Fibrinolitiki

Streptokinase (streptokinase)

Synoniemen: Avelysin, Kabikinaz, Streptase, Awelysin, Kabikinase, Streptase.

Indicaties: longembolie en zijn takken, perifere arteriële trombose en embolie, oppervlakkige en diepe veneuze trombose (ledematen, bekken), acuut myocardiaal infarct (tijdens de eerste 12 uur), retinale vasculaire trombose en andere aandoeningen die optreden bij acute embolie en trombose of met de dreiging van bloedstolsels.

Contra-indicaties: het geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij acute bloedingen, hemorrhagische diathese, verse zweren in het maagdarmkanaal, na recente operaties, met ernstige hypertensie, septische endocarditis, aandoeningen van de cerebrale bloedsomloop, longtuberculose (caverneuze vormen), in het eerste trimester van de zwangerschap.

Toepassing: intraveneus toegediend en, indien nodig, intra-arterieel.

Een intraveneuze dosis wordt gewoonlijk toegediend in een startdosis van 250.000 IE (IE) in 50 ml isotonische oplossing binnen 30 minuten. (30 druppels per minuut). Zet dan de introductie van streptokinase [5] voort met een dosis van 100.000 IE per uur. De totale duur van de toediening is in de regel 16-18 uur, de daaropvolgende behandeling wordt uitgevoerd met heparine en indirecte anticoagulantia.

Intra-arteriële injectie van streptokinase wordt gebruikt in de acute periode van een hartinfarct (aanvangsdosis van 20.000 IE, ondersteuning - 2000 - 4000 IU per minuut gedurende 30-90 minuten).

Vormafgifte: in gelyofiliseerde vorm in injectieflacons met 100.000; 250.000; 750.000 of 1.500.000 IE streptokinase [6]. Los onmiddellijk op voor gebruik.

Opslag: lijst B.

In het buitenland produceerde ook fibrinolytisch geneesmiddel Urokinase (Urokinase), dat plasminogeen activeert en het in plasmine verandert. Urokinase wordt verkregen uit humane niercelculturen. Urokinase wordt hoofdzakelijk gebruikt voor dezelfde indicaties als streptokinase, voornamelijk met een slechte tolerantie van streptokinase.

Geïnjecteerd intraveneus. Begin meestal met 4.400 IE per 1 kg lichaamsgewicht gedurende 10 minuten, vervolgens 4.400 IE / kg per uur gedurende 12 uur.Gebruik vervolgens heparine of orale anticoagulantia.

Productvorm: in injectieflacons in de vorm van een gelyofiliseerd poeder van 5.000 en 250.000 IE. Urokinase wordt opgelost in een isotone oplossing van natriumchloride of in een 5% glucose-oplossing.

Fibrinolysine (Fibrinolysinum)

Fibrinolysine (plasmine) is de fysiologische component van het natuurlijke anticoagulanssysteem van het lichaam.

Indicaties: in gevallen van verse trombose (gedurende 1 dag met trombose van de coronaire bloedvaten en hersenvaten en met trombose van de perifere slagaders, indien er geen gangreen is, gedurende 5-7 dagen met trombose van de perifere aderen). Met de toename van de levensduur van een bloedstolsel, neemt de effectiviteit van fibrinolysine af.

Contra-indicaties: hemorrhagische diathese, bloeding, open wonden, maagzweren en darmzweren, nefritis, fibrinogenopenie, longtuberculose in acute vorm, stralingsziekte. Bij cerebrale laesies is de relatieve contra-indicatie hoge bloeddruk (systolisch boven 200 mm, diastolisch 110-120 mm Hg).

Toepassing: het medicijn wordt intraveneus toegediend. Fibrinolysine, in droge vorm in een injectieflacon, wordt opgelost in een steriele isotone natriumchlorideoplossing in een hoeveelheid van 100-160 U van het preparaat in 1 ml. De oplossingen worden onmiddellijk voor gebruik bereid, omdat ze bij het staan ​​(bij kamertemperatuur) hun activiteit verliezen.

Heparine wordt toegevoegd aan de fibrinolysine-oplossing met een snelheid van 10.000 IU voor elke 20.000 IU fibrinolysine en het mengsel wordt geïnjecteerd in een ader met een initiële snelheid van 10-15 druppels per minuut. Met een goede tolerantie wordt de toedieningssnelheid verhoogd tot 15-20 druppels per minuut. De dagelijkse dosis fibrinolysine is gewoonlijk 20.000 - 40.000 IE; de duur van de introductie van 3-4 uur (5.000-8.000 IU per uur).

Product: in hermetisch gesloten injectieflacons met elk 10.000; 20000; 30 000 en 40 000 STUKS fibrinolysine.

Opslag: lijst B.

Celiasis (Celyasa)

Indicaties en contra-indicaties: zie Fibrinolizin, Streptociasis.

Toepassing: intraveneus infuus of intra-arterieel toegediend. Vóór de introductie wordt de inhoud van de ampul opgelost in 1-2 ml reopolyglukine, een isotone oplossing van natriumchloride of 5% glucose-oplossing. Na volledige oplossing wordt de inhoud van de ampul met een injectiespuit in een injectieflacon overgebracht met een oplosmiddel voor latere toediening. De oplossing van het medicijn blijft 24 uur actief.

Vorm release: in droge vorm in 1 ml ampullen met elk 100.000; 250.000 of 500.000 IU.

Antiplatelet agents. Anticoagulantia. Fibrinolytica.

Preparaten voor de behandeling van trombose:

Antiplaatjesmiddelen (ticlopidine, dipyridamol, acetylsalicylzuur, sulfinpirazon (anthuramine), indobufen, ticlopidine, clopidogrel, dipyridamol, abciximab en dextranen).

Anticoagulantia (heparine, fraxiparin, enoxaparin, neodicoumarin, fepromarone, syncumar, fenilin

Fibrinolitiek (streptokinase, urokinase, anistreplaza, TAP, aminase, reteplase, alteplaza).

antiplaatjesmiddelen

Remming van adhesie en binding van bloedplaatjes, de vorming van een witte trombus in het gebied van atheromateuze vasculaire schade.

Acetylsalicylzuur (aspirine)

Onherstelbaar remt COX-1-bloedplaatjes. Vermindert de synthese van interne factoren van aggregatie van bloedplaatjes.

Antiplatelet effect duurt 7-10 dagen, langdurig gebruik van aspirine is gevaarlijk gastro-intestinaal bloeden.

ticlopidine

Blokkeert ADP-receptoren van bloedplaatjes, waardoor ze zich niet kunnen hechten aan de beschadigde muur.

- Oblitererende arteriële ziekten.

-Myocardiaal infarct (subacute fase).

-Voorwaarde na bloedtransfusie.

-Secundaire preventie van cerebrale en cardiovasculaire ischemische schade bij patiënten met een risico op trombose.

-Preventie van reocclusie van coronaire bypass-transplantaten, met behulp van extracorporale circulatie, hemodialyse en trombose van de centrale retinale ader.

Rp.:Tab. Ticlopidini 0,25 N. 30
S.G. 1 tabblad. 2 keer per dag, na de maaltijd.

Met hemodialyse.

anticoagulantia

• directe actie (heparine, fraxiparin) werkt op geactiveerde factoren
• indirecte effecten (fenyline, warfarine) werken op K-afhankelijke factoren

heparine

-Anticoagulans direct effect.

