Verschillende vaatziekten veroorzaken bloedstolsels. Dit leidt tot zeer gevaarlijke gevolgen, omdat er bijvoorbeeld een hartaanval of beroerte kan optreden. Om het bloed te verdunnen, kan de arts geneesmiddelen voorschrijven om de bloedstolling te verminderen. Ze worden anticoagulantia genoemd en worden gebruikt om de vorming van bloedstolsels in het lichaam te voorkomen. Ze helpen de vorming van fibrine te blokkeren. Meestal worden ze gebruikt in situaties waar het lichaam verhoogde bloedstolling heeft.
Het kan optreden als gevolg van problemen zoals:
Om de bloedstolling te verbeteren en anticoagulantia gebruikt. Als aspirine eerder werd gebruikt, zijn de artsen nu van een dergelijke techniek af, omdat er veel effectievere medicijnen zijn.
Anticoagulantia zijn bloedverdunners, maar ze verminderen ook het risico op andere trombose die later kan optreden. Er zijn anticoagulantia voor directe en indirecte actie.
Voor een snelle verlichting van spataderen, raden onze lezers GEZONDE Gel aan. Spataderen - vrouwelijke "plaag van de eenentwintigste eeuw". 57% van de patiënten sterft binnen 10 jaar na trombus en kanker! Levensbedreigende complicaties zijn: THROMBOPHLEBIT (bloedstolsels in de aderen hebben 75-80% spataderen), TROPHIC ULCERS (weefselrot) en natuurlijk ONCOLOGIE! Als u spataderen heeft, moet u dringend handelen. In de meeste gevallen kunt u doen zonder chirurgie en andere zware interventies, met uw eigen hulp.
Er zijn directe en indirecte anticoagulantia. De eerste verdunt snel het bloed en wordt binnen een paar uur uit het lichaam uitgescheiden. Deze laatste stapelen zich geleidelijk op en zorgen voor een therapeutisch effect in een langdurige vorm.
Aangezien deze geneesmiddelen de bloedstolling verminderen, is het onmogelijk om de dosering onafhankelijk te verlagen of te verhogen, evenals de opnametijd te verkorten. Geneesmiddelen worden toegepast volgens het schema voorgeschreven door de arts.
Direct werkende anticoagulantia verminderen de synthese van trombine. Bovendien remmen ze de vorming van fibrine. Anticoagulantia worden gericht op het werk van de lever en remmen de vorming van bloedstolling.
Directe anticoagulantia zijn bij iedereen bekend. Dit zijn actuele heparines voor subcutane of intraveneuze toediening, in een ander artikel vindt u nog meer informatie over heparinezalven.
Bijvoorbeeld lokale actie:
Deze geneesmiddelen worden gebruikt voor trombose van de onderste ledematen voor de behandeling en preventie van de ziekte.
Ze hebben een hogere penetratiegraad, maar hebben minder effect dan intraveneuze middelen.
Heparines voor toediening:
Meestal worden anticoagulantia geselecteerd voor het oplossen van bepaalde taken. Clivarin en Troparin worden bijvoorbeeld gebruikt voor de preventie van embolie en trombose. Clexane en Fragmin - voor angina, hartaanval, veneuze trombose en andere problemen.
Fragmin wordt gebruikt voor hemodialyse. Anticoagulantia worden gebruikt met het risico van bloedstolsels in alle bloedvaten, zowel in slagaders als in aders. De activiteit van het medicijn wordt de hele dag volgehouden.
Anticoagulantia van indirecte werking worden zo genoemd omdat ze de aanmaak van protrombine in de lever beïnvloeden en de stolling zelf niet rechtstreeks beïnvloeden. Dit proces is lang, maar het effect hiervan is langdurig.
Ze zijn verdeeld in 3 groepen:
Meestal schrijven artsen warfarine voor. Deze medicijnen worden in twee gevallen voorgeschreven: bij atriale fibrillatie en kunstmatige hartkleppen.
Vaak vragen patiënten wat het verschil is tussen Aspirine Cardio en Warfarine en is het mogelijk om één medicijn door een ander te vervangen?
Experts antwoorden dat Aspirine Cardio wordt voorgeschreven als het risico op een beroerte niet hoog is.
Warfarine is veel effectiever dan aspirine, maar het is beter om het enkele maanden te nemen, en zelfs gedurende het hele leven.
Aspirine corrodeert het maagslijmvlies en is meer toxisch voor de lever.
Indirecte anticoagulantia verminderen de productie van stoffen die de stolling beïnvloeden, ze verminderen ook de productie van protrombine in de lever en zijn antagonisten van vitamine K.
Indirecte anticoagulantia omvatten vitamine K-antagonisten:
Vitamine K is betrokken bij het proces van bloedstolling en onder de werking van warfarine zijn de functies ervan verstoord. Het helpt de afscheiding van bloedstolsels en blokkering van bloedvaten te voorkomen. Dit medicijn wordt vaak voorgeschreven na een hartinfarct.
Er zijn directe en selectieve trombineremmers:
direct:
selectief:
Alle directe en indirecte anticoagulantia worden alleen voorgeschreven door een arts, anders is er een hoog risico op bloeding. Indirecte anticoagulantia stapelen zich geleidelijk op in het lichaam.
Pas ze alleen mondeling toe. Het is onmogelijk om de behandeling onmiddellijk te stoppen, het is noodzakelijk om de dosis van het geneesmiddel geleidelijk te verlagen. Abrupte terugtrekking van het medicijn kan trombose veroorzaken. In geval van een overdosis van deze groep kan een bloeding beginnen.
Het klinisch gebruik van anticoagulantia wordt aanbevolen voor de volgende ziekten:
Als een preventie kunt u gebruiken wanneer:
Dankzij het proces van bloedcoagulatie zorgde het lichaam zelf ervoor dat het bloedstolsel niet verder reikt dan het aangetaste vat. Eén milliliter bloed kan bijdragen aan de stolling van het volledige fibrinogeen in het lichaam.
Door zijn beweging behoudt het bloed een vloeibare toestand, evenals door natuurlijke stollingsmiddelen. Natuurlijke stollingsmiddelen worden geproduceerd in de weefsels en stromen vervolgens in de bloedbaan, waar ze de activering van bloedstolling voorkomen.
