantia zijn een van de groepen geneesmiddelen die het bloedstollingssysteem beïnvloeden en de vorming van bloedstolsels in bloedvaten voorkomen. Afhankelijk van het werkingsmechanisme worden deze geneesmiddelen gewoonlijk verdeeld in 2 subgroepen: directe en indirecte anticoagulantia. Hieronder praten we over de eerste groep anticoagulantia - directe actie.

Bloedstollingssysteem: basisfysiologie

Bloedstolling is een combinatie van fysiologische en biochemische processen gericht op het stoppen van de bloeding die eerder is begonnen. Dit is een beschermende reactie van het lichaam, die massaal bloedverlies voorkomt.

Bloedstolling verloopt in 2 fasen:

• primaire hemostase;
• enzymatische coagulatie.

Primaire hemostase

Drie structuren zijn betrokken bij dit complexe fysiologische proces: de vaatwand, het centrale zenuwstelsel en de bloedplaatjes. Wanneer de bloedvatwand is beschadigd en het bloeden begint, worden de gladde spieren die zich daarin bevinden rond de perforatieplaats samengedrukt en de bloedvaten spasmen. De aard van deze gebeurtenis is reflex, dat wil zeggen, het gebeurt onvrijwillig, na een passend signaal van het zenuwstelsel.

De volgende stap is de adhesie (kleven) van bloedplaatjes aan de plaats van beschadiging van de vaatwand en aggregatie (binding) daartussen. Na 2-3 minuten stopt het bloeden, omdat de plaats van de verwonding verstopt is met een bloedstolsel. Deze trombus is echter nog steeds los en het bloedplasma in de plaats van de verwonding is nog steeds vloeibaar, dus onder bepaalde omstandigheden kan een bloeding zich ontwikkelen met een nieuwe kracht. De essentie van de volgende fase van primaire hemostase is dat bloedplaatjes een reeks metamorfosen ondergaan, waardoor er 3 stollingsfactoren worden vrijgegeven: hun interactie leidt tot het verschijnen van trombine en start een reeks chemische reacties - enzymatische stolling.

Enzymatische coagulatie

Wanneer sporen van trombine verschijnen in het gebied van schade aan de vaatwand, begint een cascade van reacties van interactie van weefselstollingsfactoren met bloedtriggers, een andere factor lijkt - tromboplastine, die een interactie aangaat met een speciale stof protrombine om actief trombine te vormen. Deze reactie vindt ook plaats met de deelname van calciumzouten. Thrombine interageert met fibrinogeen en er wordt fibrine gevormd, wat een onoplosbare stof is - de filamenten precipiteren.

Het volgende stadium is compressie of terugtrekking van een bloedstolsel, dat wordt bereikt door het samen te persen, samen te persen, wat resulteert in de scheiding van een transparant vloeibaar serum.
En de laatste fase is de ontbinding, of lysis, van een eerder gevormde trombus. Tijdens dit proces werken veel stoffen met elkaar in wisselwerking, en het resultaat is het verschijnen in het bloed van het enzym fibrinolysine, waarbij het fibrine-gloeidraad wordt vernietigd en omgezet in fibrinogeen.
Opgemerkt moet worden dat een deel van de stoffen die betrokken zijn bij de processen van coagulatie, wordt gevormd in de lever met de directe deelname van vitamine K: een tekort aan deze vitamine leidt tot verstoring van de processen van coagulatie.

Indicaties en contra-indicaties voor het gebruik van direct werkende anticoagulantia

Gebruik medicijnen van deze groep in de volgende situaties:

• om de vorming van bloedstolsels te voorkomen of hun lokalisatie te beperken tijdens verschillende chirurgische ingrepen, in het bijzonder op het hart en de bloedvaten;
• in geval van progressieve angina en bij acuut myocardiaal infarct;
• met embolie en trombose van diepe aderen en perifere slagaders, hersenvaten, ogen, longslagaders;
• met gedissemineerde intravasculaire coagulatie;
• om bloedstolling in een aantal laboratoriumonderzoeken te voorkomen;
• om een ​​verminderde bloedstolling te handhaven tijdens hemodialyse of cardiopulmonale bypass.

Elk van de direct werkende anticoagulantia heeft zijn eigen contra-indicaties voor gebruik, voornamelijk:

Het wordt aanbevolen om voorzichtig te zijn bij het voorschrijven van deze medicijnen aan patiënten met een uitgeputte patiënt, tijdens de zwangerschap, gedurende de eerste 3-8 dagen na de bevalling of operatie, in geval van hoge bloeddruk.

Classificatie van direct werkende anticoagulantia

Afhankelijk van de kenmerken van de structuur en het werkingsmechanisme, zijn geneesmiddelen van deze groep onderverdeeld in 3 subgroepen:

• ongefractioneerde heparinepreparaten (heparine);
• geneesmiddelen met heparine met laag molecuulgewicht (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin en anderen);
• heparinoïden (Sulodexide, Pentosan polysulfate);
• directe trombineremmers - hirudine-geneesmiddelen.

Niet-gefractioneerde heparinepreparaten

De belangrijkste vertegenwoordiger van deze klasse geneesmiddelen is heparine zelf.
Het antithrombotische effect van dit medicijn ligt in het vermogen van zijn ketens om het belangrijkste bloedcoagulatie-enzym, trombine, te remmen. Heparine bindt aan co-enzym - antitrombine III, waardoor de laatste actiever aan een groep plasma-coagulatiefactoren bindt, waardoor hun activiteit vermindert. Met de introductie van heparine in een grote dosering remt het ook de omzetting van fibrinogeen in fibrine.

Naast het bovenstaande heeft deze stof nog een aantal andere effecten:

• vertraagt ​​de aggregatie en adhesie van bloedplaatjes, leukocyten en rode bloedcellen;
• vermindert de mate van vasculaire permeabiliteit;
• verbetert de bloedcirculatie in aangrenzende schepen, collaterals;
• vermindert spasmen van de vaatwand.

Heparine wordt geproduceerd in de vorm van een injectie-oplossing (1 ml van de oplossing bevat 5.000 U van het actieve ingrediënt), evenals in de vorm van gels en zalven, voor uitwendig gebruik.

Heparine wordt subcutaan, intramusculair en intraveneus toegediend.

Het medicijn werkt snel, maar helaas, relatief kort - met een enkele intraveneuze injectie begint het bijna onmiddellijk te werken en duurt het effect 4-5 uur. Wanneer het in de spier wordt ingebracht, ontwikkelt het effect zich na een half uur en duurt het tot 6 uur, met subcutane, respectievelijk 45-60 minuten en maximaal 8 uur.

Heparine wordt vaak niet alleen voorgeschreven, maar in combinatie met fibrinolytica en antibloedplaatjesmiddelen.
Doseringen zijn individueel en afhankelijk van de aard en de ernst van de ziekte, evenals van de klinische manifestaties en laboratoriumparameters.

De werking van heparine moet worden gemonitord door de APTT-geactiveerde partiële tromboplastinetijd te bepalen - ten minste één keer om de twee dagen tijdens de eerste behandelingsweek, en dan minder vaak - eenmaal per drie dagen.

Aangezien de ontwikkeling van het hemorragische syndroom mogelijk is tegen de achtergrond van de introductie van dit medicijn, dient het alleen in de ziekenhuisomgeving te worden toegediend onder constant toezicht van medisch personeel.
Naast hemorragieën kan heparine de ontwikkeling van alopecia, trombocytopenie, hyperaldosteronisme, hyperkaliëmie en osteoporose veroorzaken.

Heparinepreparaten voor lokaal gebruik zijn Lioton, Linoven, Thrombophob en anderen. Ze worden gebruikt voor profylaxe en voor de complexe behandeling van chronische veneuze insufficiëntie: ze voorkomen de vorming van bloedstolsels in de vena saphena van de onderste ledematen en verminderen ook de zwelling van de ledematen, elimineren de ernst ervan en verminderen de ernst van het pijnsyndroom.