-Acuut myocardinfarct.

Rp.:Heparini 5.0 (25000 ED)

D.t.d N.3 in amp.

S.Po 1 ml intramusculair 4 maal per dag.

Om de aggregatievermogen te verminderen

bloedplaatjes activerende fibrinolyse met

acuut myocardiaal infarct.

Rp.:Sol. Protamini sulfatis 1% -2,0ml.

D.t.d N.10 in amp.

S. Inhoud van 1 ampul

intraveneus injecteren bij

Heparine overdosis, onder controle

coagulatie. Indien nodig

introductie kan met een gat worden herhaald

15 minuten. (maximale dosis mag niet

overschrijden 150 mg in 1 uur.)

fenilin

- Anticoagulant indirecte actie.

- Preventie van trombo-embolie (inclusief bij een hartinfarct, na chirurgische ingrepen);

- Trombose van coronaire bloedvaten.

- Tromboflebitis en diepe veneuze trombose van de onderste ledematen;

- Preventie van trombose na een operatie aan prothetische hartkleppen (continue ontvangst).

Rp.:Tab. Warfarini 0,0025 N.30

S. Eén tablet 1 keer per dag.

Voor de preventie van trombose met herhaald

hartinfarct.

Fibrinolitiki

snelle lyse van bloedstolsels in de door de AU getroffen schepen veroorzaken. Het mechanisme van hun werking is de stimulatie van plasmine-vorming (een enzym dat fibrine vernietigt).

streptokinase

-Acuut myocardiaal infarct, pulmonale arteriële trombo-embolie, trombose en arteriële trombo-embolie (acute perifere arteriële trombose, chronisch uitwissende endarteritis, retrotrombose na operaties op bloedvaten, vernietiging van arterioveneuze shunt).

-Veneuze trombose (veneuze trombose van inwendige organen, acute diepe veneuze trombose van de ledematen en het bekken, retrotrombose na operaties aan de bloedvaten).

-Arteriële trombose als gevolg van diagnostische of therapeutische procedures bij kinderen, vasculaire trombose bij katheterisatie bij pasgeborenen.

Farmacologische groep - Fibrinolytica

beschrijving

Fibrinolytica, of fibrinolytische middelen, veroorzaken de vernietiging van de gevormde fibrinefilamenten; ze dragen voornamelijk bij aan de resorptie van verse (nog niet aan de organisatie blootgestelde) bloedstolsels.

Fibrinolytische middelen zijn verdeeld in groepen van directe en indirecte actie. De eerste groep omvat stoffen die rechtstreeks van invloed zijn op het bloedplasma, de fibrine-vezelige bundel, effectief in vitro en in vivo (fibrinolysine of plasmine, een enzym dat wordt gevormd bij de activering van profibrinolysine in het bloed).

De tweede groep omvat enzymen - profibrinolysine-activatoren (alteplaza, streptokinase, enz.). Ze zijn inactief met directe actie op de fibrine filamenten, maar wanneer ze in het lichaam worden geïntroduceerd, activeren ze het endogene fibrinolytische systeem van het bloed (ze veranderen profibrinolysine in fibrinolysine). Het belangrijkste gebruik als fibrinolytische geneesmiddelen hebben op dit moment geneesmiddelen gerelateerd aan indirecte fibrinolytica.

bereidingen

• Eerste hulp kit
• Online winkel
• Over het bedrijf
• Neem contact met ons op

• Contacten van de uitgever:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Adres: Rusland, 123007, Moskou, st. 5e Mainline, 12.

De officiële site van de Groep van bedrijven RLS ®. De belangrijkste encyclopedie van drugs- en apotheekassortiment van het Russische internet. Naslagwerk met geneesmiddelen Rlsnet.ru biedt gebruikers toegang tot instructies, prijzen en beschrijvingen van geneesmiddelen, voedingssupplementen, medische hulpmiddelen, medische apparatuur en andere goederen. Farmacologisch naslagwerk bevat informatie over de samenstelling en vorm van afgifte, farmacologische werking, indicaties voor gebruik, contra-indicaties, bijwerkingen, geneesmiddelinteracties, de wijze van gebruik van geneesmiddelen, farmaceutische bedrijven. Drugsreferentiesboek bevat prijzen voor geneesmiddelen en producten van de farmaceutische markt in Moskou en andere Russische steden.

Het overdragen, kopiëren en verspreiden van informatie is verboden zonder toestemming van RLS-Patent LLC.
Bij het citeren van informatiemateriaal gepubliceerd op de site www.rlsnet.ru, is verwijzing naar de bron van informatie vereist.

We bevinden ons in sociale netwerken:

© 2000-2018. REGISTER VAN MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Alle rechten voorbehouden.

Commercieel gebruik van materialen is niet toegestaan.

Informatie bedoeld voor beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg.

Fibrinolytische middelen

Dit zijn medicijnen die worden gebruikt om de resulterende bloedstolsels op te lossen.

Fibrinolytische middelen katalyseren de vorming van plasmine (fibrinolysine), een proteolytisch enzym dat het fibrine-gloeidraad vernietigt (lyseert) en dat de basis vormt voor een bloedstolsel, wat kan leiden tot het oplossen van bestaande intravasculaire trombi.

Plasmine dat in het bloed circuleert, wordt snel geïnactiveerd door α.₂-antiplasmine en andere remmers en veroorzaakt daarom normaliter geen systemische fibrinolyse.

Het risico op bloeding bestaat echter nog steeds, omdat de specificiteit van plasmine niet hoog is en het ook fibrinogeen en enkele andere factoren van het bloedstollingssysteem kan vernietigen.

Streptokinase, urokinase en humane weefselactivatoren van plasminogeen worden gebruikt als fibrinolytische middelen.

Streptokinase (Streptokinase, syn. Avelysin)

Het afvalproduct van β-hemolytische streptokokken.

Een eiwit met een molecuulgewicht van 47.000 Da. Het heeft het vermogen om te binden met plasminogeen, wat een conformationele herschikking van de structuur en het optreden van proteolytische activiteit veroorzaakt, waardoor het complex van streptokinase en plasminogeen het vermogen verkrijgt om plasminogeen in plasmine om te zetten. De laatste breekt fibrine af, wat leidt tot de lysis van de resulterende trombus.

Toegepast op fibrinolytische therapie bij acuut myocardiaal infarct (gedurende de eerste 6 uur), longembolie en zijn vertakkingen, trombose en trombo-embolie van bloedvaten van de ledematen, hersenen, netvlies en andere aandoeningen die optreden met acute embolie en trombose om te zorgen voor rekanalisatie van bloedvaten en herstel van de bloedstroom in hen.

Streptokinase (Streptokinase, syn. Avelysin)

Het afvalproduct van β-hemolytische streptokokken.

Een eiwit met een molecuulgewicht van 47.000 Da. Het heeft het vermogen om te binden met plasminogeen, wat een conformationele herschikking van de structuur en het optreden van proteolytische activiteit veroorzaakt, waardoor het complex van streptokinase en plasminogeen het vermogen verkrijgt om plasminogeen in plasmine om te zetten. De laatste breekt fibrine af, wat leidt tot de lysis van de resulterende trombus.