Deze anticoagulantia omvatten:
Anticoagulantia van directe actie worden snel opgenomen en hun duur van de actie is niet meer dan een dag vóór herintroductie of toepassing.
Indirecte anticoagulantia hopen zich op in het bloed en creëren een cumulatief effect.
Ze kunnen niet onmiddellijk worden geannuleerd, omdat dit kan bijdragen aan trombose. Wanneer ze worden ingenomen, verminderen ze geleidelijk de dosering.
Anticoagulantia directe lokale actie:
Anticoagulantia voor intraveneuze of intradermale toediening:
Indirecte anticoagulantia:
Er zijn nogal wat contra-indicaties voor het gebruik van anticoagulantia. Neem daarom contact op met uw arts over de geschiktheid van het nemen van de fondsen.
Kan niet worden gebruikt met:
Met voorzichtigheid tijdens de menstruatie bij vrouwen. Moeders die borstvoeding geven niet aanbevelen.
In geval van een overdosis drugs met een indirect effect, kan een bloeding beginnen.
Bij gelijktijdige toediening van warfarine met aspirine of andere ontstekingsremmende geneesmiddelen uit de niet-steroïde reeks (Simvastine, Heparine, enz.) Wordt het anticoagulerende effect versterkt.
En vitamine K, laxeermiddelen of paracetamol verzwakken het effect van warfarine.
Bijwerkingen bij gebruik:
Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen
Anticoagulantia remmen in het algemeen het uiterlijk van fibrine filamenten; ze voorkomen bloedstolsels, dragen bij tot de stopzetting van de groei van bloedstolsels die al zijn ontstaan, verhogen het effect van endogene fibrinolytische enzymen op bloedstolsels.
Anticoagulantia zijn onderverdeeld in 2 groepen: a) directe anticoagulantia - snelwerkend (natrium heparine, calcium suproparin, natriumenoxaparine, enz.), Effectief in vitro en in vivo; b) indirecte antioxidantia (vitamine K-antagonisten) - langwerkend (warfarine, fenindion, acenocoumarol, enz.), werken alleen in vivo en na de latente periode.
Het anticoagulerende effect van heparine gaat gepaard met een direct effect op het bloedcoagulatiesysteem als gevolg van de vorming van complexen met veel hemocoagulatiefactoren en komt tot uiting in de remming van de I, II en III coagulatiefasen. Heparine zelf wordt alleen geactiveerd in de aanwezigheid van antitrombine III.
Anticoagulantia van indirecte werking - derivaten van oxycoumarine, indandione, remmen vitamine-reductase, dat de activatie van de laatste in het lichaam remt en de synthese van K-vitamine-afhankelijke plasmahemostasisfactoren - II, VII, IX, X.
Anticoagulantia zijn chemicaliën die de viscositeit van het bloed kunnen veranderen, met name het remmen van stollingsprocessen.
Afhankelijk van de anticoagulantengroep beïnvloedt het de synthese van bepaalde stoffen in het lichaam die verantwoordelijk zijn voor de viscositeit van het bloed en het vermogen ervan tot trombose.
Er zijn anticoagulantia voor directe en indirecte actie. Anticoagulantia kunnen in de vorm zijn van tabletten, injecties en zalven.
Sommige anticoagulantia kunnen niet alleen in vivo werken, dat wil zeggen, direct in het lichaam, maar ook in vitro - om hun capaciteiten te tonen in een reageerbuis met bloed.
Wat zijn anticoagulantia in de geneeskunde en welke plaatsen bezetten ze?
Anticoagulans als geneesmiddel verscheen na de jaren twintig van de twintigste eeuw, toen dicoumarol, een anticoagulans van indirecte actie, werd ontdekt. Sindsdien zijn er studies gestart met deze stof en andere met een vergelijkbaar effect.
Dientengevolge, na bepaalde klinische studies, begonnen geneesmiddelen op basis van dergelijke stoffen in de geneeskunde te worden gebruikt en werden ze anticoagulantia genoemd.
Het gebruik van anticoagulantia is niet alleen bedoeld om patiënten te behandelen.
Aangezien sommige anticoagulantia het vermogen hebben om hun effect in vitro uit te oefenen, worden ze gebruikt in laboratoriumdiagnostiek om stolling van bloedmonsters te voorkomen. Anticoagulantia worden soms gebruikt bij desinfestatie.
Afhankelijk van de anticoagulantiegroep varieert het effect enigszins.
Het belangrijkste effect van directe anticoagulantia is het remmen van de vorming van trombine. Inactivatie van factoren IXa, Xa, XIa, XIIa, evenals kallekreïne vindt plaats.
De activiteit van hyaluronidase wordt geremd, maar tegelijkertijd neemt de permeabiliteit van de bloedvaten van hersenen en nieren toe.
Ook neemt het niveau van cholesterol, beta-lipoproteïnen af, neemt de activiteit van lipoproteïnelipase toe en wordt de interactie van T- en B-lymfocyten onderdrukt. Veel directe anticoagulantia vereisen monitoring van INR en andere controles van de coagulatie van bloed om interne bloedingen te voorkomen.
Indirecte anticoagulantia hebben de neiging om de synthese van protrombine, proconvertine, kristalfactor en stewart-primaire factor in de lever te remmen.
De synthese van deze factoren hangt af van de concentratie van vitamine K1, die het vermogen heeft om onder invloed van epoxidatieve activiteit in een actieve vorm te veranderen. Anticoagulantia kunnen de productie van dit enzym blokkeren, wat een afname van de productie van de bovengenoemde stollingsfactoren met zich meebrengt.
Anticoagulantia zijn onderverdeeld in twee hoofdsubgroepen:
Hun verschil is dat indirecte anticoagulantia werken op de synthese van nevenenzymen die de bloedstolling reguleren, dergelijke geneesmiddelen zijn alleen effectief in vivo. Directe anticoagulantia kunnen direct op trombine reageren en het bloed in elke drager verdunnen.
Op hun beurt worden directe anticoagulantia onderverdeeld in:
Indirecte anticoagulantia omvatten stoffen zoals:
Ze leiden tot een competitief antagonisme met vitamine K1. Naast het feit dat ze de vitamine K-cyclus schenden en de activiteit van epoxide-reductase remmen, wordt ook aangenomen dat ze de productie van chinon-reductase onderdrukken.