Laagmoleculaire preparaten van heparine

Dit is een nieuwe generatie medicijnen met de eigenschappen van heparine, maar met een aantal gunstige eigenschappen. Door factor Xa te inactiveren, is de kans groter dat ze het risico op bloedstolsels verminderen, terwijl hun anticoagulantia activiteit minder uitgesproken is, wat betekent dat er minder kans is op bloeding. Bovendien worden heparines met een laag molecuulgewicht beter geabsorbeerd en gaan langer mee, dat wil zeggen dat, om het effect te bereiken, een kleinere dosis van het geneesmiddel nodig is en er een kleiner aantal injecties nodig is. Bovendien veroorzaken ze osteoporose en trombocytopenie alleen in uitzonderlijke gevallen, uiterst zelden.

De belangrijkste vertegenwoordigers van heparines met laag molecuulgewicht zijn Dalteparine, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Overweeg elk van hen in meer detail.

Dalteparin (Fragmin)

Bloedstolling vertraagt ​​enigszins. Onderdrukt aggregatie, praktisch heeft geen invloed op de hechting. Bovendien heeft het tot op zekere hoogte immunosuppressieve en ontstekingsremmende eigenschappen.
Verkrijgbaar in de vorm van een oplossing voor injectie.

Het medicijn wordt geïnjecteerd in een ader of subcutaan. Intramusculaire injectie is verboden. Gedoseerd volgens het schema, afhankelijk van de ziekte en de ernst van de patiënt. Het gebruik van dalteparine kan resulteren in een verlaging van het aantal bloedplaatjes in het bloed, de ontwikkeling van bloedingen, evenals lokale en algemene allergische reacties.
Contra-indicaties zijn vergelijkbaar met die van andere geneesmiddelen uit de groep van direct werkende anticoagulantia (hierboven vermeld).

Enoxaparine (Clexane, Novoparin, Flenox)

Snel en volledig geabsorbeerd in het bloed na subcutane toediening. De maximale concentratie wordt binnen 3-5 uur genoteerd. De halfwaardetijd is gelijk aan meer dan 2 dagen. Uitgescheiden in de urine.

Verkrijgbaar in de vorm van een oplossing voor injectie. Het wordt in de regel subcutaan ingespoten in het gebied van de buikwand. De toegediende dosis is afhankelijk van de ziekte.
Bijwerkingen zijn standaard.
Gebruik dit medicijn niet bij patiënten die vatbaar zijn voor bronchospasmen.

Nadroparin (Fraxiparin)

Naast directe anticoagulante werking heeft het ook immunosuppressieve en ontstekingsremmende eigenschappen. Bovendien vermindert het het niveau van β-lipoproteïnen en cholesterol in het bloed.
Na subcutane toediening wordt het vrijwel volledig geabsorbeerd, de maximale concentratie van het geneesmiddel in het bloed wordt na 4-6 uur genoteerd, de halfwaardetijd is 3,5 uur bij de primaire en 8-10 uur bij herhaalde toediening van nadroparin.

In de regel wordt het subcutaan in de buikvezel geïnjecteerd. De frequentie van toediening is 1-2 keer per dag. In sommige gevallen wordt de intraveneuze toedieningsweg gebruikt, onder controle van bloedstollingsparameters.
Dosering voorgeschreven, afhankelijk van de pathologie.
Bijwerkingen en contra-indicaties zijn vergelijkbaar met die van andere geneesmiddelen in deze groep.

Bemiparin (Cybor)

Het heeft een uitgesproken anticoagulerend en matig hemorrhagisch effect.

Na subcutane toediening wordt het medicijn snel en volledig in het bloed opgenomen, waar de maximale concentratie na 2-3 uur wordt genoteerd. De halfwaardetijd van het geneesmiddel is 5-6 uur. Met betrekking tot de fokmethode van vandaag is er geen informatie.

Vormloslating - oplossing voor injectie. De toedieningsroute is subcutaan.
Doseringen en duur van de therapie zijn afhankelijk van de ernst van de ziekte.
Bijwerkingen en contra-indicaties staan ​​hierboven vermeld.

Het wordt niet aanbevolen om het medicijn tegelijkertijd te gebruiken met andere anticoagulantia, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, systemische glucocorticoïden en dextran: al deze geneesmiddelen versterken het effect van bemiparine, wat bloedingen kan veroorzaken.

heparinoiden

Dit is een groep mucopolysacchariden van semisynthetische oorsprong, die de eigenschappen van heparine bezitten.
Geneesmiddelen van deze klasse werken uitsluitend op factor Xa, ongeacht angiotensine III. Ze hebben een anticoagulans, fibrinolytisch en lipidenverlagend effect.

In de regel worden ze gebruikt voor de behandeling van patiënten met angiopathieën veroorzaakt door verhoogde bloedglucosespiegels: in het geval van diabetes mellitus. Bovendien worden ze gebruikt om trombose te voorkomen tijdens hemodialyse en tijdens operaties. Ze worden ook gebruikt bij acute, subacute en chronische ziekten van atherosclerotische, trombotische en trombo-embolische aard. Het anti-angineuze effect van de behandeling van patiënten met angina versterken (dat wil zeggen, de ernst van pijn verminderen). De belangrijkste vertegenwoordigers van deze groep geneesmiddelen zijn sulodexine en pentosaan polysulfaat.

Sulodexin (Wessel Due F)

Verkrijgbaar in de vorm van capsules en oplossing voor injectie. Het wordt aanbevolen om gedurende 2-3 weken intramusculair te worden toegediend en daarna gedurende nog eens 30-40 dagen oraal in te nemen. De loop van de behandeling is 2 keer per jaar en vaker.
Tijdens het gebruik van het medicijn zijn misselijkheid, braken, pijn in de maag, hematomen op de injectieplaats en allergische reacties mogelijk.
Contra-indicaties komen vaak voor bij heparinegeneesmiddelen.

Pentosan Polysulfate

Vormafgifte - omhulde tabletten en oplossing voor injectie.
De wijze van toediening en dosering variëren afhankelijk van de kenmerken van de ziekte.
Wanneer ingestie wordt geabsorbeerd in kleine hoeveelheden: de biologische beschikbaarheid is slechts 10%, in het geval van subcutane of intramusculaire toediening heeft de biologische beschikbaarheid de neiging 100% te zijn. De maximale concentratie in het bloed wordt genoteerd 1-2 uur na inname, de halfwaardetijd is gelijk aan dagen of meer.
De rest van het geneesmiddel is vergelijkbaar met andere geneesmiddelen uit de anticoagulantia-groep.

Hirudin-preparaten

De substantie die wordt uitgescheiden door de bloedzuigerspierstelselklieren - hirudine - is vergelijkbaar met heparinegeneesmiddelen en heeft antithrombotische eigenschappen. Het werkingsmechanisme is om rechtstreeks aan trombine te binden en het onomkeerbaar te remmen. Het heeft een gedeeltelijk effect op andere bloedstollingsfactoren.

Nog niet zo lang geleden werden preparaten op basis van hirudine - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban ontwikkeld, maar ze werden niet op grote schaal gebruikt, daarom is er nog geen klinische ervaring opgedaan in hun gebruik.

We zouden graag afzonderlijk willen zeggen over twee relatief nieuwe geneesmiddelen met anticoagulantwerking - dit is fondaparinux en rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Dit medicijn heeft een antitrombotisch effect door factor Xa selectief te remmen. Eenmaal in het lichaam bindt fondaparinux aan antitrombine III en verbetert het de neutralisatie van factor Xa met enkele honderden keren. Als een resultaat wordt het coagulatieproces onderbroken, trombine wordt niet gevormd, daarom kunnen bloedstolsels niet worden gevormd.

Snel en volledig geabsorbeerd na subcutane toediening. Na een enkele injectie van het geneesmiddel wordt de maximale concentratie in het bloed na 2,5 uur genoteerd. In het bloed bindt het aan antitrombine II, dat het effect bepaalt.