Toegepast op fibrinolytische therapie bij acuut myocardiaal infarct (gedurende de eerste 6 uur), longembolie en zijn vertakkingen, trombose en trombo-embolie van bloedvaten van de ledematen, hersenen, netvlies en andere aandoeningen die optreden met acute embolie en trombose om te zorgen voor rekanalisatie van bloedvaten en herstel van de bloedstroom in hen.

Intraveneus toegediend vanuit een dosis van 250.000 IE in 50 ml isotonische natriumchloride-oplossing binnen 30 minuten. Met goede draagbaarheid wordt verdere toediening voortgezet met een snelheid van 100.000 IU per uur totdat het gewenste effect wordt bereikt, gewoonlijk binnen 16-18 uur.

Indien nodig kan streptokinase intra-arterieel worden toegediend.

In alle gevallen moet de introductie van streptokinase zo vroeg mogelijk beginnen, omdat het beste effect wordt waargenomen met verse bloedstolsels.

Bijwerkingen: bloeden, allergische reacties, waaronder anafylactische shock, koorts, hypotensie.

FW: gevriesdroogd poeder voor het bereiden van een oplossing voor injectie in fiolen van 100.000, 250.000, 750.000 en 1.500.000 IU.

Anistreplaza (Anisteplase, syn. Eminase)

Fibrinolytisch middel dat streptokinasecomplex bevat met geacyleerd lysine-plasminogeen.

De aanwezigheid van de acylgroep voorkomt de spontane activering van het complex in het bloed.

Aangenomen werd dat de verwijdering van de acylgroep en de activering van het complex pas plaatsvinden nadat de laatste aan het fibrine in het bloedstolsel is gebonden. Aldus werd gehoopt om het fibrinolytische effect van anistreplase alleen te beperken tegen bloedstolsels en om systemische actie te vermijden.

Ongelukkigerwijze wordt zelfs systemische fibrinolyse waargenomen, zelfs wanneer deze direct in de coronaire vaten wordt toegediend met de aanbevolen doses (30 U).

Urokinase (Urokinase, syn. Abbokinase)

Bereid uit menselijke embryonale celkweek.

Een proteïne bestaande uit twee polypeptideketens, die 411 aminozuurresiduen bevatten, die proteolytische activiteit heeft en die, in tegenstelling tot streptokinase, een directe plasminogeenactivator is, die het omzet in plasmine.

Gebruikt om verse bloedstolsels op te lossen.

Wijs intraveneus toe, te beginnen met de introductie van een oplaaddosis van 1000-4500 E / kg en daaropvolgende infusie met een snelheid van 4400 E / kg per uur.

Zelden in vergelijking met streptokinase veroorzaakt allergische aandoeningen. De specificiteit is echter onvoldoende om alleen fibrine-gebonden plasminogeen in de samenstelling van de trombus te activeren, en daarom veroorzaakt het, net als streptokinase, systemische fibrinolyse en kan dit leiden tot bloeden.

FW: gelyofiliseerd poeder voor de bereiding van oplossingen voor injectie in flessen van 100 000, 500 000 en 1000 000 IU.

Prowrokinase (Prourokinase, syn. Saruplase)

Recombinante urokinase uit één keten.

Er wordt aangenomen dat het een hoger heeft, vergeleken met dubbelstrengs urokinase, selectiviteit van werking tegen plasminogeen geassocieerd met fibrine in de samenstelling van een trombus.

Alteplaza (Alteplase, syn., Actilyse)

Recombinant menselijk weefsel plasminogeen activator (t-PA) -medicijn.

Eiwit gevormd in endotheelcellen. Bevat 527 aminozuurresiduen en heeft proteolytische activiteit. Katalyseert de omzetting van plasminogeen naar plasmine.

Het werkt voornamelijk op plasminogeen gebonden aan fibrine, wat plaatsvindt in de resulterende trombus.

In het bloed bindt het aan specifieke remmers en heeft daarom minder effect op het plasminogeen dat in het bloed circuleert en heeft ook geen merkbaar effect op andere factoren van het stollingssysteem en daarom beïnvloedt het, in mindere mate dan systemische streptokinase en urokinase, de bloedstolling.

Toegepast op coronaire trombolyse bij een acuut myocardiaal infarct, evenals longembolie.

Wijs intraveneus toe, eerst 15 mg bolus, daarna gedurende de volgende 30 minuten, druppelen op basis van een dosis van 0,75 mg / kg en vervolgens 0,5 mg / kg voor het volgende uur tot een totale dosis van 35 mg / kg.

Ongewenste effecten: hemorragische complicaties, hypotensie, koorts.

FW: 50 mg gedroogd poeder in injectieflacons.

Spataderen website: symptomen en behandeling van spataderen

Fibrinolyse is het proces van het oplossen van bloedstolsels. Bijgevolg zijn fibrinolytica stoffen die bijdragen aan het oplossen van bloedstolsels als gevolg van de vernietiging van fibrinedraden die de structuur van bloedstolsels vormen. Fibrinolytica worden alleen gebruikt om de reeds gevormde bloedstolsels op te lossen, maar voorkomen niet dat ze opnieuw verschijnen. Bovendien kan het gebruik van deze geneesmiddelen leiden tot verhoogde bloedplaatjesaggregatie en een verhoogd risico op nieuwe bloedstolsels. Daarom worden ze alleen in extreme gevallen benoemd.

Indicaties voor gebruik

Fibrinolytica worden gebruikt in noodsituaties en acute cardiovasculaire gebeurtenissen, inclusief met als doel het leven van de patiënt te behouden. Dit gebeurt gedurende de eerste twee of drie dagen. Latere medicijnen worden minder effectief. Indicaties voor het oplossen van bloedstolsels met behulp van fibrinolytica zijn de volgende pathologieën:

1. Massale pulmonaire trombo-embolie. In deze toestand blokkeren bloedstolsels het lumen van de takken van deze bloedvaten. Ondanks de naam (slagader), niet arterieel, maar veneus bloed stroomt in hen. Ze snelt naar de longen om koolstofdioxide vrij te maken en zuurstof te krijgen. Als de bloedvaten worden geblokkeerd door bloedstolsels, is de gasuitwisseling verstoord. Om de dood of invaliditeit van de patiënt te voorkomen, krijgt hij fibrinolytica toegewezen.

2. Myocardiaal infarct met ST-segmentstijging op ECG.

Deze ziekte ontstaat wanneer onvoldoende zuurstof wordt toegediend aan de hartspier. Dientengevolge begint de weefselsterfte. Zuurstof stroomt niet omdat de bloedvaten gedeeltelijk worden geblokkeerd door bloedstolsels. Voor hun oplossing wordt fibrinolytische therapie gebruikt.

3. Ernstige proximale diepe veneuze trombose van de benen. Aanzienlijk verhoogt het risico op pulmonale trombo-embolie, wat vaak resulteert in de dood van de patiënt. Het woord "proximaal" betekent dat bloedvaten die verstopt zijn met bloedstolsels zich dichter bij de dij bevinden dan bij de voet. Proximale trombose wordt waargenomen in de knieholte of de dijader. Het gaat gepaard met zwelling van de ledematen en hevige pijn.

4. Trombose van de centrale arteria slagader. Fibrinolyse met geschikte preparaten wordt uitgevoerd om het gezichtsvermogen te behouden.

5. Trombose van arterioveneuze shunts. Een arterioveneuze shunt is een verbinding tussen een ader en slagaders. Dit kan het gevolg zijn van letsel. Wanneer een arterioveneuze shunt optreedt, neemt de bloedstroomsnelheid in de beschadigde bloedvaten af ​​onder het niveau van hun verbinding. Dit leidt tot een verhoogd risico op bloedstolsels.