Er zijn ook stoffen zoals anticoagulantia, die andere mechanismen de bloedstolling verminderen. Bijvoorbeeld natriumcitraat, acetylsalicylzuur, natriumsalicylaat.
Indirecte en directe anticoagulantieklasse
Anticoagulantia worden gebruikt in bijna alle gevallen waar er een risico op een bloedstolsel is, bij cardiologische ziekten en vaatziekten van de ledematen.
In de cardiologie worden ze voorgeschreven voor:
In andere gevallen zijn anticoagulantia bedoeld voor de preventie van trombose:
Als u Vazobral heeft gekregen, moeten de gebruiksaanwijzing worden bestudeerd. Alles wat nodig is om te weten over de drug - contra-indicaties, beoordelingen, analogen.
Hij moet een volledige bloedtelling, urinalyse, Nechiporenko-urine-analyse, fecale occulte bloedanalyse, biochemische bloedanalyse, evenals een coagulogram en een echografie van de nieren doorstaan.
Anticoagulantia zijn gecontra-indiceerd bij de volgende ziekten:
De belangrijkste vertegenwoordiger van directe anticoagulantia is heparine. Heparine heeft ketens van gesulfateerde glycosaminoglycanen van verschillende groottes.
De biologische beschikbaarheid van heparine is laag genoeg voor een adequate dosering van het medicijn. Dit hangt voornamelijk af van het feit dat heparine interageert met veel andere stoffen in het lichaam (macrofagen, plasma-eiwitten, endotheel).
Daarom sluit de behandeling met heparine de mogelijkheid van een bloedstolsel niet uit. Men moet ook in gedachten houden dat een bloedstolsel op een atherosclerotische plaque niet gevoelig is voor heparine.
Er zijn ook heparines met laag moleculair gewicht: enoxaparine-natrium, deltaparin-natrium, nadroparine-calcium.
Ze hebben echter een hoog antitrombotisch effect vanwege de hoge biologische beschikbaarheid (99%); dergelijke stoffen hebben een lagere kans op hemorroïdale complicaties. Dit komt omdat de moleculen van heparine met een laag molecuulgewicht geen interactie hebben met de von Willebrand-factor.
Wetenschappers hebben geprobeerd om synthetische hirudine te reconstrueren - een stof die in het speeksel van de bloedzuiger zit en een direct anticoagulerend effect heeft, dat ongeveer twee uur duurt.
Maar de pogingen waren niet succesvol. Er is echter lepirudine, een recombinant derivaat van hirudine, gemaakt.
Danaparoid is een mengsel van glycosaminoglycanen, dat ook een anticoagulerend effect heeft. De stof wordt gesynthetiseerd uit het darmslijmvlies van het varken.
Preparaten die orale anticoagulantia en zalven van directe werking voorstellen:
Indirecte anticoagulantia zijn onderverdeeld in drie hoofdtypen:
Indirecte anticoagulantia van dit type worden gebruikt om de bloedstolling gedurende een lange tijd te verminderen.
Een van de subgroepen van deze geneesmiddelen werkt door een afname van K-afhankelijke factoren in de lever (vitamine K-antagonisten). Dit omvat factoren als: protrombine II, VII, X en IX. Verlaging van het niveau van deze factoren leidt tot een verlaging van het trombinegehalte.
Een andere subgroep van indirecte anticoagulantia heeft de eigenschap om de vorming van eiwitten van het anticoagulanssysteem (eiwitten S en C) te verminderen. De eigenaardigheid van deze methode is dat het effect op eiwit sneller optreedt dan op K-afhankelijke factoren.
En daarom worden deze geneesmiddelen indien nodig gebruikt, met een dringend anticoagulerend effect.
De belangrijkste vertegenwoordigers van anticoagulantia voor indirecte actie:
Dit zijn stoffen die de aggregatie van bloedplaatjes die betrokken zijn bij de vorming van trombus kunnen verminderen. Vaak gebruikt in combinatie met andere medicijnen, waardoor het effect wordt versterkt en aangevuld. Een prominente vertegenwoordiger van plaatjesaggregatieremmer is acetylsalicylzuur (aspirine).
Deze groep omvat ook arthritische en vasodilatormiddelen, antispasmodica en bloedvervanger rheopiglucin.
Basis drugs:
In de medische praktijk worden antibloedplaatjesmiddelen parallel met andere anticoagulantia gebruikt, bijvoorbeeld met heparine.
Om het gewenste effect te verkrijgen, wordt de dosering van het medicijn en het medicijn zelf zodanig gekozen dat het het effect van een ander anticoagulerend medicijn afvlakt of, in tegendeel, versterkt.
Het begin van de werking van antibloedplaatjesagens komt later voor dan dat van eenvoudige anticoagulantia, in het bijzonder van directe actie. Na de afschaffing van dergelijke medicijnen worden ze al enige tijd niet meer uit het lichaam verwijderd en blijven ze doorgaan.
Sinds het midden van de twintigste eeuw zijn er nieuwe substanties in de praktijk van de geneeskunde gaan gebruiken, die het vermogen van bloed om een trombus te vormen kunnen verminderen.
Het begon allemaal toen in een nederzetting koeien stierven door een onbekende ziekte, waarbij elke verwonding van het vee leidde tot zijn dood, als gevolg van niet-stoppen bloeden.
Wetenschappers ontdekten later dat ze de stof consumeerden - dicoumarol. Sindsdien is het tijdperk van anticoagulantia begonnen. Gedurende welke miljoenen mensen werden gered.
Momenteel is er de ontwikkeling van meer veelzijdige tools met een minimum aan bijwerkingen en maximale prestaties.
Anticoagulantia - een groep geneesmiddelen die de activiteit van het bloedstollingssysteem onderdrukken en bloedstolsels voorkomen als gevolg van verminderde vorming van fibrine. Ze beïnvloeden de biosynthese van bepaalde stoffen in het lichaam die de viscositeit van het bloed veranderen en de stollingsprocessen remmen.