Uitscheiden voornamelijk met urine, onveranderd. De halfwaardetijd is van 17 tot 21 uur, afhankelijk van de leeftijd van de patiënt.

Verkrijgbaar in de vorm van een oplossing voor injectie.

De toedieningsroute is subcutaan of intraveneus. Intramusculair is niet van toepassing.

De dosering van het medicijn hangt af van het type pathologie.

Patiënten met een verminderde nierfunctie vereisen aanpassing van de dosering van Arikstry afhankelijk van de creatinineklaring.

Patiënten met een uitgesproken daling van de leverfunctie, het medicijn wordt zeer zorgvuldig gebruikt.
Het mag niet tegelijkertijd worden gebruikt met geneesmiddelen die het risico op bloedingen vergroten.

Rivaroxaban (Xarelto)

Dit medicijn heeft een hoge selectiviteit van werking tegen factor Xa, die zijn activiteit remt. Het wordt gekenmerkt door een hoge biologische beschikbaarheid (80-100%) indien oraal in te nemen (dat wil zeggen, het wordt goed door het maagdarmkanaal geabsorbeerd als het oraal wordt ingenomen).

De maximale concentratie van rivaroxaban in het bloed wordt binnen 2-4 uur genoteerd na een enkele inname.

Uitscheiden van het lichaam in de helft met urine, half met fecale massa's. De halfwaardetijd is van 5-9 tot 11-13 uur, afhankelijk van de leeftijd van de patiënt.

Vormrelease - pillen.
Wordt ingenomen, ongeacht de maaltijd. Zoals met andere direct effect anticoagulantia, varieert de dosering van het medicijn afhankelijk van het type ziekte en de ernst ervan.

Het gebruik van rivaroxaban wordt niet aanbevolen voor patiënten die worden behandeld met bepaalde antischimmelmiddelen of HIV-geneesmiddelen, omdat ze de concentratie Xarelto in het bloed kunnen verhogen, wat kan leiden tot bloeding.

Patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis hebben dosisaanpassing van rivaroxaban nodig.
Vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten tijdens de behandelingsperiode met dit medicijn betrouwbaar worden beschermd tegen zwangerschap.

Zoals u kunt zien, biedt de moderne farmacologische industrie een aanzienlijke keuze aan direct werkende anticoagulantia. In geen geval kunt u natuurlijk niet zelfmedicijnen gebruiken, alle geneesmiddelen, hun dosering en duur van het gebruik worden alleen bepaald door de arts, op basis van de ernst van de ziekte, de leeftijd van de patiënt en andere belangrijke factoren.

Welke arts moet contact opnemen

Directe anticoagulantia worden voorgeschreven door een cardioloog, fleboloog, angioloog of vaatchirurg, evenals een specialist in hemodialyse (nefroloog) en een hematoloog.

Anticoagulantia: essentiële medicijnen

Complicaties veroorzaakt door trombose van bloedvaten - de belangrijkste doodsoorzaak bij hart- en vaatziekten. Daarom wordt in de moderne cardiologie groot belang gehecht aan het voorkomen van de ontwikkeling van trombose en embolie (occlusie) van bloedvaten. Bloedstolling in zijn eenvoudigste vorm kan worden weergegeven als de interactie van twee systemen: bloedplaatjes (cellen die verantwoordelijk zijn voor de vorming van een bloedstolsel) en eiwitten die zijn opgelost in de bloedplasma-coagulatiefactoren onder de werking waarvan fibrine wordt gevormd. De resulterende trombus bestaat uit een conglomeraat van bloedplaatjes die zijn verward in fibrinedraden.

Er worden twee groepen geneesmiddelen gebruikt om de vorming van bloedstolsels te voorkomen: bloedplaatjesaggregatieremmers en anticoagulantia. Antiplatelet-middelen remmen de vorming van trombocytenstolsels. Anticoagulantia blokkeren enzymatische reacties die leiden tot de vorming van fibrine.

In ons artikel zullen we de belangrijkste groepen van anticoagulantia, indicaties en contra-indicaties voor het gebruik ervan, bijwerkingen.

classificatie

Afhankelijk van het punt van toepassing, worden anticoagulantia van directe en indirecte werking onderscheiden. Directe anticoagulantia remmen de synthese van trombine, remmen de vorming van fibrine uit fibrinogeen in het bloed. Indirecte anticoagulantia remmen de vorming van bloedstollingsfactoren in de lever.

Directe coagulanten: heparine en zijn derivaten, directe remmers van trombine, evenals selectieve remmers van factor Xa (een van de bloedstollingsfactoren). Indirecte anticoagulantia omvatten vitamine K-antagonisten.

1. Vitamine K-antagonisten:
   • Fenindion (feniline);
   • Warfarin (warfarex);
   • Acenocoumarol (syncumar).
2. Heparine en zijn derivaten:
   • heparine;
   • Antitrombine III;
   • Dalteparin (fragmin);
   • Enoxaparine (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
   • Nadroparin (fraxiparin);
   • Parnaparin (Fluxum);
   • Sulodexide (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparin (Cybor).
3. Directe trombineremmers:
   • Bivalirudine (angiox);
   • Dabigatran etexilate (Pradax).
4. Selectieve remmers van factor Xa:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinux (arixtra);
   • Rivaroxaban (xarelto).

Vitamine K-antagonisten

Indirecte anticoagulantia zijn de basis voor de preventie van trombotische complicaties. Hun tabletvorm kan langdurig op een poliklinische basis worden ingenomen. Het is bewezen dat het gebruik van indirecte anticoagulantia de incidentie van trombo-embolische complicaties (hartaanval, beroerte) bij atriale fibrillatie en de aanwezigheid van een kunstmatige hartklep vermindert.

Fenilin wordt momenteel niet gebruikt vanwege het hoge risico op bijwerkingen. Sincumar heeft een lange periode van actie en hoopt zich op in het lichaam, dus wordt het niet vaak gebruikt vanwege de moeilijkheid om de therapie te beheersen. Het meest voorkomende medicijn uit de groep van vitamine K-antagonisten is warfarine.

Warfarine verschilt van andere indirecte anticoagulantia door het vroege effect (10-12 uur na inname) en door het snel stoppen met ongewenste effecten bij lagere doses of het staken van het medicijn.

Het werkingsmechanisme is geassocieerd met het antagonisme van dit medicijn en vitamine K. Vitamine K is betrokken bij de synthese van bepaalde bloedstollingsfactoren. Onder invloed van warfarine is dit proces verstoord.

Warfarine wordt voorgeschreven om de vorming en groei van veneuze bloedstolsels te voorkomen. Het wordt gebruikt voor langdurige therapie voor atriale fibrillatie en in de aanwezigheid van een intracardiale trombus. In deze omstandigheden is het risico op hartaanvallen en beroertes geassocieerd met blokkering van bloedvaten met losgemaakte stolsels aanzienlijk toegenomen. Het gebruik van warfarine helpt deze ernstige complicaties te voorkomen. Dit medicijn wordt vaak gebruikt na een hartinfarct om een ​​re-coronaire catastrofe te voorkomen.

Na prothetische hartkleppen, is het innemen van warfarine noodzakelijk gedurende ten minste enkele jaren na de operatie. Het is het enige antistollingsmiddel dat wordt gebruikt om de vorming van bloedstolsels op kunstmatige hartkleppen te voorkomen. Voortdurend gebruik van dit geneesmiddel is noodzakelijk voor sommige trombofilie, in het bijzonder antifosfolipide-syndroom.

Warfarine wordt voorgeschreven voor gedilateerde en hypertrofische cardiomyopathieën. Deze ziekten gaan gepaard met expansie van de holtes van het hart en / of hypertrofie van de wanden, wat de voorwaarden creëert voor de vorming van intracardiale thrombi.