Zoals u kunt zien, zijn de indicaties voor fibrinolytische therapie de vorming of stolling van bloedstolsels uit andere delen van het lichaam in bloedvaten die het leven of de gezondheid van mensen bedreigen. Wanneer verstopte slagaders met bloedstolsels, is er necrose van weefsels ervaren zuurstof verhongering. Om hun dood te voorkomen, is het noodzakelijk om de trombus op te lossen met behulp van medicijnen en om de normale doorbloeding te herstellen.

Werkingsmechanisme

Fibrinolitiek na het binnengaan van het menselijk lichaam draagt ​​bij aan de omzetting van plasminogeen in plasmine. Plasminogeen is een inactief eiwit. Het heeft geen invloed op het bloedstollingssysteem totdat het wordt geactiveerd. Na activering door fibrinolytische middelen verandert het in plasminogeen, wat de vernietiging van de fibrinefilamenten van een nieuw gevormde trombus veroorzaakt. Dit proces wordt trombolyse genoemd.

Fibrinolytische geneesmiddelen

Fibrinolytische geneesmiddelen zijn verdeeld in twee groepen:

• directe actie (fibrinolysine);
• indirecte actie (urokinase, streptokinase, streptodekaza en andere).

Afhankelijk van het vermogen om te communiceren met fibrine, zijn de fondsen ook verdeeld in:

• relatief fibrine-specifiek;
• niet fibrine-specifiek.

De meeste geneesmiddelen zijn beschikbaar in de vorm van oplossingen voor intraveneuze toediening of poeder voor de bereiding ervan. Fibrinolytica worden geïnjecteerd in een straal (spuit) of infuus (geleidelijk, als onderdeel van een infusie-oplossing). De medicijnen zijn verkrijgbaar in verschillende doses. Zij wordt door haar gekozen en vervolgens, indien nodig, aangepast door de arts, afhankelijk van de indicaties voor gebruik en de resultaten van de behandeling.

Naast preparaten voor intraveneuze toediening, worden oogfilms met fibrinolysine ook gebruikt. Ze zijn alleen geïndiceerd voor trombotische laesies van de slagaders of aders van de visuele analysator.

De meest voorkomende bijwerking van fibrinolytica is bloeding. Het risico op deze complicatie is groter als heparines, antibloedplaatjesaggregatiemiddelen of andere geneesmiddelen die de bloedstolling remmen parallel worden gebruikt.

Drugslijst

Hieronder ziet u een lijst met geneesmiddelen die fibrinolytica bevatten. Dit zijn handelsnamen voor medicijnen. De werkzame stof staat tussen haakjes. De lijst met fibrinolytische geneesmiddelen die te koop is in Russische apotheken omvat:

• Metalyse (tenekteplaza).
• Streptase (streptokinase).
• Avelysin Brown (streptokinase).
• Eberkinase (streptokinase).
• Tromboflux (streptokinase).
• Fortelizin (staphylokinase).
• Fibrinolysine (fibrinolysine).
• Ukidan (urokinase).
• Urokinase Medak (urokinase).
• Prourokinase-recombinant (prourokinase).
• Purolase (prourokinase).
• Gemase (prourokinase).
• Aktilize (alteplaza).

Het meest gebruikte fibrinolyticum is streptokinase. Dit actieve ingrediënt is opgenomen in het grootste aantal geneesmiddelen in deze groep.

Fibrinolytische middelen

Dit zijn middelen die in staat zijn om fibrine filamenten op te lossen of het resulterende stolsel te elimineren.

Het wordt gebruikt voor hartaanvallen en beroertes veroorzaakt door een bloedstolsel of trombus die de bloedvaten van het hart, de hersenen, verstopt en wordt ook gebruikt voor verschillende trombose en trombo-embolie (longembolie).

Dit is een droog eiwitpreparaat van een natuurlijk enzym geïsoleerd uit bloedplasma. Het enzym heeft het vermogen om fibrine op te lossen. Voer alleen de aderdruppel in. FV - 500 ml flesjes met 20.000 IE van de werkzame stof. Los 0,9% p-rum natriumchloride op.

Ontvang tijdens het proces van vitale activiteit van streptokokkenkolonies. Het is superieur qua activiteit ten opzichte van fibrinolysine, maar het kan ernstige allergische reacties veroorzaken, daarom wordt het alleen om vitale redenen gebruikt (bijvoorbeeld: bij een acuut myocardiaal infarct veroorzaakt door trombose van de coronaire bloedvaten).

FV - ampullen met een inhoud van 250.000, 500.000 IU.

Plasmavervangende, bloedvervangende en antishockvloeistoffen

Toegepast met verschillende acute en chronische bloedverlies, shock, intoxicatie van het lichaam met verschillende vergiften, tumorprocessen, evenals met brandwondenziekte, darminfecties, die gepaard gaan met uitdroging van het lichaam. Het eenvoudigste medicijn is:

Isotone oplossing van natriumchloride, waarvan de osmotische druk gelijk is aan de osmotische druk van het bloed en het weefselvocht. Het wordt binnen toegepast, p / tot, in / in, in de vorm van een klysma en uiterlijk. In grote doses, 200 ml. gebruikt voor uitdroging of voor bloedverlies in afwezigheid van andere bloedvervangende vloeistoffen. Men moet niet vergeten dat een isotone oplossing van natriumchloride zeer snel het omringende weefsel door de vaatwand binnendringt. Voor complexere geneesmiddelen in samenstelling zijn tabletten en Ringer-Locke-oplossing, die natriumchloride, natriumbicarbonaat, kaliumchloride, calciumchloride en glucose bevatten.

Glucose-oplossingen afhankelijk van de concentratie kunnen worden toegepast:

1 In shock, collapse - hypertone oplossing (20% en 40%)

2 Als algemeen tonicum voor hartfalen, nerveuze en gespierde uitputting - hypertone oplossing (20% en 40%)

3 Met verschillende vergiftigingen, omdat verhoogt het plassen en verhoogt de leverontgiftingsfunctie - isotone (5%) en hypertone (20% en 40%) oplossingen.

4In verschillende aandoeningen van de lever, vooral in het geval van de ziekte van Botkin, isotone (5%) en hypertone (20% en 40%) oplossingen.

5Wanneer overdosering van insuline - hypertonische oplossing (40%)

FV - tabletten van 0,5 en 1,0, ampullen van 5, 10, 20, 25 en 50 ml. 5, 10 en 40% oplossingen., Flessen van 200 en 400 ml. 5; 10; 20 en 40% ry ry.

Gelatinol - colloïdale 8% -oplossing van voedingsgelatine. De samenstelling en het karakter liggen dicht bij bloedplasma, daarom wordt het gebruikt als plasmavervangend en hemostatisch middel.

FV - flessen van 250 en 500 ml steriele oplossing.

De waterzoutoplossing die 6% laag moleculair eiwit + ionen van natrium, kalium, calcium, magnesium en chloor bevat. Het bindt alle toxinen die in het bloed circuleren en heeft daarom een ​​ontgiftingseffect. Het wordt gebruikt voor vergiftiging, ernstige darmziekten, brandwonden, kanker.

Contra-indicaties: 1 BA; 2 slagen; 3 Acute nefritis.