Anticoagulantia worden gebruikt voor therapeutische en profylactische doeleinden. Ze worden in verschillende doseringsvormen geproduceerd: in de vorm van tabletten, oplossingen voor injectie of zalven. Alleen een specialist kan het juiste medicijn en de dosering kiezen. Ontoereikende therapie kan het lichaam beschadigen en ernstige gevolgen hebben.
Hoge sterfte door hart- en vaatziekten wordt veroorzaakt door de vorming van trombose: vasculaire trombose werd gedetecteerd bij bijna elke tweede dood door cardiale pathologie bij de autopsie. Longembolie en veneuze trombose zijn de meest voorkomende oorzaken van overlijden en invaliditeit. Cardiologen adviseren in dit verband om direct na het diagnosticeren van hart- en bloedvaten anticoagulantia te gaan gebruiken. Hun vroege gebruik voorkomt de vorming van een bloedstolsel, de toename en verstopping van bloedvaten.
Sinds de oudheid gebruikte de traditionele geneeskunde hirudin - het meest bekende natuurlijke anticoagulans. Deze stof maakt deel uit van het bloedzuigerspeeksel en heeft een direct anticoagulerend effect, dat twee uur aanhoudt. Op dit moment worden patiënten voorgeschreven synthetische drugs, in plaats van natuurlijke geneesmiddelen. Meer dan honderd namen van anticoagulantia zijn bekend, waardoor u de meest geschikte kunt kiezen, rekening houdend met de individuele kenmerken van het organisme en de mogelijkheid van gecombineerd gebruik met andere geneesmiddelen.
De meeste anticoagulantia hebben geen effect op de bloedstolsels zelf, maar op de activiteit van het bloedstollingssysteem. Als een resultaat van een aantal transformaties worden plasma coagulatiefactoren en de productie van trombine, een enzym dat nodig is voor de vorming van fibrinedraden die de trombotische stolsel vormen, onderdrukt. Het proces van bloedstolsels vertraagt.
Anticoagulantia op het werkingsmechanisme zijn onderverdeeld in geneesmiddelen met directe en indirecte werking:
Los geneesmiddelen die de bloedstolling remmen af, zoals anticoagulantia, maar ook andere mechanismen. Deze omvatten "acetylsalicylzuur", "aspirine".
De meest populaire vertegenwoordiger van deze groep is heparine en zijn derivaten. Heparine remt de aanhechting van bloedplaatjes en versnelt de bloedstroom in het hart en de nieren. Tegelijkertijd reageert het op macrofagen en plasma-eiwitten, wat de mogelijkheid van trombusvorming niet uitsluit. Het medicijn vermindert de bloeddruk, heeft een cholesterolverlagend effect, verbetert de vasculaire permeabiliteit, remt de proliferatie van gladde spiercellen, bevordert de ontwikkeling van osteoporose, remt de immuniteit en verhoogt de diurese. Heparine werd voor het eerst geïsoleerd uit de lever, die de naam ervan bepaalde.
Heparine wordt intraveneus toegediend in noodgevallen en subcutaan voor profylactische doeleinden. Voor topisch gebruik worden zalven en gels gebruikt, die heparine in hun samenstelling bevatten en een antithrombotisch en ontstekingsremmend effect verschaffen. Heparinepreparaten worden in een dunne laag op de huid aangebracht en met zachte bewegingen ingewreven. Gewoonlijk worden Lioton- en Hepatrombin-gels gebruikt om tromboflebitis en trombose te behandelen, evenals heparinezalf.
Het negatieve effect van heparine op het proces van trombose en verhoogde vasculaire permeabiliteit zijn oorzaken van een hoog risico op bloeding tijdens heparinetherapie.
Heparines met laag molecuulgewicht hebben een hoge biologische beschikbaarheid en antitrombotische activiteit, langdurige werking, laag risico op hemorroïdale complicaties. De biologische eigenschappen van deze medicijnen zijn stabieler. Vanwege de snelle absorptie en een lange periode van eliminatie, blijft de concentratie van geneesmiddelen in het bloed stabiel. Geneesmiddelen in deze groep remmen bloedstollingsfactoren, remmen de synthese van trombine, hebben een zwak effect op de vasculaire permeabiliteit, verbeteren de reologische eigenschappen van bloed en bloedtoevoer naar organen en weefsels, en stabiliseren hun functies.
Heparinen met laag molecuulgewicht veroorzaken zelden bijwerkingen, waardoor heparine uit de therapeutische praktijk wordt verdrongen. Ze worden subcutaan in het zijoppervlak van de buikwand geïnjecteerd.
Bij het gebruik van geneesmiddelen uit de groep heparines met laag moleculair gewicht is het vereist om strikt de aanbevelingen en instructies voor het gebruik ervan te volgen.
De belangrijkste vertegenwoordiger van deze groep is "Hirudin". De kern van het medicijn is een eiwit, voor het eerst ontdekt in het speeksel van medische bloedzuigers. Dit zijn anticoagulantia die direct in het bloed werken en directe remmers van trombine zijn.
"Hirugen" en "Hirulog" zijn synthetische analogen van "Girudin", waardoor het sterftecijfer onder personen met hartaandoeningen wordt verlaagd. Dit zijn nieuwe geneesmiddelen in deze groep, die een aantal voordelen hebben ten opzichte van heparinederivaten. Vanwege hun langdurige werking ontwikkelt de farmaceutische industrie momenteel orale vormen van trombineremmers. De praktische toepassing van Girugen en Girulog wordt beperkt door hun hoge kosten.
"Lepirudine" is een recombinant medicijn dat onomkeerbaar trombine bindt en wordt gebruikt om trombose en trombo-embolie te voorkomen. Het is een directe remmer van trombine, blokkeert de trombogene activiteit en werkt op trombine, dat zich in een stolsel bevindt. Het vermindert de sterfte door een acuut myocardinfarct en de noodzaak van een hartoperatie bij patiënten met inspannings angina.
Geneesmiddelen, anticoagulantia voor indirecte actie:
Het ontvangen van anticoagulantia is geïndiceerd voor ziekten van het hart en de bloedvaten:
Ongecontroleerde inname van anticoagulantia kan leiden tot de ontwikkeling van hemorragische complicaties. Met een verhoogd risico op bloeding moeten worden gebruikt in plaats van anticoagulantia veiliger antibloedplaatjesaggregatiemiddelen.