Bij behandeling met warfarine is het noodzakelijk om de werkzaamheid en veiligheid te evalueren door de INR te controleren - de internationale genormaliseerde ratio. Deze indicator wordt geschat om de 4 - 8 weken van opname. Tegen de achtergrond van de behandeling moet de INR 2,0 - 3,0 zijn. Het handhaven van een normale waarde van deze indicator is erg belangrijk voor het voorkomen van bloedingen enerzijds en verhoogde bloedstolling anderzijds.

Sommige voedingsmiddelen en kruiden verhogen de effecten van warfarine en verhogen het risico op bloedingen. Dit zijn veenbessen, grapefruit, knoflook, gemberwortel, ananas, kurkuma en anderen. Verzwak het anticoagulerende effect van de medicijnsubstantie in de bladeren van kool, spruitjes, Chinese kool, bieten, peterselie, spinazie, sla. Patiënten die warfarine gebruiken, mogen niet weigeren van deze producten, maar moeten ze regelmatig in kleine hoeveelheden nemen om plotselinge schommelingen van het geneesmiddel in het bloed te voorkomen.

Bijwerkingen zijn onder andere bloedingen, bloedarmoede, lokale trombose, hematoom. De activiteit van het zenuwstelsel kan verstoord worden door de ontwikkeling van vermoeidheid, hoofdpijn, smaakstoornissen. Soms is er misselijkheid en braken, buikpijn, diarree, abnormale leverfunctie. In sommige gevallen wordt de huid aangetast, een paarse kleur van de tenen verschijnt, paresthesieën, vasculitis en kilte van de ledematen. Een allergische reactie kan zich ontwikkelen in de vorm van pruritus, urticaria, angio-oedeem.

Warfarine is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap. Het mag niet worden voorgeschreven voor aandoeningen geassocieerd met de dreiging van bloedingen (trauma, operatie, ulceratie van inwendige organen en huid). Gebruik het niet voor aneurysma's, pericarditis, infectieuze endocarditis, ernstige hypertensie. Een contra-indicatie is de onmogelijkheid van adequate laboratoriumcontrole vanwege de ontoegankelijkheid van het laboratorium of de persoonlijkheidskenmerken van de patiënt (alcoholisme, gebrek aan organisatie, seniele psychose, enz.).

heparine

Een van de belangrijkste factoren die bloedstolling voorkomen, is antitrombine III. Niet-gefractioneerde heparine bindt zich eraan in het bloed en verhoogt de activiteit van zijn moleculen verschillende keren. Dientengevolge worden reacties gericht op de vorming van bloedstolsels in de bloedvaten onderdrukt.

Heparine wordt al meer dan 30 jaar gebruikt. Eerder werd het subcutaan toegediend. Nu wordt aangenomen dat ongefractioneerde heparine intraveneus moet worden toegediend, wat de controle over de veiligheid en werkzaamheid van therapie vergemakkelijkt. Voor subcutane toediening worden heparines met laag molecuulgewicht aanbevolen, die we hieronder zullen bespreken.

Heparine wordt het meest gebruikt om trombo-embolische complicaties bij acuut myocardinfarct te voorkomen, inclusief tijdens trombolyse.

Laboratoriumcontrole omvat het bepalen van de geactiveerde partiële tromboplastine stollingstijd. Tegen de achtergrond van heparinebehandeling na 24-72 uur, zou het 1,5-2 keer meer moeten zijn dan het eerste. Het is ook noodzakelijk om het aantal bloedplaatjes in het bloed te regelen om de ontwikkeling van trombocytopenie niet te missen. Typisch, heparinebehandeling duurt 3 tot 5 dagen met een geleidelijke vermindering van de dosis en verdere annulering.

Heparine kan hemorragisch syndroom (bloeding) en trombocytopenie veroorzaken (een daling van het aantal bloedplaatjes in het bloed). Bij langdurig gebruik ervan in grote doses is de kans groot dat zich alopecia (alopecia), osteoporose en hypoaldosteronisme ontwikkelen. In sommige gevallen komen allergische reacties voor, evenals een verhoging van het niveau van alanine-aminotransferase in het bloed.

Heparine is gecontraïndiceerd bij hemorragisch syndroom en trombocytopenie, maagzweren en darmzweren, bloeding van de urinewegen, pericarditis en acuut hartaneurysma.

Heparines met laag molecuulgewicht

Dalteparine, enoxaparine, nadroparine, parnaparine, sulodexide, bemiparine worden verkregen uit ongefractioneerde heparine. Ze verschillen van de laatste door een kleinere molecuulgrootte. Dit verhoogt de veiligheid van geneesmiddelen. De actie wordt langer en meer voorspelbaar, dus het gebruik van heparines met laag moleculair gewicht vereist geen laboratoriumcontrole. Het kan worden uitgevoerd met behulp van vaste doses - spuiten.

Het voordeel van heparines met laag molecuulgewicht is de effectiviteit ervan bij subcutane toediening. Bovendien hebben ze een significant lager risico op bijwerkingen. Daarom verplaatsen heparinederivaten op dit moment heparine uit de klinische praktijk.

Heparines met laag molecuulgewicht worden gebruikt om trombo-embolische complicaties tijdens operaties en diepe veneuze trombose te voorkomen. Ze worden gebruikt bij patiënten die op bed rusten en een hoog risico op dergelijke complicaties hebben. Bovendien worden deze geneesmiddelen op grote schaal voorgeschreven voor onstabiele angina en myocardinfarct.

De contra-indicaties en bijwerkingen van deze groep zijn dezelfde als die van heparine. De ernst en frequentie van bijwerkingen is echter veel minder.

Directe trombineremmers

Directe trombineremmers, zoals de naam aangeeft, inhiberen trombine rechtstreeks. Tegelijkertijd remmen ze de bloedplaatjesactiviteit. Het gebruik van deze geneesmiddelen vereist geen laboratoriummonitoring.

Bivalirudine wordt intraveneus toegediend bij een acuut myocard infarct om trombo-embolische complicaties te voorkomen. In Rusland is dit medicijn nog niet gebruikt.

Dabigatran (pradaksa) is een getabletteerd middel om het risico op trombose te verminderen. In tegenstelling tot warfarine heeft het geen interactie met voedsel. Onderzoek naar dit medicijn is aan de gang, met een constante vorm van atriale fibrillatie. Het medicijn is goedgekeurd voor gebruik in Rusland.

Selectieve remmers van factor Xa

Fondaparinux bindt aan antitrombine III. Een dergelijk complex inactiveert de X-factor intensief, waardoor de intensiteit van trombusvorming wordt verminderd. Hij wordt subcutaan aangesteld bij acuut coronair syndroom en veneuze trombose, waaronder longembolie. Het medicijn veroorzaakt geen trombocytopenie en leidt niet tot osteoporose. Laboratoriumcontrole van de beveiliging is niet vereist.

Fondaparinux en bivalirudine zijn met name geïndiceerd bij patiënten met een verhoogd risico op bloedingen. Door de frequentie van bloedstolsels in deze groep patiënten te verminderen, verbeteren deze geneesmiddelen de prognose van de ziekte aanzienlijk.

Fondaparinux wordt aanbevolen voor gebruik bij acuut myocardiaal infarct. Het kan niet alleen met angioplastiek worden gebruikt, omdat het het risico op bloedstolsels in de katheters verhoogt.

Klinische proeven met remmers van factor Xa in de vorm van tabletten.

De meest voorkomende bijwerkingen zijn bloedarmoede, bloeding, buikpijn, hoofdpijn, pruritus, verhoogde transaminase-activiteit.

Contra-indicaties - actieve bloeding, ernstig nierfalen, intolerantie voor de componenten van het geneesmiddel en infectieuze endocarditis.

Wat is anticoagulantia. Lijst, medicijnnamen, bijwerkingen, classificatie

Problemen met hartactiviteit en het vasculaire systeem komen vaak voor bij mensen. Voor de preventie, de behandeling van deze pathologieën produceren medicijnen - anticoagulantia. Wat het is, hoe en hoeveel ze te gebruiken, wordt verder onthuld.