FV - flessen van 100, 200 en 400 ml., Steriele oplossingen voor c.

Steriele oplossing van middelmoleculair eiwit met toevoeging van 0,9% p-ra natriumchloride. Als een plasmavervangend en hemostatisch middel voor bloedverlies, shock, brandwondenziekte.

Contra-indicaties: 1 Hartfalen; 2 slagen; 3 Nierziekte.

Fibrinolytische geneesmiddelen: classificatie en reikwijdte

Fibrinolytische middelen (fibrinolytica, trombolytica, plasminogeenactivator) zijn geneesmiddelen die intravasculaire trombi kunnen oplossen en worden gebruikt voor de behandeling van arteriële en veneuze trombose, alsook voor het lyseren van trombus tijdens longembolie.

In 1938 werd streptokinase verkregen en in 1940 werd het mechanisme van zijn actie beschreven. En slechts 36 jaar later publiceerde de Russische cardioloog Yevgeny Ivanovich Chazov een artikel over intracoronaire trombusoplossen met behulp van deze tool.

De ontdekking van dit enzym heeft de frequentie van sterfgevallen bij acuut myocardinfarct met maximaal 50% verminderd.

Sindsdien zijn meer geavanceerde geneesmiddelen gesynthetiseerd. Moderne plasminogeenactivatoren hebben minder bijwerkingen, worden gemakkelijker door patiënten verdragen en vertonen betere prestaties.

Classificatie drugsgroep

Volgens het werkingsmechanisme van fibrinolytica zijn directe en indirecte actie.

De eerste groep omvat farmaceutica, die, wanneer ze in wisselwerking staan ​​met fibrine filamenten, deze oplost. Deze geneesmiddelen omvatten fibrinolysine. Dit medicijn vertoont farmacologische activiteit als het het menselijk lichaam binnenkomt, en "in vitro". Onlangs zijn medicijnen in deze groep in de geneeskunde praktisch niet voorgeschreven.

Indirecte fibrinolytica (bijvoorbeeld Streptokinase, Urokinase) zetten Profibrinolysine (plasminogeen) om in Fibrinolysine (plasmine), wat een therapeutisch effect heeft, namelijk het lost het nieuw gevormde bloedstolsel op. Dit proces is alleen mogelijk in een levend organisme.

Bovendien zijn alle plasminogeenactivatoren, afhankelijk van fibrineselectiviteit, verdeeld in niet-fibrine-specifieke (streptokinase) en fibrine-specifieke middelen (Prourokinase-recombinant, Alteplaza, Tenecteplase).

Nefibrine-specifieke agentia activeren profibrinolysine, zowel geassocieerd als ongebonden met een bloedstolsel, wat leidt tot uitputting van het anticoagulanssysteem en privéhemorragische complicaties.

Bij trombolytische middelen van directe werking is de efficiëntie lager dan die van geneesmiddelen die Profibrinolysin activeren.

In de huisartsgeneeskunde worden de volgende indirecte fibrinolytica gebruikt:

• streptokinase;
• alteplase;
• tenecteplase;
• Prourukinase recombinant.

Toepassingsfuncties

Alle fibrinolytische middelen worden voorgeschreven om verse bloedstolsels op te lossen bij trombose van bloedvaten, van verschillende lokalisatie.

Bovendien worden ze gebruikt voor lysis van lokale bloedstolsels in arterioveneuze shunts en perifere intraveneuze katheters.

Met de benoeming van fibrinolytische geneesmiddelen voor veneuze trombose in de eerste 48 uur is er in 70% van de gevallen sprake van een oplossing van bloedstolsels.

Indicatoren zullen nog hoger zijn als de therapie voor de eerste keer in 12 uur wordt gestart. Bovendien zal in dit geval het farmacologische effect beter zijn, in dit geval zijn er ook minder koorts en hemorragische complicaties.

Plasminogeen-activatoren worden voorgeschreven voor de volgende ziekten:

• acuut myocardiaal infarct;
• longembolie;
• onstabiele angina;
• arterioveneuze shunttrombose;
• primaire pulmonale hypertensie;
• postpartum trombo-embolie.

In de phlebologie zijn indicaties voor het gebruik van geneesmiddelen:

Bijwerkingen en contra-indicaties

Contra-indicaties voor het gebruik van geneesmiddelen in deze groep zijn:

• verschillende bloedingen;
• hemorrhagische diathese.

Bovendien dient de behandeling van trombolytica af te wijken van een aantal ziekten:

• longtuberculose in de acute fase;
• maagzweer en darmzweer;
• ontstekingsprocessen in de dikke darm;
• acute pancreatitis;
• myocardiale ontsteking;
• stralingsziekte;
• CNS tumoren;
• toestand onmiddellijk na chirurgie, bevalling, spontane en geïnduceerde abortussen;
• recente biopsie van viscerale organen;
• sepsis;
• diabetische retinopathie;
• arteriële hypertensie, wanneer de bovenste druk meer dan 200 is en de lagere druk 110 mm. Hg. Art.

Relatieve contra-indicaties zijn onder meer:

• nier- en leverfalen;
• menstruatiebloeding;
• hypermenorroe;
• bronchiale astma;
• ouder dan 75 jaar;
• enkele dagen na behandeling met anticoagulantia.

Bovendien moet streptokokken voorzichtig worden toegediend in het geval van een recente streptokokkeninfectie.

Wanneer bloeding optreedt tijdens behandeling met trombolytische geneesmiddelen, worden antifibrinolytische middelen voorgeschreven aan patiënten.

Stop de therapie alleen als de bloeding het leven van de patiënt bedreigt of als de patiënt dringend moet worden geopereerd.

In geval van overvloedige bloeding kan aminocapronzuur, toediening van humaan fibrinogeen of bloedtransfusie aan de patiënt worden voorgeschreven.

Van de bijwerkingen bij gebruik van fibrinolytica kan worden waargenomen:

• hectische temperatuur;
• hoofdpijn;
• allergie, in de vorm van urticaria, blozen in het gezicht, pruritus.

Wanneer een allergische reactie optreedt, wordt de therapie gestopt en, afhankelijk van de ernst van de allergie, antihistaminica of glucocorticoïden voorgeschreven.

Oudere patiënten (ouder dan 75 jaar) hebben een hoog risico op hersenbloeding tijdens de behandeling; daarom moeten vóór gebruik van fibrinolytica alle voor- en nadelen worden gewogen.