Anticoagulantia zijn gecontra-indiceerd voor personen die aan de volgende ziekten lijden:
Anticoagulantia zijn verboden tijdens de zwangerschap, borstvoeding, menstruatie, in de vroege postpartumperiode, evenals ouderen en ouderen.
Bijwerkingen van anticoagulantia omvatten: symptomen van dyspepsie en intoxicatie, allergieën, necrose, huiduitslag, jeuk van de huid, nierstoornissen, osteoporose, alopecia.
Complicaties van antistollingstherapie - hemorrhagische reacties in de vorm van bloedingen uit inwendige organen: mond, nasofarynx, maag, darmen, evenals bloedingen in spieren en gewrichten, het verschijnen van bloed in de urine. Om de ontwikkeling van gevaarlijke gezondheidseffecten te voorkomen, moeten de basisindicatoren van bloed worden bewaakt en de algemene toestand van de patiënt worden bewaakt.
Antiplaatjesmiddelen zijn farmacologische middelen die de bloedstolling verminderen door het lijmen van bloedplaatjes te onderdrukken. Hun voornaamste doel is om de effectiviteit van anticoagulantia te verbeteren en, samen met hen, het proces van bloedstolsels te belemmeren. Antiplatelet-agenten hebben ook een arthritische, vasodilatator- en antispasmodische werking. Een prominente vertegenwoordiger van deze groep is 'acetylsalicylzuur' of 'aspirine'.
Lijst met de meest populaire antibloedplaatjesagentia:
Trombose van bloedvaten van verschillende lokalisatie is een van de leidende plaatsen onder de oorzaken van invaliditeit, mortaliteit en vermindering van de gemiddelde levensverwachting van de bevolking, die de behoefte aan wijdverbreid gebruik in de medische praktijk van geneesmiddelen met anticoagulerende eigenschappen bepalen.
Een speciale plaats bij het aanpakken van kwesties van preventie van trombose behoort tot orale anticoagulantia. Anticoagulantia van indirecte actie (AID) onderscheiden zich door het feit dat ze langdurig (maanden, jaren) kunnen worden gebruikt, niet alleen in ziekenhuizen van verschillende profielen, maar ook in poliklinische (thuis) omstandigheden, de afgiftevorm in tabletten en vele malen goedkoper dan direct werkende anticoagulantia die worden toegediend injectie.
De behandeling van AND (vitamine K-remmers) in de wereld ontvangt 1 van de 200 patiënten en in Rusland slechts 1 op 10.000. In de afgelopen jaren is er een hernieuwde belangstelling voor de therapeutische en profylactische toediening van de IDA bij patiënten met verschillende pathologische aandoeningen van het cardiovasculaire systeem, neurologisch, oncologisch, orthopedische ziekten, vóór en na de operatie, met verworven en genetisch bepaalde trombofilieën. Deze interesse is nog groter geworden in verband met het verschijnen op de Russische markt van een van de beste producten van deze groep, Vafarin. In Rusland wordt 85% van de patiënten die een AED-behandeling nodig hebben behandeld met fenyline, in Rusland regelt 90% van de klinieken de aned-therapie en bepaalt alleen PROTROMBIN INDEX. In Rusland zijn er geen normen voor de duur van AED-therapie.
Alle indirecte anticoagulantia zijn onderverdeeld in drie hoofdgroepen: Monocoumarins - zarfarin (coumadin), marcumar (fitirom, liquomar, fenprocumon), syncumar (acenocoumarin, sintram, nikumarol); Dikumariny - d en coumarine (bishydroxycoumarin, dicumarol), tromeksan (pelentan, neodikumarin); Indandions - fenylin (fenindione, din-devane), dipaxin (difenadion), omefin. De derde groep medicijnen is over de hele wereld in onbruik geraakt vanwege de instabiliteit van hun werking, toxiciteit en een aantal ernstige bijwerkingen.
Afhankelijk van de snelheid van het begin van het hypocoagulatie-effect, wordt de duur van de effecten van de AED verdeeld in
A - voor hoog cumulatief met een lange periode van actie (syncumar, dicoumarin);
B - preparaten met gemiddelde cumulatieve eigenschappen (pelentan, neodicoumarin) en B - snelwerkend (10-12 uur na aanvang van de toediening) met een kort (ongeveer twee dagen) effect. De laatste omvatten warfarine - met een vroeg hypocoagulatie-effect (vergeleken met andere coumarines) en de snelle eliminatie van negatieve manifestaties met een dosisvermindering of de afschaffing ervan.
Het belangrijkste werkingsmechanisme van alle AND's is blokkade van de laatste fase van de synthese (g-carboxylatie) in de levercellen van vitamine K-afhankelijke bloedstollingsfactoren (FVII, FX, FIX en FII - protrombine) en twee natuurlijke anticoagulantia - proteïne C en de cofactor ervan Proteïne S ( in mindere mate en niet-progressieve vorm) (Fig. 1).
Fig. 1. Werkingsschema van indirecte anticoagulantia.
Het effect van vitamine K manifesteert zich in het laatste stadium van de synthese van stollingsfactoren: FVII, FX, FIX en FII, evenals natuurlijke anticoagulantia - proteïne C en zijn cofactor - proteïne S. K-afhankelijke eiwitten. Wanneer coagulatiefactoren worden geactiveerd, bindt gecorbaxyleerd glutaminezuur zich aan calcium en hecht met zijn hulp aan fosfolipiden van celmembraanreceptoren (bloedplaatjes, endotheelcellen). Tijdens carboxylatie wordt vitamine K geoxideerd tot epoxide en vervolgens met reductase in zijn actieve vorm hersteld. Warfarine remt vitamine K-reductase en blokkeert het herstel van vitamine K-epoxide in de actieve enzymvorm (figuur 1).De mate van remming van vitamine K-epoxidereductase hangt af van de concentratie warfarine in de lever, die op zijn beurt afhangt van de dosis en farmacokinetische eigenschappen van het medicijn bij een patiënt.