Wat is anticoagulantia, het werkingsprincipe

Anticoagulantia worden geneesmiddelen genoemd die de functie van plasma-liquefactie vervullen. Ze helpen de vorming van trombotische klieren voorkomen, minimaliseren het optreden van een hartaanval, beroerte, evenals de vorming van veneuze en arteriële blokkades.

Opgemerkt moet worden dat de eerder gevormde bloedstolsels niet worden geresorbeerd met behulp van dergelijke geneesmiddelen.

Geneesmiddelen worden goed verdragen, ondersteunen de gezondheid van mensen met kunstmatige hartkleppen of ongelijke hartslag. Als de patiënt een hartaanval heeft gehad of een andere hartziekte heeft (cardiomyopathie), wordt hem ook anticoagulantia voorgeschreven.

De actie van dergelijke fondsen is gericht op het verminderen van het vermogen van het bloed om te coaguleren (coaguleerbaarheid), namelijk, onder invloed daarvan, vermindert de kans op stolsels die de doorgang van vasculaire gewrichten kunnen blokkeren. Als gevolg van de behandeling wordt het risico op een hartaanval of beroerte geminimaliseerd.

Anticoagulantia (wat het is, de eigenaardigheid van hun gebruik worden hieronder beschreven) zijn verdeeld in groepen:

• fysiologisch - constant geproduceerd door het lichaam en de bloedsomloop binnen;
• pathologisch - wanneer ze worden gedetecteerd in plasma, kunnen ze de aanwezigheid van enige pathologie aantonen.

De eerste groep is verdeeld in:

• primair (hun synthese vindt constant plaats);
• secundair (geproduceerd na het splitsen van bloedstromingsfactoren door fibrine erin op te lossen).

Primaire natuurlijke preparaten

Deze groep geneesmiddelen is onderverdeeld in:

• remmers die worden gevormd door zelfreplicatie van fibrine;
• antitrombine - de belangrijkste factor van plasma-eiwit;
• antithromboplastines zijn een factor in het anticoagulatiesysteem voor plasma.

Als de patiënt aanleg heeft om deze stoffen te verminderen, bestaat de kans dat hij trombose ontwikkelt.

Groep natuurlijke primaire medicijnen:

Secundaire fysiologische medicijnen

Groepsgeneesmiddelen bevatten in de formule de volgende werkzame stoffen:

1. Antitrombine I.
2. Antitrombine IX.
3. Metafactoren XIa en Va.
4. Febrinopeptidy.
5. Auto 2-antistollingsmiddel.
6. Antitromboplastiny.
7. PDF (stoffen die voortkomen uit het oplossen van fibrine).

Pathologische preparaten

Met de ontwikkeling van ernstige ziekten in de bloedbaan worden remmers van het immuunsysteem gevormd, die werken als specifieke antilichamen. Dergelijke lichamen zijn bedoeld om stolling te voorkomen.

Deze omvatten remmers van VII, IX-factor. In de loop van auto-immuunziekten verschijnt een pathologisch type eiwitten in de bloedbaan. Ze hebben antimicrobiële eigenschappen en een overweldigend effect op stollingsfactoren (II, V, Xa).

antiplaatjesmiddelen

Geneesmiddelen verminderen de synthese van tromboxaan en zijn bedoeld voor de preventie van een beroerte en een hartaanval, die kunnen ontstaan ​​door de vorming van gelijmde bloedstolsels.

Aspirine is de meest voorkomende en gunstige anti-regulator. Patiënten die een aanval hebben gehad, worden vaak aspirine voorgeschreven. Het blokkeert de vorming van gecondenseerde bloedformaties in de kransslagaders. Na overleg met een medisch specialist is het mogelijk om dit middel in kleine doseringen te gebruiken (voor profylaxe).

Patiënten die een beroerte en hartklepvervanging hebben ondergaan, worden ADP (adenosinedifosfaatreceptorremmers) voorgeschreven. Dit medicijn wordt in een ader geïnjecteerd en voorkomt de vorming van stolsels die de bloedvaten kunnen verstoppen.

Voorbereidingen voor trombose:

Net als alle andere geneesmiddelen hebben antibloedplaatjesmiddelen een aantal bijwerkingen:

• constante vermoeidheid;
• frequente manifestatie van brandend maagzuur;
• pijn in het hoofd;
• misselijkheid;
• pijn in de buik;
• een dramatische verandering in ontlasting;
• de stroom van bloed uit de neus.

Met dergelijke manifestaties moet de patiënt een medisch specialist zien om de medicijnen opnieuw toe te wijzen.

Ook zijn er bijwerkingen waarbij het noodzakelijk is om volledig te stoppen met het nemen van de medicatie:

1. Allergische reacties (zwelling van het gezicht, strottenhoofd, tong, ledematen, lippen, uitslag).
2. Braken vooral met de aanwezigheid van bloedstolsels.
3. De stoel is donker of bebloed.
4. De aanwezigheid van bloed in de urine.
5. Moeilijk inademen en uitademen.
6. Onafhankelijke spraak.
7. Tekenen van aritmie.
8. Geelheid, sprekend op de huid en oogproteïnen.
9. Pijn in de gewrichten.
10. Hallucinaties.

Sommige patiënten krijgen het antibloedplaatjesmedicijn voor het leven voorgeschreven, dus moeten ze systematisch bloed nemen om te controleren op stolling.

Orale drugs nieuwe generatie

Anticoagulantia (wat het is en het principe van de impact van fondsen op het lichaam beschreven in het artikel) zijn onmisbaar voor vele ziekten. Volgens de statistieken hebben de meesten een aantal beperkingen en bijwerkingen. Maar fabrikanten elimineren alle negatieve aspecten, dankzij deze geven ze nieuwe en verbeterde middelen vrij van de nieuwe generatie.

Alle anticoagulantia hebben zowel positieve als negatieve kanten. Wetenschappers voeren aanvullende laboratoriumonderzoeken uit naar geneesmiddelen om verder universele remedies voor trombose en verwante ziekten te produceren. Dergelijke geneesmiddelen worden ontwikkeld voor jongere patiënten (kinderen) en voor degenen die contra-indicaties hebben voor het gebruik ervan.

Voordelen van moderne medicijnen:

• minimaal risico op spontane doorbloeding;
• drugs werken in 1,5 uur;
• de meeste mensen met beperkte aanwijzingen voor warfin kunnen al nieuwere producten nemen;
• gegeten voedsel en andere medicijnen hebben geen invloed op de effectiviteit van PNP.

Nadelen PNP:

• continu testen van fondsen;
• dergelijke middelen moeten constant worden gedronken, zonder hiaten, omdat ze een korte periode van actie hebben;
• zelden, maar er zijn ongewenste effecten geassocieerd met componentintolerantie.

Er is een klein bedrag in de PUP-lijst, omdat de meeste van hen zich in de testfase bevinden. Een van de nieuwe producten is Dabigatran, een geneesmiddel met laag molecuulgewicht (trombineremmer). Medische professionals schrijven het vaak voor voor veneuze blokkades (voor profylactische doeleinden).

Nog eens 2 PNP's die door patiënten gemakkelijk worden verdragen, zijn Apixaban, Rivaroxaban. Hun voordeel is dat het tijdens de therapeutische therapie niet nodig is om bloed te nemen voor het risico van stollingsstoornissen. Ze reageren niet op andere gebruikte medicijnen, wat hun voordeel is. Beroerte- en aritmie-aanvallen zijn ook goed te voorkomen.

Classificatie van anticoagulantia: directe, indirecte actie

Anticoagulantia (wat het is en het principe van hun actie wordt ter informatie in het artikel besproken, dus zelfbehandeling is door hen verboden) kunnen worden onderverdeeld in 2 hoofdsubgroepen.