Lijst met populaire fibrinolytica

De volgende medicijnen worden gebruikt in de moderne geneeskunde:

1. Streptokinase is een enzym dat wordt geproduceerd door individuele stammen van β-hemolytische streptokokken. De farmaceutische industrie produceert een aantal geneesmiddelen die erop zijn gebaseerd: "Streptase", "Avelysin Brown", "Thromboflux" en vele anderen. Dr. streptokinase katalyseert de omzetting van profibrinolysine in fibrinolysine. Eenmaal in het menselijk lichaam bindt een deel van streptokinase zich aan antilichamen en verliest het zijn farmacologische activiteit. In dit geval is de eliminatieperiode van het geneesmiddel slechts 20 minuten, terwijl de halfwaardetijd van het enzym in combinatie met profibrinolysine 1 uur en 20 minuten is. Streptokinase is een antigeen, daarom veroorzaakt het de synthese van antilichamen, waarvan het aantal toeneemt met elke nieuwe dosis van het medicijn, waardoor de farmacologische activiteit van het medicijn afneemt. In de regel heeft het na 5 dagen behandeling geen zin de medicatie toe te dienen, omdat het bijna volledig bindt aan antilichamen. Verhoogt ook de productie van streptokokkeninfectie met antilichamen, die werd voorafgegaan door trombose.
2. Urokinase is een enzym dat is afgeleid van menselijke urine en niercellen van een menselijk embryo. Het activeert ook plasminogeen, het verandert in plasmine, wat leidt tot lysis van bloedstolsels. Urokinase interageert zowel met het plasmogeen dat geassocieerd is met een bloedstolsel als met het feit dat het vrij circuleert in het bloed. Daarom is er bij gebruik op dezelfde manier als bij het gebruik van streptokinase een hoog risico op bloeding. Met de / injecties is de halfwaardetijd van het medicijn slechts 9-16 minuten. Bijna nooit veroorzaakt allergieën en er worden geen antilichamen tegen gevormd.
3. Plasminogeen-weefselactivator is een proteolytisch enzym dat lijkt op plasminogeen-activator geproduceerd door het vasculaire endotheel. Alteplase, een recombinant weefselmolecuul van plasminogeenweefsel verkregen door genetische manipulatie, wordt gebruikt voor medische doeleinden. Het medicijn vertoont alleen farmacologische activiteit in de aanwezigheid van fibrine. De halfwaardetijd van het medicijn is slechts ongeveer 5 minuten. In tegenstelling tot streptokinase is het geen immunogeen, het is in staat om reeds bestaande bloedstolsels te vernietigen en het therapeutische effect ervan is sterker. Bij het vervangen van verschillende aminozuren in het Alteplaza-molecuul, werd een nieuw medicijn, Tenekteplaza, verkregen, dat zich onderscheidt door een grotere fibrinospecificiteit en een halfwaardetijd (ongeveer 20 minuten).
4. Prourukinase recombinant. In zijn trombolytische eigenschappen vergelijkbaar met weefsel plasminogeen activator. In de aanwezigheid van een trombus werkt het samen met het plasmogeen en zet het om in plasmine, dat een actiever dubbelstrengs Urokinase-molecuul vormt uit het Prourokinase-molecuul met een enkele keten.

Vanwege de korte halfwaardetijd worden fibrinolytica intraveneus toegediend, drip of jet langzaam gedurende een kwartier.

Dankzij het gebruik van fibrinolytische therapie miljoenen levens gered. Daarom is het bij het geringste vermoeden van de aanwezigheid van een bloedstolsel in het lichaam noodzakelijk om zo snel mogelijk naar het ziekenhuis te gaan en met de behandeling te beginnen.

Wat zijn fibrinolytische middelen en hun classificatie

Het menselijk lichaam is een zeer complex systeem waarbij zelfs één storing ernstige gevolgen kan hebben. Gelukkig staan ​​geneeskunde en wetenschap niet stil. De mensheid leert elk jaar nieuwe geheimen van anatomie en manieren om interne processen te beïnvloeden. Een van de meest voorkomende manieren om interne systemische verstoringen in het lichaam te beïnvloeden, zijn medicijnen.

Nu zijn er een groot aantal soorten drugs, en nadat ze hun naam hebben gehoord, begrijpt een persoon hun doel niet altijd. Deze omvatten fibrinolytica, waarvan de naam alleen al verrassend is. Dus laten we de fibrinolytische geneesmiddelen van dichterbij bekijken, wat het is en waarom ze zijn voorgeschreven.

Wat is dit geld?

Fibrinolytische middelen zijn alle medische apparaten die het oplossen van een bloedstolsel kunnen stimuleren. Ze worden ook trombolytica genoemd. De werking van fibrinolytica is gericht op het activeren van fibrinolyse - het proces van het oplossen van bloedstolsels.

De fibrinolytische activiteit van het bloed is dus een eigenschap van het lichaam, gericht op het vloeibaar maken van stolsels.

Deze eigenschap onderscheidt ze van anticoagulantia, die de vorming van bloedstolsels voorkomen door de synthese of functie van verschillende stollingsfactoren te remmen.

Het fibrinolytische systeem van het bloed dat in het menselijk lichaam bestaat, is ook betrokken bij de lysis of oplossing van stolsels in het wondgenezingsproces. Dit systeem remt fibrine, dat het enzym trombine remt.

Het actieve enzym dat betrokken is bij het fibrinolytische proces is plasmine, dat wordt gevormd onder de invloed van een activerende factor die wordt afgegeven door endotheelcellen.

Laten we voor een beter begrip van het onderwerp de vraag beantwoorden: fibrinolytisch effect - wat is het en hoe het te begrijpen? De werking van dergelijke geneesmiddelen is gericht op de snelle resorptie van stolsels gevormd in het bloed. In tegenstelling tot coagulanten, zijn ze ontworpen om het probleem te verhelpen, niet om het te voorkomen.

Drug classificatie

Er zijn twee hoofdklassen van fibrinolytische middelen: directe en indirecte actie. De eerste zijn fibrinolyse-activatoren en de tweede zijn streptokinase en urokinase. Beschouw deze classificatie van fibrinolytica in meer detail:

1. Fibrinolyse-activator. Deze familie van trombolytische geneesmiddelen wordt gebruikt bij acuut myocardinfarct, cerebrovasculaire trombotische beroerte en longembolie. Bij acuut myocardiaal infarct hebben weefselactivatoren gewoonlijk de voorkeur boven streptokinase.
2. Streptokinase. Streptokinase en anistroplasis worden gebruikt bij acuut myocardiaal infarct, arteriële en veneuze trombose en longembolie. Deze verbindingen zijn antigeen omdat ze zijn afgeleid van streptokokkenbacteriën.
3. Urokinase. Urokinase wordt ook wel een plasminogeen-activator genoemd omdat het wordt geproduceerd door de nieren en in de urine zit. Het heeft een beperkt klinisch gebruik omdat het, net als streptokinase, significante fibrinogenolyse veroorzaakt; Gebruikt om longembolie te behandelen.

Wanneer aanvragen

Fibrinolytische therapie is goedgekeurd voor spoedbehandeling van een beroerte en een hartaanval.

Het meest gebruikte medicijn voor trombolytische therapie is de fibrinolyse-activator, maar andere geneesmiddelen in deze groep kunnen deze functie ook uitvoeren.

Idealiter zou de patiënt deze medicijnen moeten krijgen binnen de eerste 30 minuten na aankomst in het ziekenhuis. Rapid fibrinolytisch effect is waar deze medicijnen in deze gevallen voor worden voorgeschreven.

Hartaanvallen

Een bloedstolsel kan bloedvaten in het hart blokkeren. Dit kan een hartaanval veroorzaken wanneer een deel van de hartspier sterft als gevolg van zuurstofgebrek. Dus, trombolytica lossen snel een groot bloedstolsel op.

Het helpt de bloedtoevoer naar het hart te herstellen en schade aan de hartspier te voorkomen. De beste resultaten kunnen worden bereikt als het medicijn binnen 12 uur na het begin van een hartaanval werd toegediend.

Het medicijn herstelt de bloedtoevoer naar het hart bij de meeste mensen. Bij sommige patiënten is de bloedstroom echter mogelijk niet helemaal normaal en in dit verband kan schade aan de hartspier worden vastgesteld.

belediging

De meeste gevallen van een beroerte worden veroorzaakt wanneer bloedstolsels het bloedvat in de hersenen binnenkomen en de bloedtoevoer naar dit gebied blokkeren.