De mate van afname van de activiteit van alle vier stollingsfactoren onder invloed van de AND is niet hetzelfde. De eerste is een verminderde FVII, waarvan de halfwaardetijd in plasma 2-4 uur is, vervolgens FIX en FX, waarvan de halfwaardetijden 48 uur zijn, en de laatste is FII (protrombine), ongeveer 4 dagen na het begin van het gebruik van anticoagulantia. In dezelfde volgorde vindt het herstel van de niveaus van factoren plaats na het stoppen van de behandeling: FVII normaliseert snel, FIX en FX later, en vervolgens protrombine (na een paar dagen).
Het is duidelijk dat met een dergelijk mechanisme van de werking van de IDA hun anticoagulatie-effect niet onmiddellijk verschijnt.
Het is bewezen dat de effectiviteit van het antitrombotische effect juist te danken is aan een afname van de plasmaconcentratie FII - protrombine. Daarom moet de AND bij het overbrengen van een patiënt van injecteerbare direct werkende anticoagulantia (niet-gefractioneerde heparine of heparines met laag molecuulgewicht) naar onderhoudstherapie of preventie van trombose 3-4 dagen vóór de annulering van heparines worden voorgeschreven, d.w.z. de patiënt dient gelijktijdig warfarine te ontvangen met geneesmiddelen van de heparinegroep gedurende 2-3 dagen. Als de IDA wordt voorgeschreven na de annulering van heparines, wordt een periode van tijd gecreëerd wanneer de patiënt buiten de effecten van anticoagulantia blijft en tegelijkertijd kan er een toename van het trombotische proces optreden - het effect van "rebound" (het effect van het stoppen van het gebruik van geneesmiddelen). Daarom is de afschaffing van heparines zonder voorafgaand recept van de AED gedurende 3-4 dagen een grove tactische fout, beladen met ernstige complicaties - recidieven van trombose. En integendeel, als het nodig is om een patiënt over te brengen van het nemen van een AED naar het toedienen van heparines, pentasacchariden (arixtra) of andere direct werkende anticoagulantia, is het noodzakelijk om ze vóór en na 2-3 dagen te annuleren en directe anticoagulantia te injecteren.
In 1940 werd een groep Amerikaanse biochemici uit Wisconsin, onder leiding van C. Link'a, geïsoleerd van een zoete klaver die werd onderworpen aan inkuiling, een giftige stof - Dicourolol, die de dood van grootvee in de noordelijke staten van de Verenigde Staten en Canada veroorzaakte. Het was dicumarol (3-3'-methylbis 4-hydroxycoumarine) dat een kritische afname in het niveau van stollingsfactoren van het protrombinecomplex veroorzaakte, de oorzaak was van de "ziekte van zoete klaver" - een dodelijke hemorragische bloedathathese. Aanvankelijk werd dicumarol gebruikt als rattengif genaamd WARFARIN (van de afgekorte naam van het bedrijf - Wisconsin Alumni Reseach Foudation, dat het creëerde en verkocht), en pas sinds 1947 werd dit medicijn gebruikt om een hartinfarct te behandelen.
Warfarine is eind 2001 geregistreerd bij het farmaceutische comité van de Russische Federatie en is momenteel vrij wijd vertegenwoordigd op de binnenlandse farmacologische markt. Momenteel vervangt warfarine bijna overal alle andere anti-epileptica, maar de wijdverspreide introductie in de klinische praktijk is niet mogelijk zonder een laboratoriummonitoring van de werking ervan voor de juiste selectie van doses van het medicijn.
In de klinische praktijk wordt warfarine voorgesteld als een linksdraaiende racemische verbinding (figuur 1), die in het menselijk lichaam een grotere activiteit heeft dan pravovoruschy. De linksdraaiende isomeer van warfarine wordt sneller gemetaboliseerd in de lever en zijn metabolieten, inactieve of zwak-actieve verbindingen, worden geëlimineerd via de nieren. Warfarine heeft geen direct effect op reeds gevormde bloedstolsels. Het doel van behandeling met warfarine is het voorkomen van bloedstolsels en een verdere toename van hun grootte (generalisatie van het pathologische proces van stolling) te voorkomen, evenals secundaire trombo-embolische complicaties te voorkomen die eindigen met verschillende ernst van gevolgen of plotselinge dood.
Het gebruik van de IDA is geïndiceerd voor de behoefte aan langdurige en continue anticoagulanttherapie of profylaxe voor de aanwezigheid of dreiging van relapsing veneuze trombose van verschillende lokalisatie, in het bijzonder voor hoge ileofemorale trombose en bekken veneuze trombose, die het hoge risico op PEH bepalen. Continu langdurig gebruik van AND is geïndiceerd voor paroxysmale of permanente atriale fibrillatie, in het bijzonder atherosclerotische genese, en in gevallen van intra-atriale trombus, wat een hoge risicofactor is voor de ontwikkeling van cerebrale beroertes. Langdurig gebruik van de AED is geïndiceerd voor prothetische hartkleppen, wanneer de kans op trombo-embolische complicaties erg groot is, vooral in de eerste paar jaar na de prothesen. Levenslange antitrobotische therapie is geïndiceerd voor een aantal erfelijke of verworven trombofilieën: antitrombine III-deficiëntie, antifosfolipide syndroom.
Langdurig gebruik van de AED is geïndiceerd in combinatie met cardio-selectieve bètablokkers bij de behandeling van gedilateerde en hypertrofische cardiopathieën, aangezien parallel met de progressie van hartfalen, er een hoog risico is op het ontwikkelen van intracardiale trombi en als gevolg daarvan ischemische beroertes van verschillende inwendige organen - systemische FC.
Een vergelijkbaar langdurig (gedurende ten minste 3 maanden) gebruik van de ANDE wordt aangetoond na het gebruik van heparines bij orthopedische patiënten na plastieken van de extremiteiten, bij de behandeling van botbreuken (vooral de onderste ledematen) en geïmmobiliseerde patiënten voor de preventie van DVT en TE.