Ze zijn:

• directe werking (het vermogen hebben om rechtstreeks op trombine in te werken, de activiteit ervan tot een minimum te beperken, waardoor de bloedstroom wordt verdund);
• indirecte effecten (beïnvloeden de synthese van enzymen (secundaire oorsprong), die de bloedstolling regelen).

Geneesmiddelen worden goed door de wanden van de maag opgenomen en worden uiteindelijk in de urine uitgescheiden.

• Heparines (laag moleculair gewicht).
• Hirudine.
• Natrium-hydrocitraat.
• Danaparodid.
• Lepirudine.
• Heparine.

• Indandiona.
• Monokumariny.
• Bishydroxycumarine.

Herapin-groep

De belangrijkste en meest voorkomende vertegenwoordiger van direct werkende medicijnen is heparine. De samenstelling omvat gesulfateerde glycosaminoglycanen, verschillend in grootte. Het heeft een lage biologische beschikbaarheid.

Het geneesmiddel werkt samen met een groot aantal andere componenten die door het lichaam worden geproduceerd:

Behandeling met dit medicijn biedt geen volledige bescherming tegen trombose. Als er al een bloedstolsel is verschenen dat zich op een atherosclerotische plaque bevindt, kan heparine daar niet op reageren.

Heparinegeneesmiddelen (orale tabletten en zalven voor uitwendig gebruik:

1. "Venolayf".
2. "Heparine" (injectie).
3. "Klevarin".
4. "Heparine zalf."
5. "Lioton-gel".
6. "Trombless".
7. "Dolabene".
8. "Ksarelto".

oligopeptiden

Anticoagulantia (wat het is en hoe ze het lichaam beïnvloeden kunnen verder worden gevonden) uit de groep van oligopeptiden beïnvloeden de activiteit van trombine. Dit zijn sterke remmers die de vorming van bloedstolsels voorkomen. De actieve componenten van medische apparaten worden herenigd met bloedcoagulatiefactoren, die de locatie van hun atomen veranderen.

Sommige medicijnen van de groep:

Deze fondsen worden gebruikt voor preventie:

• hartaanvallen;
• spataderen;
• trombo-embolie;
• reocclusion na plastische chirurgie van de vaatwanden.

Heparines met laag molecuulgewicht

Heparinen met een laag molecuulgewicht hebben een verhoogde biobeschikbare drempelwaarde en antitrombotische werking. Tijdens het gebruik ervan is het risico op de vorming van hemorroïdale complicaties mogelijk. De componenten van de medicijnen hebben de neiging snel te worden opgenomen en lang te worden uitgescheiden.

Geneesmiddelen in deze subgroep elimineren volledig de factoren die bijdragen aan abnormale bloedstolling.

Ze verhogen de synthese van trombine en hebben geen ernstige invloed op de capaciteit van de vaatwanden. De geneesmiddelen helpen de reologische eigenschappen van de bloedstroom te verbeteren en hebben ook een positief effect op de bloedtoevoer naar alle organen, wat leidt tot een stabiele toestand van hun functie.

Namen van geneesmiddelen met heparines van laag moleculair gewicht:

Thrombine-remmers

De belangrijkste vertegenwoordiger van deze groep is "Grudin". De samenstelling bevat eiwit, dat wordt gewonnen uit bloedzuigerspeeksel (medisch). Het is een remmer van direct effect trombine.

Girudin heeft analogen (Girugen, Girulog). Ze dragen bij aan het behoud van leven voor patiënten die lijden aan hartziekten. Deze geneesmiddelen hebben veel voordelen vergeleken met de heparinegroep. Middelen hebben een langdurig effect.

Fabrikanten beginnen vormen van orale toediening vrij te geven. De beperkingen in het gebruik van deze fondsen kunnen alleen te wijten zijn aan de prijscategorie.

"Lepirudine" (recombinant geneesmiddel) blokkeert trombine en wordt voorgeschreven voor profylactische doeleinden tegen trombose. Het medicijn is een directe remmer van trombine, voert zijn blokkering uit. Het medicijn wordt voorgeschreven om hartinfarcten te voorkomen of hartchirurgie te voorkomen als gevolg van angina.

Hirudin-preparaten

De geneesmiddelen in deze groep hebben enkele overeenkomsten met de heparinegroep, ze hebben ook een antitrombotisch effect. In hun samenstelling is er een stof die wordt geproduceerd in het speeksel van bloedzuigers - hirudine. Het bindt zich aan trombine en elimineert het onomkeerbaar. Ook heeft het medicijn gedeeltelijk invloed op andere factoren die de bloedstolling beïnvloeden.

Fondsen op basis van hirudin:

Alle medicijnen zijn nog niet zo lang geleden te koop, dus de ervaring van het gebruik ervan is klein.

Lijst van indirecte anticoagulantia: namen van geneesmiddelen

Anticoagulantia (wat het hierboven in het artikel is beschreven) van indirecte actie worden in de onderstaande tabel gekenmerkt:

Het hulpmiddel vermindert het vetgehalte in de bloedbaan, waardoor de doorlaatbaarheid van de vaatwanden toeneemt.

Lijst en beoordeling van direct werkende anticoagulantia

Geneesmiddelen (anticoagulantia) directe actie:

• "Heparine zalf", is aanwezig in de verkoop in een tube van 25 g, de kosten zijn vanaf 50 roebel., Een Russisch farmaceutisch bedrijf produceert het product.
• "Heparine-Akrikhin", wordt geproduceerd in de vorm van een gel voor uitwendige toepassing, de buis heeft een volume van 30 g, de fabrikant is Rusland, en de kosten zijn van 230 roebel.
• "Trombless", wordt geproduceerd door een Russisch farmaceutisch bedrijf in de vorm van een gel voor externe toepassing, de buis heeft een volume van 30 g, de kosten van dit medicijn variëren van 250 tot 300 roebel.
  
• "Venolife" - gel voor externe toepassing, wordt geproduceerd in de vorm van een buisje, waarvan het volume 40 g is, de kosten van het medicijn liggen rond de 350 roebel.

Als behandeling en profylaxe, schrijven medisch specialisten medicijnen voor, zoals:

• "Clexane" - injectie (geproduceerd door een Frans farmaceutisch bedrijf). Het medicijn blokkeert de blokkering van bloedvaten met trombose-achtige spikes, verandert de samenstelling van enzymen die gericht zijn op bloedstolling. De kosten van het medicijn bedragen 1500 roebel.
• Fraxiparin wordt ook geproduceerd door een Frans bedrijf. De werkzame stof bevordert het dunner worden van bloed en vermindert het risico op bloedstolsels. Dit is een injecteerbaar medicijn dat 2200 roebel kost.
• "Fragmin" - een injectie van Amerikaanse productie, voorgeschreven aan mensen met een risico op bloedstolsels. De kosten van fondsen - 2000 roebel.

Indicaties voor toelating

Anticoagulantia worden voorgeschreven als er een risico op trombose bestaat en als:

• hartfalen is opgetreden;
• er zijn kunstmatig geïmplanteerde hartkleppen;
• er zijn chronische stadiumaneurysmen;
• waargenomen pariëtale trombose in het hart;
• er was een uitgebreid hartinfarct.

In sommige gevallen worden geneesmiddelen voorgeschreven als preventie en behandeling:

• tromboflebitis van de benen;
• spataderen (spataderen);
• trombo-embolie ontstaan ​​na de bevalling;
• gedwongen positie na operaties.

Contra

Alvorens anticoagulantia te nemen, moet de patiënt een reeks testen doorstaan.