In dergelijke gevallen kunnen fibrinolytica ook worden gebruikt om de prop snel op te lossen.

Dosering binnen 3 uur nadat de eerste symptomen van een beroerte zijn verschenen, kan hersenletsel en invaliditeit helpen voorkomen.

Deze medicijnen worden ook gebruikt om de fibrinolytische activiteit van het bloed te verminderen.

In dergelijke gevallen kan het lichaam de vorming van bloedstolsels niet voorkomen, daarom heeft het medische hulp nodig.

Het is belangrijk! Hoewel trombolyse meestal succesvol is, is de behandeling niet in staat om bloedstolsels op te lossen bij ongeveer 25% van de patiënten. Nog eens 12% van de patiënten is vervolgens vatbaar voor re-formatie van bloedstolsels of blokkade in bloedvaten.

Zelfs als trombolyse slaagt, zijn fibrinolytica niet in staat om weefsels te herstellen die al beschadigd zijn door een verminderde bloedcirculatie. Aldus kan de patiënt verdere behandeling nodig hebben om de onderliggende oorzaken van bloedstolsels te elimineren en beschadigde weefsels en organen te repareren.

Contra-indicaties en bijwerkingen

Bloeden is het meest voorkomende risico in verband met het gebruik van drugs. Het kan ook levensbedreigend zijn. Licht bloeden uit het tandvlees of neus kan optreden bij ongeveer 25% van de patiënten die het medicijn innemen. Hersenen bloeden optreedt in ongeveer 1% van de gevallen.

Dit is hetzelfde risico voor patiënten met een beroerte en een hartaanval. Bloeden wordt vaak opgemerkt op de plaats van katheterisatie, hoewel gastro-intestinale en cerebrale bloedingen mogelijk zijn. Daarom zijn patiënten die een blessure hebben opgelopen of een voorgeschiedenis van hersenbloeding hebben, meestal geen fibrinolytica voorgeschreven.

Naast het ernstige risico op interne bloedingen, zijn er ook andere bijwerkingen mogelijk, bijvoorbeeld:

• blauwe plekken op de huid;
• schade aan bloedvaten;
• migratie van een bloedstolsel naar een ander deel van het vasculaire systeem;
• nierschade bij patiënten met diabetes of andere nieraandoeningen.

Hoewel fibrinolytica de bloedstroom veilig en effectief kunnen verbeteren en symptomen bij veel patiënten kunnen elimineren zonder de noodzaak van invasieve chirurgie, worden ze niet voor iedereen aanbevolen.

Dergelijke geneesmiddelen zijn verboden voor patiënten die bloedverdunners nemen, evenals voor mensen met een verhoogd risico op bloedingen. Deze voorwaarden omvatten:

• hoge druk;
• bloeden of ernstig bloedverlies;
• hemorragische beroerte door bloeding in de hersenen;
• ernstige nierziekte;
• recente operatie.

Drugslijst

Over fibrinolytische geneesmiddelen gesproken, de lijst kan vrij uitgebreid zijn, we noemen er slechts enkele.

De meest voorkomende handelsmerken van fibrinolytica zijn de volgende:

Bijna al deze geneesmiddelen zijn op recept verkrijgbaar, omdat ze een breed scala aan contra-indicaties en bijwerkingen hebben en daarom mogelijk schadelijk zijn voor het lichaam.

In geen enkel geval mag u deze medicijnen niet gebruiken zonder een doktersrecept.

conclusie

Als u de symptomen van een hartaanval of beroerte vermoedt, moet u zo snel mogelijk contact opnemen met een ambulance, maar u kunt zelfherstel nooit doen. Zegene jou!

Fibrinolytische geneesmiddelenlijst

Fibrinolytische middelen (fibrinolyse J- Griekse ontbinding vernietiging) - geneesmiddelen die oplossen of de oplossing van fibrine strengen en waardoor als gevolg van de absorptie van vers en hebben de organisatie van bloedstolsels ondergaan. Fibrinolytische middelen worden gebruikt voor de preventie en behandeling van trombo-embolische complicaties.

Fibrinolytische middelen worden conventioneel verdeeld in geneesmiddelen met directe en indirecte werking. Direct werkende fibrinolytische geneesmiddelen omvatten stoffen die het bloed-fibrinolytische systeem in vitro en in vivo rechtstreeks beïnvloeden. Fibrinolytische middelen terwijl indirecte oorzaak resorptive gevolg het vrijkomen van lichaamseigen stoffen activeren van het fibrinolytische systeem. Door fibrinolytische middel van acties omvatten dergelijke activatoren van fibrinolyse (cm.) Zoals strentokinaza, stafylokinase, urokinase, streptoliaza (streptaza), een fibrinolytisch enzym fibrinolizin, Proteolytische enzymen (cm.) (. Cm) trypsine (. Cm), chymotrypsine Trombolitin (complex van trypsine en heparine) en preparaten van proteasen uit fungi (aspergilline, triholizin et al.).

Fibrinolytische middelen van enzymatische aard worden niet alleen in de vorm van afzonderlijke stoffen gebruikt, maar ook in de vorm van zogenaamde geïmmobiliseerde enzymen. Deze laatste hebben een langdurig effect en kunnen gecontroleerde afzetting van de medicinale stof in het overeenkomstige orgaan en weefsel verschaffen zonder de concentratie ervan in de algemene bloedsomloop te vergroten. Onder de geïmmobiliseerde in water oplosbare fibrinolytische middelen is de huishoudelijke bereiding van streptodekaza die streptokinase bevat.

De groep van fibrinolytische stoffen omvatten indirecte synthetische en natuurlijke oorsprong, fibrinolyse activeren door het loslaten plasminogeenactivator (plasminogeen) vanaf vaatwanden of leukocyten. Indirect fibrinolytisch effect kan sommige vasodilatatoren hebben, bijvoorbeeld nicotinezuur (zie), zijn derivaten. Indirect geactiveerde fibrinolyse ook adrenaline (cm.), Acetyl choline (cm.) Stoffen die afgifte van histamine te bevorderen (zie.), Pyrogene bacteriën lipopolieaharidy bijvoorbeeld pirogepal (cm.).

Van het grote aantal stoffen met de eigenschappen van fibrinolytische middelen in de medische praktijk voor de behandeling van trombose met een beperkt aantal geneesmiddelen. Een van de meest actieve onder hen is de voorbereiding van de natuurlijke menselijke plasma fibrinolizin enzym dat splitst fibrine en fibrinogeen. Het splitst peptidebindingen zoals de hydrolyse die leidt tot een snelle scheiding van de fibrine molecuul in water oplosbare fragmenten (fibrinopeptiden). Bovendien kan het lichaam peptidebindingen glucagon (5-lactoglobuline, groeihormoon vernietigen, bloedstollingsfactoren V, VII, X en XII, sommige componenten van serumcomplement en anderen. Maar deze eigenschappen bij hoge concentraties fibrinolizina. Plasmine ook remmend effect op de aggregatie van bloedplaatjes geïnduceerd door trombine. Fibrinolizin invloed op het kininesysteem, die gepaard gaat met de vorming van actieve Pini (cm.).