De belangrijkste methode om het hypocoagulatie-effect van de IDA te beheersen, is de protrombinetest, die volgens de aanbevelingen van de WHO wordt uitgevoerd volgens de procedure die Quicome in 1937 heeft voorgesteld. In de afgelopen decennia zijn de methodologie van deze test en de evaluatie van de resultaten ervan gewijzigd op basis van de bepaling van de protrombinecijferindex (%) met behulp van willekeurige steekproeven van niet-gestandaardiseerd thromboplastine voor gevoeligheid, wat de correcte dosering en controle van de therapeutische effecten van de AED niet toestaat. Helaas wordt deze techniek veel gebruikt in veel medische instellingen van de Russische Federatie en is het een slechte gewoonte.
Momenteel wordt volgens de aanbevelingen van de WHO in de mondiale medische praktijk de adequaatheid van het gebruik van de AED gecontroleerd volgens de internationaal genormaliseerde ratio (MHO) van de protrombinetest, waarbij rekening wordt gehouden met de "gevoeligheidsindex" (MICH) van het tromboplastinereagens. Het gebruik van gestandaardiseerd thromboplastine in de protrombotische test minimaliseert de variatie van indicaties met herhaalde onderzoeken bij het evalueren van het hypocoagulatie-effect van de AND (Figuur 2).
Fig. 2. Tabel voor de berekening van MHO - internationale genormaliseerde ratio in de situatie met de gemeten protrombinecijfer-index: MICH - internationale gevoeligheidsindex
Rekening houdend met de gevoeligheidsindex van het gebruikte tromboplastine, wordt MHO bepaald met behulp van de berekeningen:
Tabel 1 presenteert de methoden voor het berekenen van de MHO, afhankelijk van de waarde van MICH, geregistreerd op een tromboplastine geproduceerd door verschillende bedrijven.
Tabel 1. Voorbeelden van de berekening van MHO, afhankelijk van de waarde van MICH
Problemen met hartactiviteit en het vasculaire systeem komen vaak voor bij mensen. Voor de preventie, de behandeling van deze pathologieën produceren medicijnen - anticoagulantia. Wat het is, hoe en hoeveel ze te gebruiken, wordt verder onthuld.
Anticoagulantia worden geneesmiddelen genoemd die de functie van plasma-liquefactie vervullen. Ze helpen de vorming van trombotische klieren voorkomen, minimaliseren het optreden van een hartaanval, beroerte, evenals de vorming van veneuze en arteriële blokkades.
Opgemerkt moet worden dat de eerder gevormde bloedstolsels niet worden geresorbeerd met behulp van dergelijke geneesmiddelen.
Geneesmiddelen worden goed verdragen, ondersteunen de gezondheid van mensen met kunstmatige hartkleppen of ongelijke hartslag. Als de patiënt een hartaanval heeft gehad of een andere hartziekte heeft (cardiomyopathie), wordt hem ook anticoagulantia voorgeschreven.
De actie van dergelijke fondsen is gericht op het verminderen van het vermogen van het bloed om te coaguleren (coaguleerbaarheid), namelijk, onder invloed daarvan, vermindert de kans op stolsels die de doorgang van vasculaire gewrichten kunnen blokkeren. Als gevolg van de behandeling wordt het risico op een hartaanval of beroerte geminimaliseerd.
Anticoagulantia (wat het is, de eigenaardigheid van hun gebruik worden hieronder beschreven) zijn verdeeld in groepen:
De eerste groep is verdeeld in:
Deze groep geneesmiddelen is onderverdeeld in:
Als de patiënt aanleg heeft om deze stoffen te verminderen, bestaat de kans dat hij trombose ontwikkelt.
Groep natuurlijke primaire medicijnen:
Groepsgeneesmiddelen bevatten in de formule de volgende werkzame stoffen:
Met de ontwikkeling van ernstige ziekten in de bloedbaan worden remmers van het immuunsysteem gevormd, die werken als specifieke antilichamen. Dergelijke lichamen zijn bedoeld om stolling te voorkomen.
Deze omvatten remmers van VII, IX-factor. In de loop van auto-immuunziekten verschijnt een pathologisch type eiwitten in de bloedbaan. Ze hebben antimicrobiële eigenschappen en een overweldigend effect op stollingsfactoren (II, V, Xa).
Geneesmiddelen verminderen de synthese van tromboxaan en zijn bedoeld voor de preventie van een beroerte en een hartaanval, die kunnen ontstaan door de vorming van gelijmde bloedstolsels.
Aspirine is de meest voorkomende en gunstige anti-regulator. Patiënten die een aanval hebben gehad, worden vaak aspirine voorgeschreven. Het blokkeert de vorming van gecondenseerde bloedformaties in de kransslagaders. Na overleg met een medisch specialist is het mogelijk om dit middel in kleine doseringen te gebruiken (voor profylaxe).
Patiënten die een beroerte en hartklepvervanging hebben ondergaan, worden ADP (adenosinedifosfaatreceptorremmers) voorgeschreven. Dit medicijn wordt in een ader geïnjecteerd en voorkomt de vorming van stolsels die de bloedvaten kunnen verstoppen.
Voorbereidingen voor trombose:
Net als alle andere geneesmiddelen hebben antibloedplaatjesmiddelen een aantal bijwerkingen:
Met dergelijke manifestaties moet de patiënt een medisch specialist zien om de medicijnen opnieuw toe te wijzen.
Ook zijn er bijwerkingen waarbij het noodzakelijk is om volledig te stoppen met het nemen van de medicatie:
Sommige patiënten krijgen het antibloedplaatjesmedicijn voor het leven voorgeschreven, dus moeten ze systematisch bloed nemen om te controleren op stolling.
Anticoagulantia (wat het is en het principe van de impact van fondsen op het lichaam beschreven in het artikel) zijn onmisbaar voor vele ziekten. Volgens de statistieken hebben de meesten een aantal beperkingen en bijwerkingen. Maar fabrikanten elimineren alle negatieve aspecten, dankzij deze geven ze nieuwe en verbeterde middelen vrij van de nieuwe generatie.
Alle anticoagulantia hebben zowel positieve als negatieve kanten. Wetenschappers voeren aanvullende laboratoriumonderzoeken uit naar geneesmiddelen om verder universele remedies voor trombose en verwante ziekten te produceren. Dergelijke geneesmiddelen worden ontwikkeld voor jongere patiënten (kinderen) en voor degenen die contra-indicaties hebben voor het gebruik ervan.