Geneesmiddelen zijn gecontra-indiceerd bij:

• aneurysma (intracerebrale);
• ziekten van het spijsverteringskanaal (maagzweer);
• hypertensie (portaal);
• trombocytopenie;
  
• leukemieziekte;
• tumoren (kwaadaardig);
• nierproblemen met de lever (insufficiëntie);
• hoge drukken (meer dan 180/100);
• overmatig drinken;

Mogelijke bijwerkingen

Geneesmiddelen kunnen de volgende probleemomstandigheden bij patiënten veroorzaken:

• de aanwezigheid van bloedstolsels in de urine;
• donkere of zwarte ontlasting;
• bloederige vlekken onder de huid;
• lange neusbloedingen;
• bloedend tandvlees;
• het aanzetten tot braken met bloedstroken of bloederige slijm;
• bij vrouwen kunnen de aard en hoeveelheid menstruatiebloed (cycluslengte en hoeveelheid kwijting) veranderen.

Heb ik een recept van een arts nodig?

Aangezien anticoagulantia de bloedstolling beïnvloeden, kan een bloeding optreden als de toelatingsregels niet worden gevolgd (vaker zijn dit inwendige bloedingen). Het is verboden om deel te nemen aan zelfbehandeling. Neem daarom contact op met een medisch specialist die gedetailleerde aanbevelingen zal geven. Van apotheken worden dergelijke medicijnen verkocht zonder een medisch specialist.

Artikel ontwerp: Oleg Lozinsky

Video over anticoagulantia

Anticoagulantia: geneesmiddelen, werkingsmechanisme en belangrijkste indicaties:

Anticoagulantia: een beoordeling van geneesmiddelen, het gebruik van, indicaties, alternatieven

Anticoagulantia - een groep geneesmiddelen die de activiteit van het bloedstollingssysteem onderdrukken en bloedstolsels voorkomen als gevolg van verminderde vorming van fibrine. Ze beïnvloeden de biosynthese van bepaalde stoffen in het lichaam die de viscositeit van het bloed veranderen en de stollingsprocessen remmen.

Anticoagulantia worden gebruikt voor therapeutische en profylactische doeleinden. Ze worden in verschillende doseringsvormen geproduceerd: in de vorm van tabletten, oplossingen voor injectie of zalven. Alleen een specialist kan het juiste medicijn en de dosering kiezen. Ontoereikende therapie kan het lichaam beschadigen en ernstige gevolgen hebben.

Hoge sterfte door hart- en vaatziekten wordt veroorzaakt door de vorming van trombose: vasculaire trombose werd gedetecteerd bij bijna elke tweede dood door cardiale pathologie bij de autopsie. Longembolie en veneuze trombose zijn de meest voorkomende oorzaken van overlijden en invaliditeit. Cardiologen adviseren in dit verband om direct na het diagnosticeren van hart- en bloedvaten anticoagulantia te gaan gebruiken. Hun vroege gebruik voorkomt de vorming van een bloedstolsel, de toename en verstopping van bloedvaten.

Sinds de oudheid gebruikte de traditionele geneeskunde hirudin - het meest bekende natuurlijke anticoagulans. Deze stof maakt deel uit van het bloedzuigerspeeksel en heeft een direct anticoagulerend effect, dat twee uur aanhoudt. Op dit moment worden patiënten voorgeschreven synthetische drugs, in plaats van natuurlijke geneesmiddelen. Meer dan honderd namen van anticoagulantia zijn bekend, waardoor u de meest geschikte kunt kiezen, rekening houdend met de individuele kenmerken van het organisme en de mogelijkheid van gecombineerd gebruik met andere geneesmiddelen.

De meeste anticoagulantia hebben geen effect op de bloedstolsels zelf, maar op de activiteit van het bloedstollingssysteem. Als een resultaat van een aantal transformaties worden plasma coagulatiefactoren en de productie van trombine, een enzym dat nodig is voor de vorming van fibrinedraden die de trombotische stolsel vormen, onderdrukt. Het proces van bloedstolsels vertraagt.

Werkingsmechanisme

Anticoagulantia op het werkingsmechanisme zijn onderverdeeld in geneesmiddelen met directe en indirecte werking:

• "Directe" anticoagulantia hebben een direct effect op trombine en verminderen de activiteit ervan. Deze geneesmiddelen zijn trombineremmers, protrombinedeactivators en remmen het proces van trombose. Om interne bloedingen te voorkomen, is het noodzakelijk om bloedstollingsparameters te controleren. Anticoagulantia van directe werking dringen snel in het lichaam, worden goed opgenomen in het maagdarmkanaal, bereiken de lever door hematogeen, oefenen hun genezende werking uit en worden uitgescheiden met de urine.
• "Indirecte" anticoagulantia beïnvloeden de biosynthese van nevenenzymen van het bloedcoagulatiesysteem. Ze vernietigen trombine volledig en remmen niet alleen de activiteit ervan. Naast het anticoagulerende effect verbeteren de geneesmiddelen van deze groep de bloedtoevoer naar het myocardium, ontspannen gladde spieren, verwijderen urates uit het lichaam en hebben een cholesterolverlagend effect. Wijs "indirecte" anticoagulantia toe, niet alleen voor de behandeling van trombose, maar ook voor hun preventie. Pas ze uitsluitend binnen toe. Tabletten worden langdurig op poliklinische basis gebruikt. Abrupt stoppen van het medicijn kan leiden tot verhoogde niveaus van protrombine en trombose.

Los geneesmiddelen die de bloedstolling remmen af, zoals anticoagulantia, maar ook andere mechanismen. Deze omvatten "acetylsalicylzuur", "aspirine".

Direct werkende anticoagulantia

heparine

De meest populaire vertegenwoordiger van deze groep is heparine en zijn derivaten. Heparine remt de aanhechting van bloedplaatjes en versnelt de bloedstroom in het hart en de nieren. Tegelijkertijd reageert het op macrofagen en plasma-eiwitten, wat de mogelijkheid van trombusvorming niet uitsluit. Het medicijn vermindert de bloeddruk, heeft een cholesterolverlagend effect, verbetert de vasculaire permeabiliteit, remt de proliferatie van gladde spiercellen, bevordert de ontwikkeling van osteoporose, remt de immuniteit en verhoogt de diurese. Heparine werd voor het eerst geïsoleerd uit de lever, die de naam ervan bepaalde.

Heparine wordt intraveneus toegediend in noodgevallen en subcutaan voor profylactische doeleinden. Voor topisch gebruik worden zalven en gels gebruikt, die heparine in hun samenstelling bevatten en een antithrombotisch en ontstekingsremmend effect verschaffen. Heparinepreparaten worden in een dunne laag op de huid aangebracht en met zachte bewegingen ingewreven. Gewoonlijk worden Lioton- en Hepatrombin-gels gebruikt om tromboflebitis en trombose te behandelen, evenals heparinezalf.

Het negatieve effect van heparine op het proces van trombose en verhoogde vasculaire permeabiliteit zijn oorzaken van een hoog risico op bloeding tijdens heparinetherapie.

Heparines met laag molecuulgewicht

Heparines met laag molecuulgewicht hebben een hoge biologische beschikbaarheid en antitrombotische activiteit, langdurige werking, laag risico op hemorroïdale complicaties. De biologische eigenschappen van deze medicijnen zijn stabieler. Vanwege de snelle absorptie en een lange periode van eliminatie, blijft de concentratie van geneesmiddelen in het bloed stabiel. Geneesmiddelen in deze groep remmen bloedstollingsfactoren, remmen de synthese van trombine, hebben een zwak effect op de vasculaire permeabiliteit, verbeteren de reologische eigenschappen van bloed en bloedtoevoer naar organen en weefsels, en stabiliseren hun functies.

Heparinen met laag molecuulgewicht veroorzaken zelden bijwerkingen, waardoor heparine uit de therapeutische praktijk wordt verdrongen. Ze worden subcutaan in het zijoppervlak van de buikwand geïnjecteerd.

1. "Fragmin" is een heldere of gelige oplossing die een licht effect heeft op de bloedplaatjesadhesie en primaire hemostase. Het is verboden intramusculair binnen te gaan. "Fragmin" in hoge doses voorgeschreven aan patiënten onmiddellijk na de operatie, vooral degenen met een hoog risico op bloedingen en de ontwikkeling van bloedplaatjes dysfunctie.
2. "Klyarin" is een "direct" anticoagulans dat de meeste bloedstollingsfasen beïnvloedt. Het medicijn neutraliseert de enzymen van het stollingssysteem en wordt gebruikt voor de behandeling en preventie van trombo-embolie.
3. "Clexane" is een medicijn met antithrombotische en ontstekingsremmende farmacologische werking. Vóór zijn benoeming is het noodzakelijk om alle medicijnen die de hemostase beïnvloeden te annuleren.
4. "Fraksiparin" - een oplossing met antithrombotische en anticoagulante effecten. Subcutane hematomen of dichte knobbeltjes verdwijnen vaak op de injectieplaats, die na een paar dagen verdwijnen. Aanvankelijk kan behandeling met grote doses bloeding en trombocytopenie ontwikkelen, die tijdens verdere therapie verdwijnt.
5. "Wessel Due F" is een natuurlijk product dat wordt verkregen uit het darmslijmvlies van dieren. Het medicijn remt de activiteit van stollingsfactoren, stimuleert de biosynthese van prostaglandinen, vermindert het niveau van fibrinogeen in het bloed. Wessel Due F steriliseert de reeds gevormde trombus en wordt gebruikt om trombusvorming in de slagaders en aders te voorkomen.

Bij het gebruik van geneesmiddelen uit de groep heparines met laag moleculair gewicht is het vereist om strikt de aanbevelingen en instructies voor het gebruik ervan te volgen.

Thrombine-remmers

De belangrijkste vertegenwoordiger van deze groep is "Hirudin". De kern van het medicijn is een eiwit, voor het eerst ontdekt in het speeksel van medische bloedzuigers. Dit zijn anticoagulantia die direct in het bloed werken en directe remmers van trombine zijn.

"Hirugen" en "Hirulog" zijn synthetische analogen van "Girudin", waardoor het sterftecijfer onder personen met hartaandoeningen wordt verlaagd. Dit zijn nieuwe geneesmiddelen in deze groep, die een aantal voordelen hebben ten opzichte van heparinederivaten. Vanwege hun langdurige werking ontwikkelt de farmaceutische industrie momenteel orale vormen van trombineremmers. De praktische toepassing van Girugen en Girulog wordt beperkt door hun hoge kosten.

"Lepirudine" is een recombinant medicijn dat onomkeerbaar trombine bindt en wordt gebruikt om trombose en trombo-embolie te voorkomen. Het is een directe remmer van trombine, blokkeert de trombogene activiteit en werkt op trombine, dat zich in een stolsel bevindt. Het vermindert de sterfte door een acuut myocardinfarct en de noodzaak van een hartoperatie bij patiënten met inspannings angina.

Indirecte anticoagulantia

Geneesmiddelen, anticoagulantia voor indirecte actie:

• "Fenilin" - een anticoagulans dat snel en volledig wordt opgenomen, dringt gemakkelijk door de histohematogene barrière en hoopt zich op in de weefsels van het lichaam. Dit medicijn wordt, volgens patiënten, als een van de meest effectieve beschouwd. Het verbetert de bloedtoestand en normaliseert de bloedstollingsparameters. Na de behandeling verbetert de algemene toestand van de patiënt snel: de krampen en gevoelloosheid van de benen verdwijnen. Momenteel wordt Fenilin niet gebruikt vanwege het hoge risico op bijwerkingen.
• "Neodikumarin" - een middel om het proces van bloedstolsels te remmen. Het therapeutische effect van Neodicoumarin verschijnt niet onmiddellijk, maar na de accumulatie van het geneesmiddel in het lichaam. Het remt de activiteit van het bloedcoagulatiesysteem, heeft een lipideverlagend effect en verhoogt de vasculaire permeabiliteit. Patiënten wordt aangeraden om strikt het tijdstip van opname en de dosis van het geneesmiddel in acht te nemen.
• Het meest voorkomende medicijn in deze groep is Warfarine. Het is een anticoagulansmiddel dat de synthese van bloedstollingsfactoren in de lever blokkeert, waardoor hun concentratie in plasma wordt verminderd en het proces van bloedstolsels wordt vertraagd. "Warfarine" onderscheidt zich door het vroege effect en de snelle stopzetting van ongewenste effecten bij lagere doses of het staken van het medicijn.

Video: nieuwe anticoagulantia en warfarine

Gebruik van anticoagulantia

Het ontvangen van anticoagulantia is geïndiceerd voor ziekten van het hart en de bloedvaten:

Ongecontroleerde inname van anticoagulantia kan leiden tot de ontwikkeling van hemorragische complicaties. Met een verhoogd risico op bloeding moeten worden gebruikt in plaats van anticoagulantia veiliger antibloedplaatjesaggregatiemiddelen.

Contra-indicaties en bijwerkingen

Anticoagulantia zijn gecontra-indiceerd voor personen die aan de volgende ziekten lijden:

• Maagzweer en twaalf zweren in de twaalfvingerige darm,
• Bleeding aambeien,
• Chronische hepatitis en leverfibrose,
• Lever- en nierfalen
• urolithiasis,
• Trombocytopenische purpura,
• Vitamine C en K-tekort
• Endocarditis en pericarditis,
• Cavernous pulmonary tuberculosis,
• Hemorrhagische pancreatitis,
• Maligne neoplasmata,
• Myocardiaal infarct met hypertensie,
• Intracerebrale aneurysma,
• leukemie,
• alcoholisme,
• De ziekte van Crohn,
• Hemorragische retinopathie.

Anticoagulantia zijn verboden tijdens de zwangerschap, borstvoeding, menstruatie, in de vroege postpartumperiode, evenals ouderen en ouderen.

Bijwerkingen van anticoagulantia omvatten: symptomen van dyspepsie en intoxicatie, allergieën, necrose, huiduitslag, jeuk van de huid, nierstoornissen, osteoporose, alopecia.

Complicaties van antistollingstherapie - hemorrhagische reacties in de vorm van bloedingen uit inwendige organen: mond, nasofarynx, maag, darmen, evenals bloedingen in spieren en gewrichten, het verschijnen van bloed in de urine. Om de ontwikkeling van gevaarlijke gezondheidseffecten te voorkomen, moeten de basisindicatoren van bloed worden bewaakt en de algemene toestand van de patiënt worden bewaakt.

antiplaatjesmiddelen

Antiplaatjesmiddelen zijn farmacologische middelen die de bloedstolling verminderen door het lijmen van bloedplaatjes te onderdrukken. Hun voornaamste doel is om de effectiviteit van anticoagulantia te verbeteren en, samen met hen, het proces van bloedstolsels te belemmeren. Antiplatelet-agenten hebben ook een arthritische, vasodilatator- en antispasmodische werking. Een prominente vertegenwoordiger van deze groep is 'acetylsalicylzuur' of 'aspirine'.

Lijst met de meest populaire antibloedplaatjesagentia:

• "Aspirine" is het meest effectieve antibloedplaatjesaggregatiemiddel dat momenteel in tabletvorm beschikbaar is en bedoeld is voor orale toediening. Het remt de aggregatie van bloedplaatjes, veroorzaakt vasodilatatie en voorkomt bloedstolsels.
• "Tiklopidine" - antibloedplaatjesagens dat de adhesie van bloedplaatjes remt, de microcirculatie verbetert en de bloedingstijd verlengt. Het medicijn wordt voorgeschreven voor de preventie van trombose en voor de behandeling van coronaire hartziekte, hartaanval en cerebrovasculaire ziekte.
• "Tirofiban" - een medicijn dat aggregatie van bloedplaatjes voorkomt, wat leidt tot trombose. Het medicijn wordt meestal gebruikt in combinatie met "Heparine".
• "Dipyridamol" breidt de coronaire vaten uit, versnelt coronaire bloedstroom, verbetert de toevoer van zuurstof naar het myocardium, de reologische eigenschappen van bloed en cerebrale circulatie, verlaagt de bloeddruk.