De werkingsmechanismen van verschillende activatoren van fibrinolyse variëren. Aldus wordt het activerende effect van streptokinase uitgevoerd op drie verschillende manieren: door het vormen van een complex met plasminogeen vormen van een complex met een bepaald proactivator, en als gevolg van directe actie streptokinase plasminogeenmolecuul. Urokinase waardoor klieving van een molecule van plasminogeen binnenste ar-ginil-valine en peptidebinding formatie met plasmine het molecuul. Staphylokinase activeert plasminogeen door conformationele veranderingen in het pro-enzymmolecuul, waardoor het actieve centrum van het enzym vrijkomt. Trypsine activeert plasminogeen door proteolytische splitsing van peptidebindingen en splitst actief fibrinestrengen.

Streptokinase en urokinase kunnen doordringen in de trombus en daar profibrinolysine geadsorbeerd op fibrine activeren. Thrombus lysis onder invloed van streptokinase en urokinase is een proces waarbij rum een ​​belangrijke rol speelt, zowel exogene als endogene lysis van fibrine filamenten. Daarentegen ontwikkelt het trombolytische effect van fibrinolysine zich hoofdzakelijk langs de randen van de trombus. De centrale delen van een bloedstolsel zijn resistent tegen fibrinolysine. Het is mogelijk dat dit tot op zekere hoogte te wijten is aan verschillen in het molecuulgewicht (massa) van de stoffen en hun vermogen om in de trombus te dringen.

In de werking van streptokinase en urokinase op het lichaam zijn er significante verschillen. Streptokinase is een vreemd eiwit voor het lichaam, dus als het opnieuw wordt toegediend, kan het allergische reacties veroorzaken. In de regel treedt na 1-2 weken na de eerste infusie van streptokinase een significante toename van de antistreptokinase titer op, die na 3-4 weken een maximum bereikt. Na 4 - b maanden daalt hun inhoud tot het oorspronkelijke niveau. In dit opzicht kan het hergebruik van dit medicijn niet eerder dan 3 maanden na de eerste injectie in geschikte doses en met toevoeging van corticosteroïden worden uitgevoerd. Om de verhoogde gevoeligheid van het lichaam voor streptokinase te identificeren, kunt u de definitie van titer van antilichamen tegen streptokinase gebruiken.

Urokinase is een stof die verwant is aan de endogene stoffen van het menselijk lichaam en veroorzaakt daarom geen allergische reacties die karakteristiek zijn voor streptokinase.

Preparaten van proteolytische enzymen (trypsine, enz.) Hebben een sterk trombolytisch effect. Echter, bij parenterale toediening, veroorzaken ze ernstige complicaties, met inbegrip van de vernietiging van verschillende bloedstollingsfactoren, hemorragische verschijnselen, die het gebruik van dergelijke geneesmiddelen beperkt tot actie resorptive.

Een van de methoden voor het verhogen van de therapeutische werkzaamheid en het verminderen van de toxiciteit van fibrinolytische middelen is hun regionale intravasculaire injectie in het gebied van de locatie van de trombus. Dit bereikt een hoge concentratie van fibrinolytische middelen in het gebied van een trombus en een lage concentratie in de algemene bloedsomloop maakt het mogelijk ongewenste complicaties te vermijden. Het werk van E. I. Chazov en zijn collega's (1981) toonde de mogelijkheid om trombolytische substanties in te brengen met behulp van een speciale katheter, zelfs in de mond van de kransslagaders.

Een andere methode voor het verhogen van de trombolytische activiteit en de veiligheid van proteolytische geneesmiddelen die zijn afgeleid van schimmels is de aanvullende fractionering van eiwitten van schimmelproteasen. Tegelijkertijd is het mogelijk om specifieker te worden voor fibrinolyse en minder toxische proteasen. Onderzoek naar genetische variabiliteit en selectie van mutanten van micro-organismen die producenten zijn van meer specifieke fibrinolytische stoffen kan hetzelfde doel dienen.

De belangrijkste indicaties voor het gebruik van fibrinolytische middelen zijn perifere vasculaire embolie, diepe veneuze bijzonder ledematen, longslagaders, vaten van het oog, acuut myocardiaal infarct, acute tromboflebitis, acute exacerbatie van chronische tromboflebitis. Het gebruik van fibrinolytische middelen voor trombose van cerebrale vaten wordt bemoeilijkt door de moeilijkheid van diagnose. De behandeling wordt alleen uitgevoerd in gevallen waarin er geen twijfel over bestaat dat de patiënt een trombotische beroerte heeft. Bij de behandeling van trombo-embolische opportuun om de toediening van fibrinolytische middelen te combineren met anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers. De effectiviteit van behandeling van trombose met fibrinolytische middelen is sterk afhankelijk van de verstreken tijd sinds het ontstaan ​​van trombus, de grootte en locatie van de trombus, de omvang van zijn teruggetrokken, bloedconcentraties van fibrinogeen, het cardiovasculaire systeem en anderen. Er is vastgesteld dat veneuze thrombi gelyseerd onder de invloed van fibrinolytische middelen voor een langere periode dan arteriële trombi. Bij een hartinfarct gaat het gebruik van fibrinolytische middelen vaak gepaard met een analgetisch effect. Mechanisme van verzwakking van pijn bij de spasmolytische effect van fibrinolytische middelen, verhogen coronaire bloedstroom volumesnelheid, de vernietiging van secundaire bloedstolsels, verbetering van de microcirculatie en een vermindering van deze verbindingszone ischemische necrose rondom de haard.

In overdosering fibrinolytisch middel of een verhoogde reactie op hun invoering als antagonisten gebruikt inhibitoren van de fibrinolyse onder proteasen natuurlijk voorkomende remmers, bijvoorbeeld pantripina (cm.) Contrycal, ingitril, trasilol (cm.), Et al., Behalve met een synthetische drugs bijvoorbeeld aminocapronzuur pislotu (cm.) naraaminometilbenzoynuyu acid (ambenom) paraaminometi ltsik logeksankarbonovuyu zuur en anderen. eventueel gelden ook fibrinogeen (cm.).

Contra-indicaties voor het gebruik van fibrinolytische middelen zijn hemorragische diathese, bloeden, open wonden, maagzweren en duodenale ulcus, nefritis, hepatitis, fibrinogenopenii, longtuberculose in een acute vorm van stralingsziekte. Relatieve contra-indicaties zijn onder andere schade aan de hersenen de bloedvaten in de context van hoge bloeddruk, ernstige atherosclerose, en decompensatie serdechno - vasculaire systeem, diabetes. Niet aanbevolen opdracht fibrinolytische middelen zoals streptokinase, zwangere vrouwen (in de eerste 18 weken van de zwangerschap), omdat het kan worden gebroken trophoblast fibrine laag, waardoor voortijdige loslating van de placenta.

Bibliografie: actuele problemen met hemostaspology, ed. B.V. Petrovsky et al., M., 1981; JI Yusov V. A., Bel Ou met ongeveer in Yu. B. en Bokarev I. N. Behandeling van trombose en bloedingen in de kliniek van inwendige ziekten, M., 1976; Mali-ko in met en en P. II. en Kozlov V.A. A en tuko en gul ltn en I en een tromboliticheskoy a utaperapiya in surgery, M., 1976; C azo in E. II. en L a tot i! en KM Anti-coagulanten en fibrinolytische middelen, M., 1977, B.K. M. Lakin.