Voordelen van moderne medicijnen:
Nadelen PNP:
Er is een klein bedrag in de PUP-lijst, omdat de meeste van hen zich in de testfase bevinden. Een van de nieuwe producten is Dabigatran, een geneesmiddel met laag molecuulgewicht (trombineremmer). Medische professionals schrijven het vaak voor voor veneuze blokkades (voor profylactische doeleinden).
Nog eens 2 PNP's die door patiënten gemakkelijk worden verdragen, zijn Apixaban, Rivaroxaban. Hun voordeel is dat het tijdens de therapeutische therapie niet nodig is om bloed te nemen voor het risico van stollingsstoornissen. Ze reageren niet op andere gebruikte medicijnen, wat hun voordeel is. Beroerte- en aritmie-aanvallen zijn ook goed te voorkomen.
Anticoagulantia (wat het is en het principe van hun actie wordt ter informatie in het artikel besproken, dus zelfbehandeling is door hen verboden) kunnen worden onderverdeeld in 2 hoofdsubgroepen.
Ze zijn:
Geneesmiddelen worden goed door de wanden van de maag opgenomen en worden uiteindelijk in de urine uitgescheiden.
De belangrijkste en meest voorkomende vertegenwoordiger van direct werkende medicijnen is heparine. De samenstelling omvat gesulfateerde glycosaminoglycanen, verschillend in grootte. Het heeft een lage biologische beschikbaarheid.
Het geneesmiddel werkt samen met een groot aantal andere componenten die door het lichaam worden geproduceerd:
Behandeling met dit medicijn biedt geen volledige bescherming tegen trombose. Als er al een bloedstolsel is verschenen dat zich op een atherosclerotische plaque bevindt, kan heparine daar niet op reageren.
Heparinegeneesmiddelen (orale tabletten en zalven voor uitwendig gebruik:
Anticoagulantia (wat het is en hoe ze het lichaam beïnvloeden kunnen verder worden gevonden) uit de groep van oligopeptiden beïnvloeden de activiteit van trombine. Dit zijn sterke remmers die de vorming van bloedstolsels voorkomen. De actieve componenten van medische apparaten worden herenigd met bloedcoagulatiefactoren, die de locatie van hun atomen veranderen.
Sommige medicijnen van de groep:
Deze fondsen worden gebruikt voor preventie:
Heparinen met een laag molecuulgewicht hebben een verhoogde biobeschikbare drempelwaarde en antitrombotische werking. Tijdens het gebruik ervan is het risico op de vorming van hemorroïdale complicaties mogelijk. De componenten van de medicijnen hebben de neiging snel te worden opgenomen en lang te worden uitgescheiden.
Geneesmiddelen in deze subgroep elimineren volledig de factoren die bijdragen aan abnormale bloedstolling.
Ze verhogen de synthese van trombine en hebben geen ernstige invloed op de capaciteit van de vaatwanden. De geneesmiddelen helpen de reologische eigenschappen van de bloedstroom te verbeteren en hebben ook een positief effect op de bloedtoevoer naar alle organen, wat leidt tot een stabiele toestand van hun functie.
Namen van geneesmiddelen met heparines van laag moleculair gewicht:
De belangrijkste vertegenwoordiger van deze groep is "Grudin". De samenstelling bevat eiwit, dat wordt gewonnen uit bloedzuigerspeeksel (medisch). Het is een remmer van direct effect trombine.
Girudin heeft analogen (Girugen, Girulog). Ze dragen bij aan het behoud van leven voor patiënten die lijden aan hartziekten. Deze geneesmiddelen hebben veel voordelen vergeleken met de heparinegroep. Middelen hebben een langdurig effect.
Fabrikanten beginnen vormen van orale toediening vrij te geven. De beperkingen in het gebruik van deze fondsen kunnen alleen te wijten zijn aan de prijscategorie.
"Lepirudine" (recombinant geneesmiddel) blokkeert trombine en wordt voorgeschreven voor profylactische doeleinden tegen trombose. Het medicijn is een directe remmer van trombine, voert zijn blokkering uit. Het medicijn wordt voorgeschreven om hartinfarcten te voorkomen of hartchirurgie te voorkomen als gevolg van angina.
De geneesmiddelen in deze groep hebben enkele overeenkomsten met de heparinegroep, ze hebben ook een antitrombotisch effect. In hun samenstelling is er een stof die wordt geproduceerd in het speeksel van bloedzuigers - hirudine. Het bindt zich aan trombine en elimineert het onomkeerbaar. Ook heeft het medicijn gedeeltelijk invloed op andere factoren die de bloedstolling beïnvloeden.
Fondsen op basis van hirudin:
Alle medicijnen zijn nog niet zo lang geleden te koop, dus de ervaring van het gebruik ervan is klein.
Anticoagulantia (wat het hierboven in het artikel is beschreven) van indirecte actie worden in de onderstaande tabel gekenmerkt:
Het hulpmiddel vermindert het vetgehalte in de bloedbaan, waardoor de doorlaatbaarheid van de vaatwanden toeneemt.
Geneesmiddelen (anticoagulantia) directe actie:
Als behandeling en profylaxe, schrijven medisch specialisten medicijnen voor, zoals:
Anticoagulantia worden voorgeschreven als er een risico op trombose bestaat en als:
In sommige gevallen worden geneesmiddelen voorgeschreven als preventie en behandeling:
Alvorens anticoagulantia te nemen, moet de patiënt een reeks testen doorstaan.
Geneesmiddelen zijn gecontra-indiceerd bij:
Geneesmiddelen kunnen de volgende probleemomstandigheden bij patiënten veroorzaken:
Aangezien anticoagulantia de bloedstolling beïnvloeden, kan een bloeding optreden als de toelatingsregels niet worden gevolgd (vaker zijn dit inwendige bloedingen). Het is verboden om deel te nemen aan zelfbehandeling. Neem daarom contact op met een medisch specialist die gedetailleerde aanbevelingen zal geven. Van apotheken worden dergelijke medicijnen verkocht zonder een medisch specialist.
Artikel ontwerp: Oleg Lozinsky
Anticoagulantia: geneesmiddelen, werkingsmechanisme en belangrijkste indicaties: